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Describir la metodología a seguir para elaborar una tableta según el procedimiento en cuestión,
así como los controles en proceso y requerimientos sanitarios involucrados.
INTRODUCCIÓN
Tiene por objetivo conferir a las partículas, mediante la adición de un disolvente, unas características de
adhesividad tales que sea posible la obtención de una masa adecuada para la granulación.
Consiste en someter la masa humectada a una presión mecánica, que fuerza su paso a través de un
tamiz de una determinada abertura de malla.
∗ El tamaño del granulado y, en consecuencia, la abertura de la malla que se debe seleccionar están
condicionados por el tamaño final del comprimido.
∗ La operación puede realizarse mediante distintos tipos de granuladores, los más utilizados son los
de tipo oscilante, que estan constituidos por barras metálicas paralelas dotadas de un movimiento
de vaivén que obliga a la masa humectada a pasar a través de un tamiz semicilíndrico.
Una vez obtenido el granulado se procede a la desecación con objeto de eliminar el exceso de
humedad.
∗ El grado de humedad considerado óptimo es del 2-3%, aunque dependerá en cada caso, de las
características particulares de los componentes incluidos en fórmula.
∗ Para determinar el punto final del proceso de secado, es importante conocer las humedades de
equilibrio de los componentes mayoritarios del comprimido.
∗ En el caso de fármacos sensibles a la humedad y que, por tanto, requieren una desecación
profunda, deberán emplearse excipientes con baja humedad de equilibrio.
1
∗ El sistema de desecación que se utiliza con frecuencia es el secado por estufas.
Doble tamización
∗ El tamaño de partícula más habitual para la compresión está comprendido entre 350 y 700 µm,
aunque es aconsejable la existencia de una pequeña proporción de finospara conseguir un mejor
llenado de la matriz.
Mezclado final
Una vez obtenido el granulado, deberá mezclarse con el lubricante en polvo, empleándose un mezclador
de doble cono en “v” o un mezclador rotocuboide, los cuales no contienen agitadores en su interior.
ANTIÁCIDOS
Cuando los alimentos son ingeridos y llegan al estómago se combinan con el jugo gástrico segregado por
las glándulas parietales. El jugo gástrico contiene ácido clorhídrico, HCl, y una enzima denominada
pepsina. Es un jugo extremadamente ácido, con pH cercano a 0.8. Al mezclarse con los alimentos, el pH
se eleva hasta un valor de 2.0 y junto con la pepsina comienza a romper las proteínas contenidas en los
alimentos y las convierte en aminoácidos. Si el esfínter entre el esófago y el estómago no se cierra
durante la digestión, el jugo gástrico puede entrar al esófago y causar una molesta sensación de ardor
conocida comúnmente como acidez. El jugo gástrico también puede quemar las paredes del estómago.
Además, las glándulas parietales pueden generar un exceso de jugo gástrico debido a la ingestión de
ciertos alimentos irritantes como salsa de tomate, productos cítricos, cafeína y alcohol. Adicionalmente, el
estrés y ciertas enfermedades pueden originar una producción excesiva de jugo gástrico. Si la acidez no
se trata oportunamente evoluciona, al cabo de cierto tiempo, en úlcera duodenal.
Los antiácidos se utilizan frecuentemente para el tratamiento de la acidez. El ingrediente activo en tales
medicamentos es una base o álcali la cual neutraliza el exceso de ácido. Las tabletas de los diferentes
tipos de antiácidos que se venden en los supermercados contienen distintos ingredientes activos: el Alka-
Seltzer contiene bicarbonato de sodio, NaHCO3; la Milanta y el Malox contienen hidróxido de magnesio,
Mg(OH)2.
La reacción de neutralización entre los antiácidos y el HCl presente en el jugo gástrico, es una de las
siguientes:
Un antiácido es una sustancia, generalmente una base (medio alacalino), que actúa en contra de la
acidez estomacal (ácidos generados por las glándulas parietales). En otras palabras, el antiácido
alcaliniza el estómago aumentando el pH. Los antiácidos más antiguos y conocidos son el bicarbonato
sódico (NaHCO3), el carbonato cálcico (CaCO3) y el hidróxido de magnesio (Mg(OH)2) o aluminio
(Al(OH)3). Otros tipos de antiácidos son: las sustancias citoprotectoras, los antagonistas de receptores de
H2 y los inhibidores de la bomba de protones.
