Farmacologia en Odontopediatria

FARMACOLOGIA EN ODONTOPEDIATRIA.
INTRODUCCION.

El empleo inapropiado de los frmacos durante la infancia es uno de los factores conocidos que ms contribuye en
el problema de aparicin de resistencias. La mayor parte de estos errores tienen su origen en que el profesional que
ha prescrito los frmacos no ha tenido suficiente informacin, relativa a ese medicamento, al alcance de la mano
(indicacin, interacciones, contraindicaciones, dosis teraputicas o efectos secundarios). Tambin influye el no
poder contar con informacin clnica sobre anteriores episodios del nio o posibles alergias, as como los resultados
de pruebas analticas que se le hayan realizado con anterioridad.

Los errores en la dosificacin y administracin de los frmacos, que se producen en adultos, se pueden multiplicar
por tres o seis veces en el caso de los pacientes peditricos.

Es importante que el odontopediatra ajuste la dosis a la edad y caractersticas fisiopatolgicas del nio; como
tambin lo es, que conozca la farmacocintica y de la farmacodinamica de los medicamentos en el nio, que no son
ni mucho menos superponibles al adulto y que, dentro de la poblacin peditrica, son, a su vez, diferentes en
funcin de la edad del paciente y del grado de maduracin de sus rganos y sistemas.

En referencia a la farmacocintica, debemos conocer que la absorcin de los frmacos administrados en nios puede
ser muy variable dependiendo del pH gstrico, la motilidad intestinal o el riego tisular. La distribucin puede
tambin diferir debido a la distinta composicin orgnica, esto es, al contenido de agua y grasa. y su eliminacin se
encuentra condicionada por el grado de madurez heptica y renal de cada paciente peditrico, entre otros factores.

DOSIFICACION.
La dosificacin de los frmacos en la infancia se puede realizar de dos maneras:

A. Mediante una tabla que relaciona la edad del nios con la dosis de adulto.

EDAD DOSIS
ADULTA
6 meses 1/5
1 ao 1/4
3 aos 1/3
7,5 aos 1/2
12 aos 1

B. Ajustando la dosis del medicamento por kilogramo de peso del nio.
Debemos dosificar siempre en unidades como mililitros, centmetros cbicos o gotas. Las equivalencias con las
cucharadas son:

Cucharada sopera = 7,5 centmetros cbicos (cc)
Cucharada de caf = 5 centmetros cbicos (cc)
Cucharada de moka = 3 centmetros cbicos (cc)

Edad

Peso (Kg.)

Superficie corporal
(m
2
)

% de la dosis del
adulto

4 SEMANAS
2 MESES
4 MESES
1 AO
3 AOS
7 AOS
12 AOS

3,5
4.5
6,5
10
15
23
40

0,21
0,28
0,36
0,49
0,65
0,87
1,27

12,5
15
20
25
33
50
75
TABLA I.- RELACIN ENTRE EDAD-PESO-SUPERFICIE CORPORAL (m
2
)-PORCENTAJE DE DOSIS EMPLEADA EN ADULTOS

No existen reglas fijas para el clculo de la dosis ptima de un medicamento determinado para su utilizacin en
nios. Las mltiples aproximaciones que se han descrito, hasta la fecha, revelan la complejidad real de este
problema. La utilizacin de la edad del nio como gua para el ajuste de la dosis puede provocar errores graves al no
tener en cuenta las amplias variaciones de peso de los nios de un mismo grupo de edad.

Tampoco el ajuste de la dosis basado exclusivamente en el peso del nio parece una aproximacin adecuada, ya que
aplicando una de las frmulas habituales [Dosis peditrica = Dosis adulto X (Peso nio/Peso adulto)] es bastante
frecuente que se obtengan dosis inferiores a las tericamente eficaces.

La aplicacin del clculo de la dosis segn la superficie corporal, en metros cuadrados, probablemente proporcione
una mejor estimacin de la dosis de un frmaco apropiada para un nio. Los argumentos a favor de este mtodo de
clculo se basan en la relacin entre la superficie corporal y varios parmetros fisiolgicos como el gasto cardaco,
el volumen sanguneo, el volumen extracelular, la funcin respiratoria, el flujo renal y la filtracin glomerular, que
pueden tener una estrecha relacin con el metabolismo y la excrecin de frmacos.

