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Cuando un fármaco tiene una actividad biológica útil desde el punto de vista terapéutico hace necesario su desarrollo
hasta dar con un medicamento.
Un medicamento se presenta en una forma farmacéutica (inyectables, comprimidos, etc.) constituido por uno o varios
principios activos, debidamente acondicionado y que ha sido aprobado oficialmente para su comercialización.
Clasificación de fármacos
1) Fármacos estructuralmente inespecíficos es minoritario, incluye aquellos cuya acción no está directamente
relacionada con su estructura, o esta relación no se conoce. La acción se explica por su capacidad para
modificar las propiedades fisicoquímicas de un medio biológico, con frecuencia la membrana.
2) Fármacos estructuralmente específicos, mínimos cambios estructurales pueden dar lugar a un compuesto
inactivo o con una actividad biológica diferente, a veces inesperada.
(Anestésicos generales)
CHCl3 NO 2 F 3CCHBrCl
O 1,1,1-Trifluoro-2-bromo-2-cloroetano
CloroformoÓxido nitroso (halotano)
Dietiléter
(ANTIBACTERIANOS)
OH CH3(CH2)15N+(CH3)3 Cl-
Cloruro de cetiltrimetilamonio
OH
(CH2)5CH3
Hexilresorcinol
NH
COOH
F ÁC. MEFENÁMICO
COOH
COOH INHIBIDORES REVERSIBLE
IBUPROFENO
FLURBIPROFENO
INHIBIDOR IRREVERSIBLE INHIBIDOR REVERSIBLE
1. Clasificación de fármacos
a) Por su origen:
i. Naturales:
o De origen mineral: Azufre, yodo, fosfatos, arsenicales, sales de calcio e hierro, etc.
o De origen animal: hormonas (insulina), vitaminas (A, E ), hígado de pescado (aceite), y sales
biliares precursores de esteroides semisintéticos (corticoides y hormonas sexuales)
o De origen vegetal: alcaloides, glicósidos cardiacos, antibióticos y anticancerosos.
ii. Sintéticos:
Reemplazan fármacos naturales con la supresión de algún efecto adverso (aspirina).
iii. Semisintéticos:
° Productos de fermentación: vitaminas, antibióticos y aminoácidos
° Productos de ingeniería genética: insulina recombinante
° Sapogeninas esteroides, diosgenina de las familia Liliaceae y Dioscoreaceae (barbasco o cabeza de negro)
Los que tratan la causa de la enfermedad, se denominan etiológicos y son verdaderos medicamentos.
Pertenecen a este grupos los quimioterápicos empleados en enfermedades infecciosas y parasitarias, por su
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toxicidad selectiva frente al invasor, sin destruir el huésped. También las sustancias usadas por individuos
sanos para prevenir enfermedades futuras (vacunas, anticoagulantes para impedir infartos, vitaminas,
antioxidantes contra desórdenes neurodegenerativos).
Los que alivian los síntomas: se emplean para suprimir síntomas generales como la fiebre, el dolor ó el insomnio.
El tratamiento no está destinado a curar el enfermo sino a proporcionar una vida más larga y confortable. No
siempre es fácil distinguir entre medicamentos sustitutivos, preventivos y sintomáticos. Así, los antihipertensivos
suprimen, o al menos disminuyen, los síntomas asociados con la hipertensión arterial, y también desempeñan un
papel preventivo de las complicaciones cardiovasculares de la hipertensión (miocardio).
Las enfermedades concretas se definen con tres dígitos. Por ejemplo, el cólera se define como 001.
Ejemplos:
ANTIBIÓTICOS β-LACTÁMICOS
H H
RCONH S RCONH S
N N
O O CH2R
COOH COOH
PENICILINAS CEFALOSPORINAS
SULFAMIDAS
O
H2N S NHR
O
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Clasificaciones prácticas
1) Sistema anatómico-terapéutico-químico
2) Clasificación simple
Clasificación de fármacos:
Acción terapéutica de los fármacos sobre orgános, síndromes patológicos, antimicrobianos*, etc.
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CÓDIGOS DE FABRICANTE
• Son combinaciones de letras y números que utilizan provisionalmente las compañías farmacéuticas durante
las etapas de investigación de una sustancia nueva. HN
O
N
O
Idazoxano
RX 781094
Antagonista adrenérgico α2
DENOMINACIONES COMUNES
• Se utilizan exclusivamente para designar principios activos aislados. El tipo más importante es la llamada
denominación común internacional (DCI), con frecuencia designada también por las siglas INN
(“International Nonpropietary Name”). Aunque estos nombres se conocen también como “nombres
genéricos”, esta expresión puede inducir a error, ya que también es aplicable a ciertas clases de compuestos
estructuralmente relacionados que poseen una acción terapéutica semejante, como por ejemplo las
penicilinas.
• Una DCI “propuesta” por la OMS se convierte en DCI “recomendada” cuando, transcurrido un plazo, no se
han presentado objeciones legales para su uso común.
