LOS MEDICAMENTOS SEGN SU COMPOSICIN

Desde este punto de vista, los medicamentos se pueden clasificar en dos grandes grupos que a su vez pueden estar divididos en subgrupos de mayor o menor complejidad. Estos grupos son el de las Molculas Qumicas de bajo peso molecular o small molecules y el de medicamentos Biolgicos. Tambin se podra considerar como un grupo el de los medicamentos formados por una combinacin de principios activos.

Medicamentos qumicos (Small Molecules)

En lo que se refiere a desarrollo de medicamentos, una small molecule se considera una molcula que generalmente tiene un peso molecular inferior a 1000 Da y no es polimrica, aunque algunos oligmeros se pueden considerar como tales. Pueden ser de origen natural o resultado de un proceso de seleccin qumica de una familia de compuestos a partir de una sustancia natural, pero en general, una vez que se localiza un compuesto qumico con una actividad biolgica deseable para la clnica se desarrolla el proceso para poder obtenerlo por sntesis qumica; de esta manera se evita depender de su fuente natural, que puede acarrear complicaciones logsticas y se puede contar con una sustancia de gran pureza y calidad homognea entre distintos lotes.

El mecanismo de accin suele estar bien caracterizado y fundamentado en principios de farmacologa clsica, siendo el ms frecuente la unin a molculas biolgicas como receptores especficos, enzimas, etc., lo que produce un efecto determinado, normalmente de inhibicin o activacin, en dicha molcula.

Debido a su pequeo tamao, este tipo de molculas difunde con gran facilidad a travs de sus tejidos diana. Esta caracterstica les confiere claras ventajas desde el punto de vista funcional, ya que llegan a sus sitios de actuacin prcticamente sin sufrir alteraciones en su estructura. No obstante, s que pueden sufrir alteraciones debido a la accin del metabolismo en su proceso de excrecin, lo que tiene importantes implicaciones desde el punto de vista regulatorio, ya que se debe estudiar la seguridad del principio activo y de todos los compuestos intermedios resultantes del metabolismo que tiene lugar antes de su excrecin, como veremos en otros captulos de esta gua.

La mayora de los medicamentos clsicos que se han desarrollado hasta la fecha son small molecules, como son los analgsicos, antihistamnicos, antibiticos, inhibidores de canales de iones, agonistas o antagonistas de receptores de membrana, etc.

Medicamentos biolgicos

En este tipo de medicamentos, el principio activo es de origen biolgico.

Una sustancia biolgica es aquella que se produce o se extrae a partir de una fuente biolgica y que necesita, para su caracterizacin y determinacin de su calidad, una combinacin de ensayos fsico-qumicos y biolgicos junto con el proceso de produccin y su control.

Debido a la variabilidad y heterogeneidad en el origen de los materiales de partida y los procesos de produccin, los medicamentos biolgicos se consideran medicamentos especiales y requieren un tratamiento particular a efectos de demostrar su calidad, seguridad y eficacia. En el caso concreto de la seguridad, las ventajas de los biolgicos frente a los medicamentos basados en molculas pequeas estn bastante claras. La toxicidad de los primeros es prcticamente inexistente ya que el material de partida es muy compatible con los organismos receptores. No obstante, s que puede haber reacciones adversas, a veces muy remarcables, debidas a farmacologa exagerada o de tipo inmunolgico si la(s) molcula(s) que se utiliza(n) tiene un alto comportamiento inmunognico.

En principio, se consideraban medicamentos biolgicos slo los medicamentos inmunolgicos y los medicamentos derivados de la sangre o el plasma humanos (hemoderivados). Con los avances tecnolgicos que se han producido a partir del ltimo cuarto del siglo XX, han surgido nuevas categoras de medicamentos biolgicos con caractersticas especiales como son los biotecnolgicos y aquellos empleados para las denominadas terapias avanzadas. Estas dos categoras presentan condiciones tan particulares que algunos autores las consideran aparte de los biolgicos. No obstante, debido a que en ambos casos los productos son claramente de origen biolgico, consideramos ms adecuado tratar estos medicamentos como casos especiales entre los de este tipo.

Medicamentos inmunolgicos Son todos aquellos medicamentos cuya accin est directamente ligada a la activacin del sistema inmunitario del paciente, como son las vacunas, toxinas, sueros y alrgenos.

Las Vacunas son preparaciones que contienen antgenos de microorganismos patgenos como principio activo. Los antgenos son sustancias capaces de inducir inmunidad activa especfica frente a agentes infecciosos completos o partes de stos, as como frente a molculas que producen estos microorganismos.

Las vacunas pueden contener:

Organismos que han sido inactivados por medios qumicos o fsicos pero mantienen sus propiedades inmunognicas. Organismos vivos que de forma natural carecen de potencial virulento o que han sido tratados para atenuar su virulencia, conservando propiedades inmunognicas. Antgenos extrados de organismos, secretados por stos o bien producidos mediante tecnologa recombinante de ADN.

Las vacunas representan una clase de agentes muy heterognea, por lo que el programa de desarrollo preclnico de una vacuna se deber adaptar al producto en cuestin y estar adecuadamente justificado en un informe de experto frmaco-toxicolgico.

Los anticuerpos monoclonales son tambin agentes inmungenos, as como vacunas a base de protenas recombinantes. Pero debe de tenerse en cuenta que, debido a su modo de produccin, deben ser considerados asimismo como productos biotecnolgicos.

Las toxinas y sueros, en general, son agentes utilizados para diagnosticar el estado de inmunidad (por ejemplo, tuberculina) y agentes utilizados para provocar una inmunidad pasiva, como la antitoxina diftrica o antitetnica.

Los alrgenos son cualquier medicamento destinado a detectar o provocar una alteracin adquirida y especfica en la respuesta inmunolgica a un agente alergizante. Su finalidad es el diagnstico in vivo o el tratamiento de enfermedades alrgicas. Los productos pueden contener uno solo o una mezcla definida de alrgenos.

