1. Levofloxacin Eye Drops 8 x I OD. Diberikan setiap berapa jam sekali?

Bagaimana
jika pasien tidur?
Jawaban :
Pada pasien ini dipilih Levofloxacin karena memiliki kemampuan untuk mengcover gram+
dan gram -. Levofloxacin ini dapat digunakan pada bakteri-bakteri yang resisten pada
aantibiotik seperti golongan aminoglycoside dan golongan beta lactam. Selain itu resistensi
bakteri terhadap Levofloxacin ini masih jarang ditemukan. Levofloxacin merupakan
golongan antibiotik yang bersifat concentration dependent killing, oleh karena itu daya
bakterisidnya dapat ditingkatkan dengan meningkatkan dosisnya. Levofloxacin memiliki Post
Antimicrobial Effect selama 2-4,5 jam, maksud di sini antibiotik ini dapat memiliki efek
menghambat pertumbuhan bakteri selama 2-4,5 jam setelah pemberian. Sesuai dosis
pemakaian, tetes mata levofloxacin tetap diberikan selama 8 kali sehari satu tetes setiap 3
jam. Jika memang ditakutkan mengganggu tidur, dapat diberikan juga salep mata ketika tidur
karena pemberian salep dapat menempel lebih lama pada jaringan. Salep mata yang biasa
dipakai adalah Gentamycin salep yang juga memiliki spektrum luas dan merupakan antibiotik
golongan aminoglycoside yang bersifat concentration dependent killing. Sehingga pemberian
antibiotik tetes mata levofloxacin 8 kali sehari satu tetes tiap 2 jam sekali dan sebelum tidur
diberikan gentamisin salep.

LEVOFLOXACIN
Levofloksasin adalah bentuk (S)-enansiomer yang murni dari campuran rasemat
ofloksasin. Levofloksasin memiliki spektrum antibakteri yang luas. Levofloksasin aktif
terhadap bakteri gram positif dan negatif, termasuk bakteri anaerob. Selain itu, levofloksasin
juga memperlihatkan aktivitas antibakteri terhadap Chlamydia pneumonia dan Mycoplasma
pneumonia. Levofloksasin seringkali bersifat bakterisidal pada kadar yang sama dengan atau
sedikit lebih tinggi dari kadar hambat minimal. Mekanisme kerja levofloksasin yang utama
adalah melalui penghambatan DNA gyrase bakteri (DNA topoisomerase II), sehingga terjadi
penghambatan replikasi dan transkripsi DNA.

