KELOMPOK KIMIA MEDISINAL KARDIOTONIK

AIDA MUSTAFA FEBRIANA

HARDI WIRANATA
I DEWA GEDE SUMARAJANA LADY OCTORA

KARDIOTONIK

Kardiotonik adalah obat-obat dengan khasiat memperkuat kontraktilitas otot jantung (efek inotrop potitif). Terutama digunakan pada gagal jantung (dekompensasi) untuk memperbaiki fungsi pompa jantung. (ObatObat Penting Edisi VI Halaman 597)

Kardiotonik dibagi menjadi 3 bagian : Glikosida jantung (Digoxin) Merupakan kardiotonik jantung yang digunakan untuk terapi gagal jantung. Dopaminergika (Dopamine, Ibopamin, dan Dobutamine) Dopaminergika adalah neurotransmitter sentral, yang sebagai precursor adrenalin memiliki khasiat farmakologi penting. Penghambat fosfodisterase (Amirinon dan Milrinon) Merupakan penghambat enzim fosfodiesterase yang selektif bekerja pada jantung.

Macam-Macam Obat Kardiotonik Digoxin Digoxin terdapat dalam daun tumbuhan Digitalis Purporea dan D.Lanata sebagai aglukon dari glikosida (Obat-Obat Penting Bab 37 Obat-Obat Jantung Halaman 59 Tahun 1978).

Nama obat

Produk

Zat berkhasiat

Digoxin Sandoz

Novartis indonesia

Digoxin

Dopamine Merupakan precursor langsung dari adrenalin dan noradenalin, dan diaktifkan oleh MAO sehingga secara oral tidak aktif.

Nama obat Dopac

Produk Kalbe Farma

Zat berkhasiat Dopamine

Dobutamin Adalah derivate sintetis (1977) yang primer bekerja memperkuat daya kontraksi jantung akibat stimulasi reseptor b-1 adrenoreseptor di jantung.

Nama obat Dobutal

Produk Novell

Zat berkhasiat Dobutamin

Milrinon Adalah derivate karbonitril digunakan untuk penanganan singkat (maksimum 48 jam) dekompensasi kronis yang sukar dikendalikan dengan obat-obat lain.

Nama obat Inovad

Produk Fahrenheit

Zat berkhasiat Milrinon

Amrinon Merupakan vasodilator inotropik yang kuat. Digunakan untuk penanganan singkat (maksimum 48 jam) dekompensasi kronis yang sukar dikendalikan dengan obat-obat yang lain.

Nama obat Inocor

Produk Sanofi

Zat berkhasiat Amrinon

HSA
1.

Rantai samping C-17 : ada 2 jenis substituen pada C- 17:

Gugus A bisa oxygen atau nitrogen. Cincin lacton anggota-5 atau-6. Keduanya mempunyai ikatan rangkap terkonjugasi dengan gugus karbonil. Reduksi ikatan rangkap pada rantai samping menurunkan aktivitas. A = N, meningkatkan aktivitas.

HSA

Jika sistem konjugasi pada rantai samping C-17 diperpanjang, aktivitas hilang. Terjadi interaksi berupa ikatan hidrogen antara rantai samping dengan K+ -binding site dari pompa Na ikatan ini menentukan derajat penghambatan sehingga muatan atau dipol molekul penting untuk aktivitas. Gugus gula yang terikat pada C-3 tidak berperan dalam aktivitas kardiotonik, tapi berperan pada farmakokinetik (absorpsi aglikon rendah dan segera termetabolisme menjadi bentuk tak aktif) dan farmakodinamik (glikosida lebih kuat berinteraksi dengan pompa Na dari pada aglikon).