Medicamentos hemoderivados Son medicamentos a base de constituyentes sanguneos preparados industrialmente por establecimientos pblicos o privados; dichos medicamentos comprenden, en particular, albmina, factores de coagulacin e inmunoglobulinas de origen humano.

Medicamentos biotecnolgicos Un medicamento biotecnolgico es aqul cuyo(s) principio(s) activo(s) se ha(n) obtenido mediante tcnicas de biotecnologa (expresin en sistemas celulares, tecnologa del ADN recombinante, etc.).

A diferencia de las small molecules, los biotecnolgicos suelen ser molculas biolgicas de alto peso molecular, con un tamao de hasta 1000 veces el de las molculas de sntesis qumica.

La mayora de las molculas activas obtenidas por estos mtodos son protenas, pptidos o sus derivados, aunque podran ser de otra naturaleza qumica siempre que sean obtenidas mediante biotecnologa. En el caso concreto de las protenas, su actividad se ver condicionada principalmente por su estructura tridimensional y su patrn de modificaciones posttraduccionales el cual es muy dependiente de la especie en la que se genera la protena, lo que tiene importantes implicaciones a la hora de determinar el sistema de produccin de la misma.

Los frmacos biotecnolgicos se obtienen a partir de procesos de produccin que pueden durar meses y que comprenden varias etapas complejas. La complejidad de este proceso convierte a la molcula final en un producto totalmente dependiente de cada una de las etapas del proceso de fabricacin, de manera que pequeos cambios en el mismo podran comportar alteraciones clnicamente significativas en trminos de seguridad y eficacia del producto final. De hecho, existe la afirmacin de que, en el caso de productos biotecnolgicos, el proceso es el producto para recalcar la importancia de ste en la produccin de este tipo de medicamentos.

Una de las caractersticas diferenciales fundamentales entre las molculas de sntesis qumica y aquellas obtenidas por biotecnologa es el riesgo de inmunogenicidad inherente a estas ltimas, esto es, la capacidad para activar en el organismo respuesta inmune frente a la propia sustancia, por tratarse de molculas biolgicamente activas derivadas de clulas vivas.

En el caso de medicamentos biotecnolgicos, se habla de actividad biolgica, que sera el equivalente a farmacodinamia en small molecules. Este concepto es importante tanto para el desarrollo clnico como preclnico ya que la actividad biolgica es muy especfica de especie. De modo que un anticuerpo monoclonal, que puede tener actividad biolgica en humanos, puede que no tenga ninguna en rata.

Otro concepto interesante es el de compuesto biosimilar frente a bioequivalente. En el caso de los medicamentos de tipo small molecule se dice que los genricos deben ser bioequivalentes, es decir deben tener los mismos principios activos y en la misma concentracin que los medicamentos originales; se supone que en estas condiciones deben tener la misma actividad pero en realidad se permite un margen de tolerancia de hasta el 20% con respecto al original. En el caso de biotecnolgicos se habla de biosimilares, ya que el principio activo nunca puede ser el mismo al original debido a la fuerte dependencia del proceso de produccin al que estn sujetos, como hemos explicado antes. Esto tiene consecuencias regulatorias, ya que para demostrar la seguridad y eficacia, a un biosimilar se le exigen nuevos ensayos que cubran estos aspectos, mientras que al bioequivalente no.

La importancia de los medicamentos biotecnolgicos es cada vez mayor, de hecho se calcula que alrededor del 50% de los medicamentos en fase clnica es de este tipo.

Ejemplos de medicamentos biotecnolgicos son citoquinas, activadores del plasmingeno, factores de crecimiento, protenas de fusin, enzimas, receptores, hormonas y anticuerpos monoclonales.

Terapias avanzadas Por medicamento de terapia avanzada se entiende cualquiera de los siguientes medicamentos para uso humano:

Un medicamento de terapia gnica: producto obtenido mediante un conjunto de procesos de fabricacin destinados a transferir, in vivo o ex vivo, un gen profilctico, de diagnstico o teraputico, tal como un fragmento de cido nucleico, a clulas humanas/animales y su posterior expresin in vivo. Un medicamento de terapia celular somtica: se entiende la utilizacin en seres humanos de clulas somticas vivas tanto autlogas (procedentes del mismo paciente) como alognicas (procedentes de otro ser humano) cuyas caractersticas biolgicas han sido modificadas sustancialmente como resultado de su manipulacin para obtener un efecto teraputico o preventivo basado en su actividad metablica, farmacolgica e inmunolgica. Un medicamento de ingeniera tisular: se entiende como tal aqul que contiene o est formado por clulas o tejidos manipulados por ingeniera, y del que se alega que tiene propiedades, se emplea o se administra a las personas para regenerar, restaurar o reemplazar un tejido humano. Un producto de ingeniera tisular podr contener clulas o tejidos de origen humano, animal, o ambos. Las clulas o tejidos podrn ser viables o no. Podr tambin contener otras sustancias, como productos celulares, biomolculas, biomateriales, sustancias qumicas, soportes o matrices.

La evaluacin de los medicamentos de terapia avanzada suele requerir conocimientos y experiencia muy especficos, que van ms all del mbito farmacutico tradicional y abarcan zonas limtrofes de otros sectores, como los de la biotecnologa y los productos sanitarios.

Los medicamentos de terapia avanzada estn sometidos a los mismos principios reguladores que otros tipos de medicamentos obtenidos por biotecnologa. Sin embargo, los requisitos tcnicos, en particular el tipo y la cantidad de datos sobre calidad, as como de datos preclnicos

y clnicos necesarios para demostrar la calidad, seguridad y eficacia del producto, pueden ser muy especficos.

Asociaciones de principios activos

Son medicamentos que asocian dos o ms principios activos, ya sean qumicos o biolgicos, en proporciones fijas. Los principales objetivos buscados con las asociaciones teraputicas y medicamentos de combinacin fija a menudo consisten en que las interacciones farmacolgicas o farmacocinticas den como resultado una mejor eficacia o perfil de seguridad. Tambin se combinan sustancias con el nico propsito de facilitar la dosificacin o la comodidad del paciente.

