Excipientes para Sólidos

Semisólidos y Líquidos
Departamento Académico de
Farmacotecnia y Administración
Farmacéutica

Q.F. Paul Ivan Gutierrez Elescano 2004

 Definición
Sustancias que van a ser adicionadas a
un principio activo, otorgando
propiedades para poder ser
dispensados adecuadamente.

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 Características
Química y fisiologicamente inertes
Principio Activo.
Organismo
Mantener pureza química y
microbiológica

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 Excipientes para Sólidos
Diluyentes
Lactosa
Almidón de Maíz
Manitol
Celulosa microcristalina
Calcio Carbonato
Calcio Fosfato

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 Excipientes para Sólidos
Aglutinantes
Naturales
Gomas
Gelatina (10 –20%)
Jarabes (Sacarosa 50-70%; Glucosa 25-50%)
Engrudo de Almidón (5-10%)
Sintéticos:
PVP
PEG
Derivados de celulosa

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 Excipientes para Sólidos
Desintegrantes
Acido Algínico y derivados
Derivados de celulosa
Carboximetil celulosa
Celulosa Microcristalina
Glicolato de Sodio
Polacrilina de Potasio
Lauril sulfato de Sodio
Almidón.

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 Excipientes para Sólidos
Lubricantes
Designación Sinonimia Misión
Reguladores de flujo Fluentes; deslizantes en sentido Mejoramientos de la
estricto; Glidantes. capcidad de resbalamiento
del objeto de compresion.
Lubrificantes Agentes antiadherentes; Disminución del
deslizantes para matrices, rozamiento entre metales
Lubricantes. (punzón y perforación de
la matriz) y entre el metal
y tableta, facilita la
expulsion de las tabletas
Desmoldeadores Agentes despegantes; Disminución de la
Antiadhesivos. adherencia de la masa de
tabletas a los punzones y
parecdes de matriz;
produccion de un lustre
supérficial en el
comprimido
Sustancias
Talco; Talco siliconado;
estearatos de Calcio,
magnesio y aluminio; äcido
palmítico; almidón; Dioxido
de Silicio; PEG; Leche en
polvo descremada; alcohol
estearílico, cetílico y
mirístico, Lanette O.
Talco; Talco siliconado;
estearatos de Calcio,
magnesio y aluminio; ácido
estearílico y cetílico; almidón;
PEG; parafina.
Talco; Talco siliconado;
parafina; estearato de calcio
y de magnesio; grasas
hidrogenadas; emulsion de
silicona.
 EXCIPIENTES PARA PRODUCTOS SEMISÓLIDOS

Bases
Agentes Emulsificantes
Blanqueadores
Antioxidantes
Preservantes

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 EXCIPIENTES PARA PRODUCTOS LIQUIDOS

Solubilizantes
Saborizantes
Colorantes
Antioxidantes
Preservantes
Agentes Suspensores
Antiespumantes

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 CONSERVADORES
Concepto

Deberán agregarse preservantes o conservadores

para proteger al producto de los cambios  que
podrían ser originados por el crecimiento de
microorganismos durante la elaboración,
almacenaje y manipulación del usuario.

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 CONSERVADORES
La inestabilidad se puede manifestar mediante la
turbiedad o la precipitación en una solución, la rotura
de una emulsión, el aglutinamiento no resuspendible
de una suspensión o cambios organolépticos.

El crecimiento microbiano puede ir acompañado de

pérdida de color, turbiedad o formación gaseosa.

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 CONSERVADORES
En los ungüentos los signos comunes de
inestabilidad son un cambio en la uniformidad y en el
sangrado excesivo, es decir la separación de líquido
en cantidades excesivas y la formación de gránulos o
contextura grumosa.
Las indicaciones de inestabilidad en cremas son la
rotura de emulsiones, el crecimiento de cristales y la
reducción en el tamaño debido a la evaporación de
agua y a una contaminación microbiana importante.

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 CONSERVADORES

En los supositorios el principal signo de inestabilidad

es que tenga una textura demasiado blanda aunque
algunos supositorios se pueden secar por fuera y
endurecerse o arrugarse. Como regla general los
supositorios se deben almacenar en un refrigerador.

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 CONSERVADORES
Tipos de Microorganismos

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 CONSERVADORES
Actividad de los Microorganismos
Hidrólisis

Deshidratación

Reacciones de Oxidación y Reducción

Descarboxilación

Fosforilación y Desfosforilación

Desaminación

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 CONSERVADORES
Factores que determinan el crecimiento microbiano

Contenido de Agua
Valor de pH
Presión Osmótica
Tensión Superficial
Espectro Antimicrobiano
Temperatura

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 CONSERVADORES
Factores que influyen en la elección de un
conservador

 Comprobar los ingredientes de la formulación.

 Considera fuentes de energia para el crecimiento
microbiano.
 Determinar el pH de la Fase Aquosa.
 Elegir el menos Toxico de los conservantes.

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 CONSERVADORES
Factores que influyen en la efectividad de
conservadores

 Disociación y pH.
 Concentración del Conservante.
 Coeficiente de Reparto
 Sensibilidad de los microorganismos al conservante
 Interacción de los ingredientes vs conservantes.

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 CONSERVADORES
Ensayos o Pruebas de Conservadores

 USP
 Farmacopea Mexicana
 CEE

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 CONSERVADORES *
Producto Aplicación
Propil Paraben Industria Farmacéutica. Combate hongos y levaduras.

Metil Paraben Industria Farmacéutica y cosmética.

