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Qumica Cosmtica

Dra. Lorena Esmeralda Daz

QUIMICA COSMETICA
Objetivo
Conocer las caractersticas y aplicaciones de los componentes y principios activos que se utilizan en los diferentes tipos de productos cosmticos y su interaccin con el estrato cutneo Revisar conocimientos sobre la anatoma y fisiologa de la piel.

Qumica Cosmtica
Ciencia que se encarga del diseo, desarrollo, formulacin y control de calidad de los productos cosmticos y cosmeceuticos.

Definicin de Farmaco, Cosmtico y cosmeceutico.


En 1938 se aprob el Acta de Alimentos, Drogas y cosmticos que defini como se deban clasificar los productos tpicos. Se recomendaron solo dos categoras que dependan del uso que se le dara al producto: Farmacos y Cosmticos

Frmaco.
Es un producto utilizado para prevenir o tratar una enfermedad, por lo que el fabricante debe demostrar su seguridad y eficacia antes de que pueda ser aprobado por la FDA (Administracin de Drogas y Alimentos).

Cosmtico.
Es un producto cuya formulacin debe carecer de activos que tengan un efecto sistmico o curativo o que alteren la estructura y funcin de la piel. Est dirigido ser puesto en contacto con las diversas partes de la piel del cuerpo humano o con los dientes y las mucosas bucales con el fin exclusivo o principal de limpiarlos, perfumarlos, modificar su aspecto y/o corregir olores corporales y/o protegerles y mantenerlos en buen estado. En este caso el vehculo es de gran importancia porque el efecto cosmtico sobre el sitio de aplicacin, puede ser logrado por los ingredientes activos o por el propio vehculo. Los estudios experimentales han demostrado que cualquier cosa que se aplique en la piel, puede producir una alteracin demostrable. Por ejemplo si se aplica agua de forma oclusiva sobre un rea de la piel sana durante unas cuantas horas, la capa cornea se hincha, comienzan a desprenderse los corneocitos, y se liberan depsitos de citoquinas proinflamtotrias que inducen dao citotoxico de las clulas de Langerhans y de los queratinocitos, aumenta la permeabilidad y aumenta el flujo sanguneo entre otros cambios. El agua es un ingrediente bsico de las emulsiones de agua-aceite que componen los hidratantes, cuyo efecto beneficioso se conoce desde hace siglos. Sin embargo el agua no es un Farmaco.

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FARMACO. Concentracin teraputica del ppio activo Aplicacin hasta curacin Accin sistmica o local No prevalece la intencin cosmtica Todas vas de administracin

FORMA COSMTICA Concentracin del ppio activo regulado por la ley Periodo indeterminado Accin local Prevalece la intencin cosmtica Va tpica

Cosmeceuticos.
En funcin de lo anteriormente expuesto el Dr. Albert Kligman, Md, PhD, padre de los Cosmeceuticos, propuso que estos son hbridos situados entre el Frmaco y el Cosmtico y defini los Cosmeceuticos como sigue: Un Cosmeceutico es un producto que se caracteriza porque presenta ingredientes biologicamente activos, que ejercen efectos sobre la funcin barrera y salud de la piel. La capacidad de estos ingredientes de potenciar la funcin de la piel depende de su formulacin en cremas, lociones, etc que puede mantener la integridad del principio activo, transportarlo en una forma biolgicamente activa a travs de la piel, alcanzar el sitio en la cantidad suficiente para liberarse del vehiculo que lo transporta y ejercer el efecto deseado.

Productos embellecedores.
Son productos que tienen la finalidad de embellecer, acentuando los rasgos o detalles que favorecen y ocultando o disimulando los defectos y caracteres antiestticos. Tambin son llamados productos de maquillaje.

Composicin de los cosmticos.


En los cosmticos se pueden evidenciar los siguientes componentes: Principios activos: son las sustancias que producen una accin o efecto determinado sobre la piel que puede ser fsico, fisico-qumico o fisiolgico.

Pueden ser de origen: Vegetal como - hidroxicidos, vitaminas, etc. Animal: placenta, elastina, mucopolisacaridos Sinteticos: urea Minerales: oxido de zinc
Conservadores: son sustancias que protegen los cosmticos contra la fermentacin, 2

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putrefaccin o enrranciamiento de alguno de sus componentes susceptible a sufrir estas alteraciones. Ejemplo, los parabenos.

Correctores: son sustancias que cambian alguna propiedad de otros compuestos de los
cosmticos para mejorar sus caractersticas. Por ejemplo pueden aumentar la solubilidad del principio activo, estabilizar una emulsin, aumentar o disminuir la consistencia de un excipiente, etc. Colorantes: tienen como finalidad dar un color atractivo o decorativo al cosmtico. El colorante se convierte en un principio activo, cuando tiene funcin embellecedora, es decir cuando la aplicacin en el cosmtico es la de dar color, como un lpiz de labios, esmalte de uas, tinte para el cabello, etc. Perfumes: son las sustancias que dan la fragancia al producto cosmtico. Es una ciencia y un arte; por una parte hay que buscar los aromas que mas gusten en general para los cosmticos de limpieza, correctores, etc.., as como fragancias variadas y exticas cuando constituyen el principio activo de un perfume. Excipientes: es la sustancia generalmente inerte, que se mezcla con medicamentos, cosmticos y otros productos para darles consistencia, forma, sabor u otras cualidades que facilitan su uso o aplicacin.

Nomenclatura INCI
Se utiliza internacionalmente en la redaccin del listado de ingredientes que figura en el embalaje de los productos cosmticos. Esta nomenclatura fue elaborada por la Asociacin Europea de cosmticos, Productos de tocador y perfumera (COLIPA). El acrnimo INCI deriva de la escritura en ingles de Nomenclatura Internacional de Ingredientes Cosmticos (International Nomenclature Cosmetic Ingredient). En la formula cualitativa de un producto cosmtico, los ingredientes se nombran en un orden decreciente a su proporcin en el producto cosmtico. Ejemplo la siguiente formula cualitativa corresponde a una crema nutritiva con urea y aminocidos de colgeno y elastina: Purified wter (aqua), Isopropyl Myristate, Glyceryl stearate, Cetil alcohol,Propylene Glycol, Sodium Laureth Sulfate, Stearic Acid, Collagen Aminocids, Urea, Dimethiconol, Cyclomethicone, Fragrance, Trithanolamine, Tocopheryl acetate, Methylparaben, Carbomer, Propylparaben. En esta formula el componente que se encuentra en mayor proporcin es el agua (Water) es decir el primero de la lista, mientras que el menos abundante es el Propylparaben (conservante).

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Qumica Orgnica en los cosmticos


Hidrocarburos Sustancias orgnicas constituidas por carbono e hidrogeno. Son insolubles en agua y solubles en aceites y grasas

CH3-CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH3 Cadena hidrocarbonada Ingrediente Azuleno Beta-caroteno Escualeno Vaselina Vaselina lquida Pascuali, 2009. Alcoholes Presentan uno o ms grupos OH(hidroxilo) unido a una cadena hidrocarbonado CH3- CH2-OH Etanol CH3-CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- CH2- OH Alcohol cetilico (emoliente,estabilizante de emulsiones, espesante) Dioles, Trioles y polioles Presentan dos, tres o ms grupos OH Nombre INCI Azulene Beta-carotene Squalene Petrolatum Mineral oil Funcion Calmante Acondicionador de la piel Emoliente Emoliente y oclusivo Emoliente y oclusivo

CH3 - CH - CH2 OH OH
Propilenglicol

CH2 - CH - CH2 OH OH OH Glicerina

Humectantes

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Ingrediente Alcohol bencilico Alcohol cetilico

Nombre INCI Benzyl Alcohol Cetyl Alcohol

Funcion Solvente antimicrobiano Emoliente, viscosante Estabilizante de emulsiones Emoliente, viscosante Estabilizante de emulsiones Disolvente antiseptico Estabilizante de emulsiones, Acondicionador de la piel

Alcohol estearilico

Stearyl Alcohol

Alcohol etilico Colesterol

Alcohol Cholesterol

Glicerina Propilenglicol Sorbitol Pascuali, 2009

Glycerin Propylene glycol Sorbitol

Humectante, solvente Humectante, solvente Humectante

Fenoles. El grupo OH esta unido a un hidrocarburo aromtico

OH

OH

OH

Fenol

Hidroquinona

Ingrediente Butil hidroxi anisol (BHA) Butil Hidroxi Tolueno Hidroquinona Tocoferol

Nombre INCI BHA BHT Hydroquinone Tocopherol

Funcin Antioxidante Antioxidante Despigmentante Antioxidante

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teres Un tomo de oxigeno unido a dos cadenas o anillos hidrocarbonados

CH3-CH2- O-CH2- CH3 Eter dietilico

H2C O

CH2

Oxido de etileno

Polietilenglicoles Son molculas polifuncionales, siendo eteres y alcoholes a la vez

HO-CH2- CH2- O- CH2- CH2- O- CH2- CH2- O- CH2- CH2-OH Se utilizan en cosmticos como humectantes y solventes Alcoholes y fenoles etoxilados. Son teres de alcoholes de cadena larga o fenoles y polietilenglicoles CH3-CH2- CH2- O- CH2- CH2- O- CH2- CH2- O- CH2- CH2-OH Se utilizan como emulsionantes. Son sustancias anfifilicas Ingrediente Alcohol laurico POE (4) Alcohol laurico POE (10) Alcohol Cetilico POE (10) Alcohol estearilico POE (4) Alcohol estearilico POE (20) Dietilenglicol Polietilenglicol 200,300,400,600,1000 Trietilenglicol Nombre INCI Laureth-4 Laureth-10 Ceteth-10 Steareth-4 Steareth-20 Diethylene Glycol PEG-4,6,8,12,20 Funcin Emulsionante Emulsionante Emulsionante Emulsionante Emulsionante Solvente Solvente, humectante

Triethylene Glycol

Solvente

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cidos carboxilicos Tienen uno o ms grupos carboxlicos, en los cuales un tomo de carbono esta unido a un grupo hidroxilo (OH) por un enlace covalente sencillo y a un Oxigeno(O) por un enlace covalente doble.

O CH3 - C - OH
Acido actico

O CH3 - CH - C - OH
OH

CH3 - CH2 - C - OH

CH2 - CH2 - C - OH
OH

O CH2 - C - OH
OH

O CH3 - CH - C - OH
OH

O HO - CH - C - OH

Acido Gliclico

Acido Lctico Acido Mandlico

Los acidos con 4 o ms tomos de carbono se denominan cidos grasos y forman parte de la composicin de las grasas y los aceites. Pueden ser saturados o no saturados. Se utilizan como emolientes y combinados con una base (como la trietanolamina) como emulsionantes. Forman parte del estrato corneo de la piel Ingrediente Acido Larico (12C) Acido Miristico (14C) Acido Palmitico (16C) Acido esterico (18C) Acido oleico (18C) Acido linoleico(18C) Acido Linolnico(18C) Nombre INCI Lauric Acid Myristic Acid Palmitic Acid Stearic Acid Funcin Emoliente Emoliente Emoliente Emoliente Emoliente Emoliente Emoliente

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Esteres Derivados de la reaccin de cidos carboxlicos (orgnicos) con un alcohol.

O R1 C - O R2

Ceras: Esperma de Ballena (emoliente) Derivados de la reaccin de cidos inorgnicos (Sulfurico y fosfrico) con un alcohol. Laurilsulfato de sodio: emulsionante Ingrediente Esperma de ballena Laurilsulfato de sodio Monoestearato de glicerilo Monolaurato de glicerilo Palmitato de cetilo Miristato de isopropilo Sodium Laureth sulfate Glycol Stearate Glyceryl Laurate Cetyl Palmitate Isopropyl Myristate Nombre INCI Funcin Emoliente Emulsionante Emoliente Emoliente Emoliente Emoliente

Aminas Contienen un tomo de Nitrgeno unido a una, dos o tres cadenas hidrocarbonadas

R1

N H

R2

R3 R1 N R2

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Ingrediente Dietanolamina Trietanolamina Etilendiaminotetractico Dimetilaminoetanol Bromuro de benzalconio Cloruro de Benzalconio

Nombre INCI Diethanolamine Triethanolamine EDTA DMAE Benzalkonium Bromide Benzalkonium Choride

Funcin Regulador del pH Regulador del pH Quelante Tensor de la piel Germicida Germicida

Amidas Derivados de la reaccin de cidos carboxlicos (orgnicos) con una amina.