Desde un punto de vista regulatorio y en especial, teniendo en cuenta las implicaciones en el desarrollo preclnico, las combinaciones pueden plantear las siguientes situaciones:

Combinacin fija de compuestos ya aprobados anteriormente para ser utilizados en asociacin libre. Combinacin fija de compuestos aprobados anteriormente pero que no han sido aprobados para ser utilizados en asociacin. Combinacin fija en la que una o ms sustancias son Nueva Entidad Qumica o biolgica. A su vez, este grupo puede consistir en la combinacin de una nueva entidad qumica o biolgica con una o ms sustancias previamente aprobadas y bien conocidas, o bien, una combinacin de dos o ms nuevas entidades qumicas o biolgicas. Medicamentos que se derivan del petrleo

De forma intuitiva asociamos el petrleo al combustible que utilizamos para el transporte, quiz tambin a los numerosos plsticos y pinturas que nos rodean en nuestra vida cotidiana, pero nos resulta menos evidente que tambin es un componente fundamental de muchos de los medicamentos que en cualquier momento podemos necesitar, algunos tan comunes como la aspirina. En primer lugar hay que tener presente que todos los medicamentos son sustancias orgnicas. Esto significa que estn compuestos de carbono, hidrgeno, nitrgeno y oxgeno fundamentalmente. Luego hay otras elementos con menos presencia como azufre, fsforo, etc. Hay otras cosas como metales, incluso metales pesados, pero son tan minoritarios que casi nunca se usan en las medicinas. Aunque esta composicin alarme no tiene nada de malo, nosotros estamos hechos de tales elementos y, casualmente, el petrleo tambin. Una caracterstica de los compuestos orgnicos es que son como un Mecano o un Tente, se pueden juntar pequeas piezas para dar cosas ms grandes en un proceso que se llama sntesis orgnica. As que aprovechando esta caracterstica las empresas qumicas en general, y las farmacuticas en particular, van juntando pequeas piezas para dar la molcula final. Por qu el petrleo? Estas pequeas piezas tienen muchos orgenes, pero como el petrleo es abundante y necesita diversos refinados para dar el producto final, muchas de las piezas que se usan salen

de esta industria. No debe olvidarse adems que el petrleo es el fsil de organismos vivos en eras remotas, de manera que como decamos anteriormente es muy rico en sustancias que forman parte de cualquier ser vivo, lo que obviamente y salvo una inesperada visita del ms all nos incluye a todos. Pese a la prevencin inicial que pueda provocar en algunas personas, hay que tener claro que una vez estn en su forma final no guardan ninguna memoria de lo txicas que eran en su origen. Una molcula orgnica no es la suma de sus partes (a pesar de lo que se pueda pensar) as que el producto final es una cosa nueva con propiedades diferentes. De ah que no haya peligro alguno porque sencillamente ya no es petrleo lo que podamos ingerir. Los seres vivos lo hacen constantemente. Se alimentan de unas sustancias, y las transforman en otras. As que estas sustancias se pueden reciclar y mediante transformaciones qumicas se pueden usar casi en cualquier aspecto de nuestras vidas y eso incluye los frmacos. Qu medicamentos lo contienen? En primer lugar uno tan comn como la aspirina. Sin embargo la lista podra ser interminable, ya que los medicamentos suelen ser productos muy complejos en cuya composicin en mayor o menor medida se incluyen estos derivados. Lo que a menudo ha ocurrido en las ltimas dcadas es que un medicamento -que inicialmente tena un origen en el procesamiento de ciertas plantas, hongos o animales- debido a la escasez y la dificultad de su obtencin acab sintetizndose de forma artificial. Lo cual permite obtener el mismo resultado como frmaco pero facilitando enormemente su produccin masiva, es decir, ponindolo al alcance de cualquiera y no solo de los pocos afortunados que antiguamente podan costearlo. Un ejemplo es la cortisona, empleada para tratar la artritis y otras enfermedades inflamatorias. Hasta hace medio siglo se obtena de las glndulas suprarrenales de los animales y el costo era elevadsimo, ms de 100 euros el gramo, hasta que logr producirse de forma experimental en un laboratorio y, a continuacin, en las fbricas. Otros productos tan conocidos como la penicilina y el cloroformo tambin estn incluidos en la lista, as como oxo-alcoholes como el Isodecanol, Isononanol y el isotridecanol. Palabras que no suelen formar parte de una conversacin cotidiana pero que aluden a compuestos que cualquiera de nosotros en algn momento hemos ingerido al estar enfermos.

Un medicamento genrico es fabricado con los mismos ingredientes activos, y est disponible con la misma potencia y dosificacin que su equivalente de marca. Los medicamentos genricos producen los mismos efectos en el cuerpo que medicamentos de marca, ya que ambos contienen el mismo principio activo. ] Definicin Segn la OMS, un medicamento genrico es aquel vendido bajo la denominacin del principio activo que incorpora, siendo bioequivalente a la marca original, es decir, igual en composicin y forma farmacutica y con la misma biodisponibilidad que la misma. Puede reconocerse porque en el envase del medicamento en lugar de un nombre comercial, figura el nombre de la sustancia de la que est hecho (llamado principio activo en la nomenclatura DCI) seguido del nombre del laboratorio fabricante. En Mxico y otros pases, se agregan las siglas GI (Genrico Intercambiable), en Espaa se agrega EFG (Equivalente Farmacutico Genrico). Un medicamento genrico puede ser elaborado una vez vencida la patente del medicamento de marca siempre que rena todas las condiciones de calidad y bioequivalencia (OMS-OPS).1 ,2 Tambin debe ofrecer la misma seguridad que cualquier otro medicamento.3 Todos los frmacos aprobados por un Ministerio de Salud o autoridad sanitaria que tenga dicha tarea, han de pasar por los mismos controles de calidad, seguridad y eficacia.4 Ventajas La principal ventaja de un medicamento genrico frente a un medicamento de marca es el menor costo de fabricacin, ya que el genrico no requiere inversin en investigacin, desarrollo y promocin. Adems

