You are on page 1of 2

Agonis reseptor opioid Obat ini mengaktivasi reseptor mu dengan afinitas tinggi, dan reseptor delta dan kappa

dengan aktivitas rendah. Contoh obat ini adalah morfin, kodein, fentanyl, heroin, meperidin, metadon, tramadol, sufentanil, bremazosin, oksimorfon, dektropropoksifen. Obat ini mempunyai efek di beberapa organ kaitannya dengan aktivasi padar reseptor opioid seperti telah dijelaskan sebelumnya. Sebagai tambahan, penggunaan morfin meneybabkan mual miuntah karena mengaktivasi chemoreceptor trigger zone (CTZ) pada medula oblongata sehingga memacu pusat mual muntah di otak. Morfin juga menekan refleks batuk karena menghambat pusat batuk di medulla otak dan/atau reseptor sensorik (reseptor batuk) dalam saluran bronkus. Dalam klinik, kodein dan dekstormetorfan digunakan sebagai obat penekan batuk (antitusif). Obat golongan ini juga dapat menurunkan pergerakan usus sehingga menghasilkan konstipasi. Efek ini malah dimanfaatkan untuk pengobatan diare. Loperamid dan difenoksilat merupakan turunan opiate yang tidak dapat menembus otak sehingga dimanfaatkan dalam pengobatan diare. Heroin, suatu iabt yang sering disalahgunakan, bersifat sangat larut dalam lipid daripada morfin sehingga cepat menembus ke otak.dalam otak, mengalami hidrolisis menjadi morfin sehingga obat tersebut merupakan prodrug. Fentanyl adalah sangat poten dengan potensi lebih dari 80 kali dibandingkan morfin namun mempunyai durasi yang pendek. Secara klinik, obat tersebut digunakan dalam anastesi. Metadon merupakan analgesik oral dengan durasi lebih lama dibandingkan morfin. Obat tersebut juga digunakan pada terapi penderita ketergantungan narkotika. Gejala penarikan kembali dari penggunaan narkotika adalah hiperaktivitas syaraf otonom, misalnya diare, mual muntah, kedinginan, demam, termor, kram perit, dan nyeri. Antagonis reseptor opioid Obat ini berinteraksi dengan reseptor opioid namun tidak memberikan efek. Contoh obat ini adalah nalokson, naltrekson, nalorfin. Nalokson merupakan obat lini pertama pada penangan overdosis narkotika terutama gejala depresi pernafasan. Naltrekson sebagai alternative selain nalokson, mempunyai durasi akasi yang lebih lama dibandingkan nalokson. Campuran Angonis dan Antagonis reseptor opioid

Contoh obat ini adalah pentazosin dan siklazosin. Kedua obat ini antagonis pada reseptor opioid mu, namun agonis parsial pada reseptor kappa dan delta. Oleh karena penggunaan obat ini menyebabkan disforia, tidak euphoria. Sedangkan contoh obat agonis parsial adalah buprenorfin, yang mempunyai afinitas sama dengan obat opioid lainnya pada reseptor mu namun efek yang dihasilkan lebih rendah atau efikasinya rendah.