Farmakodinamik
Mekanisme kerja
Levofoxacin dapat menghambat enzim topoisomerase IV dan DNA gyrase yaitu enzim yang
diperlukan untuk replikasi, transkripsi, perbaikan (repair), dan rekombinasi DNA bakteri.
Spektrum aktivitas antibakteri Levofoxacin mempunyai spektrum aktivitas antibakteri yang
luas yaitu dapat melawan bakteri gram positif (seperti: Streptococcus pneumoniae termasuk
yang resisten terhadap penicillin,Staphylococcus aureus yang peka terhadap methicillin) dan
negatif (seperti:Haemophillus infuenzae, Moraxella catarrhalis ,Enterobacteriaceae)serta
bakteri atipikal (seperti:Chlamydia pneumoniae ,Mycoplasma pneumoniae dan Legionella
spp).Aktivitas bakterisidal levofoxacin tergantung pada konsentrasi (concentration
dependent ). Oleh karena itu, aktivitas terhadap bakteri dapat meningkat dengan cara
memaksimalkan konsentrasinya. Semakin tinggi AUC:MIC dan Cmak:MIC maka
efektivitasnya semakin besar.
Post antimicrobial effect (PAE)
Levofoxacin memiliki PAE sekitar 2 -4,5 jam tergantung pada patogennya.
Resistensi
Resistensi fuorokuinolon dapat terjadi melalui mutasi pada daerah tertentu dari DNA gyrase
atau topoisomerase IV yang disebut dengan istilah Quinolone-Resistance Determining
Regions(QRDRs), atau melalui perubahan efuks. Fluorokuinolon termasuk levofoxacin,
mempunyai struktur kimia dan mekanisme aksi yang berbeda dari aminoglycoside, macrolide
dan antibiotik -lactam termasuk penicillin sehingga fuoroquinolones mungkin efektif untuk
mengatasi bakteri yang resisten terhadap antimikroba yang tersebut. Secara in vitro, resistensi
levofoxacin karena mutasi spontan jarang terjadi (10-9 sampai 10-10). Meskipun resistensi
silang dapat teramati pada penggunaan levofoxacin dengan fuoroquinolone lain, beberapa
mikroorganisme yang resisten terhadap fluoroquinolone lain mungkin saja peka terhadap
levofoxacin.Berdasarkan program surveillance diAmerika, resistensi levofloxacin diantara
patogen saluran pernafasan termasuk S. Pneumoniae masih rendah (1%).
Indikasi
Pengobatan konjungtivitis dan keratitis bakteri yang disebabkan oleh organisme; pengobatan
ulkus kornea yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif.
Tetes mata:
Konjungtivitis dan Keratitis ( larutan tetes mata 0.5%): dosis anak >1 tahun dan dewasa:
pengobatan hari 1 dan 2 : dimulai 1-2 tetes ke mata yang sakit setiap 2 jam saat masih terjaga,
maksimal 8 kali sehari.
Pengobatan hari 3-7:1-2 tetes ke mata yang sakit setiap 4 jam saat masih terjaga,maksimal 4
kali sehari.
Ulkus kornea : (larutan tetes mata 1.5%): Dosis anak > 6 tahun dan dewasa: 1-2 tetes ke
mata yang sakit setiap 30 menit sampai 2 jam saat masih terjaga dan 4-6 jam setelah istirahat.
Perawatan hari ke-4 untuk melengkapi pengobatan : 1-2 tetes ke mata yang sakit saat masih
terjaga setiap 4 jam saat masih terjaga.
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap levofloksasin dan hipersensitif terhadap komponen dalam sediaan.
Efek Samping :
Menurunnya daya lihat (sementara), rasa terbakar pada mata (sementara), nyeri ocular
(sementara), fotopobia.Respiratoria: faringitis (4%), dyspnea (1%), rhinitis (1%), sinusitis
(1%).