de la ventaja del precio, estos medicamentos cumplen con los mismos registros sanitarios que los medicamentos de marcas y tienen la misma eficacia sobre el organismo. En Espaa existe el precio de referencia desde el 1 de noviembre de 2011, que obliga a bajar las marcas a precio de genrico. Por lo tanto en Espaa no hay diferencia de precios entre los frmacos del mismo grupo de referencia. En Espaa vale lo mismo un genrico (EFG) que su respectiva marca comercial.5 Polmica sobre los genricos Desde diferentes instancias se ha hecho un llamado a las posibles desventajas que pueden presentar los medicamentos genricos. Aunque es prcticamente imposible recogerlas todas, en esta seccin se comentarn algunas, exponiendo los argumentos a favor y en contra en cada caso. Margen de actividad:

1. Argumento: el medicamento genrico puede tener una actividad entre 20% de la actividad del
medicamento de marca. No es lo mismo 8 mg de un producto que 10 mg de uno con patente. (Argumento falso, no es un 20% en cantidad de principio activo, es un margen estadstico de variabilidad en cuanto a parmetros farmacocinticos, nunca en cantidad de principio activo).6 7

1. Contraargumento: el margen del 20% se ha establecido porque es el mismo que se le permite a

2. cualquier marca comercial entre sus distintos lotes. Es decir, que a un frmaco que deba tener 10 mg en una presentacin comercial, se le permite tener desde 8 mg hasta 12 mg.8 ,2 ,9 Argumento: debido a que para determinadas enfermedades, como por ejemplo las que afectan al sistema nervioso, pequeas variaciones en la dosis de la medicacin pueden provocar graves percances no se suelen recetar medicamentos genricos de sedantes, hipnticos... (Debido, obviamente, a que no tienen los mismos efectos que un medicamento de marca, que ha sido investigado, estudiado y analizado meticulosamente). Contraargumento: Existen numerosos genricos de esos grupos. Otra cosa es que en cada pas establecen unas limitaciones y en casos concretos algunos principios activos pueden quedar excluidos.10 Mayor variabilidad (color, forma, etc.) Argumento: los genricos permiten un mayor nmero de laboratorios fabricando, cada uno con su envase caracterstico y con variaciones en el color, tamao, marcas, etc. de la presentacin concreta. Esto puede llevar a confusiones de los pacientes y originar intoxicaciones o daos producidos por la toma equivocada de frmacos. Contraargumento: la forma idnea de que un paciente conozca los frmacos que toma es por el nombre del principio activo. Es decir, un paciente debe saber lo qu es el Paracetamol, de la misma forma que sabe lo que es el Febrectal (por ejemplo, en Espaa). El mismo problema lo puede tener con diferentes presentaciones con marca del principio activo y por ejemplo tomar una marca comercial de paracetamol porque le duele la cabeza y a la vez tomarse otra marca comercial porque tiene fiebre (por ejemplo en el caso de un resfriado). Como el paciente se fija en el nombre comercial y no en el principio activo, piensa que son compuestos diferentes y puede tener problemas de intoxicacin. Con los genricos esto no ocurrira, puesto que en ambos vendra indicado el paracetamol como nombre sustitutorio a la marca.

3.

1.

2.

De todas formas, en los aos que llevan funcionando los genricos los organismos internacionales de vigilancia de frmacos (Programa Tarjeta Amarilla de la OMS, en el que hay incluidos cerca de 100 pases), han recogido un nmero insignificante de comunicaciones de casos de este tipo.11 1. 2. La calidad va con el precio. Argumento: nadie regala nada. Si los genricos son ms baratos, por algo ser. Contraargumento: en el precio de venta de un especfico, influyen varios conceptos: coste de los productos, coste del cartonaje, pago de patente, coste de comercializacin, impuestos estatales,

3.

margen de beneficios de la industria farmacutica, margen de beneficios de la farmacia dispensadora, actividades de promocin del producto entre la clase mdica y farmacutica, etc. En la inmensa mayora de los casos el precio del principio activo (la sustancia que realmente hace efecto) no llega ni al 5% del precio final del producto. En cambio, los gastos ligados al margen comercial de las farmacias rara vez bajan del 20% (segn pases), los gastos de promocionar el producto entre el 15% y el 20%, e incluso los gastos de envasado (cartonaje y dems) en ocasiones son superiores a los del propio principio activo. El menor gasto del genrico suele venir fundamentalmente por cuatro vas: No se paga patente, los gastos de envasado son menores, el margen de la farmacia dispensadora es menor y los gastos de promocin comercial prcticamente nulos. Adems, en ocasiones el estado baja las tasas para este tipo de productos. Contraargumento al contraargumento: La patente no "se paga", se pide autorizacin y tras los estudios pertinentes te la adjudican o no. Los gastos de envasado no tienen por qu ser menores. El margen de la farmacia es el mismo (segn el PVP del medicamento. En Espaa, si es menor a 91,63 , el margen es de 27,9%, sea genrico o no), la promocin comercial es nula en ambos casos, pues est prohibida por la ley. La diferencia en el precio es la inversin en investigacin del principio activo (que se recupera con creces en el tiempo que dura la patente) y en el margen del laboratorio. Al expirar una patente, la diferencia de precio slo se establece en funcin del beneficio de cada laboratorio. Los laboratorios que fabrican genricos no investigan Argumento: si la tasa de medicamentos genricos consumidos con respecto al total es alta, los laboratorios que investigan nuevos frmacos no podrn mantener la investigacin, y no habr frmacos nuevos. Contraargumento: si todos los medicamentos esenciales no tuvieran genricos, los sistemas sanitarios pblicos seran insostenibles y el precio tan alto hara tambin prohibitiva su adquisicin privada. Los laboratorios que investigan un frmaco tienen unos aos, en los cuales la patente est protegida. Habra que avanzar hacia hacer proporcional la duracin de esta patente a la inversin econmica del laboratorio. Los medicamentos genricos estn haciendo ms ricos a los farmacuticos propietarios de farmacias Argumento: los laboratorios fabricantes de genricos estn ofreciendo importante descuentos y ofertas a los farmacuticos propietarios de farmacias que no hacan los fabricantes de molculas originales Contraargumento: Aunque el margen de beneficios de los genricos sea mayor por las bonificaciones que ofrecen los laboratorios de genricos, stos tiene un precio menor que los de marca, por lo que el beneficio neto puede ser igual o incluso menor para el farmacutico

1. 2.

