BAB I PENDAHULUAN

Dekongestan merupakan agen simpatomimetik yang bekerja pada reseptor adrenergik dalam mukosa nasal yang menyebabkan pembuluh darah mengecil (vasokonstriksi), selain itu juga dapat mengurangi pembengkakan mukosa hidung dan melegakan pernapasan. Dekongestan apabila dikombinasikan dengan antihistamin sangat efektif melegakan tanda-tanda rhinitis terutama bila hidung tersumbat. Dekongestan dibagi atas dua jenis yaitu dekongestan sistemik dan dekongestan topikal. Dekongestan sistemik diberikan secara oral meskipun efeknya tidak secepat topikal tapi kelebihannya tidak mengiritasi mukosa hidung. Sedangkan dekongestan topikal, digunakan untuk rhinitis akut yang merupakan radang mukosa hidung. Bentuk sediaan untuk dekongestan topikal berupa inhaler, tetes hidung atau semprot hidung. Pemakaian dekongestan yang terlalu sering terutama semprotan atau tetes hidung, dapat menimbulkan keadaan toleransi dan rebound nasal congestion (terjadi vasodilatasi bukan vasokonstriksi seperti yang seharusnya). Hal ini terjadi dikarenakan oleh iritasi mukosa hidung. Obat-obat yang dapat digolongkan sebagai dekongestan topikal antara lain oksimetazolin, nafazoline dan tetrahidrozoline. Dekongestan sistemik (agonis adrenergik-alfa) tersedia dalam bentuk tablet, kapsul dan cairan/sirup dan terutama dipakai untuk rhinitis alergi. Agen-agen ini selain sering dikombinasikan dengan antihistamin, biasanya juga dapat

dikombinasikan dengan analgesic atau antitusif pada obat-obat flu oral. Obat yang termasuk dekongestan sistemik antara lain fenilpropanolamin, fenilefrin, efedrin, dan pseudoefedrin. Pseudoefedrin adalah salah satu alkaloid yang diperoleh dari Epedra sp dan merupakan stereoisomer dari efedrin. Pseudoefedrin (PSE) adalah bentuk distereomer dari efedrin yang biasanya digunakan sebagai dekongestan. Pseudoefedrin selain diperoleh dari tanaman efedra (Ma Huang, sama dengan efedrin), secara industri diperoleh dari hasil fermentasi dektrosa dengan benzaldehid. Cina dan India merupakan negara Industri pseudoefedrin terbesar didunia dan sebagian besar adalah untuk keperluan ekspor. Berikut ini akan dijelaskan mengenai obat tersebut yang meliputi definisi, sifat kimia, farmakodinamik, aktivitas dan mekanisme kerja, dosis, bentuk sediaan dan nama dagang, indikasi klinis, efek samping, kontraindikasi dan interaksi obat dengan tujuan memberikan informasi kepada pembaca.

BAB II TINJAUAN PUSTAKA

A. Definisi Pseudoefedrin HCl adalah salah satu obat simpatomimetik yang bekerja dengan cara langsung terhadap reseptor di otot polos dan jantung dan juga secara tak langsung dapat membebaskan noradrenalin. Penggunaan utamanya adalah bronkodilatasi kuat (2), sebagai dekongestan. Efek midriatikum dari obat ini kurang merangsang dibandingkan dengan adrenalin. Waktu paruh plasmanya adalah lebih kurang 7 jam. Obat ini banyak digunakan dalam sediaan kombinasi untuk flu. Volume distribusi 3L/Kg. Dosis 3-4 kali sehari 60 mg.

B. Nama, Struktur dan Sifat Kimia Pseudoefedrin HCl mempunyai rumus molekul = C10H15NO.HCl, dengan BM = 201,70. Pseudoephedrine HCl adalah serbuk kristal berwarna putih sampai kekuning-kuningan, dan memiliki bau yang tidak khas, sangat larut dalam air, mudah larut dalam alkohol dan agak sukar larut dalam kloroform.

Pseudoephedrine HCL mempunyai titik lebur : 182,50 182,50 dan nilai pKa = 9,8.

Gambar 1. Rumus struktur pseudoefedrin

C. Farmakokinetik - Absorpsi Pseudoefedrine diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral. Kadar maksimum pseudoephedrine dalam plasma sebesar 206 ng/mL, dicapai dalam waktu 6 jam setelah pemberian oral. - Distribusi Tampak memasuki cairan serebrospinal dan kemungkinan menembus plasenta dan masuk dalam ASI.7 - Metabolisme dan Ekskresi Sebagian dimetabolisme oleh hati. Waktu paruh eliminasi

pseudoephedrine adalah 4-6 jam tergantung dari pH urin. Waktu paruh eliminasi akan menurun pada pH urin < 6 dan dapat meningkat pada pH urin > 8. Sekitar 55-75% dosis tunggal pseudoephedrine HCl akan diekskresikan di dalam urin dalam bentuk utuh, sedangkan sisanya dimetabolisme di dalam hati.