O R1 - C - N - R2 H

Ingrediente Ceramidas Imidazolidinil Urea Urea

Nombre INCI Ceramide Diazolidinyl Urea Urea

Funcin Acondicionador de la piel Antimicrobiano Humectante

El pH y la piel
pH deriva del trmino latino "potentia hydrogenii" o potencial de hidrgeno, y el cual se utiliza como medida para conocer el nivel cido o alcalino de cualquier elemento que contenga agua. Un cido puede definirse como un donador de iones hidrogeno y una base como aceptor de iones hidrogeno. La escala de pH se describe en valores que estn entre 0 y 14. As, sern cidos a los valores entre 0 y 7 (que es el punto medio o neutro), y entre 7 y 14 se llamarn alcalinos. El valor del pH tambin puede medirse en nuestra piel, ya que la epidermis (capa superficial) contiene agua y lpidos (manto hidrolipidico). El pH de la piel es neutro (7) en los recin nacidos y oscila entre 5,5 y 6 en los adultos, debido a la presencia de sustancias de naturaleza cida en la piel y que actan como defensa frente a organismos txicos. Es de hacer notar que cuando el valor pH se ubica por encima o debajo del rango permitido, se 9

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produce una disfuncin del sistema de defensa de la piel que propicia acn, dermatitis seborrica, irritaciones despus del afeitado o infecciones. Los productos cosmticos deben mantener en pH de la piel en su nivel normal. Por ejemplo si un producto contiene un pH inferior al pH neutro, resulta ser un pH neutro cido, pues predominan los hidrogeniones (H) y si el pH es mayor de 7 es alcalino y predominan los grupos hidroxilos (OH). Los productos de higiene personal especialmente los jabonosos suelen tener un pH de 7.5 a 8, por lo que su aplicacin eleva el pH de la piel a 7 y 7,5. Ahora bien, para contrarrestar la accin de los agentes alcalinos, la piel dispone de las llamadas sustancias tampn, generadas por el manto cido protector que de manera natural son parte de la piel, y que se encargan de neutralizar el pH, estabilizando el medio cutneo cido; esta propiedad se conoce como capacidad de neutralizacin alcalina. Es de hacer notar que la piel masculina es ligeramente ms cida que la de mujer. La piel grasa tienda a ser alcalina y carece de la defensa cida, mientras que la piel seca puede ser ms cida de lo normal. Por otra parte en las cavidades fisiolgicas, como axilas, ano y rea genital, el valor pH es de aproximadamente 6.5.

Sistemas dispersos
Estn constituidos por dos o ms sustancias puras, unidas fsicamente,(mezcladas). Pueden separarse por mtodos fsicos. Sus componentes conservan sus propiedades

CLASIFICACIN DE SISTEMAS DIPERSOS DE ACUERDO AL TAMAO DE LA PARTICULA Tipo de dispersin molecular (disolucin) coloidales Grosera Tamao de partcula < 1 nm 1nm 0.5 micrometros > 0.5 micrometros Ejemplo glucosa en agua Polmeros en disolucin Suspensiones y emulsiones

Las dos primeras son transparentes pero la ltima no. Las suspensiones: fase interna slida y externa lquida. Las emulsiones: las dos fases son lquidas.

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Tipos de sistemas dispersos 1. Homogneos Disoluciones


Son sistemas dispersos homogneos constituidos por una sola fase en la cual los componentes de la fase interna se dividen en el seno de la otra. Dispersin molecular. Aspecto transparente. Solubilidad En las disoluciones no hay inestabilidad por separacin de fases (a no ser que haya un cambio temperatura). El problema de las disoluciones es la solubilidad de los componentes en la formulacin. La solubilidad es la cantidad mxima de soluto que acepta un disolvente. Factores que influyen en la solubilidad Temperatura: en procesos endotrmicos, la solubilidad aumenta con la temperatura. En procesos exotrmicos, la solubilidad disminuye al disminuir la temperatura. Polimorfismo de solvatos: los solvatos son cuando un ppio activo cristaliza con molculas de disolvente. Varan la solubilidad, las formas hidratadas son menos solubles en agua que en forma anhidra. Hay muchas sustancias medicamentosas que pueden existir en ms de una forma crsitalina, esto es polimorfismo. Dentro de estas formas, la ordenacin espacial es totalmente diferente. Una misma sustancia medicamentosa en formas distintas tendr propiedades diferentes. Puede ocurrir que no se obtenga un polimorfo puro, sino que en la red del crsital quede atrapado disolvente en una cantidad estequiomtrica, esto origina un solvato o pseudopolimorfo, si ese disolvente es el agua se denomina hidrato.

Polaridad : formacin de enlaces de hidrgeno, efecto hidrofbico pH: especies ionizadas son ms solubles.

Disolventes acuosos
Agua purificada: Se obtiene por desmineralizacin del agua potable. Es un liquido lmpido, inodoro e inspido. Debe ser neutra. Se utiliza en disoluciones orales y para el lavado de recipientes.

Disolventes no acuosos
Hidrosolubles 11

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Liposolubles Requerimientos: Eficacia de accin solubilizante Compatibles fisiolgicamente y atxicos No deben tener actividad farmacolgica Deben ser estables Compatibles con los otros elementos de la formulacin No se alteran por variaciones del pH

Requerimientos en inyectables: no alterarse con el calor y poseer la viscosidad adecuada.

Disolventes hidrosolubles Alcoholes


Etanol: mnima riqueza del 99,5%. Se disuelve en agua. CH3-CH2- OH Es de alta polaridad. Se usa para extraccin de drogas. Incompatibilidad: oxidantes y sales orgnicas, gomas, muclagos. Toxicidad: baja toxicidad. Alcohol oficinal: 95-96% de riqueza. Miscible en todas las proporciones con cloroformo, ter, propilenglicol, glicerina. Se usa como disolvente de frmacos, preparacin de extractos, disolvente de resinas, esencias, alcaloides, glucsidos. Estabiliza elixires y formas farmacuticas lquidas. Disolvente de metilcelulosa. Isopropanol: incoloro, parecido al etanol. Se puede mezclar con compuestos oleosos porque tiene un bajo contenido en agua. Uso externo, para la formulacin de linimentos, lociones.

Polialcoholes:
Tienen varios radicales hidroxilos y por ello son ms polares y tienen parmetros de solubilidad ms altos. Son codisolventes de frmacos, incrementan la estabilidad. Propilenglicol: liquido transparente y viscoso, muy higroscpico, miscible en agua en todas proporciones. Se usa por va oral y parenteral. Glicerina o glicerol: lquido ms viscoso que el anterior. Es tambin muy higroscpico. Para uso externo e interno. Sorbitol al 70%: polvo de sabor dulce. Se usa para reemplazar a la glucosa en jarabes simples y es estabilizante.

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teres de alcohol.
Polietilenglicoles: es el Carbomax o Macrogel. Polmeros de xido de etileno y agua. (PEG). Humectante, poco voltil, estables. Glicofurol: lquido soluble en agua, incompatible con sustancias oxidantes. Se usa por va oral o parenteral. Como humectante y antiespumante.

Disolventes liposolubles.
Grasas y aceites: las grasas son steres formados entre cidos grasos y glicerina. Puede ser de origen vegetal o animal. o Grasa: semislido o Aceite: lquido Oleato de etilo: semisinttico. Disolvente de principios activos oleosos inyectables por va intramuscular. Mezclas de hidrocarburos lquidos: por ejemplo la parafina, aceite de vaselina. Preparaciones de uso externo.

2. Heterogneos.
Formados al menos por dos fases inmiscibles y que estn separadas por una superficie diferenciada. En estos sistemas una fase se divide en el seno de otra. El que se divide es la fase interna o dispersa. El medio que lo envuelve es la fase externa o dispersante. Aplicaciones: o o o Facilitar la ingestin de medicamentos Facilitar la distribucin homognea del principio activo en la formulacin Retardar o prolongar la accin

Problemas principales: Estabilidad termodinmica: con el tiempo las dos fases tienen a separarse.

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Clasificacin De acuerdo al tamao de la partcula Tamao < 1 nm 1nm-0.5 Tipo disolucin Sistemas coloidales Estabilidad (separacin fases) estable Disoluciones estable Coloidales Dispersin coloidal Micelas >0.5 Dispersiones groseras inestable

estables inestables

De acuerdo a la naturaleza: Fase interna Slido Fase externa Liquido Sistema Dispersiones coloidales suspensiones Liquido Slido Liquido Liquido Gas Gas Emulsin Aerosoles Aerosol Geles

Transformaciones especiales del grupo 1 y 2

Formas cosmticas (Formas dermofarmacuticas)


Entre ellas se distinguen: soluciones, suspensiones, emulsiones; cremas, geles, cremigeles, microemulsiones y nuevas formas como los vectores (microemulsiones, microcpsulas, microesferas, ceramidas, ciclodextrinas, cristales lquidos, emulsiones mltiples y microesponjas)

Soluciones
Formas liquidas monofsicas en las cuales uno o varios solventes han propiciado la disolucin de uno o varios componentes. 14

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Las soluciones hidrfilas contienen normalmente agua como componente mayoritario, pero no excluyen la presencia de alcohol (soluciones hidroalcoholicas), de glicoles (soluciones hidroglicolicas) y en ocasiones de tensioactivos, como Twen 80 para facilitar la disolucin de ciertos componentes lipfilos. Las soluciones lipofilas (oleolitos), contienen generalmente una mezcla de aceites y/o esteres grasos sintticos como componentes mayoritarios en los cuales se pueden disolver los ingredientes lipofilos de la formula.

Suspensiones.
Son sistemas bifsicos que consiste en un slido finamente dividido disperso en otro slido, un lquido o un gas. Los magmas, geles, leches y lociones son suspensiones que difieren en el tamao del slido insoluble el cual debe ir desde partculas que se sedimentan durante el reposo hasta partculas de naturaleza coloidal.

Ventajas. o o o o Administracin de principios activos poco solubles en agua. Son ms estables frente a la hidrlisis que las disoluciones Permiten enmascara sabores desagradables Se pueden administrar por distintas vas.

Inconvenientes. Se utilizan menos o o o Su formulacin no es sencilla Problemas de estabilidad fsica (sedimentacin o cementacin) Termodinmicamente inestable dando agregacin.