1. 2.

Bioequivalencia es un trmino usado en farmacocintica para describir la equivalencia biolgica in vivo que se espera de dos preparaciones de un medicamento hecho por dos fabricantes distintos, es decir, se espera que ambos sean, para todos los propsitos teraputicos, iguales. Estos medicamentos deben tener el mismo principio activo, la misma pureza, el mismo tamao de partcula y ser administrados por la misma va, para denominarse bioequivalentes.

Tipos Las formas farmacuticas de una droga reciben el nombre de qumicamente equivalentes si satisfacen las normas qumicas y fsicas establecidas por organismos reguladores, sean estos gubernamentales (FDA, en Estados Unidos; COFEPRIS, en Mxico) o no. Se dice que son biolgicamente equivalentes si se obtienen concentraciones de droga iguales en sangre y tejidos.

Se les llama teraputicamente equivalentes si producen iguales beneficios teraputicos en los ensayos clnicos.

[Importancia biomdica Las preparaciones farmacuticas que son qumicamente equivalentes pero no biolgica o teraputicamente equivalentes difieren en su biodisponibilidad. Las formas de dosificacin de drogas, e incluso de diferentes lotes de preparaciones de un mismo fabricante, difieren a veces en su biodisponibilidad. Existen factores como el tamao de las partculas, en la forma cristalina y otras caractersticas fsicas de la droga que no se controlan rgidamente en la formulacin y la fabricacin de las preparaciones. Estos factores afectan la desintegracin de la forma farmacutica, la disolucin de la droga y, por ende, la velocidad y alcance de la absorcin de la droga. 1

1.-ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS Los medicamentos, atendiendo a su origen, podemos agruparlos en: Procedentes del reino animal. Como el aceite de hgado de bacalao y los preparados hormonales. Procedentes del reino vegetal: Como las hojas de digital* (desecadas), opio (obtenido por simple incisin en el papaver*), loes* (zumo de planta desecada), etc. Procedentes del reino mineral : Como el caoln y el talco. Origen semisinttjco: As, por ejemplo, se obtiene la morfina, pero en el laboratorio se introducen ligeras modificaciones en su molcula para tratar de mejorar sus propiedades, y se obtienen derivados del tipo de la etilmorfina o dionina, que es mucho ms manejable como antitusgeno. Origen sinttico: El frmaco se obtiene a partir de una materias primas que, mediante unas transformaciones qumicas, dan como resultado principios activos. Ingeniera gentica: Se aplican los conocimientos de gentica a la tecnologa farmacutica. El primer medicamento obtenido por esta tcnica fue la insulina, al que siguieron otros como la hormona del crecimiento, vacunas, interferones, anticuerpos monoclonales, etc. 2.- CLASES DE MEDICAMENTOS RECONOCIDOS POR LA LEY Los medicamentos, desde el punto de vista de la prescripcin, se clasifican en: 2.1. Preparados Oficinales Estn inscritos en la Farmacopea Espaola* y, obligatoriamente, el farmacutico debe tener en su farmacia. Son los siguientes: - Drogas o medicamentos en bruto: Se presentan tal y como se ofrecen en la naturaleza o tras sufrir sencillas operaciones de preparacin (tales como desecacin, incisin, etc.) -Productos qumicos puros: Codena, isoniacida, fenacetina, etc. - Preparados galnicos: tintura de belladona, etc. 2.2 Frmulas magistrales: Se trata de frmulas no inscritas en la Farmacopea y que estn propuestas por el mdico a medida para un slo paciente. Se emplean mucho todava en dermatologa y las enfermedades del aparato respiratorio 2.3. Especialidades farmacuticas Dichas especialidades se clasifican hoy en da en cuatro grandes grupos:

a) Originales: Son frmacos registrados y comercializados por un laboratorio innovador que realiz, en su momento, los esfuerzos de investigacin y desarrollo (I+D) necesarios para el descubrimiento de una determinada molcula. En la actualidad existe una patente que compensa el esfuerzo econmico desarrollado por el laboratorio innovador y, durante el tiempo que persisten esos derechos, dicho laboratorio goza de total monopolio en su comercializacin. b) Licencias: Se trata de aquellos medicamentos originales fabricados por laboratorios distintos de los que poseen los derechos de patente, pero que lo hacen acogindose a una licencia de stos. c) Copias: Son medicamentos originales fabricados y comercializados por laboratorios distintos de los que descubrieron y comercializaron inicialmente el frmaco original, pero que lo hacen cuando no existe o est caducada la patente correspondiente. d) Especialidades farmacuticas genricas (E.F.G): Es la especialidad con la misma forma farmacutica e igual composicin cualitativa y cuantitativa en principio activo o frmaco que otra especialidad de referencia, cuya eficacia y seguridad est suficientemente establecida por su continuo uso clnico. 3.-CONSTITUYENTES DE LOS MEDICAMENTOS Generalmente, todo medicamento (salvo las drogas y los productos qumicos puros), consta de uno o varios principios activos y una serie de excipientes. 3.1. El principio Activo De un medicamento es la sustancia responsable de la propiedad medicinal de ese medicamento, ya sea droga (la digitoxina es el principio activo del polvo de hojas de digital), preparado galnico (la atropina es el principio activo de la tintura de belladona), frmula magistral (el sulfato de codena es el principio activo de una de tantas preparaciones magistrales) o especialidad farmacutica patentada (El cido Acetil Saliclico -A.A.S- es el principio activo de la Aspirina). 3.1.1 Principios activos de origen vegetal ms frecuentes Aunque los principios activos de los medicamentos hemos comprobado que tienen distinto origen (animal, vegetal, mineral, semisinttico y sinttico), los principios activos ms numerosos son los obtenidos sintticamente y los procedentes de las drogas vegetales. De estos ltimos, los vegetales, veremos los ms importantes, cuales son: Alcaloides: Son sustancias nitrogenadas de carcter bsico y, por lo general, salvo algunas excepciones, muy txicas. Son poco solubles en agua y con los cidos forman sales solubles en agua. Son muy abundantes en el reino vegetal Glicsidos o glucsidos: Forman un grupo de compuestos orgnicos presentes en las plantas y con carcter neutro. Cuando se hidrolizan* se descomponen en aglicona o genina (responsable de la actividad farmacolgica) y monosacridos* (glucosa, fructosa, etc.). Resinas: Son sustancias orgnicas presentes en las plantas, que fluyen naturalmente o por incisin de la corteza y frutos de algunos rboles, insolubles en agua y muy solubles en alcohol. Las ms importantes son la jalapa, trementina, blsamo del Canad, etc. --Gomas: Son sustancias orgnicas que se encuentran en las plantas, resultantes de la polimerizacin* de la arabinosa*, que al disolverse en agua forman soluciones coloidales* y que tienen poder de relajar y ablandar las partes inflamadas. Las ms importantes son la de acacia y el tragacanto. --Taninos: Son sustancias que se encuentran en las plantas. Son derivados del cido glico, que existe de manera natural en muchas plantas. Tienen, todos ellos, un gran poder astringente*. --Aceites esenciales: Son sustancias que se obtienen por destilacin de las partes de las plantas que los contienen con agua hirviendo. Tienen un olor muy caracterstico, son muy

inflamables e insolubles en agua. Los aceites esenciales ms interesantes son el mentol, eucaliptol, etc. --Ceras: Aunque tambin pueden obtenerse otras ceras de origen animal (abeja), las vegetales son teres* de cidos grasos de elevado peso molecular con alcoholes de gran nmero de carbonos. Son muy estables e insolubles en agua

Como se nombran los medicamentos

Los medicamentos se nombran de tres formas diferentes: a) Por su nombre qumico, que es solo interesante para los especialistas. b) Por su denominacin genrica, que trata de hacer accesible a todo el mundo la identificacin de los medicamentos. Las denominaciones genricas se conocen como DCI. c) Por la marca comercial. Es normal que exista ms de un laboratorio que comercialice un medicamento y a su vez varias marcas. Intentaremos aclararlo en el siguiente cuadro: Principio activo Paracetamol (DCI) Paracetamol (DCI) Paracetamol (DCI) Fabricado por Laboratorios Lpez Laboratorios Martn Laboratorios Garca Marca comercial Dololol Cabecn y Mareol Sin marca, este es un genrico

Forma de nombrar los medicamentos Como los frmacos son compuestos qumicos, tendrn un nombre qumico por las reglas generales para nombrar stos, es decir, las de la IUPAC (International Union of Pure and Applied Chemistry) y las de la IUB (Internacional Union of Biochemistry). Debido a la complejidad de las molculas de los frmacos, estos nombres resultan poco prcticos; son demasiado complicados y largos, difciles de retener en la memoria y no dan idea de su utilidad desde el punto de vista teraputico. Por esa razn se recurre a otro tipo de nombres, que poco o nada tienen que ver con su estructura qumica: se trata de los llamados nombres genricos Denominaciones Comunes Internacionales (DCI) segn la unificacin y sugerencias de la Organizacin Mundial de la Salud (OMS). La OMS aconseja que los nombres genricos no sean muy largos; que resulten fciles de pronunciar y deletrear; que se diferencien unos de otros fontica y ortogrficamente para no crear confusiones; que no contengan ningn trmino que pueda inducir al paciente a asociaciones negativas (como el trmino de cncer, por ejemplo). Y si un frmaco pertenece a un grupo de sustancias emparentadas farmacolgicamente, su nombre debe mostrar esa relacin