Mecanismos de un antiácido
Los antiácidos se han venido usando por siglos para el tratamiento de pacientes con dispepsia y
trastornos de acidez estomacal. Antes de la aparición de los antagonistas de los receptores H2, eran el
tratamiento de elección para estas enfermedades.
Los antiácidos son bases débiles, por lo que desarrollan básicamente un mecanismo de reacciones de
neutralización al reaccionar con el ácido estomacal y formar agua y una sal. Es decir, ellos hacen de
tampón químico de los ácidos gástricos que aumentan el valor del pH en el estómago (los jugos gástricos
poseen un valor de pH cercano a 0.8 que con la digestión de los alimentos puede subir a cerca de 2), o lo
que es lo mismo reducen la acidez en el estómago. Cuando el ácido hipocloríhidrico alcanza a los nervios
de la mucosa gastrointestinal, llega al sistema nervioso central un signo de dolor. Esta sensación
desagradable de dolor ocurre cuando los nervios están expuestos a la agresión de los ácidos gástricos,
2
llegando incluso a poder generar úlceras pépticas. El ácido gástrico puede llegara a alcanzar igualmente
el esófago o el mismo duodeno.
Algunas de las reacciones más conocidas de neutralización con antiácidos, como pueder ser el hidróxido
de aluminio, en el que se puede ver como la ecuación química se produce según:
3 HCl + Al (OH)3 → AlCl3 + 3 H2O
La reacción del bicarbonato sódico es conocida por liberar ciertas cantidades de CO2 que finalmente se
disipan en forma de un suave eructo tras su ingestión:
NaHCO3 + HCl → NaCl + CO2 + H2O
Aunque la función principal del antiácido es la neutralización de la acidez intragástrica, es posible que
también promuevan los sistemas de defensa de la mucosa por medio de la estimulación de la producción
de prostaglandinas.2
Se intenta buscar por parte de la industria farmacéutica que los efectos secundarios de los antiácidos
sean los menores posibles, por ejemplo las sales de aluminio y calcio producen estreñimiento
(subproductos del antiácido al reaccionar con el ácido del estómago), y las sales de magnesio son
laxantes.
Tipología de antiácidos
Acción neutralizante del ácido clorhídrico por reacción química en el estómago. Se suelen distinguir dos
tipos:
∗ Antiácidos no sistémicos - Al reaccionar los antiácidos con el ácido clorhídrico del estómago forman
una sal que no se llega a absorber y poseen además una acción más lenta y prolongada, sin efecto
rebote alguno. Entre los antiácidos incluidos en esta categoría se puede encontrar: las sales de
magnesio, de aluminio y de calcio.
∗ Antiácidos sistémicos - En este caso el antiácido al reaccionar con los ácidos del estómago (ácido
clorhídrico), una porción de la sal se absorbe en las paredes del estómago. Por regla general poseen
una acción potente y más rápda que los anteriores, pero con efectos transitorios. Entre este tipo de
antiácidos se encuentra el hidróxido de magnesio y el hidrógeno-carbonato de sodio.
Principios activos
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∗ Densidad- 2.7x103 kg/m3, 2.7 g/cm3
∗ Masa-100.1 u
∗ Solubilidad en agua- 0.0013g por cada 100g de agua
ESTEREATO DE MAGNESIO: es un catalizador y lubricante, y sus componentes del magnesio son una
mezcla de ácidos orgánicos y consistencia principalmente de proporciones variables de esterato de
magnesio palmitato. El acido es principalmente derivado de fuentes comestibles. Contiene no menos de
4% y no más de 5% de magnesio.
Almacenaje: se preserva en contenedores ajustables de acuerdo a la cantidad, el etiquetando tiene que
ser claro en una superficie específica, ello también indica que el método especificado bajo la superficie
específica es usado.
La pérdida en el secado, es a 105C conservando un peso constante, esto pierde no más de 0.6% de su
peso real.