Emulsiones.
Es un sistema bifsico que se prepara combinando dos lquidos no miscibles, uno de los cuales est uniformente disperso en el otro. El lquido que se dispersa en pequeas gotitas, se conoce con el nombre de fase dispersa o discontinua. El otro lquido es el medio de dispersin. Si la fase dispersa es aceite y la fase continua es acuosa el sistema se denomina como emulsin de aceite en agua (O/W). Inversamente, si la fase dispersa es agua o una solucin acuosa y la fase continua es aceite o un material oleoso, el sistema se designa con el nombre de emulsin de agua en aceite (W/O). La diferencia de tensin interfacial entre la fase acuosa y oleosa es la que determina la inmiscibilidad entre ambas fases. Esta puede modificarse utilizando emulgentes, los cuales se sitan en la interfase. Los mejores resultados se obtienen con una apropiada mezcla de emulgentes y con la incorporacin de gelificantes que proporcionan viscosidad a la fase externa de la emulsin. En funcin de la viscosidad, las emulsiones cosmticas pueden liquidas (leches) o solidas (cremas). 15

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Emulgentes.
Anin activos: en contacto con el agua se disocian y la parte activas de la molcula va a ser el anin. o Jabones: se forman por saponificacin o esterificacin de un cido graso y un catin. Alcalinos: metales de Na, K, NH4+. cidos grasos como oleico, palmtico o esterico. Por ejemplo: oleato sdico. Dan emulsiones de fase externa acuosa, son irritantes y no se pueden usar va interna slo va tpica como blsamos, pomadas y linimentos. Alcalinotrreos: jabones metlicos. Cationes como Ca y Mg. Por ejemplo: linimento oleocalcreo. Dan emulsiones de fase externa oleosa. Derivados del sulfrico: alquil-sulfato alcalino Por ejemplo: Texapan Z ( laurilsulfato sdico = mistol) es detergente, espumante y emulsionante, tambin es irritante. Catin activos: en agua se disocian y la parte de la molcula que tiene accin emulgente es el catin. Los de ms aplicacin son las sales de amonio cuaternario. Tienen propiedades emulgentes y desinfectantes o antispticas, bactericidas. Se usan en colirios, gotas nasales, cremas y formas farmacuticas de administracin por va oral. Son incompatibles con emulgentes anin activos, electrlitos, sustancias oxidantes y con los Span y Tween. Por ejemplo: bromuro de benzalconio y bromuro de cetrimonio. Anfteros: su comportamiento est determinado por el pH del medio. Son compatibles con otros emulgentes y no son irritantes. Lecitinas: a bajas concentraciones dan emulsiones de fase externa acuosa y a altas de fase externa oleosa. Se usan para administracin por va interna, nutricin parenteral o fitoterapia. Se forman por reacciones: c. Graso + glicerina + c. Fosfrico + colina = lecitina + colamina = cefalina Derivados de betana: alquilbetanas y sulfobetanas: son detergentes y emulgentes. Protenas (O/A) o Albmina de huevo o Casena: leche o Gelatina: hay sinttica Phormagel Emulgentes neutros Alcoholes: o Alcoholes grasos superiores: emulsiones A/O. Por ejemplo en alcohol cetlico. o Alcoholes esternicos: colesterol, lanolina (se utilizan sus derivados) y alcoholes de la lana o Polietilenglicol: dan emulsiones O/A. Peden ser lquidos o slidos dependiendo del grado de polimerizacin. Son solubilizantes, emulgentes y excipientes 16

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Esteres: o Derivados acclicos: monoestearato de glicerilo que da A/O o Derivados cclicos: 1. Derivados de sorbitano: son los Span y dan emulsiones A/O Span 20: procede del c. Laurico = monolaurato de sorbitano Span 80: procede del c. Oleico = monoleato de sorbitano. Insolubles en agua 2. Derivados de polioxietilensorbitol: son los Tween. Dan emulsiones O/A Tween 20: monolaurato de polioxietilensorbitol Tween 80: monoleato de polioxietilensorbitol. Son los polisorbatos. Los Tween y Span son emulgentes con propiedades solubilizantes y tambin excipientes Siliconas: son tanto emulgentes como lubricantes. o Dimeticonas: hidrorrepelentes o Fenildimeticonas: lubrificantes o Dimeticonas copoliol: emulgentes humectantes y lubrificantes o Ciclometiconas: excipientes.

Ventajas de las emulsiones o o Liberacin controlada del principio activo Proteccin del principio activo frente a la oxidacin e hidrlisis

Tipos de emulsin o o o Oleo-acuosa: O/W: oil in water (aceite/agua)O/A: 85-95% de agua = fase externa acuosa O/A Acuo-oleosa: W/O: water in oil (agua/aceite) A/O: 85-95% de aceite = fase externa oleosa A/O Silicnica: S/W o W/S (silicona/agua) o (agua/silicona)

Aplicaciones o o o o o En cremas y emulsiones para analgsicos, esteroides, antihistamnicos En dermofarmacia se usan ms las O/A. Las A/S se usan para sobres. En cremas evanescentes, body milk, aftersafes, blsamos. Leches aunque son menos consistentes.

Cremas. Son emulsiones lquidas viscosas o semislidas de tipo aceite en agua (O/W) o agua en
aceite (W/O). En las primeras se incluyen cremas de afeitar, cremas de manos y cremas bases; y las segundas incluyen las cremas frias y cremas emolientes. 17

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Geles.

Son sistemas slidos o semislidos que consisten en suspensiones compuestas con partculas inorgnicas pequeas o molculas orgnicas grandes. Tienen alto grado de claridad, remocin y uso, as como proporcionan una liberacin mas rpida de los principios activos, independientemente de la hidrosolubilidad en comparacin con las cremas.

Aplicaciones. * En formas farmacuticas y dermocosmtica. Clasificacin del agente gelificante: Polmeros naturales: o Exudados vegetales: goma arbiga y tragacanto o Extractos de semillas: pectinas, almidn o Extractos de hojas y flores: muclagos de malva, altea, calndula y plantago. o Procedencia marina: alginatos, musgo o Origen animal: casena, gelatina Polmeros naturales modificados: o Derivados de teres de celulosa: metilcelulosa, hidroxipropil celulosa, carboximetil celulosa sdica. o Derivados de gomas Polmeros o co-polmeros vinlicos: alcohol polivinlico y polivinilpirrolidona. Polmeros carboxivinlicos: carbomer Polmeros acrlicos Silicatos: arcillas de naturaleza inorgnica: Bentonita.

Desde el punto de vista cosmtico: Las cremas se indican para pieles secas o normales con una emulsin epicutnea de aceite en agua (O/W). Los geles se indican para las pieles grasas y/o acnicas.

Microemulsiones
Sistemas homogneos liq/liq transparente y poco viscoso. Emulsin donde el tamao de partcula es muy pequeo. Necesitamos mucho emulgente.

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EMULSIN Opaco 0.15-100 micrometros Por agitacin Inestable

MICROEMULSIN Transparente 1000 veces menor Formacin espontnea estable

Estabilidad: estable gracias a los tensioactivos que presentan en grandes porciones. Por ejemplo el dioctilsulfosuccinato sdico; alcohol graso etoxilado (no inico). Aplicaciones: Solubilizantes, vectores farmacuticos y cosmticos. Inyectables por va parenteral. Son liposolubles. En parches (transdrmicos)

Pastas
Formas semislidas bifsicas en las cuales una mezcla monofsica de componentes lquidos dispersa una fase solida insoluble formada por uno o varios ingredientes. La fase slida generalmente micronizada, de encuentra en proporcin elevada, hasta un 70% de la formula, y la naturaleza de la fase lquida es responsable de que se trate de pastas acuosa u oleosas. Ejemplo: las pastas dentfricas.

Pastillas
Son formas solidas destinadas a ser utilizadas mediante su frotacin sobre la piel. Su uso preferentemente corresponde a la elaboracin de jabones, los cuales estn formados por una masa en la cual predominan las sales alcalinas de diversos cidos grasos. Su solubilidad en agua permite la higiene corporal. Tambin pueden formularse mediante una mezcla de componentes grasos, incluidas parafinas con la finalidad exclusivamente protectora, ya que su aplicacin en seco mediante frotacin permite la formacin de una pelcula grasa hidrfoba sobre la piel.

Barras o Sticks
Son formas cosmticas slidas, destinadas a ser utilizadas mediante frotacin sobre la piel, dedicadas a la formulacin de desodorantes y antitranspirantes.

Lpices
Son pequeas barras slidas utilizadas en la formulacin de productos labiales, los cuales son de color blanco cuando solo poseen componentes protectores y son coloreados cuando cumplen funciones de maquillaje.

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Aerosoles
Los envases que contienen un gas a presin y una vlvula adecuada para la dispersin y dosificacin del lquido que encierran, constituyen una de las formas cosmticas ms verstiles para la formulacin. Con ellos se aplican lacas capilares, perfumes espumas de afeitar, desodorantes, emulsiones de tratamiento o protectoras, depilatorios, etc.

Biovectores
Se denominan Biovectores a partculas diminutas que transportan con gran ingenio y precisin los principios activos al lugar exacto donde la piel lo necesita. Entre ellos podemos mencionar: Liposomas, esfingosomas, microesferas, nanoesferas, miliesferas, etc. Liposomas: son vesculas formadas por fosfolpidos de aproximadamente 0,2 a 0,4 micras de dimetro. Forman una membrana biomolecular de estructura cerrada, con una cavidad central que encierra un medio acuoso, logrndose una estructura semejante al de las membranas celulares biolgicas.

Se fabrican a partir de sustancias de origen natural, ya se vejetal (lecitina de soya) o animal (cerebro de bovino) que tienen una gran cantidad de fosfolpidos. Pueden tener un tamao entre 70 y 200 nanmetros. Su pequea dimensin facilita la penetracin en el estrato crneo, infiltrndose preferentemente en los canales de los espacios intercelulares para dirigirse al lugar deseado. En las formulaciones cosmticas, los liposomas actan ya sea como principios activos o como vehculos por su estructura fosfolipdica. Presentan las siguientes ventajas: o Son un factor de hidroretencin e hidratacin debido al aporte directo de agua protegida que tienen en su interior y que se libera al ser dirigidos enzimaticamente.

Aportan fosfolpidos que mejoran la capacidad de retencin de agua y reducen la prdida transepidrmica al mejorar la emusin epicutnea

Poseen una gran capacidad de penetracin ya que al tener la misma estructura molecular de las membranas celulares e integrarse por fusin biolgica a ellas, le devuelven su fluidez y activan notablememte su funcin de intercambio.

Al contribuir a una rpida regeneracin del dao causado por los factores qumicos y biolgicos a la barrera de permeabilidad selectiva, mejoran el paso y absorcin de los principios activos cosmticos, constituyendo un factor de potenciacin de los mismos.

Esfigosomas: son vesculas similares a los liposomas, en donde se han substitudo los fosfolipidos por ceramidas y esfingolpidos. Tienen gran estabilidad, absorcin y penetracin. 20

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Presentan aplicaciones similares a los liposomas. Nanoesferas: son partculas muy pequeas constituidas por un polmero poroso que mide de 80 a 100 nanometros. Tienen una estructura semejante a una esponja con infinidad de canales en su interior, en los cuales estn absorbidos los principios activos. Son ms pequeas que microesferas, por lo tanto no son visibles como aquellas. Presentan las siguientes ventajas: o Liberan progresivamente los principios activos, a fin de responder a las necesidades de la piel a lo largo del da y de la noche. Los ingredientes son protegidos hasta su liberacin. Microemulsiones

Permeabilidad cutnea y los cosmticos.


En Cosmetologa, igual que en medicina, el transporte de principios activos a travs de la barrera de la piel constituye un problema y en general limita, la utilidad fisiolgica de las sustancias que se aplican por va tpica, ya que la estructura y renovacin diaria del estrato corneo permite que la piel sea una barrera muy eficaz durante toda la vida. Los productos cosmticos necesitan atravesar de alguna forma la barrera del estrato corneo. En la fig 1 se observa que la via mas directa de cruzar la barrera del estrato corneo es a travs de los queratinocitos crneos. Sin embargo la membrana externa de los queratinocitos crneos, la envuelta queratinizada, tiene tantas uniones y es tan insoluble que muy pocas sustancias son capaces de atravesarla. Se sabe que la mayora de las sustancias que cruzan el estrato corneo, lo hacen a travs de la matriz lipidica situada entre los queratinocitos. En el estrato corneo hay tres tipos de lpidos. Los acidos grasos, las ceramidas y el colesterol (fig 2). Se trata de lpidos bipolares que se disponen en forma de multiples bicapas entre los queratinocitos y alrededor de estos (fig 3) y crean una barrera para el agua y gran parte de los productos qumicos.

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Figura 1. Estructura del estrato corneo con queratinocitos corneos Draelos, Z (2006).

Figura 2. Constituyentes de la matriz lipidica del estrato corneo

Figura 3. Matriz lipidica del estrato corneo organizada en forma de bicapas Draelos, Z (2006). Sin embargo la piel no es completamente impermeable ni impenetrable, ya que permite la excrecin de sudor y otras sustancias nocivas, as como la respiracin cutnea.

Vas de penetracin a travs de la piel.


Hay dos vas de penetracin: la transepidermica y la transanexial o transapendicular. Va transepidrmica: cruza a travs de la capa cornea de la epidermis hasta llegar a los estratos mas internos de la piel. La capa cornea constituida por clulas queratinizadas constituye una autentica barrera para las sustancias que pretendan cruzarla y es perfectamente impermeable.

Va transanexial o transapendicular: cruza la piel por los conductos pilosebceos y sudorparos, 22

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siendo de mas fcil penetracin para los cosmticos, ya que a travs de ellos evitan atravesar la capa crnea, nica barrera realmente eficaz de la piel. De los conductos pilosos los cosmticos pasan a las dems capas cutneas mas o menos permeables, dependiendo del tipo de sustancia.