Segn esta regla, y teniendo en cuenta que la superficie corporal es proporcionalmente mayor que el peso cuanto
menor tamao presenta el sujeto, las dosis calculadas mediante este mtodo sern proporcionalmente mayores que
las calculadas nicamente en funcin del peso corporal:

Dosis peditrica = (Sup.corporal (m
2
)/1,8) x Dosis adulto

A medida que el nio crece, aumenta el peso y la superficie corporal, si bien este ltimo parmetro antropomtrico
aumenta en menor proporcin. La superficie corporal puede obtenerse a partir de nomogramas que se utilizan para
el clculo el peso y la talla del nio. En ausencia de estos nomogramas puede utilizarse una aproximacin basada en
el clculo de la dosis segn la frmula anterior con la introduccin de un factor de poderacin:

Dosis peditrica = Dosis adulto x (Peso nio/Peso adulto) x 0,7

La experiencia clnica con la mayora de los frmacos parece indicar que la dosificacin segn la superficie corporal
resulta ms adecuada que la basada en otras estimaciones.

ERRORES DE DOSIFICACION Y ADMINISTRACION.

Los errores ms frecuentemente referidos son:

1. Extrapolar datos confirmados para el paciente adulto al peditrico.
2. Carencia de material apropiado para medir la dosis prescrita.
3. Falta de presentaciones farmacuticas adecuadas para facilitar la dosificacin o administracin del frmaco
al paciente peditrico.
4. Confusin en las unidades de medida al prescribir, preparar o administrar los frmacos hericos. Por
ejemplo, microgramos (mcg.) por miligramos (mg.).
5. Errores de clculo o de transcripcin de los datos.
6. Utilizacin de cucharas o cucharillas de caf como unidades de medida: el volumen puede variar el cien por
cien de un tipo a otro de cubertera.
7. Superar la dosis mxima del adulto. Es frecuente en adolescentes obesos por el hbito de calcular la dosis
por kilo de peso y da.
8. Omisin de la dosis que coincide con el horario escolar o nocturno.
9. En los procesos crnicos, administracin de frmacos caducados o mal conservados.
USO Y ABUSO DE FARMACOS EN PEDIATRIA.

El concepto frmaco igual a un artculo de consumo, como algo que puede tomarse o dejarse de tomar, est
ntimamente relacionado con su dispensacin fuera de las farmacias y su promocin en los medios de
comunicacin, ignorando en muchas ocasiones los riesgos que conlleva toda terapia, incluso la controlada. Espaa
se encuentra entre los pases con mayor automedicacin con antibiticos.

Nuestra labor como profesionales de la salud que tratamos enfermedades orales con repercusiones sistmicas y
ayudamos a prevenirlas, consta de una trada teraputica: Informacin, Consejo teraputico y Educacin. Aplicar en
nuestra prctica diaria estos tres elementos del acto mdico conllevar una visin global imprescindible al acto de
prescribir frmacos.

1. Informacin. Si a cualquier persona se le explica por qu y para qu se le receta o no un medicamento
comprender y aceptar de mejor grado las decisiones que se tomen. El conocimiento bsico, con lenguaje
inteligible para los pacientes, de la enfermedad que vamos a tratar ayuda a comprender el manejo de la
misma.
2. Consejo teraputico. El incumplimiento teraputico es un grave problema en tratamientos agudos y
crnicos y refleja un planteamiento incompleto o mal comprendido de los objetivos que tiene cualquier
tratamiento. Si el paciente no est informado, difcilmente conseguiremos un uso adecuado de los frmacos.
Si, al mismo tiempo, explicamos las condiciones de uso y limitaciones de los frmacos administrados: dosis,
frecuencia de las dosis, tiempo de tratamiento, condiciones de toma, etc... estaremos dibujando el perfil
correcto para el uso de este frmaco en las condiciones presentes y futuras. Solamente mediante pacientes
convencidos e informados conseguiremos disminuir una automedicacin desordenada y errnea, as como el
incumplimiento teraputico.
3. Educacin. Una gran parte de los usos errneos de la automedicacin han surgido del modelo mdico del
que han aprendido. Los profesionales de la salud somos el modelo educativo sanitario para nuestros
pacientes. Mantener una actitud rigurosa en nuestra labor es una buena manera de definir las condiciones de
uso de los frmacos. Con una actitud educativa habitual incidiremos sobre amplios grupos de poblacin que
podrn influir directamente sobre su entorno familiar y de amistades. Este aspecto es de la mayor
importancia en la automedicacin de los nios por parte de sus padres o cuidadores.
Cuando se incluye como incumplimiento desde un olvido puntual hasta un abandono total del tratamiento, las cifras
llegan a alcanzar el 66% para cualquier poblacin occidental. De todas ellas las ms comunes son:

- Disminucin de la dosis por iniciativa propia del paciente.
- Reduccin de la duracin por iniciativa propia del paciente.
- Adaptacin del horario a conveniencia del consumidor.
- Disminucin de la frecuencia de administracin.