Propiedades Físico-químicas:
Total de cenizas- 14.5%
Ácidos grasos libres- 3 màx
Humedad- 1.0 max
Reblandecimiento- 112 C
Apariencia- polvo beige
MATERIAL
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REACTIVOS
Sustancias Cantidad (mg) Cantidad (g)
Formulación P/1 tableta P/500tableta
s
Componente
1) Carbonato de Calcio 270.0 135.0
2) Carbonato de 200.0 100.0
Magnesio
3) Cloruro de sodio 100.0 50.0
4) Almidón de Maíz 90.0 45.0
5) Estearato de Magnesio 5.0 2.5
Total 665.0mg 332.5g
EQUIPO:
PROCEDIMIENTO
Compresión.
Acondicionamiento:
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Cada equipo entregará acondicionado el granel; para lo cual deberá consultar las presentaciones de
que tabletas antiácidas se encuentran en el mercado, así como las leyendas y marbetes que debe
llevar.
Cada equipo entregará junto con su reporte el producto acondicionado y el granel sobrante
debidamente identificado y pesado.
RESULTADOS
Conciliación Parcial:
Observaciones: Las mermas obtenidas se debieron debido a pérdidas en los procesos de tamizaje y en la
recolección en bolsas de polietileno.
Mermas: 162g
158 g
Rendimiento: = %R = ×100 = 47 .55 %
332 .5264 g
Observaciones: Debido a problemas sistemáticos (que la tableteadora dejo de funcionar) no se lograron
obtener todas las tabletas deseadas, razón por la cual se obtuvo una merma tan grande (de 162g), pero si
se obtuvieron las tabletas necesarias para realizar las pruebas físico-químicas necesarias.
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ANÁLISIS Y MÉTODOS FISICOQUÍMICOS
1. Referencias
-Herbert A. Lieberman and Leon Lachman Marcel Dekker, Inc. New York and Basel,
1989
Resultados:
Medición Altura
1 1.2
2 1.2
3 1.2
4 1.2
5 1.1
6 1.2
7 1.2
8 1.2
7
9 1.2
10 1.2
Promedio 1.19
Método No. MDM-001 Fecha de emisión: Noviembre 2008 Substitúyete a : Ninguno Página No.:
1. Referencias
-Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos Quinta edición ,1988 Páginas 103-104
2. Alcance: Formas Farmacéuticas sólida
3. Principios básicos: Esta prueba se basa en la comparación de la masa de un objeto contra un patrón
de referencia.
4. Instrumentos
-Balanza analítica
5. Material
-Brocha
-Papel facial
6. Precauciones
-Evitar vibraciones durante la determinación
-Conectar la balanza a fuentes de corrientes estables.
7. Procedimiento
7.1 Verificar que la balanza esté nivelada y calibrada
7.2 Verificar que la balanza marque ceros. De caso contrario, tarar la balanza a ceros.
7.3 Colocar el producto en el platillo.
7.4 Dejar estabilizar la lectura. Registrar la lectura obtenida.
7.5 Repetir los pasos 7.2 a 7.4 nueve veces más.
7.6 Calcular el peso (WP) del producto, haciendo la sumatoria de las 10 determinaciones y
posteriormente dividiendo entre 10.Registrar el resultado obtenido.
Resultados:
Medición Peso
1 0.9365
2 0.9249
3 0.9162
4 0.932
5 0.9284
6 0.9145
7 0.9231
8 0.9271 Método para la determinación de
9 0.9257 Desintegración
10 0.9335
Método No. MDM-001 Fecha de emisión: Substitúyete a : Página No.:
Promedio
Noviembre 2008 0.92619
Ninguno
1. Referencias
-Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos Quinta edición ,1998 Páginas 122-123
-Pharmaceutical Dosages forms: Tablets Volumen 2 2nd Edition Herbert A .Liberman and Leon
Lachman Marcel Dekker, Inc New York and Basel, 1989
2. Alcance: Formas farmacéuticas sólidas
3. Principios básicos: Esta prueba se basa en la desintegración de un sólido en particular por efecto
de movimientos mecánicos en un medio acuoso.