GENTAMICIN SALEP
Farmakodinamik
Merupakan antibiotik dengan spektrum luas akan tetapi aktivitas antibakteri terutama
tertuju pada basil gram Negatif yang aerobik. Aktivitas terhadap mikroorganisme anaerobik
atau bakteri fakultatif dalam kondisi anaerobik rendah sekali. Hal ini dapat dijelaskan
berdasarkan kenyataan bahwa transpor gentamisin (golongan aminoglikosida) membutuhkan
oksigen (tramspor aktif). Aktivitas terhadap bakteri Gram-positif sangat terbatas. Gentamisin
aktif terhadap enterokokus dan streptokokus lain tetapi efektivitas klinis hanya dicapai bila
digabung dengan penisilin. Walaupun in vitro 95% galur S. aureus sensitif terhadap
gentamisin tetapi manfaat klinik belum terbukti sehingga sebaiknya obat ini jangan
digunakan tersendiri untuk indikasi tersebut. Galur resisten gentamisin cepat timbul selama
pajanan tersebut.
Mekanisme kerja aminoglikosida berdifusi lewat kanal air yang dibentuk oleh porin
protein pada membran luar dari bakteri gram negatif masuk ke ruang periplasmik. Sedangkan
transpor melalui membran dalam sitoplasma membutuhkan energi. Fase transpor yang
tergantung energi ini bersifat rate limitting, dapat di blok oleh Ca2+ dan Mg2+,
hiperosmolaritas, penurunan pH dan anaerobik suatu abses yang bersifat hiperosmolar.
Setelah masuk sel, aminoglikosid terikat pada ribosom 30S dan menghambat sintesis protein.
Terikatnya aminoglikosid pada ribosom ini mempercepat transpor aminoglikosid ke dalam
sel, diikuti dengan kerusakan membran sitoplasma, dan disusul kematian sel. Yang diduga
terjadi adalah miss reading kode genetik yang mengakibatkan terganggunya sintesis protein.
Aminoglikosida bersifat bakterisidal cepat. Pengaruh aminoglikosida menghambat sintesis
protein dan menyebabkan miss reading dalam penerjemahan mRNA, tidak menjelaskan efek
letalnya yang cepat.
Farmakokinetik
Gentamisin sebagai polikation bersifat sangat polar, sehingga sangat sukar diabsorpsi
melalui saluran cerna. Gentamisin dalam bentuk garam sulfat yang diberikan IM baik sekali
absorpsinya. Kadar puncak dicapai dalam waktu sampai 2 jam. Sifat polarnya
menyebabkan aminoglikosid sukar masuk sel. Kadar dalam sekret dan jaringan rendah, kadar
tinggi dalam korteks ginjal, endolimf dan perilimf telinga, menerangkan toksisitasnya
terhadap alat tersebut.
Ekskresi gentamisin berlangsung melalui ginjal terutama dengan filtrasi glomerulus.
Gentamisin diberikan dalam dosis tunggal menunjukkan jumlah ekskresi renal yang kurang
dari dosis yang diberikan. Karena ekskresi hampir seluruhnya berlangsung melalui ginjal,
maka keadaan ini menunjukkan adanya sekuestrasi ke dalam jaringan. Walaupun demikian
kadar dalam urin mencapai 50-200 g/mL, sebagian besar ekskresi terjadi dalam 12 jam
setelah obat diberikan.
Gangguan fungsi ginjal akan menghambat ekskresi gentamisin, menyebabkan
terjadinya akumulasi dan kadar dalam darah lebih cepat mencapai kadar toksik. Keadaan ini
tidak saja menimbulkan masalah pada penyakit ginjal, tetapi perlu diperhatikan pula pada
bayi terutama yang baru lahir atau prematur, pada pasien yang usia lanjut dan pada berbagai
keadaan, yang disertai dengan kurang sempurnanya fungsi ginjal. Pada gangguan faal ginjal t
gentamisin cepat meningkat. Karena kekerapannya terjadi nefrotoksisitas dan ototoksitas
akibat akumulasi gentamisin, maka perlu penyesuaian dosis pada pasien gangguan ginjal.
Penggunaan Klinik
Indikasi
Konjungtivitis, Blefaritis, Keratitis, Keratokonjungtivitis, Dakriosistitis, Ulkus Kornea,
Meibomianitis akut, Episkleritis akut, Blefarokonjunctivitis.
10 mg dapat disuntikan secara subkonjungtiva untuk infeksi mata yang berat.

Kontra Indikasi
Alergi terhadap Gentamisina serta penderita yang hipersensitif terhadap salah satu antibiotik
golongan aminoglikosid.

Efek Samping
Hipersensitivitas dan alergi dapat terjadi meskipun jarang, iritasi.

Interaksi Obat
Gentamisin mengalami inaktivasi jika dicampur dengan karbenisilin.

Sediaan
Salep mata 0,3 % (3 mg/g) ; tube 3,5 g.
Tetes mata 0,1 %; botol 5 mL.
Tetes mata 0,3 % (3 mg/cc); botol 5 mL.
Larutan steril dalam vial atau ampul 60 mg/1.5 mL; 80 mg/2mL; 120 mg/3 mL; 280 mg / 2mL.

Dosis
Salep 2-3x/hari.
Tetes mata 1-2 tetes setiap 2-4 jam, dinaikkan 2 tetes setiap jam untuk infeksi berat.