ANTIBIOTICOS.
Etiologa + Enfermedades y caractersticas del enfermo = Eleccin del frmaco antimicrobiano
Etiologa

HACER UN ESTUDIO MICROBIOLOGICO
SI NO FUERA POSIBLE Valorar la etiologa probable
Analizar la sensibilidad que se espera
Considerar la probabilidad de que se
desarrollen resistencias

Enfermedades y caractersticas del enfermo

Gravedad del cuadro
Localizacin de la lesin
Estado de las defensas
Edad y enfermedades concomitantes
Antecedentes de hipersensibilidad o tolerancia
Funcin heptica y renal
Tratamiento antibitico previo
Terapia asociada

Eleccin del antimicrobiano

Activo
Bactericida
Espectro reducido pero que incluya la etiologa
probable
El menos txico
De fcil administracin
De farmacocintica adecuada
El ms barato
Por la va idnea
Con la dosificacin apropiada
Hasta la curacin

RESISTENCIAS.

Segn Ibarra El uso apropiado de los antibiticos por parte del enfermo y del profesional constituye el pilar
bsico para reducir la aparicin de resistencias. Segn la Organizacin Mundial de la Salud (OMS) el aumento
en el uso de antimicrobianos es proporcional al nmero de cepas resistentes. Espaa, Francia y Portugal son los
pases de la Unin Europea donde hay ms cepas resistentes. Por ejemplo, en Espaa hay foco de neumococos
resistentes a la penicilina con una prevalencia del 40%.

RELACION MEDICAMENTOS-CARIES.

Los odontopediatras debemos guardar una especial precaucin en nuestra actividad como prescriptores de
medicamentos en el paciente infantil.

La etapa de la vida que va desde los 2 meses hasta el comienzo de la pubertad es un proceso de desarrollo
acompaado por cambios importantes en la composicin y proporciones corporales y, por tanto, sern necesarias
diferentes pautas de tratamiento farmacolgico a lo lago de la vida del nio.

Otro aspecto a destacar en nuestro campo, es la composicin azucarada de muchas de las soluciones antibiticas y
antiinflamatorias. Es nuestro deber el conocerlas y sustituirlas, en la medida de lo posible, por frmulas libres de
azucar.

En la actualidad, est totalmente aceptado que las medicinas que contienen azcar son causa de caries dental en
nios enfermos crnicos. El aumento de la ingestin de medicamentos prescritos y la automedicacin en pases
desarrollados expone a un nmero cada vez mayor de nios a la caries medicamentosa, lo que puede considerarse
como un problema de salud pblica.

Mentes, realiz un estudio con objeto de demostrar el efecto carioso que muchas medicinas peditricas tienen sobre
la salud oral. Para ello observ las variaciones de pH de la placa dental que se producan tras enjuagarse con dos
versiones del mismo medicamento uno azucarado (sacarosa) y otro no (sacarina, ciclamato y sorbitol), durante un
perodo de una hora. Obtuvo valores de pH inferiores a 5,7 en el grupo de la solucin azucarada y valores superiores
a 5,8 en el otro grupo. La autora concluye que sustituyendo la sacarosa por otros edulcorantes no acidognicos
resulta esencial para prevenir el potencial cariognico de los medicamentos peditricos.

COMO REDUCIR LA CARIES MEDICAMENTOSA:

Se debe basar en modificar las actuaciones de cuatro pilares:

FAMILIA.
El objetivo ser informar tanto a padres como a nios acerca de:

1. La importancia de mantener la integridad de la denticin temporal.
2. La presencia de azcar no slo en alimentos o bebidas, sino tambin en las medicinas.
3. La utilidad de administrar la medicacin azucarada a las horas de las comidas en lugar de administrarla entre
comidas o justo antes del sueo.
4. La importancia del cepillado de dientes despus de las comidas y los medicamentos.
5. El peligro de la automedicacin.
El riesgo de la utilizacin de medicamentos azucarados se incrementa cuando la ingesta de los mismos se realiza de
manera crnica. Maguire, investig este efecto sobre la salud oral y los resultados mostraron que los nios que
reciban medicaciones lquidas azucaradas de forma crnica tenan mayor nmero de caries en los dientes
temporales anteriores (semejando el cuadro de caries de la infancia temprana) que los nios del grupo control.