Por otra parte, sobre la superficie externa de la piel se forman dos capas, llamadas capa epicutnea y capa gaseosa. Capa epicutnea: (epi, significa, sobre), es una capa lquida constituida por la emulsin de sudor y grasa. Capa gaseosa: se dispone sobre la anterior por la evaporacin del sudor y radiacin de calor corporal Estas capas impiden el fcil acceso de los cosmticos tanto a la capa crnea, como a los conductos pilosos En resumen, la penetracin cutnea de los productos cosmticos depende de los siguientes factores: Capas epicutneas, ya que ellas constituyen un fuerte obstculo para la penetracin de los cosmticos, una limpieza profunda de la epidermis permite eliminar esta barrera.

Grosor de la capa crnea, puesto que ella es la principal barrera que impide la penetracin de los productos, adelgazando dicha capa se hace mas permeable la piel.

Niveles de Penetracin de los cosmticos.


El grado o nivel de penetracin de los cosmticos se divide en: Contactacin: es el nivel ms superficial, el producto no penetra en absoluto, quedando depositado sobre la epidermis. Ejemplo, los protectores solares.

Penetracin: Paso de un compuesto al interior de una capa es decir es el paso del principio activo desde el exterior al interior de la capa cornea. Permeacin: Difusin a travs de una capa. Tiene lugar cuando el principio activo atraviesa una capa determinada Resorcin: Paso especifico de un compuesto al interior del sistema vascular

Absorcin percutanea
Movimiento que efecta una sustancia qumica que se aplica en la superficie de la piel y atraviesa la barrera cutnea en direccin al sistema circulatorio.

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La absorcin percutnea involucra los tres procesos:

Penetracin

Permeacin

Resorcin

La resistencia a la penetracin y permeacin reside en el estrato crneo y depende de: La naturaleza de los corneocitos : debido a la presencia de las protenas queratnicas escasamente hidrfilas que ocupan la fase intracelular de los corneocitos. Fraccin lipdica: cemento mayormente hidrfobo, concentrado en la fase extracelular y el la envoltura que rodea a los corneocitos. Del espesor del estrato corneo. De las propiedades y disposicin de sus capas hidroflicas e hidrofbicas. Los productos cosmticos no se absorben. Ellos solo sufren el proceso de penetracin y permeacin (dependiendo del tipo de producto y del vehculo) Permeacin de productos cosmticos que no tienen vehculos de penetracin: La permeacin de estos productos puede facilitarse mediante los siguientes procedimientos: Buen diagnstico del biotipo cutneo Exfoliacin para disminuir el espesor de la capa cornea Oclusin: para ello se utilizan materias primas que no produzcan calor, que se amolden a la piel para cubrir los poros de la misma de que no respire y de esta manera se obliga a la penetracin del principio activo. Para ello se pueden utilizar parafinas, yesos, vendas, velos, mscaras colgenas, etc. Compresin: luego se hace compresin con gasas o vendas. Potenciadores de la penetracin drmica. Son compuestos que facilitan el pasaje transdermico de los productos cosmticos. Actan por los siguientes mecanismos: Alteracin de la estructura ordenada de la matriz lipidica del estrato corneo Interaccin con las protenas intracelulares Actuando como un solvente que atraviesa el estrato corneo Entre ellos se encuentran: Alcoholes: pueden penetrar la piel hasta cierta longitud de la cadena hidrocarbonada: 2- Octildodecanol (Octyldodecanol), emoliente no grasoso Polioles: Humectantes, polietienglicoles disolventes: Propilenglicol (Propylene Glycol), dietilenglicol y

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Acidos Grasos: alteran temporalmente las subcapas de la matriz lipdica del estrato corneo: Acido oleico y Acido esterico Esteres: Acta sobre la matriz lipidica del estrato corneo : Miristato de isopropilo (Isopropyl Myristate) Amidas: la Urea, actua como humectante y funciona como queratolitico suave despus de un contacto prolongado con la piel, por su capacidad de romper puentes de hidrogeno. Potencia la penetracin drmica a travs de canales hidrofilicos Tensioactivos: Son sustancias anfifilicas que se enplean como emulsionates y agentes de limpieza, interaccionan con las membranas celulares y as potencian la penetracin drmica (Tensioactivos cationicos mas que lo anionicos): Cloruro de cetil-trimetil amonio (cationico) y Laurilsulfato de sodio (Anionico). Ciclodextrinas (INCI. Cyclodextrin): sustancias biocompatibles, cuyas molculas consisten en anillos de glucosa unidas entre s, formando una estructura en forma de cono truncado con una cavidad interior de naturaleza lipofilica y una exterior de naturaleza hidrofilica debido a los grupos hidroxilos orientados hacia fuera. Las ciclodextrinas pueden incluir en el interior de esas estructuras a molculas a lipofilicas o la parte lipofilica de molculas anfifilicas (como el cido retinoico), aumentando su solubilidad en agua.

Figura 4. Estructura de una ciclodextrina Qdmcyp.cucei.udg.mx/hecont/ciclodextrinas/cd.htm

Operaciones fsico-qumicas para la preparacin de frmulas cosmticas


Expresin: Es un proceso que separa un lquido de un slido. Se utilizan prensas: de torsin en espiral (similar al proceso habitual de expresin manual), de tornillos, de rodillos, prensa hidrulica. Decantacin: separa un lquido de un slido precipitado, o separa 2 lquidos inmiscibles 25

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Filtracin: separa lquidos de slidos, con el propsito de obtener lquidos pticamente transparentes. Se logra mediante la intervencin de sustancias porosas denominadas filtros o medio filtrante. El liquido que es pasado por el filtro se denomina filtrado. Pulverizacin: divide una sustancia solida en partculas ms pequeas. Se realiza a travs de molinos. Permite extraer mejor los principios activos del producto pulverizado

Tamizado: es un mtodo fsico para separar mezclas. Consiste en hacer pasar una mezcla de partculas slidas de diferentes tamaos por un tamiz o colador. Las partculas de menor tamao pasan por los poros del tamiz atravesndolo y las grandes quedan retenidas por el mismo. Consiste en separar las partculas por tamao, a travs de un tamiz o colador con aberturas uniformes Fusin: Cambio del estado slido al estado lquido producido por un aumento de la temperatura

Solidificacin: es un proceso fsico que consiste en el cambio de estado de la materia de lquido a slido producido por una disminucin en la temperatura. Es el proceso inverso a la fusin.

Cristalizacin: es el proceso por el cual se forma un slido cristalino, ya sea a partir de un gas, un lquido o una disolucin. La cristalizacin es un proceso que se emplea en qumica con bastante frecuencia para purificar una sustancia slida. La operacin de cristalizacin es aquella por medio de la cual se separa un componente de una solucin liquida transfirindolo a la fase slida en forma de cristales que precipitan. Una solucin se transforma en cristales, por sobresaturacin seguida de un sobreenfriamiento. La sobresaturacin se puede lograr por evaporacin de los solventes de una solucin, por enfriamiento de la solucin, por aumento de la concentracin de solutos o con nucleos cristalizadores. Desecacin: Extraccin de la humedad de una sustancia con aire caliente o mediante el uso de agentes desecantes (en productos sensibles al calor). Destilacin: separa una mezcla de varios componentes en funcin de sus diferentes puntos de ebullicion, permitiendo la obtencin de materiales voltiles y no voltiles. La destilacin es la operacin de separar, mediante vaporizacin y recondensacin, los diferentes componentes lquidos, solido en liquido o gases licuados de una mezcla, aprovechando los diferentes puntos de ebullicin (temperaturas de ebullicin) de cada una de las sustancias ya que el punto de ebullicin es una propiedad intrnseca de cada sustancia.

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Formacin de soluciones: es una mezcla homognea de 2 sustancias. Se puede hacer por 3 mtodos: o Por Maceracin: sustancia + disolvente o Por Infusin: sustancia + disolvente + calor (sin/escasa ebullicin) o Por Decoccin: sustancia + disolvente + calor (ebullicin prolongada)

Medidas a tener en cuenta para conservar un cosmtico.


Factores relacionados con su composicin qumica. La estabilidad de la formulacin aumenta por la adicin de conservantes (triclosan, parabenos) y la de antioxidantes (BHT,BHA) La concentracin de cada componente. Ej: exceso de agua en un perfume lo altera (por insolubilidad de la esencia Incompatibilidad qumica entre los ingredientes. Ej: el colgeno es incompatible con muchas sustancias (hamamelis) Un cosmtico se considera estable si mantiene sus propiedades Fisico-Quimicas, organolpticas y funcionales, desde su fabricacin hasta su aplicacin por el usuario. Factores de conservacin en el gabinete de esttica (manipulacin higinica) En el gabinete de esttica donde se utilizan los cosmticos y aparatologa debern seguirse unas normas bsicas de higiene: Lavado y esterilizado del material Proteger del polvo el material Limpieza regular del local y ropa (papeleras, lavabos, suelo, sbanas, toallas) No comer, ni fumar, ni peinarse, ni mascar chicle dentro del gabinete Usar roperos Indumentaria personal adecuada: bata, guantes, gafas protectoras, mascarilla, gorro. Leer el etiquetado (normas de uso, caducidad) Utilizar esptulas para dispensar productos cosmticos reutilizables Factores que pueden alterar un cosmtico Se pueden clasificar: fsicos, qumicos y biolgicos. Fsicos 27

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Temperatura: el calor acelera las reacciones de descomposicin) (guardar en lugar fresco) Luz: la luz puede descomponer un cosmtico (utilizar envases opacos, translcidos, cristal topacio) Tiempo: a mayor tiempo de almacenaje mayor alteracin de su contenido (vigilar la fecha de vencimiento) Gravedad: puede alterar los preparados en suspensin produciendo sedimentacin/cremado (etiquetar: Agitar antes de usar) Vibraciones: alteran los preparados (almacn sin vibraciones por aparatos, motores) Humedad: algunos preparados slidos absorben agua ambiental y se descomponen (ventilar el local) Envases desordenados y sin etiqueta producirn errores y prdida de tiempo Qumicos Variaciones del pH (no mezclar botes distintos an del mismo producto y marca) Presencia de catalizadores: sustancias que aceleran las reacciones de descomposicin (no utilizar esptulas de metal ) Aire: puede alterar el producto por oxidacin y contaminacin con microorganismos (cerrar bien los envases y aadir antibacterianos/conservantes) Oxidacin: las grasas se oxidan (enrancian) fcilmente con el oxgeno (envases cerrados y con antioxidantes) Electrolitos: usar agua corriente, en lugar de agua destilada, altera muchos cosmticos por contener electrolitos (iones disueltos) Incompatibilidades qumicas: la presencia de ciertos principios activos que pueden ser incompatibles con otros (el hamamelis es rico en taninos, tonificante, y es incompatible qumicamente con el colgeno y elastina) Exceso en la concentracin de un principio activo: un perfume con exceso de agua precipita la esencia (se vuelve blanca) Biolgicos Supone el desarrollo de microorganismos (bacterias, virus, levaduras, hongos,) por manipulacin sin higiene que alteran el cosmtico. Factores que indican la alteracin de un cosmtico Aparece crecimiento microbiano (manchas circulares en la superficie) Cambio de color 28

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Aparicin de olores extraos o alteracin del perfume Cambios en la consistencia del cosmtico Cremado (nata) en la superficie Sedimentacin en el fondo de la botella Inversin de fases en una emulsin Aparicin de turbidez o precipitaciones Coalescencia (unin de gotculas en gotas) Endurecimiento de una crema por evaporacin del vehculo Fusin de una fase slida Un slido se vuelve lquido al absorber agua ambiental: DELICUESCENCIA. Reacciones alrgicas debidas al uso de los cosmticos . Los ALERGENOS ms corrientes son: Los perfumes, los conservantes y los colorantes. Factores desencadenantes de las reacciones alrgicas: Hipersensibilidad de la piel de cada persona Antecedentes alrgicos en la familia Extensin de la zona tratada con el cosmtico (no es lo mismo aplicarlo en una ua que sobre toda la espalda) Accin sobre el cosmtico de luz solar (bergaptenos de la bergamota), humedad (grumos del talco) Presencia de componentes qumicos muy sensibilizantes (colorantes, tintes, conservantes) Concentracin del producto qumico sensibilizante (cada ingrediente tiene unas concentraciones mnimas y mximas) Tiempo de contacto de la aplicacin (una pasta dentfrica no debe estar ms de unos minutos en contacto con la mucosa) Lesiones alrgicas ms frecuentes Irritaciones: sensacin de ardor, escozor, picor, etctera que cede en minutos. (Ej.: Rimmel) Eczemas: aparece inflamacin (edema), rojez (eritema), ardor, picor, vesculas (Ej.:peeling con AHA) Urticaria: Picor. Reacciones de foto sensibilidad: reaccin a las radiaciones solares. Acn cosmtico: por utilizar cosmticos con excesivo aceite (vaselina, parafina) Alteraciones pigmentarias: provocan manchas (perfumes ricos en bergaptenos, presentes en los ctricos) Intoxicaciones Generales: son raras (inhalacin de laca) Carcinognicos: colorantes y tintes

