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Clasificacin
1 Estreptomicina 2 Kanamicina 3 Neomicina 4 Gentamicina prototipo del grupo 5 Metilmicina 6 Tobramicina 7 Amikacina 8 Paromomicina (Antiprotozoario) Agentes tiles para el tratamiento de TBC Ms potentes y de mayor espectro
Espectro antibacteriano
Aerbicas Gram
Mecanismo de Accin
Mecanismo de Accin
Se une a protena S12 en la subunidad 30S del ribosoma Bloquea la formacin del complejo de iniciacin
adems, producen una lectura errnea de la informacin del ARN mensajero, determinando la incorporacin de algunos aminocidos incorrectos en la cadena peptdica (proteina defectuosa)
Mecanismo de Resistencia
Alteracin en la superficie celular que interfiere la permeabilidad o en el transporte activo de aminoglucsidos al interior celular Alteracin o supresin por mutacin cromosmica a nivel de la subunidad 30S ribosomal Capacidad de producir enzimas que destruyen accin del aminoglucsido o lo transforman en un metabolito inactivo(adenilacin, acetilacin, o fosforilacin). Resistencia ribosomal.
Farmacocintica
No atraviesan BHE Absorcin parenteral
Reacciones adversas
luego a nivel glomerular. reversible.
Reacciones adversas
Ototoxicidad:
(0.5-5%) Afecta la rama coclear como la vestibular. Alteracin en la superficie celular que interfiere la permeabilidad o en el transporte activo de aminoglucsidos al interior celular. (irreversible)
F. auditiva
amikacina kanamincina neomicina
Vrtigo-inestabilidad
estreptomicina gentamicina
Reacciones adversas
Bloqueo neuromuscular: Slo cuando se alcanzan concentraciones muy altas en la placa motriz. Mecanismo: Inhibicin liberacin acetilcolina presinptica y bloqueo del receptor colinrgico postsinptico
Reacciones adversas
Otros:
Hipersensibilidad. Molestias gastrointestinales (VO) Sndrome de malabsorcin (administracin crnica) Discrasias sanguneas Oto y nefrotoxicidad en el feto Neuritis perifrica, disfuncin nervio ptico
Interacciones
Sinergismo antibacteriano con betalactmicos. Potencian el bloqueo neuromuscular de anestsicos o bloqueadores neuromusculares. Potencian nefrotoxicidad: diurticos de asa, vancomicina, anfotericina B, cisplatino o ciclosporina.
MONODOSIS Y MULTIDOSIS
ltimos 20 aos sostienen la eficacia de las monodosis diarias.
La monodosis prolonga la inhibicin bacteriana, por su efecto posterior al uso del antibitico y dificulta el desarrollo de resistencia.