D. Mekanisme Kerja Mekanisme kerja pseudoefedrin adalah dengan cara menstimulasi secara langsung reseptor 1 adrenergik yang terdapat pada pembuluh darah mukosa

saluran pernapasan bagian atas yang menyebabkan vasokontriksi. Pseudoefedrin juga menstimulasi reseptor adrenergik yang menyebabkan relaksasi bronkus dan peningkatan kontraksi dan laju jantung. Efek terapeutik dari pseudoefedrin adalah berkurangnya kongesti hidung, hiperemia dan pembengkakan saluran hidung.

E. Dosis Dosis pseudoefedrin yang digunakan dalam terapi adalah sebagai berikut2 - Dosis dewasa dan anak-anak > 12 tahun : 60 mg tiap 4-6 jam sesuai kebutuhan (tidak lebih dari 240 mg/hari). 120 mg untuk preparat lepas lambat tiap 12 jam atau 240 mg preparat lepas lambat tiap 24 jam. - Dosis anak-anak 6-12 tahun : 30 mg tiap 4-6 jam sesuai keperluan (tidak lebih dari 120 mg/hari) atau 4 mg/kgBB/hari atau 125 mg/m2/hari terbagi dalam 4 dosis. - Dosis anak-anak 2-6 tahun : 15 mg tiap 4-6 jam (tidak lebih dari 60 mg/hari) atau 4 mg/kgBB/hari atau 125 mg/m2/hari terbagi dalam 4 dosis. - Dosis anak-anak 1-2 tahun : 7 tetes 0,2 ml/kgBB tiap 4-6 jam (tidak lebih dari 4 dosis/24 jam). - Dosis anak-anak 3-12 bulan : 3 tetes/kgBB tiap 4-6 jam (tidak lebih dari 4 dosis/24 jam).

F. Bentuk Sediaan - Tablet 30 mg dan 60 mg - Tablet lepas lambat 120 mg - Kapsul 60 mg - Kapsul lepas lambat 120 mg dan 240 mg - Sirup 30 mg/5 ml - Larutan oral 15 mg/5 ml dan 30 mg/5 ml - Tetes 7,5 mg/0,8 ml (0,8 ml = 1 tetes penuh)

- Dalam kombinasi dengan antihistamin, asetaminofen, supresan batuk dan ekspektoran. G. Penggunaan Klinik Pseudoefedrin sebagai penatalaksanaan gejala kongesti yang berhubungan dengan infeksi virus akut pada saluran pernapasan atas. Banyak digunakan dalam kombinasi dengan antihistamin dalam penatalaksanaan berbagai kondisi alergi. Selain itu digunakan untuk membuka sumbatan tuba Eustachius pada inflamasi atau infeksi telinga kronik.

H. Efek Samping Reaksi merugikan dan efek samping dari pseudoefedrin antara lain: - SSP : gugup, eksitasi, gelisah, kelemahan, pusing, insomnia, sakit kepala, mengantuk, takut, ansietas, halusinasi dan kejang. - Kardiovaskular : takikardia, palpitasi, dan hipertensi. - Gastrointestinal : anoreksia, dan mulut kering. - Genitourinaria : disuria - Respirasi : kesulitan bernapas.

I.

Kontraindikasi Pseudoefedrin tidak boleh diberikan pada orang dengan hipersensitivitas

terhadap amin simpatomimetik, orang dengan hipertensi dan penyakit arteri koronaria yang parah. Penggunaan bersama terapi inhibitor MAO dan diketahui intoleran terhadap alkohol (beberapa produk cair). Pseudoefedrin digunakan secara hati-hati pada penderita hipertiroidisme, diabetes mellitus, hipertrofi

prostat, penyakit jantung iskemik, kehamilan dan laktasi serta pada penderita glaukoma.

J.

Interaksi Obat Pemberian pseudoefedrin bersamaan dengan obat atau makanan dapat

mempengaruhi metabolisme beberapa obat, antara lain: - Efek simpatomimetik meningkat bila digunakan bersama agens

simpatomimetik lain. - Penggunaan bersama inhibitor MAO dapat menyebabkan krisis hipertensi. - Penggunaan bersama penyekat adrenergik beta dapat menyebabkan hipertensi atau bradikardia. - Obat yang mengasamkan urin seperti ammonium klorida, dapat mengurangi efektivitasnya. - Obat yang mengalkalinisasi urin seperti natrium bikarbonat dan terapi antasid dosis tinggi, dapat memperkuat efektivitasnya. - Makanan yang mengasamkan urin dapat mengurangi efektivitasnya. - Makanan yang mengalkalinisasi urin dapat memperkuat efektivitasnya.

BAB III PENUTUP

Pseudoefedrin HCl adalah salah satu obat simpatomimetik yang bekerja dengan cara langsung terhadap reseptor di otot polos dan jantung dan juga secara tak langsung dapat membebaskan noradrenalin. Pseudoephedrine HCl merupakan serbuk kristal berwarna putih sampai kekuning-kuningan, dan memiliki bau yang tidak khas, sangat larut dalam air, mudah larut dalam alkohol dan agak sukar larut dalam kloroform. Pseudoefedrin diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral dan sebagian dimetabolisme oleh hati. Mekanisme kerja pseudoefedrin adalah dengan cara menstimulasi secara langsung reseptor 1 adrenergik dan reseptor adrenergik. Obat ini juga memberikan efek samping dan memiliki interaksi yang merugikan beberapa obat.