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Tipos de productos cosmticos


Productos de cuidado Tiene una funcin preventiva, higinica o conservadora. Conservan el buen estado de la piel, evitando que sufra alteraciones. Carecen de vehculos de penetracin, en consecuencia se quedan en la superficie de la misma. Productos de tratamiento Tienen una funcin preventiva y/o regeneradora. Tratan de una manera eficiente los principales problemas de la piel, tales como: envejecimiento, deshidratacin, flacidez cutnea, acne hipercromas, celulitis, entre otros. Tienen vehculos de penetracin que permiten que sus principios activos lleguen a la membrana Basal de la epidermis, induciendo as la verdadera regeneracin celular. Clasificacin Productos de limpieza: Las Limpiadoras eliminan los restos del maquillaje contaminacin e impurezas. Representan una de las etapas ms importantes del cuidado de la piel. Son en generalmente emulsiones de O/W, aunque las hay W/O para retirar el maquillaje. Estas producen una limpieza no agresiva por la asociacin de agua y aceite. La fase acuosa retira los elementos hidrosolubles y la fase grasa los liposolubles. Tienen un pH similar a la piel y respetan el manto hidrolipidico. Tonificantes: Son soluciones acuosas o hidroalcoholicas con principios activos o extractos vegetales. Completan la limpieza, restablecen el pH fisiolgico de la piel (5,5-6), que ha sido modificado por los productos de limpieza, descongestiona y cierra los poros. Provocan astringencia en pieles grasas o bien hidratan y calman irritaciones en las pieles secas y sencibles. Exfoliantes: Presentan granulaciones sintticas o naturales (vegetales). Se aplican con un ligero masaje y tienen un efecto peeling, eliminando las clulas muertas que imparten al rostro una tonalidad oscura. Facilitan la renovacin epidrmica. Hidratantes: Una piel deshidratada es aquella que contiene en su estrato corneo, menos del 13% en peso de agua. Por lo tanto la formulacin de productos hidratantes se dirigen a mantener e incrementar este nivel hidrosuperficial. El film lipdico que procede de la secrecin sebcea ha sido considerado un factor decisivo para mantener un nivel de hidratacin adecuado en el estrato corneo. Estos lpidos sebceos estn emulsionados con el agua y los metabolitos que forman la secrecin sudorpara por lo que se considera que la emulsin de fase externa acuosa es la forma cosmtica ms adecuada para los productos hidratantes. La piel tiene un manto hidrolipidico que representa su cosmtico natural el cual que recubre la capa cornea. Proviene de la perspiracion cutnea y sudor ms el sebo segregado por el folculo pilosebaceo y se denomina FACTOR DE HIDRATACION (FNH o NMF: Natural Moistiring Factor). Est constituido por sustancias higroscpicas con capacidad de retener el agua acumulada 30

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adems de absorber la proveniente de la humedad ambiental.

COMPOSICIN DEL NMF Aminocidos cido Pirrolidin

% 40 Carboxlico 12 12 7 1,5 0,5 18,5 8,5

Lactatos (actan como buffer) Urea Acido Urico, glucosamina y creatinina Citratos Sales minerales (Na, K, Mg, PO4, Cl) Hidratos de carbono y otras sustancias

El NMF se puede obtener de forma sinttica y se incorpora a los cosmticos como principio activo hidratante. Es de hacer notar, que la humectacin es un fenmeno externo que se concreta al estrato crneo, mientras que la hidratacin implica restituir el agua a las capas ms profundas, es decir, representa el agua de constitucin de la piel. Los principios activos hidratantes son complejos, que se comercializan con nombres de patente como Hidroviton, Higroplex y varios otros, o de asociaciones de aminocidos especiales, de lactato de sodio tamponado, rea, alantoina, etc. Un producto hidratante puede aportar agua a la piel mediante los siguientes mecanismos: Evitando que esta se evapore de la piel (Film osmticos como los que forman las ceramidas) Induciendo la sntesis de los factores de hidratacin de la piel (Acido hialurnico, glicosaminoglicanos, colgeno, etc), mediante la incorporacin de principios activos utilizados para estos fines en biovectores, por ejemplo en liposomas.

Un hidratante formulado de manera correcta contiene ingredientes oclusivos, humectantes y emolientes. El componente oclusivo retrasa la evaporacin y la prdida de agua al formar una pelcula hidrofbica en la superficie de la piel y en el intersticio de los corneocitos superficiales. El componente humectante atrae al agua de la dermis y la desplaza a la capa mas externa de la epidermis (desde adentro hacia fuera). En climas en los que la humedad del ambiente supere el 70% el humectante puede atraer agua del ambiente(de afuera hacia adentro). Adems las sustancias humectantes, que reemplazan todo el aire que rodea a una partcula slida por un lquido, evitan la prdida de agua por evaporacin, conservndose as la homogeneidad de la emulsin. Los ingredientes emolientes son sustancias que incorporadas a la superficie de la piel le aportan un grado de suavidad y flexibilidad satisfactorios. Son capaces de llenar las grietas entre los 31

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corneocitos en descamacin. Por esta razn el emoliente corrige la aspereza y sequedad de la piel. Son humectantes clsicos la glicerina, el propilenglicol, el sorbitol en solucin al 70% y los polietilenglicoles de bajo peso molecular (menor de 500 Daltons), sorbitol polioxietilenado, pantenol, etc. Reafirmantes: Estn dirigidos al tratamiento de las fibras estructurales de nuestra piel, colgeno y elastina, a los fines de combatir la flacidez cutnea. Generalmente contienen pptidos o hidrolizados de colgeno y elastina entre otros, que al absorberse le confieren tersura, elasticidad y firmeza a la piel. Nutritivos: Las modificaciones estructurales y funcionales de la piel, tales como la divisin celular, la eliminacin de clulas muertas y las reparaciones tisulares se producen entre las 12 y 4 de la maana, cuando el organismo se encuentra en reposo, por lo tanto es de buen criterio aplicar los productos nutritivos al acostarse para reponer el dficit energtico provocado por la actividad diaria y activar la regeneracin celular. Se utilizan para estos fines las vitaminas, oligoelementos y sustancias biolgicas. Antioxidantes o anti radicales libres: Radicales libres: Son molculas que se forman del metabolismo cutneo. Qumicamente son especies muy reactivas que contienen electrones desapareados en su estructura. Radicales libres de oxigeno El oxigeno libre gana un electrn (reduccin) y da origen al radical libre de oxigeno Causas endgenas La respiracin celular: Durante la fosforilacin oxidativa se produce ATP en las mitocondrias. El ADN mitocondrial es atacado por los radicales libres, reduciendo o inactivando la actividad mitocondrial. Como consecuencia se reduce la formacin de ATP y de protenas Las reacciones enzimticas: oxidasas y deshidrogensas Causas exgenas La accin conjunta del oxgeno del aire y de la radiacin UV (solar), Oxidantes de la combustin industrial que penetran por la va respiratoria y por la piel Ingestin de alcohol Tabaco Alimentos con contaminantes qumicos Las molculas ms sensibles a la accin de los radicales libres son: los lpidos insaturados, las protenas y los cidos nuclicos (ADN y ARN). Pueden ser responsables de respuestas inflamatorias, envejecimiento cutneo, numerosas enfermedades, cancer y muerte. 32

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Principales radicales libres: radical superoxido (O), Peroxido de Hidrgeno, radical hidroxilo (OH), y perxidos lipdicos. Los antioxidantes estn constituidos por enzimas o sustancias que son capaces de combinarse de forma mas o menos especfica con los radicales libres y neutralizar su agresividad y toxicidad. Sistema de antioxidantes naturales Superoxido dismutasa, Catalasa, Peroxidasa, Acido rico, Vitamina A, Vitamina E, Vitamina C. Cambios celulares originados por los Radicales libres Oxidacin de las molculas de colgeno y elastina (radiaciones solares), Rotura de los mucopolisacaridos, Cambios en las membranas celulares, en las mitocondrias y lisosomas por oxidacin lipidica, fibrosis del tejido vascular, Prdida de la actividad enzimtica natural. Mascarillas Se aplican de acuerdo a las necesidades de la piel

Tipos de mascarillas. Pastosas: arcilla, para pieles grasas Fluidas: Hidratantes Tensoras Exfoliantes Plastificadas, gomax o blits (segunda piel) Modelantes a base de yeso Despigmentantes Se utilizan para el tratamiento de la piel hiperpigmentada. Las lesiones que hiperpigmentan la piel pueden ser postinflamatorias como secuela de acn, traumatismos, exfoliaciones qumicas o el tratamiento con laser. Las causas exgenas, en especial la exposicin a la luz ultravioleta (UV), influyen en las anormalias de la pigmentacin como melasmas, lentigos solares y eflides. Algunos frmacos y sustancias qumicas, al igual que determinadas enfermedades, pueden producir hiperpigmentacion. Principales agentes despigmentantes: Inhibidores de la sntesis de la tirosinasa: Acido lctico y sus sales, cido glicolico, cido azelaico, cido ftico Inhibidores de la tirosinasa: Arbutina (uva-ursi), Acido Kjico (hongos del gnero Aspergillus), Acido ascrbico (de los ctricos), Tretinoina, Adaptaleno (retinoide sintetico) Reduccin directa de la melanina: Hidroquinona (muerte del melanocito por exposicin prolongada) (Zuidhoff y Rijsberen, 2001).

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Protectores Solares: Tienen como misin evitar que la radiacin solar incidente sobre la piel de lugar a la aparicin de un eritema persistente, as como a cualquier alteracin cutnea de tipo dermatolgico que tenga como causante la radiacin ultravioleta de la luz solar. Radiaciones Ultravioletas solares que llegan a la tierra. UVC: frecuencia entre 100 y 280nm, son detenidas por la capa de ozono. Tienen accin germicida y esterilizante UVB: frecuencia entre 280 y 320nm. El 10% llega a la tierra. Tienen menor capacidad de

penetracin. Llegan a la epidermis, son reflejados por la queratina, en su funcin de proteccin, porque destruyen el ADN de los queratinocitos. Son los responsables del Cancer cutneo y de las quemaduras solares con eritema.
UVA: frecuencia entre 320 y 400nm. El 90% llega a la tierra. Tienen mayor capacidad de

penetracin. Puede llegar a la dermis y producir edema en la misma. Son los responsables del envejecimiento solar prematuro, por degradacin de las estructuras elsticas de la piel as como del bronceado de la piel por accin melanognica.
Lesiones de la piel Aglutinacion de elastina drmica Lesiones en el ADN de los fibroblastos Fotoenvejecimiento(arrugas) por exposicin prolongada

o o o

Segn sea su mecanismo de accin, se clasifican en dos grandes grupos: Protectores de tipo fsico, actan por reflexin, son impermeables a la radiacin solar y la reflejan en su totalidad. Evitan la aparicin de eritema y bronceado. Protegen contra rayos UVB. Ejemplo: oxido de zinc, dixido de titanio, carbonato de magnesio. Protectores de tipo qumico, actan por absorcin de las radiaciones ultravioleta de determinadas longitudes de onda, transformando la energa incidente en otro tipo de energa. Protegen contra rayos UVA. Ejemplos: cido paraminobenzoico, cido Cinamico y sus derivados (Acido metoxicinamico, Metoxicinamato de 2 etilhexilo INCI: Ethylhexyl Methoxycinnamate, Metoxicinamato de dietanolamina INCI: DEA-Methoxycinnamate), derivados de la benzofenona 3 INCI: Benzophenone 3.

