Farmacologa Clase VIII Por: Dominique Del Pozo

Farmacodinamia:
Estudia:
* El efecto fisiolgico que tiene un frmaco sobre el organismo, adems de la respuesta bioqumica que
conlleva la respuesta fisiolgica.
*El mecanismo por el cual produce su efecto dicho frmaco.
*La relacin que existe entre la cantidad de frmaco que se administra (dosis ! la respuesta que se obtiene.
Los frmacos al ser administrados producen efectos, los cuales se clasifican en efectos deseados y
efectos indeseados o reacciones adversas.
Los efectos deseados se pueden obtener a travs de"
* #lteraciones en la membrana celular" dado el carcter lipo$proteico de la membrana celular, ha! una serie de
efectos que se producen por la naturale%a del frmaco que se administra. &i es liposoluble, o hidrosoluble, va a
producir distintos efectos.
*'ueden interactuar con en%imas, protenas, transportadores, canales inicos. (a! ciertas en%imas ! canales
inicos que se caracteri%an por tener especial afinidad con algunos frmacos.
Los efectos normalmente se producen porque los frmacos se unen a una entidad celular llamada receptor, similar al
receptor fisiolgico, pero que en este caso se llama receptor farmacolgico.
! no ha! ms receptores que activar.
El efecto de un frmaco va de ) a *)) +, ! ha! una dosis ,) que se puede calcular fcilmente. La dosis ,), es la
dosis que produce el ,)+ del efecto mximo. &i al efecto mximo le asignramos el valor *, la dosis efectiva ,) sera
),,.
-ue significa que la dosis efectiva ,) de una sustancia sea ),,. &ignifica que con esa cantidad de frmaco se obtiene
la mitad del efecto mximo cuando se administra, o que se obtiene, en el caso de los pacientes, respuesta en el ,) +
de los individuos.
Agonista y antagonistas:
Los agonistas tienen alfa (/ *, esto quiere decir, que
producen efecto mximo. 'ara hacerlo, este frmaco tiene q
tener tanto afinidad por el receptor, como eficacia.
El agonista parcial, produce un efecto menor que el agonista
completo pero ma!or que el antagonista, porque el
antagonista tiene afinidad por el recetor pero no producen
efecto. 0odos aquellos frmacos que tengan un efecto ma!or
que ) pero menor que * son agonistas parciales.
Todos los parmetros anteriores nos permiten
comparar distintas sustancias.
Eficacia: es la capacidad de producir efecto, nosotros la podemos mirar en el efecto, en el grado de respuesta que
produce.
Farmacologa Clase VIII Por: Dominique Del Pozo
En estos grficos se comparan analg1sicos. La meperidina
produce *))+ de analgesia, en cambio, la penta%ocina alcan%a
slo el ,)+ de analgesia. 'or lo tanto, comparando los dos, el
primero es mucho ms efica% que la otra.
La eficacia se cumple para todos los agonistas. Los agonistas
completos tienen ma!or eficacia que los agonistas
2ompetitivo" un frmaco compite con el otro por el mismo
receptor"
3o competitivo" el frmaco se une al receptor que impide
que el otro frmaco acceda a ese receptor.
Antagonismo competitivo:
El agonista solo, no tiene problemas para unirse al receptor, pero cuando se le agrega el antagonista competitivo, van
a tener que pelear por acceder a 1l. 'ara despla%ar al antagonista que est interfiriendo en el receptor se debe
aumentar la cantidad de antagonista. Entonces se produce una competencia de acuerdo con una probabilidad
estadstica de acceder al receptor" que el que est en ma!or cantidad tiene una ma!or probabilidad de acceder a un
receptor que el que est en menor cantidad. Entonces, uno puede modular estas uniones o competencias, entre el
agonista ! el antagonista.

2uando esta el agonista solo, produce su efecto con una
dosis efectiva que en este caso es *.

En presencia de * dosis de antagonista competitivo, se
debe aumentar la dosis de agonista para poder reproducir
este efecto inicial.
4 2 es el mismo antagonista pero en presencia del doble
de dosis de antagonista, por lo que para poder reproducir
las condiciones iniciales, el agonista tiene que aumentar mucho ms su cantidad.
2aractersticas del antagonismo competitivo.
2aractersticas"
* La unin es reversible, porque vasta que !o aumente la cantidad de agonista para que el antagonista sea
despla%ado. En enlace receptor$antagonista es lbil, de uniones inicas, etc.
* El bloqueo superable por aumento de concentracin de agonista. &i fuera
irreversible la unin, no sacaramos nada aumentando la cantidad de
agonista, porque el antagonista seguira unido al receptor.
* 3o se disminu!e el efecto mximo
* El despla%amiento de la curva dosis$respuesta es a la derecha en forma
paralela.
Antagonismo no competitivo:
#5 2urva de control. #gonista solo.
65 #gonista 7 8*x9 de antagonista competitivo
25 #gonista 7 8:x9 de antagonista competitivo.
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2aractersticas"
'rimero, no se repite el efecto mximo, sino que disminu!e. 'orque el antagonista competitivo se une en forma
irreversible al receptor, generalmente con enlace covalente, que no se puede superar.
;espla%a la curva hacia la derecha, ! el incremento de la dosis efectiva ,) de<a de ser lineal.
Regulacin de receptores:
(a! : procesos que pueden regular la cantidad de receptores"
$ &ensibili%acin o =p$ regulation"
$ uso prolongado>continuo de antagonistas
$ inhibicin de la sntesis o liberacin de hormona>neurotransmisor (denervacin.
$ ;esensibili%acin o do?n$ regulation
2uando se estimula repetidamente un receptor, la probabilidad de que no responda es potente,
Es de importancia en los procesos de tolerancia, !a sea aguda o crnica. 0ambi1n, es importante en los procesos de
adiccin. El uso prolongado produce disminucin del efecto, por lo que para repetir el efecto inicial ha! que aumentar
la cantidad de frmaco.
$ uso prolongado>continuo de agonistas
$ @nhibicin de la degradacin o captacin de agonista.
**********
*
*;esensibili%acin" &e produce una respuesta de menor magnitud tras la administracin reiterada del frmaco. &e
produce en cuestin de minutos.
*0olerancia" La respuesta es ms gradual, tarda das o semanas en aparecer.
!ecanismos de "esensibili#acin"
desaparecen.
1
Hasta aqu pas el profe la materia. El resto lo copie de las diapos por si acaso es necesario.
# es la curva del agonista solo
6 es la curva del agonista mas una dosis de antagonista no
competitivo
2 en presencia de : dosis ! ; en presencia de A dosis.