Diazodinil Urea Cremas, lociones, ungüentos, exfoliantes, cremas de afeitar y de limpieza.

Amplio espectro y mezclado con parabenos de mejores resultados contra

Imidazodinil Urea
bacterias, hongos y levaduras y es aplicado en la industria cosmética.

Sorbato de Potasio (Sal potásica Inhibidor de hongos y levaduras y agente fungicida para alimentos,
de 2, 4 Acido Hexadecanoico) especialmente en quesos.

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 CONSERVADORES ?
PRODUCTO APLICACIÓN

ES un agente de superficie activa catiónica que tiene un fuerte

poder bactericida y antiseptico, se utiliza en dermatología, cirugía,
Cloruro de saneamiento de alimentos, para esterilizar lavanderias,
Benzolconio peluquerias, salones de belleza, procesos de producción
generales, pierde su efectividad cuando se usan con jabones u
toros agentes de superficie activa aniónica.

Reduce la flora de la piel y manos, por lo anterior se recomienda en

Triclosan formulaciones de jabones al 1% de triclosan. Bacteriostático y
bactericida, estable en hidrólisis. ES tolerado por la piel.

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 COLORANTES
Concepto

Sustancias utilizadas para impartir, preservar

o potenciar el color de un producto,

¿¿Incluye estabilizadores y fijadores de color??

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 COLORANTES
Porque coloreamos??

Mejorar el aspecto
Mejorar la eficacia
Identificación de productos
Prevenir la degradación de algun componente
Otros......

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 COLORANTES
Características

Inocuo vs. Formulación

Ser un compuesto químico definido.
Ser un colorante potente.
Estabilidad vs Luz - T° - Microorganismos.
No afectado por Ag. Oxidantes/Reductores
No afectador por cambios de pH
No tener olor y sabor desagradables
Ser asequible y barato

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 COLORANTES
Clasificación

Suelen ser muy diferentes y es difícil encontrar una

clasificación adecuada, aunque se puede distinguir a
qué grupo pertenecen según su estructura química:
azoicos, xanténicos, quinoleínicos, trifenilmetánicos,
indigoides, ftalocianínicos, etc.

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 COLORANTES
Clasificación

Sintéticos:
Inorgánicos y pigmentos (insol. Agua, estables vs Luz)
Orgánicos y sus lacas (Sol. Agua, uso sol. Orales)

Naturales
Carmina, β-Caroteno, riboflavina, antocianinas.

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 COLORANTES
Regulaciones:

Desde el punto de vista sanitario, la FAO/OMS a través de

Comité de Expertos, estudia de forma continuada los
inconvenientes toxicológicos que pueden aparecer con los
colorantes cuando son utilizados como aditivos alimentarios.
En función de los resultados obtenidos de dichos estudios,
se ha hecho la siguiente clasificación .

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 COLORANTES- Clasificación
CATEGORIA A:
Colorantes admitidos para uso alimentario.

CATEGORIA B:
Colorantes que no han sido lo suficientemente estudiados como para ser incluidos en la
categoría A.

CATEGORIA C-1:
Colorantes no estudiados de forma exhaustiva, pero de los cuales ya se tienen bastantes
datos obtenidos de los ensayos de larga duración.

CATEGORIA C-II:
Colorantes con datos inadecuados para su evaluación, pero no se conocen resultados de
los ensayos de toxicidad de larga duración, como para relacionarlos con procesos
cancerígenos.

CATEGORIA C-III:
Colorantes de los cuales se tienen pocos datos para evaluarlos, pero que son suficientes
como para relacionarlos con efectos perjudiciales para la salud.

CATEGORIA D:
Colorantes de los cuales se desconocen casi por completo, datos referentes a su posible
toxicidad.
 COLORANTES

Regulaciones y especificaciones
• % a utilizar en el producto
• % de sustancia pura

FDA – CEE – OMS –FAO – OPS - etc

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 COLORANTES

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 COLORANTES

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 COLORANTES

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 SABORIZANTES
CONCEPTO

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 SABORIZANTES

Sabor dulce  Fructuosa, azucares, etc

Sabor amargo  Nicotina
Sabor Salado  NaCl
Sabor Ácido Limón

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 SABORIZANTES
Correción del Sabor
Edad
Joven – Dulce

Adulto – Ácido

Anciano – Vino y Menta

Umbral de Sensibilidad

Condiciones de Salud

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 SABORIZANTES
Corregir Amargo

Sabor Persistente.
Chocolate y Melocoton
Actuar como anestesico.
Anis y Mentol
Atenuar la sensación de Amargo.
NaCl, Ac. Cíttrico y Menta
Utilizacion de Combinaciones de Sabores
Esencia de Naranja o Genciana

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 SABORIZANTES
Corregir Salado

Dulce
Regaliz
Caramelo

Corregir Acido

Frutas
Combinaciones de Sabor

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 SABORIZANTES

Formulación de un dulce o caramelo.

Derivados insolubles del activo.
Palmitato o Cinamato de Cloranfenicol.
Granulados efervescentes.
Aumento de la Viscosidad del medio.

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 SABORIZANTES

Edulcorantes:
Concepto

Compararación de edulcorante vs sacarosa

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 SABORIZANTES

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 Amortiguadores
Concepto ??

Generalmente se utilizan las sales de sodio de los ácidos

orgánicos correspondientes (por ejemplo ác. cìtrico o
tartárico) que se les conoce como amortiguadores,
reguladores o neutralizantes de la acidez y la alcalinidad

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