Caractersticas del filtro solar Dependientes del filtro: Buena absorcin de las radiaciones Estabilidad qumica a la luz 34

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Insoluble al sudor y al agua(siliconado) Mnima absorcin cutnea Buena distribucin en la piel Ausencia de: toxicidad, accin sensibilizante, irritacin cutnea Favorecer el bronceado Organolepticamente aceptable Dependientes del vehculo: No utilizar preparados con bases alcohlicas La emulsin es la forma cosmtica ms utilizada La crema o leche en fase acuosa: son frescas para la piel, ya que son hidrosolubles y de fcil aplicacin. La crema o leche en fase oleosa. Forman una pelcula grasa e hidrata. Son utilizadas para las pieles secas. Aceites o aerosoles oleosos son hidrorepelentes. Muy protectores sin conservantes Lipogel: son geles anhidros con base de aceite y sustancias lipofilas.

Factor de proteccin solar (FPS). Cada filtro recibe un nmero que representa la cantidad relativa de radiacin UV necesaria para producir el eritema mnimo en la piel protegida, en comparacin con la piel no protegida

FPS=

Tiempo en aparecer el eritema en piel protegida Tiempo en aparecer el eritema en piel no protegida

Un factor de proteccin 30 es igual: FPS= 300min /10min= 30 300min = 5horas

Principios activos para cosmticos


Las Vitaminas
Retinoides. Son derivados de los -carotenos, que histricamente se han conocido como la Vitamina A y sus metabolitos oxidados. En esta clase se incluyen: el retinol, retinaldehido, los esteres retinilo y el cido retinoico. Retinol (Vitamina A): Es un derivado de la hidrlisis del -caroteno en dos molculas de retinol. Se encuentra en las formulaciones cosmticas en concentraciones que van desde el 0,08 al 1%. A nivel de la piel presenta los siguientes efectos:

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Efecto exfoliante Antienvejecimiento Controla el proceso de migracin celular Estimula la produccin de protenas Aumenta la actividad enzimtica de la piel Accin antioxidante, se une a los radicales libres de O2(superoxidos). Estructura la trama de fibras colgenas Recupera el ritmo natural de la mitosis Acido Retinoico (tretinoina): Se obtiene de la oxidacin del retinol. Es la forma activa de la vitamina A. Sus principales aplicaciones son: Fotoenvejecimiento cutneo, mejorando las lneas finas y la pigmentacin en concentraciones de 0,025% y 0,05%. Acn a concentraciones de 0,1%. Psoriasis Queratosis actinica Su efecto secundario es la irritacin y sequedad de la piel.

Vitamina E (LIPAFRA, , Tocoferol) La vitamina E, solo puede ser aportada por la ingesta oral. Las principales fuentes naturales son: las verduras frescas, los aceites vegetales, los cereales y las nueces. Representa uno de los principales antioxidantes lipofilicos en el plasma, las membranas y los tejidos. El trmino Vitamina E se refiere al conjunto de ocho molculas naturales (cuatro tocoferoles: , , , y ; y cuatro tocotrienoles) que tienen actividad de viamina E. En el ser humano el ms abundante es el - tocoferol, seguido del - tocoferol. El papel antioxidante de se debe a su capacidad de detener la propagacin de cadenas al eliminar los radicales peroxilo. Existen muchos coantioxidantes hidrofilicos como el ascorbato y el glutatin que pueden regenerar la vitamina E a partir del radical tocoperoxilo. Ademas otros estudios han demostrado que el Ubiquinol-10 (Coenzima Q 10) proteje el tocoferol de la foto oxidacin mediante un mecanismo de reciclaje. En consecuencia los suplementos antioxidantes con vitamina E y otros cooxidantes sinrgicos, como la vitamina C, pueden aumentar las estrategia protectoras que utilizan los fotoprotectores. Los efectos ms relevantes se mencionan a continuacin:
Protectora de la piel (fotoprotector) Antioxidante ( -Tocoferol ), elimina los radicales peroxilo lipidicos protegiendo las protenas de membrana y al factor natural de hidratacin ( NHF ) Favorece la produccin de colgeno ( , Tocoferol ) Mantiene la firmeza, elasticidad y tono de la piel. Conserva la vitamina A en las formulaciones cosmticas. Dosis recomendada: entre 50 y 1000unidades por dia. Vitamina C. La vitamina C es un antioxidante natural que se incorporo a los cosmeceuticos con la finalidad de 36

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prevenir y tratar el fotoenvejecimiento cutneo. Se debe obtener de la dieta y est contenida en los ctricos y en las verduras de hoja verde. La vitamina C administrada por via oral solo producen un aumento limitado de la concentracin cutnea, debido a que la absorcin de Vitamina C, est limitado por un mecanismo de transporte activo en el intestino. Por lo tanto esta vitamina se ha convertido en uno de los cosmeceuticos de aplicacin tpica ms utilizados. En los cosmeceuticos como cremas, sueros y parches se encuentran tres formas de vitamina C: La forma activa, el Ac. L-ascorbico, susceptible a oxidarse rpidamente con el aire, a cido deshidroascorbico tornndose los productos con una coloracin amarilla El palmitato 6 de ascorbil El magnesio ascorbil fosfato ( es ms estable) Efectos sobre la piel Es un -hidroxicido Antioxidante, se une al superoxido de hidrgeno, evitando la superoxidacin de los cidos grasos. Acta en el compartimento acuoso de la clula, neutraliza los radicales libres generados por la exposicin a la radiacin solar y protege las estructuras intracelulares del estrs oxidativo. Imprescindible para la sintesis de colgeno en el organismo y por consiguiente en la piel Favorece la firmeza y tono de la piel Protege y regenera la Vit E degradada por los radicales libres, aumentando el efecto fotoprotector de la vitamina E Efecto fotoprotector: la vitamina C al 10% disminuye el eritema producido por las radiaciones UVB en un 52% y el nmero de clulas de la quemadura solar en un 40 a 60%. Es de hacer notar que los fotoprotectores reducen el eritema inducido por la radiacin UV y la formacin de dmeros de timina, pero tienen un escaso efecto en la proteccin de la piel de los radicales libres. En consecuencia la formulacin de fotoprotectores conjuntamente con antioxidantes tpicos puede mejorar la proteccin a la radiacin UV.

Vitamina B
Recientemente la vitamina B3(niacinamida) la provitamina B5(pantenol) se han utilizado en productos cosmticos tpicos para obtener efectos sobre numerosos problemas de la piel como los asociados al envejecimiento y fotoenvejecimiento, por ejemplo la sequedad, manchas eritematosas hiperpigmentacion y problemas de textura en tratamiento prolongado La vitamina B3(niacinamida) se ha utilizado de forma tpica al 5%, en: La prevencin de la inmunosupresin La fotocarcinogenesis La reduccin de la gravedad del acn El Pantenol provitamina B5 (precursor del cido pantotenico) se ha utilizado en forma tpica en: Tratamiento de heridas, cicatrices 37

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Quemaduras trmicas Incisiones postquirrgicas Dermatosis Hidratante del estrato corneo, mejorando la sequedad, rugosidad, descamacin, el prurito y el eritema Ambas son bien toleradas por la piel, son hidrosolubles y penetran con facilidad el estrato corneo.

Vitamina F
La vitamina F, llamada de otra forma cidos grasos esenciales, son sustancias imprescindibles para nuestro organismo. El cuerpo no puede fabricarlas, por lo tanto hay que tomarlas en la dieta. Al grupo de cidos grasos esenciales pertenece el cido linoleico, alfa-linoleico y araquidnico, los cuales son lipoflicos (solubles en grasas). Imprescindible en la hidratacin cutnea Forma parte de la composicin de: Membranas celulares Cemento intercelular El factor Natural de Hidratacin (NHF) Son importantes para mantener un buen estado de la piel, cabello y uas. Las encontramos en pescados, crustceos (cangrejo, bogabante, langosta), aceite de soja, pipas de calabaza, nueces, almendras o aguacate. Acido hialurnico. Se encuentra principalmente en la epidermis (56%) y en poca cantidad en la dermis, a nivel del espacio extracelular Es un producto natural de la piel Es de origen no animal Es hidrfilo Actualmente viene ionizable por ambos polos. Biocompatible y biodegradable Funcin: de hidratacin mediante la absorcin molecular de agua en el espacio extracelular Va de penetracin: o Tpica transepidermica o Tpica Transanexial o Tpica en liposomas, microcpsulas y por iontoforesis. Acido desoxirribunucleico (ADN) El ADN es un polinucletido, principal componente de los cromosomas, cuya estructura es la de una macromolcula bicatenaria organizada en una espiral dextrorrotatoria.

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De origen totalmente vegetal, se extrae de gramneas mediante cuidadosos procesos de purificacin que mantienen intacta su constitucin nativa, (alta polimerizacin: PM entre 200 mil y 8 millones de daltons). Al ser hidratado capta hasta 10.000 veces su propio volumen de agua formando un gel biolgico translcido.Es netamente natural. Se puede presentar en solucin hidroalcoholica, ligeramente viscosa, solo e en formulaciones asociadas al acido hialuronico. La presencia de grupos polares en sus nucletidos tiende a unir gran cantidad de agua, siendo un fuerte humectante superficial, comparable a los cidos hialurnicos. Debido a su alto peso molecular, forma un film sobre el estrato crneo, actuando como un poderoso humectante. Su mximo de absorcin UV a 260 nm permite su uso como filtro solar complementario en el rango UVC, y se ha demostrado que promueve la sntesis de melanina endgena. El ADN(hp), posee propiedades antioxidantes. En este contexto, puede ser usado como extinguidor de radicales libres producidos en la piel por exposicin a la radiacin UVA. Es un inhibidor de la hialuronidasa, propiciando el incremento del cido hialurnico endgeno. El ADN(hp), es luego lentamente biodegradado por enzimas epidrmicas, (nucleasas), absorbindose las bases de pequeo peso molecular y el fosfato, lo que le otorga demostradas cualidades cicatrizantes y regenerativas; efectivo en la reparacin de microinjurias y para combatir manchas de la piel. Su uso postsolar evita el descamado, mejorando el bronceado y retardando la accin deletrea del sol sobre la piel, (fotoenvejecimiento cutneo). El ADN vegetal tiene comprobado efecto antielastasa. La elastasa de leucocitos humanos (ELU) juega un rol en la desintegracin de macromolculas de tejido conectivo. En procesos inflamatorios, resultado de la exposicin a radiacin ultravioleta o durante el envejecimiento, la ELU es capaz de desintegrar las siguientes molculas: colgenos, (tipos I, III y IV); fibronectinas y proteoglicanos. La ELU puede destruir al inhibidor tisular de metaloproteinasas contenidos en la matrix celular, (TIMP-1). Las metaloproteinasas se activan por la radiacin solar, promoviendo el fotoenvejecimiento cutneo mediante la ruptura del colgeno y la elastina. Si se destruye el inhibidor natural, se potencia el efecto destructivo de stas. El espectro de accin de estas enzimas es muy amplio y genera una marcada ruptura de tejidos tisulares causando prdida de elasticidad, resistencia disminuida y baja de la capacidad de retencin de agua por la piel. En consecuencia, aparece como muy importante el uso de sustancias anti-ELU. Se ha comprobado que las soluciones de ADN inhiben la ELU. Por esto, se concluye que el ADN vegetal en cosmticos limita, en consecuencia, la desintegracin de tejidos conectivos. Tiende a disipar y prevenir la acumulacin de carga elctrica cuando el pelo es cepillado o peinado, y forma un film afn con el cabello.

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Se diferencian los siguientes efectos: Promueve el proceso de regeneracin tisular Actividad antioxidante Tratamiento envejecimiento cutneo Altamente hidratante Efecto antielastasa Los alfa hidroxicidos (AHA) Qumicamente son cidos orgnicos que presentan en uno de sus extremos, un grupo carboxilo (COOH) que le confiere carcter cido y en forma contigua a ste, un grupo hidroxilo (OH) que le confiere carcter de alcohol.