PRESCRIPTORES.
Tanto los mdicos generales como los pediatras y odontopediatras deben estar informados sobre el efecto
secundario infravalorado de la caries yatrgena o medicamentosa producida por sus prescripciones. Cada receta de
medicamento azucarado debera ir acompaada de los consejos sobre higiene bucal.

Los prescriptores debern recetar formas galnicas no cariognicas, como comprimidos o cpsulas para deglutir.
Incluso aunque estas formas sean ms utilizadas entre algunos padres, el preparado en forma de suspensin contina
siendo el preferido entre los nios debido a que es ms fcil de deglutir y ms agradable al gusto. ste es el nico
criterio que garantiza que la prescripcin sea respetada por el paciente peditrico. En caso de recetar una frmula en
suspensin cariognica (suspensin, gotas, comprimidos masticables, etc.), los prescriptores debern elegir aquellas
edulcoradas con azcares que no sean cariognicos.

Algunos pases, entre ellos, Suecia, Gran Bretaa, Estados Unidos, Canad, Sudfrica y Australia, han desarrollado
acciones a favor del empleo de medicamentos no cariognicos, siendo el primer paso la publicacin de listas de
medicamentos que contienen sacarosa y exentos de sacarosa.

FARMACEUTICOS.
En el caso de la automedicacin, el farmacutico debera aconsejar el uso de medicinas sin azcar en lugar de sus
mismas frmulas azucaradas. Se les debera permitir dispensar preparados sin azcar en sustitucin de aquellos que
contienen azcar, tras informar al consumidor y obtener su consentimiento.

EMPRESAS FARMACEUTICAS.
Todos los medicamentos deberan etiquetarse segn el tipo de edulcorante, y en el caso de que contengan azcar,
con un aviso sobre los peligros para los dientes e indicando la concentracin de azcar.

Se debe alentar a los fabricantes de frmacos para que sustituyan, en la medida de lo posible, la sacarosa por
edulcorantes no cariognicos, no debindose considerar al azcar como el principal diluyente para medicinas
lquidas.

El smbolo amigo de los dientes (denominado Sympadent en Francia y Zahnschonend en Alemania) y que
representa un diente bajo un paraguas protector, utilizado para informar sobre la elaboracin sin azcar, debera ser
colocado en el envase de las medicinas no cariognicas, del mismo modo que acompaa a un gran nmero de
productos en los diferentes pases miembros, como son productos farmaceticos, golosinas, bebidas, quesos, etc...

En Espaa, el smbolo de calidad "El diente feliz" , solo aparece con el fin de ensear al consumidor a identificar
aquellas golosinas seguras para los dientes. El smbolo indica que estas golosinas han superado un test realizado por
laboratorios universitarios independientes, en los que se comprueba que no contribuyen a la formacin de caries ni
erosionan la superfcie dental. Sin embargo, al contrario que en otros pases de la Unin Europea, no aparece en el
envase de ningn producto farmacutico para facilitar la identificacin de dicha medicacin, en especial para
pacientes diabticos.

Desde este protocolo, deseamos motivar a los fabricantes de productos farmacuticos en Espaa a ponerse en
contacto con la asociacin mencionada, para comenzar a difundir este smbolo en el campo de la farmacologa, y no
solo de los caramelos o golosinas.

VADEMECUM.
A continuacin resumiremos los nombres comerciales ms conocidos y usados destacando tanto las dosis
recomendadas como las precauciones, indicaciones y contraindicaciones de los antibiticos, antiinflamatorios y
analgsicos ms comnmente empleados en el campo de la Odontopediatra.