4. Instrumentos
-Desintegrador de tabletas
-Cronómetros
5. Reactivos
-Agua purificada
8
6. Material
-Vaso de precipitados 1 l
-Termómetro
-Papel facial
7. Precauciones: Conectar el desintegrador de tabletas a fuentes de corriente estable.
8. Procedimiento
8.1 Verificar que la canastilla contenga cada uno de los tubos así como las mallas.
8.2 Verificar que el desintegrador se encuentre entre 29 y 32 ciclos por minuto. En caso contrario
ajustar.
8.3 Ajustar el desintegrador a 30 minutos.
8.4 Adicionar 1l de agua purificada al vaso de precipitados y calentar hasta tener Temperatura de
38°C a 39 °C .La canastilla de prueba debe estar dentro del Vaso cuando el agua se esté
calentando.
8.5 Sacar la canastilla del vaso y adicionar una tableta a cada uno de los 6 tubos. Colocar un
disco sobre cada una de las tabletas.
8.6 Sumergir la canastilla en el vaso de precipitado.
8.7 Encender el desintegrador y observar el tiempo en que s empieza a Desintegrar las tabletas
y registrar .continuar la observación hasta que las Tabletas se desintegren y registrar. Continuar
la observación hasta que las tabletas se Desintegren completamente. Registrar el intervalo de
tiempo de Desintegración de las tabletas.
8.8 Repetir la prueba con 12 tabletas más, si una o dos tabletas no se Desintegraron en los 30
minutos establecidos.
Criterio de aceptación
-La prueba es satisfactoria si las primeras 6 tabletas se desintegran en el tiempo establecido (30
minutos).
-La prueba es satisfactoria si 16 de las 18 tabletas se desintegran en el tiempo establecido (30
minutos)
Resultados:
Tiempo de
Medición Desintegración
1 09:21
2 15:03
3 18:04
4 19:09
5 20:32 Método para
Promedio 16:25 la determinación de Dureza
Método No. MDM-001 Fecha de emisión: Noviembre 2008 Substitúyete a : Ninguno Página No.:
1. Referencias
-Pharmaceutical principles of solid dosage forms J.T Cartensen, Ph.D Technomic Publisching Co.
Pages 74-76
-Pharmaceutical Dosagesforms: Tablets Volume 2 2nd Edition Herbert A .Liberman and Leon
Lachman Marcel Dekker, Inc. New York and Basel, 1989
2. Alcance: Tabletas y pellets.
3. Principios básicos: Esta prueba se basa en la Resistencia, expresada en unidades de fuerza, que
opone un sólido a la fractura.
4. Instrumento: Durómetro “Schleuniger” o equivalente
5. Material
-Brocha
- Papel facial
6. Precauciones
-No detener las mordazas cuando este en movimiento
-Conectar el durómetro a fuentes de corrientes estables.
7. Procedimiento
7.1Verificar que el durómetro éste nivelado. En caso contrario nivelarlo
7.2 Ajustar la abertura de las mordazas de acuerdo al diámetro de las tabletas/ pellets
7.3Verificar que la aguja indicador de dureza se encuentre marcando cero. En Caso contrario ajustar
oprimiendo el botón que se desliza las mordazas.
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7.4 Colocar la tableta /pellets dentro de la mordaza .La mordaza Para tabletas que no sean redondas,
colocarlas dentro de las mordazas de tal forma que el diámetro mayor sea perpendicular a las
mordazas.
7.5 Oprimir el botón que desliza la mordaza. La mordaza se detiene automáticamente cuando la
tableta /pellet se fractura .Registrar la lectura.
7.6 Oprimir el botón para que la mordaza regrese a cero.
7.7 Repetir los pasos 7.4 a 7.6 nueve veces más.
7.8 Calcular la dureza promedio (HP) de la tabletas /pellets, haciendo la sumatoria de las 10
determinaciones y posteriormente dividiendo entre 10 .Registrar el resultado obtenido.
