SULFONILUREA

Efektif bila sel Langerhans pankreas masih dapat berproduksi. DOC

u/ diabetes dewasa baru dengan BB normal & << & tidak pernah
ketoasidosis.
Merangsang sekresi insulin dari granul sel beta Langerhans pankreas.
Iinteraksi dengan ATP-sensitive K channel pada membran sel beta
repolarisasi membran membuka kanal Ca Ion Ca2+ masuk sel
beta merangsang granula insulin sekresi insulin
Diminum 30 menit sebelum makan hiperglikemik menurunkan
absorpsi obat.

Generasi pertama
1. Tolbutamid cepat dimetabolisme dalam hati, waktu paruh
eliminasi 4-5 jam, diekskresikan melalui ginjal
2. Asektoheksamid masa paruh plasma 0,5-2 jam, diubah
menjadi 1- hidroksilheksamid efek kuat 1-hidroksilheksamid
masa paruh 4-5 jam
3. Klorpropamid cepat diserap oleh usus masa paruh kira-kira 36
jam
4. Tolazamid diserap lebih lambat di usus, waktu paruhnya sekitar
7 jam

Generasi dua
Gliburid (glibenklGenerasi dua
1. Gliburid (glibenklamid) khasiat hipoglikemisnya 200 x
tolbutamida, resiko hipoglikemia lebih besar & sering terjadi.
1 dose pagi hari stimulasi sekresi insulin selama makan.
2. Glipizid potensi 100x > tolbutamid efek hipoglikemik =
sulfonilurea lain. Memiliki waktu paruh 2-4 jam,
3. Glimepiride Dosis rendah tpi mencapai penurunan
glukosa darah. Dosis tunggal 1 mg efektif dan dosis harian
max yang dianjurkan 8 mg. Waktu paruh 5 jam
4. amid) khasiat hipoglikemisnya 100 x tolbutamida, resiko
hipoglikemia lebih besar & sering terjadi. 1 dose pagi hari
stimulasi sekresi insulin selama makan.
5. Glipizid memiliki waktu paruh 2-4 jam,
6. Glimepiride Dosis rendah tpi mencapai penurunan
glukosa darah. Dosis tunggal 1 mg efektif dan dosis harian
max yang dianjurkan 8 mg. Waktu paruh 5 jam

Golongan Biguanida
Ex. Metformin, fenformin, buformin
Biguanid menghambat perubahan glukosa menjadi
lemak,
Pada penderita diabetes yang kelebihan berat badan,
biguanid dapat menurunkan BB dengan mekanisme yang
belum jelas.
Biguanid diberikan pada pasian DM yang tidak berespon
terhadap sulfonilurea.
Dosis awall 2x500 mg, maintenance: 3x500 mg.
ES: 20% pasien alami mual, muntah, diare, dan kecap
logam. ES diatasi dengan penurunan dosis.
Golongan Tiazolidindion
Menambah sensitivtas insulian karena berifat agonist
potent & selektif PPARy (Peroxisome proliferators-
activeted receptor-y), mengaktifkan PPARy membentuk
kompleks PPARy-RXR (retinoic x receptor) dan terbentuk
GLUT baru. Di jaringan PPARy mengurangi keluarnya
asam lemak ke otot sehingga mengurangi resistensi
insulin.
Preparat:
Glitazon << produksi glukosa hepar, << as.lemak bebas di
plasma, remodelling jar.adipose
Digunakan u/ DM II yang tidak respon terhadap sulfonilurea &
metformin
Pioglitazone & rosiglitazone << HbA1c, >> HDL


Golongan Inhibitor Alfa Glukosidase
secara kompetitif menghambat kerja enzim glukosidase
alfa di dalam saluran cerna sehingga dapat menurunkan
hiperglikemia postprandrial dengan memperlambat
absorpsi polisakarida, dekstrin, dan disakarida di intestin.
Obat ini bekerja di lumen usus dan tidak menyebabkan
hipoglikemia dan juga tidak berpengaruh pada kadar
insulin.
Digunakan sebagai Motorapi u/ penderita DM usia lanjut,
atau DM yang glukosa posprandialnya tinggi.
Contoh: Acarbose
ES: malabsorpsi, flatulen, diare, dan abdominal bloating.
U/ kurangi ES maka dosis ditirasi dari 25 mg saat mulai
makan selama 4-8 minggu, ditingkatkan bertahap setiap
4-8 minggu. Dosis max 75 mg.