Mecanismo de accin La amiodarona bloquea inactivando los canales del sodio y actua por inhibicin no competitiva de los diversos

receptores alfa y beta el corazn.

Farmacocintica y Metabolismo La absorcin de la amiodarona es extremadamente lenta, y la biodisponibilidad es baja y variable. La latencia entre la administracin y el efecto se reduce usando una dosis de carga oral o intravenosa alta. La droga se une completamente a las proteinas del plasma y tiene un gran volumen de distribucin. La amiodarona se metaboliza en el hgado. El aclaramiento es bajo y se estima una vida media de eliminacin de 30-60 das.

Indicaciones y Uso La amiodarona es efectiva para una amplia variedad de de arritmias ventriculares y supraventriculares . La amiodarona en dosis bajas (100-300 mg por da es efectiva en el control de las taquicardias paroxsticas supraventriculares, fibrilacin auricular y fluter auricular. La amiodarona es ms ampliamente usada en la taquicardia ventricular recurrente mantenida y/o fibrilacin ventricular. El impacto de la terapia con amiodarona sobre la supervivencia es discutido. El control de las arritmias refractarias requieren dosis altas que producen un incremento de la incidencia de efectos colaterales serios. Por otra parte, la amiodarona frecuentemente controla las arritmias en las que otras drogas han fracasado y su potencialidad arritmognica es relativamente baja. Finalmente la amiodarona est desprovista de efectos inotrpicos negativos. La amiodarona intravenosa est indicada frecuentemente en la iniciacin del tratamiento y profilaxis de la fibrilacin ventricular y taquicardia ventricular con inestabilidad hemodinmica en pacientes refractarios a otros tratamientos.

Contraindicaciones, Reacciones Adversas La toxicidad pulmonar ocurre en el 1-10% de los pacientes. Los hallazgos clnicos incluyen disnea de esfuerzo, tos improductiva, y prdida de peso. Las radiografias de torax muestran cambios bilaterales intersticiales e infiltrados irregulares o desiguales. Las pruebas funcionales respiratorias muestran un modelo restrictivo con disminucin de la capacidad pulmonar total y difusa. El mecanismo de la toxicidad pulmonar no ha sido establecido pero parece estar relacionado con las dosis. La incidencia es mayor con dosis que exceden los 400-600 mg por da. La disfuncin del tiroides aparece en el 2-4% de los pacientes. La amiodarona impide la conversin perifrica de la T3 a T4 y altera las pruebas de la funcin tiroidea. La amiodarona contiene una gran cantidad de yodo que puede explicar sus efectos.