CH3

CH OH

COOH

Desde el punto de vista cosmtico, el tamao de las permeacin cutnea Tipos de Alfa hidroxicidos

molculas, favorece su penetracin y

Mlico (Manzana) Lctico (Leche), es hidratante Tartrico (Uva), tiene propiedades despigmentantes y antioxidantes Gliclico (caa de azcar), es hidratante y exfoliante Citrico (derivado de las frutas ctricas), tiene propiedades despigmentantes Mandelico (derivado del extracto de la almendra amarga) Se utiliza para el tratamiento del fotoenvejecimiento, la pigmentacin irregular, el acn inflamatorio no qustico. pH y los alfa-hidroxiacidos. Los alfa-hidroxiacidos no se disocian (ionizan) totalmente cuando se disuelven en agua. Por esta razn son cidos dbiles. Por ejemplo en un solucin al 10% de cido glicolico solo el 1% se disocia a iones hidrogeno y glicolato

HO - CH2 - COOH
cido gliclico

H+

HO - CH2 - COO-

Anin glicolato

El Pka expresa la relativa fortaleza de un cido. Es el pH que no depende de la concentracin inicial del acido e indica que la solucin del cido en cuestin ha sido neutralizada en un 50%. La relacin 40

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acides a PKa es inversa: cidos fuertes < pKa y cidos dbiles

pKa

Valores de PKa para algunos alfa-hidroxiacidos Acido Lctico Glicolico Mandelico Bencilico pka 3,86 3,83 3,39 3,09

Pascuali, 2009

Valores de pH en funcin de la concentracin de soluciones acuosas de cido glicolico

Concentracin(%) 5 10 20 30 40 50 60 70 80 Pascuali, 2009

pH 2,02 1,85 1,69 1,60 1,53 1,47 1,42 1,38 1,35

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Concentraciones recomendadas de alfa hidroxicidos Acido Glicolico Acido Lctico 35%, pH 3,5, seis 12%, pH 3,5 aplicaciones Aumento espesor epidrmico del Aumento espesor epidrmico drmico Acido Mandelico 10%, pH 3,5 Acido Citrico 25%, pH3,5

Aumento de las Efecto fibras de colgeno reafirmante suavizante

Coro-Antich et al., Smith, 1996 2001

del Incrementa la sntesis de y colgeno, elastina y glicosaminoglicanos (GAGs) Soluble en aceites y Adecuado para la exfoliacin de las pieles grasas y acneicas Normaliza la cantidad de grasa al penetrar en el folculo piloso y reduce la presencia de P. acns.

Aumento espesor epidrmico drmico

del y

Aumento de los glicosaminoglicanos y de colageno

Ditre et al., 1996

Pascuali, 2009 Acciones Histolgicas: Disminuye la cohesin de los corneocitos, porque ablanda el cemento intercelular, promoviendo la descamacin de los mismos. Aumento de la sntesis de colgeno, por un estmulo indirecto. Aumento de la sntesis de glicosaminoglicanos: macromolculas que tienen una funcin estructural y de retencin de agua (hidratacin) a nivel de la derms profunda. Forman parte de la matriz fundamental que sostiene las fibras de colgeno y elastina. Efectos cosmticos: Eliminacin de clulas muertas Incremento de la luminosidad de la tez Atenuacin de las lneas de expresin Atenuacin de hipercromas Accin hidratante Frecuencia de tratamiento con -hidroxicidos. Lneas de expresin y control de seborrea: de 6 a 8 sesiones con una frecuencia de cada 8 a 15 das, de acuerdo a la sensibilidad de la piel Para usarlo como exfoliante se aplica antes de cada hidratacin o extraccin y no se deja que 42

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aparezca eritema. Enzimas. Son complejos orgnicos que catalizan las reacciones bioqumicas. Estn constituidas por un grupo no protico o coenzima que tiene especificidad funcional y un grupo prostico o apoenzima con especificidad de sustrato. Al conjunto se le llama Holoenzima. Enzimas biolgicas: Superoxido dismutasa Glutatin peroxidasa Catalasa Enzimas sintetizadas: SUPEROXIDO DISMUTASA: Antioxidante natural Se une al radical de oxgeno PAPAINA: Degrada las protenas maduras de colgeno y elstina Favorece la oxigenacin y proliferacin celular. Regeneracin tisular de heridas Otras molculas Coenzima Q-10(ubiquinona-10), en la membrana mitocondrial interna: Esencial para la produccin de ATP(energa), necesario para todas las funciones celulares vitales. Antioxidante en las membranas subcelulares Puede regenerar el tocoferol reducido Aumenta los niveles de glicosaminoglicanos( cido hialuronico) y la velocidad de divisin celular Protege al colgeno de la degradacin inducida por las radiaciones UVA Buena absorcin por va tpica Acido -lipoico( -LA) al 5% y su metabolito cido dihidrolipoico (DHLA) : se sintetiza en la mitocondria Protege a la piel del estrs oxidativo Efecto antiinflamatorio El DHLA regenera los antioxidantes endgenos: Vit E, Vit C, el glutatin y coenzima Q-10, lo cual tiene una incidencia significativa en el fotonvejecimiento. Los suplementos orales con ( -LA) aumentan los niveles de cidos nucleicos y de protenas en los rganos envejecidos Los oligoelementos Son minerales presentes en el organismo en bajas concentraciones, activadoras del metabolismo en funcin de su papel en los coenzimas necesarios para el desarrollo de las actividades enzimticas ms 43

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importantes. Los iones metlicos utilizados con ms frecuencia son: Zinc, Cobre, Selenio, hierro, magnesio, manganeso, coblato y silicio. Cobre: Interviene en la formacin de los huesos, color del cabello y la piel. Participa en la formacin de la elastina conjuntamente con la vitamina C. Zinc: Favorece la sntesis de ADN, cicatrizacin postquirrgica, Acn, perdida del cabello, psoriasis Selenio: Poderoso antioxidante, mantenimiento de la elasticidad de la piel, envejecimiento cutneo Silicio: Participa en la elasticidad de tendones, msculos y tejido conectivo. Coadyuvante en el tratamiento de la flacidez. Magnesio: Sntesis de protenas, absorcin de las vitaminas, liberacin de energa del ADP

Plantas Cosmeceuticas Las plantas forman la categora mas amplia de ingredientes cosmeceuticos que se encuentran en el mercado actual. Se trata de extractos de plantas obtenidos de las hojas, las races, los frutos, las bayas, los tallos, la corteza y las flores. Las plantas como ingredientes para la aplicacin tpica son consideradas seguras por la Food and Drug Administration de EE.UU, lo que permite su comercializacin sin necesidad de ser considerados frmacos o ingredientes restringidos. En las tablas anexas se muestran algunas de ellas.

INNOVACIONES EN EL CAMPO DE LA COSMETICA


Pptidos y protenas
Los pptidos son unidades monmeras de las protenas, constituidas por cadenas cortas de secuencias de aminocidos Actualmente existen tres categoras de pptidos que se utilizan en los productos cosmecuticos: Pptidos Seal Pptidos transportadores Pptidos bloqueantes de los neurotransmisores Peptidos seales: Son pptidos bioactivos que pueden estimular la sntesis de las protenas de la matriz extracelular, como el colgeno y la elastina en los fibroblastos drmicos humanos o disminuir la actividad de la colagenasa o ambos procesos, mejorando as las arrugas y lneas que se perciben en la piel fotoenvejecida y con envejecimiento natural. Se desarrollaron inicialmente como consecuencia de la investigacin en la curacin de las heridas y del crecimiento y estimulacin de los fibroblastos de la piel humana. Actualmente se estn estudiando por su capacidad para actuar como factores de crecimiento mediante la activacin de la proteincinasa C, una enzima clave en el crecimiento y migracin celular. Estos pptidos son capaces de sealizar o imitar, las seales que producen la sntesis de nuevas protenas de la matriz extraceclular, mediante un efecto de retroalimentacin positiva. As tenemos: 44

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Pptidos derivados de la elastina con la secuencia de AA valina-glicina-valina-alanina-prolinaglicina (VGVAPG) estimula la produccin de fibroblastos en la piel humana, a travs de la unin del pptido a un receptor de la membrana de los fibroblastos y mediante la disminucin de la expresin de elastina, ejerciendo un efecto quimiotactico sobre los fibroblastos. Pptido constituido por la secuencia de AA tirosina-tirosina-arginina-alanina-aspartamoaspartamo-alanina inhibe la procolageno C- proteasa que fragmenta el pptido C del procolageno tipo I. En consecuencia se disminuye la fragmentacin del colgeno.

Pptido constituido por la secuencia de AA lisina-treonina-Treonina-lisina-serina encontrada en el procolgeno tipo I estimula la retroalimentacin de la sntesis de colgeno nuevo y en consecuencia genera un aumento en la produccin de protenas extracelulares de la matriz. La cadena de cinco aa se ha unido a un cido graso lipofilico, el acido palmtico para incrementar la estabilidad en la piel y mejorar el transporte en la misma.

Peptidos transportadores Estabilizan y transportan metales como el cobre hasta la piel.El cobre es un cofactor de la enzima lisil oxidasa importante en la produccin de de colgeno y elastina. La superoxido dismutasa acta como antioxidante y precisa del cobre como cofactor. El tripeptido glicil-Lhistidil-L-lisina(GHK) facilita la captacin de cobre por parte de las clulas Estimula la produccin de colgeno tipo I y de glicosaminoglicanos Se ha incorporado en cremas hidratantes Peptidos inhibidores de los neurotransmisores Bloquean la liberacin de los neurotransmisores en la vesculas. Se ha sintetizado un nuevo hexapeptido de la toxina botulnica, llamado argirelina que inhibe la liberacin de neurotransmisores a nivel de la placa nueromuscular, aumentando el umbral de actividad minima del musculo, por lo que sera necesario una seal mayor para que se produzca el movimiento. En consecuencia se induce la relajacin muscular y se atenan las arrugas. El principal beneficio de los pptidos seal y los transportadores es la potenciacin de la produccin de colgeno sin producir la irritacin que se asocia a la prescripcin de retinoides. Los pptidos cosmeceuticos tienen la ventaja de no aumentar la prdida transcutnea de agua y por lo tanto preservan la funcin barrera, comprometida cuando se utilizan retinoides. La administracin conjunta de los pptidos con retinoides permite optimizar los resultados de un tratamiento antienvejecimiento. Factores de crecimiento Los factores de crecimiento, entre ellos los epidrmicos, son un grupo de polipptidos biolgicamente activos que, hoy dia, se consideran incluidos en el grupo de los citoquinas. El FCE o EGF es un polipptido de 53 residuos aminoacido que induce la proliferarcin en cualquier cultivo de clulas de origen epidrmico. Sus efectos in vivo son la estimulacin de la hiperplasia e hipertrofia cutneos, con aumento en la proliferacin de querofinocitos y fibroblastos y engrosamiento del estrato crneo. Adems, 45

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incremento el peso seco de los estructuras cutneos, con aumento del contenido de DNA y RNA y de las actividades enzimiticas. Este artculo examina las posibilidades y modalidades de a aplicacin de FCE en el rejuvenecimiento cutneo y en los peelings. Los factores de crecimiento epidrmico (FCE) se encuentran, en la actualidad, incluidos dentro del grupo de las citoquinas. Las citoquinas son pequeos fragmentos proteicos (polipptidos), producidos y segregados por las clulas como respuesta a un estmulo especfico. Cuando las citoquinas se unen a los receptores de la membrana celular, la clula se activa e inicia diversos procesos. Los factores de crecimiento recibieron este nombre porque influenciaban en el crecimiento y diferenciacin celular. Hasta el momento, se ha evidenciado la existencia de diversos factores de crecimiento, entre los que destacamos: EGF (Epdermal growth factor): factor de crecimiento epidrmico. PIDGF (Platelet derived GF): factor de crecimiento plaquetario. IGF (Insulin GF): factor de crecimiento insulnico. FGF (Fibroblast GF): factor de crecimiento de fibroblastos. TGF (Transforming GF), factor de transformacin del crecimiento. IL-1 (Interleuquina l). TNF-alfa (Factor de necrosis tumoral alfa).