Nota: 1 Kp = 1.4 U.S.C
Resultados:
Medición Dureza (kg/cm2)
1 12.5
2 11.0
3 09.0
4 11.5
5 06.0
6 10.5
7 10.6
8 13.0
9 10.5
10 11.25
Promedio 10.585
1. Referencia
-Journal of the American Pharmaceutical Association V, XLV; 114, 1956
-Pharmaceutical Dosage forms: Tablets Volume 2 2nd Edition Herbert A .Liberman and Leon
Lachman Marcel Dkker, Inc. New York and Basel, 1989
2. Alcance: Tabletas, núcleos y Pellets.
3. Principios básicos: Esta prueba se basa en la resistencia a la abrasión por efecto de fricción y golpeteo
entre el producto y paredes del recipiente de prueba.
4. Instrumentos
-Fribilador
-Cronometro
-Balanza analítica
5. Material
.Brocha
-Papel facial
6. Precauciones
-Conectar el friabilador de corrientes estables.
7 Procedimiento
7.1 Verificar que el friabilador gire a 25 rpm .En caso contrario ajustarlo.
7.2 Eliminar con la brocha el polvo de las tabletas
7.3 Pesar aproximadamente 10 g de tabletas en el friabilador
7.4 Colocar los 10 g de tabletas en el friabilador
7.5 Ajustar el friabilador a 4 minutos y encenderlo.
7.6 Retirar las tabletas del friabilador .Eliminar el polvo de las tabletas con la brocha.
7.7 Pesar las tabletas .Registrar el peso 8B).
7.8 Calcular la friabilidad (F) por medio de la formula F= ((A-B)/A) X 100 En la cual, A es el peso
inicial de las tabletas, en gramos, y B es el peso final de las tabletas, en gramos .Registrar el
resultado.
Resultados:
10
Peso Inicial Total de las 10 Tabletas: 9.2018g (A)
Peso final Total de las 10 tabletas: 9.1223g (B)
A −B 9.2018 g − 9.1223 g
Friabilida d = ×100 = ×100 = 0.871491 %
A 9.2018 g
CERTIFICADO ANALÍTICO
CERTIFICADO ANALITICO
PNO: 1 En vigor:
Noviembre 2008
Substituye a : NA
Próxima revisión: Noviembre 2009 Página 1 de 1
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Peralta
Grisell MGA 0261 FEUM
Tiempo de Máx. 20min. A 37°C ± 16:25min Cumple Mancilla/Braulio 7ª. Ed.
Desintegración 2°C Padilla/Arturo
Isunza
Observaciones: Cumple con todas las especificaciones excepto Peso: 92.62mg (especificación:
66.5mg ± 5%) y Dureza: 10.585kg/cm2 (especificación: 4 – 7kg/cm2)
DISCUSION DE RESULTADOS
CONCLUSIONES
Los antiácidos son fármacos que nos ayudan a poder disminuir la acidez estomacal producida por los
alimentos u otros productos ingeridos, por lo que su uso es muy común en la sociedad, el objetivo de esta
practica es la fabricaron de estos pero en forma de comprimidos, esta es una forma farmacéutica muy
usada en la industria por su fácil fabricación, mas sin embargo se deben de estudiar todas las
características físico-químicas de los excipientes a utilizar, ya que no siempre se puede efectuar este
proceso a todos los principios a utilizar, se obtuvieron aproximadamente 35 tabletas, las cuales fueron
suficientes para todas las pruebas realizadas, incluyendo las presentadas como producto final. Cada una
de los parámetros físico-químicos llevados a cabo nos da la pauta para saber la calidad de nuestro
fármaco a presentar, cada uno de estos parámetros debe de cumplir con ciertas especificaciones
establecidas por el fabricante de acuerdo a las características que se quiere ofrecer al cliente.
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Los comprimidos obtenidos fueron por vía húmeda, Es el proceso de mezclado de un polvo en presencia
de un líquido (solución aglutinante) para formar el gránulo. Este proceso disminuye el riesgo de
segregación y producción de finos relacionada con la compresión de tabletas. La granulación ocurre por la
formación de enlaces tipo puentes de hidrógeno entre las partículas primarias. Lo cual nos ayuda a
obtener una tableta lista para su consumo, con la confianza suficiente para que cumpla su objetivo que en
este caso es la de neutralizar la acidez estomacal.
REFERENCIAS
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