Para esto se utilizarn una serie de partculas sufijos o prefijos como por ejemplo: acetamol, -ciclina o cort-, sulfa-, etc. Por ltimo, dado el peso y volumen econmico de la industria farmacutica, son importantsimas las patentes, por lo que los medicamentos tienen tambin una marca registrada, por la empresa propietaria de la explotacin de la patente y que normalmente indica muy poco de su naturaleza qumica. Es, pues, el nombre comercial: se reconoce porque en la parte derecha del nombre lleva un superndice con una R dentro de un crculo, (por ejemplo, Gelocatil). Esto da tambin lugar a que el mismo principio activo pueda aparecer en el mercado farmacutico bajo nombres comerciales diferentes, a veces muy numerosos, como ocurre por ejemplo en el caso del paracetamol (DCI), que actualmente se encuentra con unos treinta marcas registradas (Gelocatil, Acertol, Actron, Apiretal, Dafalgan, Panadol, Termalgin, Xumadol, etc..). Esto, evidentemente, da lugar a confusiones, por lo cual hay que tener presente que es con el nombre genrico, DCI, con el que se identifica verdaderamente el frmaco o principio activo. No obstante, aunque el mismo nombre genrico corresponda al mismo frmaco, al ser de marca comercial distinta no siempre su accin farmacolgica es la misma, ya que sta depende no slo de la naturaleza qumica del frmaco, sino de otros factores, como antes se seal. Con esto entramos tambin el tema de los medicamentos genricos, de los que tanto se trata actualmente en los medios de comunicacin. Un medicamento genrico no es ms que un medicamento en el que la patente de su correspondiente principio activo ya ha caducado, por lo que su precio de mercado no est recargado con el porcentaje destinado a los gastos de investigacin y desarrollo. sta es, pues, su gran y evidente ventaja, la de ser ms baratos para el consumidor y para la Seguridad Social. En la actualidad, los medicamentos genricos tienen un papel esencial en el tratamiento de la enfermedad, aumentando la accesibilidad y la asequibilidad de los productos farmacuticos modernos en los sistemas sanitarios de todo el mundo. La sostenibilidad del sector de medicamentos genricos es esencial para asegurar que estos beneficios se prolonguen en el futuro y que muchos medicamentos esenciales sigan ponindose a disposicin del mayor nmero de pacientes posible, sin tener en cuenta el costeSe consideran esenciales los medicamentos que cubren las necesidades de atencin de salud prioritarias de la poblacin. Su seleccin se hace atendiendo a la prevalencia de las enfermedades y a su seguridad, eficacia y costoeficacia comparativa. El medicamento genrico es un medicamento que basa su autorizacin en la demostracin de bioequivalencia con un medicamento previamente autorizado y para el que ha expirado el periodo de proteccin de datos (es decir, que han transcurrido al menos diez aos desde su autorizacin). El medicamento genrico tiene que cumplir con todas las garantas de calidad exigibles, y adems, debe demostrar que el principio activo se absorbe por el organismo de la misma manera que su correspondiente medicamento original. Los medicamentos genricos son fciles de identificar, dado que el nombre que figura en el envase incorpora siempre las siglas EFG (Equivalente Farmacutico Genrico). Por lo general, se denominan por el nombre de su principio activo (composicin), seguido del nombre del laboratorio farmacutico fabricante ms las siglas EFG. Los medicamentos genricos son equivalentes a sus originales de marca. Contienen los mismos principios activos, presentan la misma forma farmacutica, y tienen la misma calidad, seguridad y eficacia. Los medicamentos genricos son medicamentos de confianza, ya que

tienen como referencia a sus originales de marca que llevan al menos 10 aos en el mercado, y por tanto, su eficacia teraputica est sobradSe trata principalmente de que los medicamentos genricos representan un ahorro, puesto que su precio de venta al pblico, es inferior al del medicamento de referencia, ya que sobre estos no repercuten las inversiones realizadas por cada compaa farmacutica en la investigacin y desarrollo del medicamento. La consecuencia directa es la reduccin del precio, que supone un ahorro entre el 25% y el 50% respecto al coste del medicamento original con marca equivalente. Ello hace que los medicamentos genricos produzcan un doble beneficio: Por una parte, para la ciudadana al pagar un precio menor por el medicamento. Por otra, se genera un mayor ahorro sobre el gasto farmacutico, lo que contribuye a racionalizar el gasto pblico, sin disminuir la calidad y la eficacia de la prestacin farmacutica.

Los Organismos de Salud a nivel mundial (OMS, OPS, etc.) regulan la comercializacin de medicamentos genricos a nivel mundial a travs de las entidades regulatorias en cada pas (FDA en Estados Unidos, EMEA en Europa, entre otros). Qu seguridad nos ofrece un medicamento genrico? La misma que cualquier otro medicamento. Todos los frmacos aprobados por el Ministerio de Sanidad, han de pasar por los mismos controles de calidad, seguridad y eficacia. 4 Qu diferencia hay entre un medicamento genrico y uno innovador?

nicamente la denominacin y el precios. Los medicamentos genricos son ms econmicos.

La Organizacin Mundial de la Salud (OMS), es el organismo de la Organizacin de las Naciones Unidas (ONU) especializado en gestionar polticas de prevencin, promocin e intervencin en salud a nivel mundial. Inicialmente fue organizada por el Consejo Econmico y Social de las Naciones Unidas que impuls la redaccin de los primeros estatutos de la OMS. La primera reunin de la OMS tuvo lugar en Ginebra, en 1948. Los medicamentos originales: corresponden a los medicamentos innovadores, cuyos fabricantes tras un proceso de investigacin y desarrollo sobre el principio activo han garantizado la eficacia, calidad y seguridad en su utilizacin clnica, bajo unas condiciones de dosificacin y forma farmacutica concreta. Estos medicamentos estarn protegidos por diferentes mecanismos legales (patentes y/o exclusividad de datos) que durante cierto tiempo concedern a su laboratorio innovador un derecho de explotacin en exclusiva y cuando ste acabe servirn de referente para la elaboracin de genricos. * Las licencias: son los medicamentos elaborados y/o comercializados por compaas que obtienen una "licencia" del laboratorio investigador del medicamento original para comercializar y/o fabricar el mismo medicamento (normalmente bajo otra marca). Un laboratorio innovador a veces utiliza varias marcas para promocionar un nuevo medicamento, y frecuentemente combina sus recursos con los de otros laboratorios a cambio de un pago de estos otros laboratorios. Esta prctica ha sido muy comn en Espaa con laboratorios locales recibiendo licencias de multinacionales y promocionando el uso de estos medicamentos junto a sus inventores. * Las copias: Son medicamentos cuyos fabricantes basan los datos requeridos de seguridad y eficacia, en la bibliografa disponible.