EGF (factor de crecimiento epidrmico) El EGF fue descubierto en 1960 por Cohen y Hevi-Moltacini, quienes lo denominaron as por inducir proliferacin en cualquier cultivo de clulas epidrmicas. Es un polipptido compuesto por 53 aminocidos y con un peso molecular de 6.045 Daltons, adems, se conoce de forma completa la secuencia de los aminocidos que lo componen. Es clsica la observacin de que algunos animales lamen sus heridas. El EGF fue detectado de forma accidental, cuando al inyectar extractos de glndula submandibular de ratn, a ratas recin nacidas, se observ una apertura precoz de prpados y una aceleracin en la erupcin de los dientes. En humanos se produce, principalmente, en las glndulas de Brunner del duodeno y, en menor cantidad, en las glndulas submandibulares. Sin embargo, el EGF se encuentra en casi todos los fluidos corporales. Sus receptores se encuentran en las membranas de todas las clulas, excepto en las del sistema hematopoytico. En la epidermis, existe una relacin inversa entre el nmero de receptores para EGF y el grado de diferenciacin y/o queratinizacin epidrmica; siendo la capa basal la que posee el mayor nmero de receptores, y la capa crnea el menor. Efectos biolgicos del EGF in vitro Se ha comprobado que produce un incremento de la proliferacin de queratinocitos del epitelio corneal, del epitelio de la glndula mamaria, de clulas endoteliales y de fibroblastos (aumenta la sntesis proteica y de glicosaminglicanos). In vivo Los efectos biolgicos del EGF han sido comprobados a travs de numerosos trabajos cientficos en animales y amplios estudios clnicos de diferentes tipos. 46

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Se ha comprobado que la aplicacin tpica, o la inyeccin subcutnea, de EGF produce fuertes cambios sobre la epidermis. Estimula la hiperplasia e hipertrofia, se observa un incremento en la proliferacin de queratinocitos, as como de fibroblastos y un engrosamiento del estrato crneo. Se evidencia un aumento de clulas mitticas y un aumento del peso seco, incrementndose el contenido de DNA, RNA y tambin la actividad de las enzimas epidrmicas. Cuando el envejecimiento fisiolgico afecta a la capacidad de renovacin de la piel, el tratamiento con EGF trata de restaurar la vitalidad cutnea, aumentando el grosor, recuperando la consistencia elstica. El engrosamiento, no obstante, no es capaz de superar los lmites normales de la piel joven, lo que demuestra su papel regulador. Como resumen, podramos afirmar que los factores de crecimiento regulan la remodelacin de la piel y, por tanto, juegan un rol de gran importancia en la juventud de la misma, a la vez que el paso del tiempo parece producir una prdida de actividad de los mismos sobre las clulas de la piel. El Centro de Ingeniera Gentica y de Biotecnologa cubano patent la produccin de EGF mediante la tcnica del ADN recombinante, a travs de la expresin del gen de EGF humano en levaduras. Este Instituto ha estado trabajando con cuatro formas farmacuticas que contienen EGF; stas son: - Hebermin: crema hidrfila con sulfadiacina de plata y EGF humano recombinante. - Crema o gel con EGF, pero sin sulfadiacina de plata, con una c.c. de 1.000 ng de EGF por gramo. - Solucin viscosa con EGF en cc en 3.000 ng de EGF/g. - Colirio. Existe una amplia experiencia clnica en la utilizacin de estos preparados, sobre todo en el campo de la cicatrizacin de las diversas heridas. Un interesante estudio es el que se realiz sobre la "Capacidad de penetracin del EGF aplicado localmente en voluntarios sanos". Esta investigacin trat de determinar el nivel en sangre de EGF para mostrar la capacidad de penetracin del principio activo despus de la aplicacin tpica. Los resultados obtenidos muestran una escasa penetrabilidad, incluso en concentraciones de principio activo 10 veces mayor que las habituales. Esta pobre penetracin "sugiere que la molcula es capturada de forma preferente en los receptores de las clulas epiteliales y fibroblastos de la dermis, contribuyendo a la seguridad del producto y reduciendo la posibilidad de efectos sistmicos o a distancia". Cada da se est trabajando ms intensamente para utilizar el EGF dentro del campo de la Medicina Esttica, y existen en el mercado diversos preparados comercializados que incluyen el EGF en su composicin. Dentro del campo de la Medicina Esttica, concretamente, en el tratamiento y prevencin del envejecimiento cutneo.

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Desde febrero de 1995, introducimos EGF en nuestros tratamientos y aunque la experiencia es muy corta, los resultados obtenidos han sido muy satisfactorios, de hecho esperamos que, en un futuro prximo, queden abiertas nuevas vas de trabajo con factores de crecimiento que nos permitan ampliar y mejorar sus posibilidades.

Antioxidantes de nueva generacin Los derivados de plantas antioxidantes de nueva generacin anulan especies de oxigeno singlete y reactivo como los aniones superoxido, los radicales hidroxilo, los radicales peroxi grasos y los hidroperoxidos. Se clasifican en tres categoras: flavonoides, carotenoides y polifenoles. Los flavonoides son antioxidantes, protectores de la radiacin UV y quelantes de metales. Entre ellos tenemos la genisteina La Genesteina es una isoflavona con diversas actividades biolgicas: Antioxidante potente Inhibidor de la tirosinacinasa Fitoestrogeno Inhibe la activacin oncognica postradiacion UVB Proteccion del ADN lesionado por oxidacin o fotodinmicamente

Figura 5. Genisteina Draelos, Z (2006).


Idebenona (acido ferulico) es otro antioxidante de nueva generacin. La idebenona es un anlogo de la coenzima Q Idebenona es un principio activo sinttico anlogo de la Coenzima Q10 que desde hace ms de 15 aos fue desarrollada en forma de medicamento para el tratamiento de ALZHEIMER mal de parkinson y autismo. Aos ms tarde pas a ser utilizada en la conservacin de rganos para trasplantes y poco despus un grupo de cientficos de Alemania prob sus efectos anti oxidantes para la conservacin de la piel a travs 48

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de su capacidad de proteccin de la membrana celular y el consecuente control de radicales libres impidiendo as los procesos degenerativos, como es el caso del envejecimiento cutneo. La coenzima Q10 (CoQ10). CoQ10 es un importante componente antioxidante de las membranas lpidicas (grasa) que rodea todas las clulas, as como tambin las membranas lpidas rodean los corpsculos (pequeos rganos), como la mitocondria y los microsomas, dentro de las clulas. Puede actuar en dos vas: como soluble y como antioxidante de la membrana, es decir, se cree que es capaz de captar un electrn libre de un radical libre soluble y devolverlo a la cadena de transporte de electrones (las membranas de las mitocondrias).

Figura 6. Idebenona Draelos, Z (2006). Los mas recientes estudios muestran que la idebenona tambin posee capacidad inhibitoria sobre la sntesis de melanina (precisamente en la tirosinasa) y sobre los precursores de la melanina ( especficamente la dopaquinona) presentando alta capacidad despigmentante, su estructura molecular posee similitud, sin embargo sin la toxicidad de la misma, presentando efectos comparativos en muchos casos y hasta mejores en las despigmentacin de la piel y sin cualquier tipo de irritabilidad, sea despigmentante rejuveneciendo la piel. En los tratamientos corporales la Idebenona mostr una respuesta significativa en la recuperacin del aspecto no esttico de las estras a travs de su potencial cicatricial, de estimulo en el comportamiento de los fibroblastos con consecuente regeneracin de tejidos asemejndose el color de la estra al color de la piel. Este compuesto fue ensayado en clulas de quemadura solar, fotoquimioluminiscencia, ensayos de productos oxidativos primarios y secundarios y evaluacin de los queratinocitos irradiados con UVB. Cada estudio represento una puntuacin total de 20 puntos. Se observo que la Idebenona era un antioxidante potente en comparacin con el tocoferol, ubiquinona, acido ascrbico y acido -lipoico. Ver tabla anexa.

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Draelos, Z (2006).
Tratamiento facial mediante el anlisis de ADN Recientemente, la investigacin gentica ha identificado genes especficos y dems informacin proporcionada por el ADN individual, relevante para la salud y el envejecimiento de la piel. Por ejemplo los genes y otros marcadores genticos que indican la propensin para la rotura de colgeno y elastina, el potencial de irritacin, la tolerancia a los irritantes medioambientales y la capacidad de contrarrestar los efectos de los radicales libres. As un perfil de ADN puede ofrecer informacin sobre el comportamiento de la piel y sus deficiencias. De esta forma las formulaciones pueden ahora realizarse en funcin del perfil gentico de la persona. Ver Figura con resultados.

Figura 7. Signos Clinicos de Envejecimiento de la piel facial: Porcentaje de la mejora durante 24 horas de uso. Draelos, Z (2006).

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BIBLIOGRAFIA CONSULTADA
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Qumica Orgnica en los cosmticos


Hidrocarburos Ingrediente Azuleno Beta-caroteno Escualeno Vaselina Vaselina lquida Pascuali, 2009. Nombre INCI Azulene Beta-carotene Squalene Petrolatum Mineral oil Funcion Calmante Acondicionador de la piel Emoliente Emoliente y oclusivo Emoliente y oclusivo

Alcoholes Ingrediente Alcohol bencilico Alcohol cetilico

Nombre INCI Benzyl Alcohol Cetyl Alcohol

Funcion Solvente antimicrobiano Emoliente, viscosante Estabilizante de emulsiones Emoliente, viscosante Estabilizante de emulsiones Disolvente antisptico Emoliente, potencia la penetracin drmica

Alcohol estearilico

Stearyl Alcohol

Alcohol etlico 2-octildodecanol

Alcohol Octyldodecanol

Colesterol

Cholesterol

Estabilizante de emulsiones, Acondicionador de la piel

Glicerina Propilenglicol

Glycerin Propylene glycol

Humectante, solvente Humectante, solvente, potencia la penetracin drmica Humectante

Sorbitol Pascuali, 2009

Sorbitol

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Fenoles. Ingrediente Butil hidroxi anisol (BHA) Butil Hidroxi Tolueno Hidroquinona Tocoferol Pascuali, 2009 teres Ingrediente Alcohol laurico POE (4) Alcohol laurico POE (10) Alcohol Cetilico POE (10) Alcohol estearilico POE (4) Alcohol estearilico POE (20) Dietilenglicol Polietilenglicol 200,300,400,600,1000 Trietilenglicol Pascuali, 2009 Nombre INCI Laureth-4 Laureth-10 Ceteth-10 Steareth-4 Steareth-20 Diethylene Glycol PEG-4,6,8,12,20 Funcin Emulsionante Emulsionante Emulsionante Emulsionante Emulsionante Solvente Solvente, humectante Nombre INCI BHA BHT Hydroquinone Tocopherol Funcin Antioxidante Antioxidante Despigmentante Antioxidante

Triethylene Glycol

Solvente

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cidos carboxilicos Ingrediente Acido Larico (12C) Acido Miristico (14C) Acido Palmitico (16C) Acido esterico (18C) Nombre INCI Lauric Acid Myristic Acid Palmitic Acid Stearic Acid Funcin Emoliente Emoliente Emoliente Emoliente, potencia la penetracin drmica Emoliente, potencia la penetracin drmica Emoliente Acido linoleico(18C) Acido Linolnico(18C) Pascuali, 2009 Esteres Ingrediente Esperma de ballena Laurilsulfato de sodio Monoestearato de glicerilo Monolaurato de glicerilo Palmitato de cetilo Miristato de isopropilo Pascuali, 2009 Sodium Laureth sulfate Glycol Stearate Glyceryl Laurate Cetyl Palmitate Isopropyl Myristate Nombre INCI Funcin Emoliente Emulsionante Emoliente Emoliente Emoliente Emoliente, potencia la penetracin drmica Emoliente

Acido oleico (18C)

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Aminas Ingrediente Dietanolamina Trietanolamina Etilendiaminotetractico Dimetilaminoetanol Bromuro de benzalconio Cloruro de Benzalconio Nombre INCI Diethanolamine Triethanolamine EDTA DMAE Benzalkonium Bromide Benzalkonium Choride Funcin Regulador del pH Regulador del pH Quelante Tensor de la piel Germicida Germicida

Pascuali, 2009

Amidas Ingrediente Ceramidas Imidazolidinil Urea Urea Nombre INCI Ceramide Diazolidinyl Urea Urea Funcin Acondicionador de la piel Antimicrobiano Humectante

Pascuali, 2009 Pacuali, R. (2009).Qumica Cosmtica para Cosmetologos. Jorge Sarmiento editor.Universitas Libros. Argentina

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