• Las DCI deben indicar el parentesco entre sustancias que pertenezcan al mismo grupo farmacológico. Para
ello, la OMS has aprobado partículas (con frecuencia sufijos) que son específicas de cada grupo de
sustancias con acción farmacológica semejante. Por ejemplo:
Minociclina
Procaína
(Por el guión se indica si es prefijo o sufijo según vaya al principio o final la partícula, respectivamente. Los que
pueden colocarse en cualquier lugar del nombre no llevan guión en la tabla)
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NOMBRES QUÍMICOS SISTEMÁTICOS
Clorhexadol (hipnótico)
4-(2,2,2-tricloro-1-hidroxietoxi)-2-metil-2-pentanol
Adrenalina (neurotransmisor)
5
(1R)-1-(3,4-dihidroxifenil)-2-metilaminoetanol
Ácido sulfanílico Sulfanilamida (p- anilinasulfonamida)
Sulfacitina (antibacteriano)
N1-(1-etil-1,2-dihidro-2-oxo-4-pirimidinil)sulfanilamida
(4-amino-N-(1-etil-1,2-dihidro-2-oxo-4-pirimidinil)bencensulfonamida
Cloranfenicol (antibacteriano)
(1R,2R)-N-[2-Hidroxi-1-hidroximetil-2-(4-nitrofenil)]-etil-2,2-dicloroacetamida
(1R,2R)-2-(Dicloroacetamido)-1-(4-nitrofenil)-1,3-proponodiol
Amidinomicina (antibiótico)
N-(2-amidinoetil)-3-aminociclopentanocarboxamida
N S
Nafazolina (vasocrostrictor)
2-(1-Naftilmetil)-2-imidazolina N
4,5-Dihidro-2-(naftalenilmetil)-1Himidazol
NH
Tiabendazol (antihelmíntico)
2-(4-tiazolil)becimidazol
COMPUESTOS ESPIRÁNICOS
La nomenclatura de sistemas espiránicos sigue reglas especiales en lo que se refiere a numeraciones. La regla de
nomenclatura obliga a empezar a numerar por una de las posiciones vecinas al centro espiránico del ciclo más
pequeño. Cuando se aplica a heterocíclos, se utiliza la nomenclatura de reemplazamiento, en la que se indican los
eslabones carbonados que han sido sustituidos por heteroátomos.
F Espirileno (neuroléptico)
1 7
1-Fenil-8-[4-(fluorofenil)-3-pentenil]-1,3,8-triazaespiro[4,5]deca-4-ona
4
N 6
N1
5 CH3
10 NH
O 4
SISTEMAS CONDENSADOS
6
Alopurinol (antigotoso) Diacepam (ansiolítico y anticonvulsivante)
1H-Pirazolo[3,4-d]-4-pirimidinol 7-Cloro-4-fenil-1-metil-1,3-dihidro-1,4-benzodiacepin-2-ona (IUPAC)
7-Cloro-4-fenil-1-metil-2,3-dihidro-1H-1,4-benzodiacepin-2-ona (C.A)
Tetramisol (antihelmíntico)
6-Fenil-2,3,5,6-tetrahidroimidazol[2,1-b]tiazol
ESTEROIDES: Dentro de los esteroides, el antiinflamatorio triamcilona, cuya estructura base de 21 átomos de
carbono se denomina pregnano, se nombra como se indica a continuación. Obsérvese que la disposición espacial de
los sustituyentes se indica con los prefijos a y b. La estereoquímica de los 10, 13, 14 y 17 va implícita en el nombre
pregnano.
Triamcinolona (antiinflamatorio)
9 a-Fluor-11b,16a,17a,21-tetrahidroxi-1,4-pregnadien-3,20-diona
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La utilización de los esteroides con nombre aceptado como base para la nomenclatura de fármacos requiere con
frecuencia el uso de prefijos modificadores, los más importantes de los cuales son:
• Nor-: indica la supresión de un átomo en uno de los anillos o en una cadena lateral.
• Ciclo-: va precedido de los localizadores de dos posiciones e indica la existencia de un enlace adicional
entre ellas, lo que supone la aparición de un nuevo anillo.
• Seco-: indica la ruptura de un enlace por comparación con la estructura base.
• Homo-: significa que uno de los anillos está expandido, conteniendo un átomo más.
ETINILESTRADIOL: CIPROTERONA:
(17a)-19-Norpregna-1,3,5diol 6-Cloro-17-hidroxi-1a-2b-metilenpregna-4,6-dieno-3,20-diona
(10)-trien-20-ino-3,17-
CH3
CH3
CH2
HO CH3 CH3
PROSTAGLANDINAS: Las prostaglandinas, en general, pueden nombrarse de forma abreviada utilizando conjuntos
de letras y números. Las letras indican el tipo de sustitución del anillo del ciclopentano; los números, el número de
dobles enlaces en las cadenas laterales. Finalmente, la inclusión de letras griegas ( a y b ) permite indicar la
estereoquímica del carbono 9.
O O O
9
10
11
A B C
OH O OH
O HO HO
D E F
6
O
7
HO
I (prostaciclinas)
Otra nomenclatura se hace derivando del ácido prostanoico. Cuando se usa, se deben incluir todas aquellas
características estereoquímicas presentes, salvo la configuración de los carbonos 8 y 12. Las prostaglandinas F2a y la
prostaciclina PG I2 se proponen como ejemplos:
1
9 CO2H
10
11 20
8
Ácido prostanoico