YOGYAKARTA ANALGESIK ANTIINFLAMASI Tanpa menghilangkan kesadaran Bukan disebabkan karena mikroorganisme (non infeksi) Melindungi Sensasi lokal hasil stimulasi Memberi tanda bahaya Peradangan , kejang otot
menetralisir Respon protektif imun non spesifik menghancurkan Mikroba / benda asing dalam proses penyembuhan Arachidonat acid cyclooxigenase lipooxigenase tromboxan prostaglandin leucotrien Phospholipid Mediator inflamasi- nyeri. Menyebabkan vasodilatasi dan edema vasokonstriksi dan agregasi platelet Vasokontriksi dan bronkokonstriksi COX 1 COX 2 prostasiklin Proteksi lambung, vasodilatasi, antiagregasi steroid Gangguan membran karena luka Analgesik Antiinflamasi Opiat SAID NSAID Non Selektif Selektif NSAID TAO: enzim siklooksigenase (COX) COX berperan dalam sintesis mediator nyeri - PG MKO: mengeblok pembentukan prostaglandin (PG) menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka sehingga mengurangi pembentukan mediator nyeri ESO : Meningkatkan resiko kekambuhan asma Pendarahan Gangguan ginjal, gangguan lambung
N S A I D
N o n
S e l e k t i f
C O X
I n h i b i t o r
Indole : indomethacin Antranilat : asam mefenamat, meclofenamat Derivat asam arilpropionat : ibuprofen, oxaprozin Derivat Pirazolon : fenil butazon, metampiron Derivat asam enolat : gol. Oxicam (meloxicam) Derivat fenil asetat : diklofenak Derivat p-aminofenol : paracetamol Salisilat : asam asetil salisilat Gol. Lain : benzidamin, tinorididn N S A I D
S e l e k t i f
C O X
I n h i b i t o r
Diaryl-subtiuted furanones: rofecoxib Diaryl-subtituted pyrazoles: celecoxib Asam asetat indol: etodolac Sulfonanilid: nimesulid SAID
TAO : korteks adrenal mengeluarkan hormon steroid ke sirkulasi darah. Hormon Steroid ada 2: MKO : menghambat enzim phospholipase A2 sehingga tidak terbentuk asam arakidonat. ESO : Moon face, buffalo hump Hipertensi Osteoporosis Peningkatan berat badan S A I D
Masa kerja pendek : hidrokortison Masa kerja panjang : deksamethason, betametason Masa kerja sedang : methylprednisolon OPIAT
TAO : reseptor opiat di SSP. Reseptor : Berperan dalam Analgesia supraspinal, Depresi respirasi, Euforia, Ketergantungan Reseptor : Berperan dalam analgesia spinal, miosis,sedasi Reseptor :berperan dalam disforia, halusinasi, stimulasi pusat vasomotor MKO : reseptor yang memodulasi transmisi nyeri menurunkan persepsi nyeri dg cara menyekat nyeri pada berbagai tingkat, terutama di otak tengah dan medulla spinalis. ESO : konstipasi, retensi urin O P I A T
Agonis Opioid: kodein, morfin, fentanil, metadon Agonis Campuran: pentazosin, nabulfin, buprenorfin Antagonis Opioid: naltrekson, nalokson, nalorfin Peptida Opioid: dinorfin, enkefalin, -endorfin MEKANISME AKSI ANALGESIK-ANTIINFLAMASI Saat dikonsumsi, obat analgesik ini bekerja di pusat pengatur suhu yang terletak pada batang otak. Selain itu mampu melebarkan pembuluh darah kulit dan memicu produksi keringat sehingga semakin banyak panas yang dibuang. Selain bekerja pada susunan syaraf pusat, analgesik dapat mencegah pembentukan prostaglandin, yakni zat yang menimbulkan rasa nyeri dan peningkatan suhu tubuh. ANTIPIRETIK Pada umumnya (sekitar 90%) analgesik mempunyai efek antipiretik Menguntungkan Karena dengan demam berarti pertumbuhan bakteri terhambat. Selain itu aktivitas fagositosis bakal meningkat pula.
Merugikan Karena tiap suhu tubuh meningkat 1 o C saja, konsumsi oksigen akan meningkat dan berarti kebutuhan kalori meningkat sebanyak 13 %. Selain itu katabolisme alias pemecahan otot juga meningkat.
Masuknya Mikroorganisme Keluarnya leukosit, makrofag, limfosit Keluarnya Pirogen endogen (IL-1) Merangsang sel-sel endotel hipotalamus Bantuan enzim fosfolipase A2 Keluar Asam Arakhidonat PEG2 Termostat Hipotalamus menaikkan ambang suhu tubuh Proses peradangan diawali dengan masuknya Mikroorganisme (MO) kedalam tubuh. Mikroorganisme yang masuk memiliki suatu zat toksin tertentu (pirogen eksogen). Dengan masuknya MO tersebut, tubuh akan berusaha melawan dan mencegahnya dengan memerintahkan leukosit, makrofag, dan limfosit untuk memakannya (fagositosit). Dengan adanya proses fagositosit ini, pertahanan tubuh mengeluarkan pirogen endogen. Pirogen endogen yang keluar akan merangsang sel-sel endotel hipotalamus untuk mengeluarkan asam arakhidonat. Asam arakhidonat yang dikeluarkan oleh hipotalamus akan memacu pengeluaran prostaglandin. Pengeluaran prostagland memacu hipotalamus meningkatkan titik patokan suhu tubuh (di atas suhu normal). Adanya peningkatan titik patokan ini dikarenakan termostat tubuh (hipotalamus) merasa bahwa suhu tubuh sekarang dibawah batas normal. Akibatnya terjadilah respon dingin/ menggigil. Adanya proses mengigil ( pergerakan otot rangka) ini ditujukan untuk menghasilkan panas tubuh yang lebih banyak. Dan terjadilah demam. (Fisiologi Sheerwood) Arachidonat acid cyclooxigenase tromboxan prostaglandin Pirogen Endogen COX 1 COX 2 prostasiklin Peradangan DAFTAR PUSTAKA Anonim (Editor: Sulistia Gan Gunawan). 2007. Farmakologi dan Terapi. Jakarta: Universitas Indonesia. Cosman, Felicia. 2009. Osteoporosis. Yogyakarta: B-First. Goodman & Gilmans. 2001. The Pharmacological Basis of Therapeutics. Stringer, Janet. 2008. Konsep Dasar Farmakologi. Jakarta: ECG. Habib. Analgetik Antipiretik. www.habib.blog.ugm.ac.id. Diakses pada 22 November 2012. Krisnamurti, Deni. Memilih Analgetik Antiinflamasi. www.denikrisna.wordpress.com. Diakses pada 23 November 2012.