Una copia se distinguir de un genrico en que, a diferencia de este ltimo, no asegura que su comportamiento clnico vaya a ser igual que el del original, ya que no aporta los ensayos clnicos necesarios para ello. Hoy da prcticamente no se admiten nuevas copias (el proceso de aprobacin de un genrico es sencillo y ofrece ms garantas clnicas), aunque sigue regulado que las copias pueden seguirse aprobando para la comercializacin como productos esencialmente similares al original, valorndose caso por caso por la administracin sanitaria como debe demostrarse esta similitud

Qu son los medicamentos Bioequivalentes (Be)? Son los que tienen la misma sustancia activa y forma farmacutica, con igual concentracin y que utilizan la misma va de administracin. Que adems, han sido sometidos a exhaustivas pruebas y ha comprobado que su su biodisponibilidad en la sangre es equivalente a la del medicamento de patente. Tambin se identifican con las siglas GI, Genrico Intercambiable. Qu es la Bioequivalencia? La Bioequivalencia es cuando dos medicamentos comprueban se iguales. Podemos decir que un medicamento es Bioequivalente (Be) a otro cuando el ingrediente activo que contiene actan de manera idntica en tu cuerpo para tratar un padecimiento especfico. Los Medicamentos Similares son lo mismo que los Medicamentos Bioequivalentes? No. Para que un medicamento sea Bioequivalente (Be) o en su caso Genrico Intercambiable (GI) tiene que haber ante demostrado ante la COFEPRIS, que su efecto teraputico es igual al medicamento de patente. No todos las marcas de medicamentos similares invierten en las pruebas que corroboran la Bioequivalencia. Es seguro comprar un medicamento Bioequivalente (Be)? S, porque los estudios de Bioequivalencia avalan que los Medicamentos Bioequivalentes (Be) son idnticos al medicamento de patente, con lo que tienes la garanta de comprar la misma calidad y seguridad. Los Medicamentos Bioequivalentes (Be) tienen exactamente la misma sustancia activa que los de patente? S, y por lo tanto funcionan igual, liberndose en tu cuerpo de la misma forma que los medicamentos de patente. Que un medicamento sea bioequivalente o intercambiable con otro de referencia quiere decir que el o los ingredientes activos que contiene actan de manera idntica en el organismo de una persona, proporcionndole el mismo efecto teraputico.

La Muestra Mdica es la presentacin reducida de un producto farmacutico sujeto a promocin que el Visitador Mdico entrega sin costo a los profesionales facultados para prescribir, con la finalidad de formar en ellos un hbito prescriptivo y/o para recordarles la existencia de una marca comercial. Ahora, para comprender sta definicin, revisemos sus conceptos ms importantes:

Presentacin reducida: Por lo general, la "muestra mdica" contiene entre la dcima y la cuarta parte de la presentacin original de un producto farmacutico. Por ese motivo, los Visitadores Mdicos pueden emplearla para llegar a su Grupo Objetivo de mdicos sin que esto demande un excesivo presupuesto a las compaas farmacuticas. Producto farmacutico sujeto a promocin: La "muestra mdica" es parte de los recursos que se emplean para la promocin de un producto farmacutico, por lo cual, necesita ser planificada y utilizada adecuadamente para lograr uno o ms de los objetivos promocionales (informar, persuadir o recordar). Entrega sin costo: Prcticamente, el 100% de las "muestras mdicas" que se entregan a los profesionales facultados para prescribir, no tienen costo; por lo cual, es uno de los principales recursos con los que cuenta el Visitador Mdico para negociar la prescripcin de un producto farmacutico o para prestar servicios a los mdicos. Profesionales facultados para prescribir: Se refiere a los profesionales que legalmente pueden prescribir productos farmacuticos a sus pacientes, por ejemplo: El mdico especialista, el mdico general y segn las leyes de cada pas o normativas de cada hospital, clnica o centro de salud, tambin el residente de una especialidad, la licenciada en enfermera, el fisioterapeuta, el kinesilogo, entre otros. Por lo tanto, es el nico profesional a quin el Visitador Mdico puede entregar "muestras mdicas" para su valoracin. Hbito prescriptivo: Uno de los objetivos de la "muestra mdica" es el de favorecer la formacin de un hbito prescriptivo; es decir, un modo de proceder o conducirse que el profesional facultado para prescribir adquiere por la repeticin de actos iguales o semejantes, y que en este caso, est relacionado con la prescripcin de una determinada marca comercial. Recordatorio de marca: Otro de los objetivos de la "muestra mdica" es el de traer a la memoria del profesional facultado para prescribir la marca comercial de un determinado producto farmacutico, ya sea mediante la presencia de la muestra en el escritorio o mediante su entrega a los pacientes Laboratorio LABORATORIO BAG DE CHILE S.A. Equivalente a ZOTRAN COMPRIMIDOS 0,5 mg VENLAFAXINE LABORATORIO BAG DE HYDROCHLORIDE 75 mg CHILE S.A. (EE.UU.) LABORATORIO BAGO DE CHILE SERAFEM COMPRIMIDOS S.A. RECUBIERTOS 20 mg LABORATORIO BAG DE CHILE S.A. LEXAPRO COMPRIMIDOS RECUBIERTOS 10 mg

Producto genrico ALPRAZOLAM COMPRIMIDOS 0,5 mg NERVIX COMPRIMIDOS RECUBIERTOS 75 mg FLUOXETINA COMPRIMIDOS RECUBIERTOS 20 mg NEOPRESOL COMPRIMIDOS RECUBIERTOS 10 mg (ESCITALOPRAM)

Un medicamento es una sustancia con propiedades para el tratamiento o la prevencin de enfermedades en los seres humanos. Tambin se consideran medicamentos aquellas substancias que se utilizan o se administran con el objetivo de restaurar, corregir o modificar funciones fisiolgicas del organismo o aquellas para establecer un diagnstico mdico. Los medicamentos se emplean a dosis tan pequeas, que para poder administrar la dosis exacta, se deben preparar de forma que sean manejables. Las diferentes maneras en qu se preparan (pastillas, jarabes, supositorios, inyectables, pomadas, etc.) se denominan formas farmacuticas.

Un medicamento es uno o ms frmacos, integrados en una forma farmacutica, presentado para expendio y uso industrial o clnico, y destinado para su utilizacin en

las personas o en los animales, dotado de propiedades que permitan el mejor efecto farmacolgico de sus componentes con el fin de prevenir, aliviar o mejorar enfermedades, o para modificar estados fisiolgicos.