AMOXICILINA.
Nombre comercial: Clamoxyl, Ardine, etc.
Tiene Especialidad Farmacutica Genrica (EFG).
Efectivo contra Estafilococos y Gram+.
Son estables en contacto con cido gstrico.
Dosis: 50 mg./Kg. de peso/da.
Contraindicaciones: Alergia a la penicilina.
Incompatibilidad: No utilizar con antibiticos bacteriostticos porque son antagonistas; por ejemplo, tetraciclina y
cloranfenicol, entre otros.
Presentaciones:
Gotas peditricas: 20 gotas = 100 mg.
Polvo para preparar suspensin oral en 125mg./5 ml
Polvo para preparar suspensin oral en 250mg./5ml
Sobres de 125mg., 250mg.
Cpsulas de 500mg., 750mg. y 1000mg.
AMOXICILINA + ACIDO CLAVULANICO.
Nombre comercial: Augmentine, Clavumox, etc.
Tiene EFG.
Dosis: 20 - 40mg./Kg. de peso/da.
Contraindicaciones: Pacientes con alergia a las penicilinas, mononucleosis infecciosa, afectacin heptica,
intolerancia a la fructosa y diabticos, fenilcetonuria y molestias gastrointestinales.
En el caso de pacientes con intolerancia a la fructosa y diabticos hemos de saber que la presentacin en sobres
puede llegar a contener hasta 2,5gr de sacarosa por sobre; en estos casos, utilizar la suspensin peditrica porque
contiene aspartamo. Hemos de saber que, en casos de fenilcetonuria, cada ml de suspensin peditrica contiene
1,8mg. de fenilalanina y que, ante molestias gastrointestinales, prescribir la administracin antes de las comidas ya
que se favorece la absorcin del frmaco.
Incompatibilidad: No utilizar con antibiticos bacteriostticos porque son antagonistas; por ejemplo, tetraciclina y
cloranfenicol, entre otros.
Presentaciones:
Gotas peditricas 100mg./12,5ml. 2-3 gotas por Kilogramo de peso 3 veces al da (hasta 2 aos).
Suspensin oral 100mg./12,5ml.
100mg. de amoxicilina y 12,5mg. de cido clavulnico por ml.
Envase de 30ml de suspensin para nios menores de 9kg.
Envase de 60ml de suspensin para nios hasta 18Kg.
Envase de 120ml de suspensin para nios hasta 36Kg.
Suspensin oral 250mg./32,5mg. 3 cucharaditas de 5ml/da para nios de 2 a 7 aos.
Sobres de 250mg./62,5mg. 3 sobres/da para nios de 7 a 14 aos.
Para mayores de 14 aos y en funcin del tipo y gravedad de la infeccin
Sobres o comprimidos de 500mg./125mg.3 sobres o comprimidos/da.
Sobres o comprimidos de 875mg./125mg.2-3 sobres o comprimidos/da.

ERITROMICINA.
Nombre comercial: Pantomicina, Eritrogobens, etc.
Pertenece al grupo de los macrlidos. Tiene EFG.
Efectivo contra Gram+ (Neumococo, Estafilococo, Estreptococo...)
Presenta una importante cubierta cido resistente porque se altera en contacto con el cido gstrico.
Interacciones: Anticoagulantes orales (aumenta el efecto anticoagulante), Antiepilpticos (disminuye su
metabolismo), Ciclosporina (aumenta los niveles hemticos).
Dosis: 30 -120mg./Kg./da.
Contraindicaciones: Alergia a la Eritromicina. Problemas hepticos.
Presentaciones:
Solucin de 250gr. Envase de 60ml y 120ml. (1cc=50mg.)
Cpsulas y sobres de 250mg., 500mg. y 1000mg.

ESPIRAMICINA.
Nombre comercial: Robamycine, Dicorvn, Rhodogil, etc.
Pertenece al grupo de los macrlidos.
Efectivo contra Gram+.
Presenta resistencia cruzada con la Eritromicina.
Precauciones: lleva Lactosa como excipiente.
Dosis: 1.500.000 UI repartidas en 3 tomas al da (2 cpsulas/8horas).

Otros antibiticos de menor uso en odontopediatra son:

AZITROMICINA.
Nombre comercial: Zitromax, Vinzam, Toraseptol, etc.
Pertenece al grupo de los macrlidos. Tiene EFG.
Dosis: 10mg/Kg./da.
Presentaciones:
Suspensin de 250mg/5ml (40mg/ml)
Cpsulas de 50 y 250mg.
Sobres de 250mg.
Comprimidos de 500mg.

CLARITROMICINA.
Nombre comercial: Klacid, Bremn, Kofrn, etc.
Dosis: 15mg/Kg./da.
Presentaciones:
Suspensin de 125 y 250mg/5ml.
Sobres de 250mg.
Comprimidos de 250 y 500mg.

CLINDAMICINA.
Nombre comercial: Dalacin.
Dosis: 20mg/Kg./da.
Presentaciones:
Cpsulas de 150 y 300mg.

CEFALEXINA.
Nombre comercial: Kefloridina.
Dosis: 25-100mg/Kg./da.
Presentaciones:
Sobres de 125 y 250mg.
Cpsulas de 500mg.

CEFADROXILO.
Nombre comercial: Duracef.
Dosis: 50mg/Kg./da.
Presentaciones:
Suspensin de 250mg/5ml.
Sobres de 250mg.
Cpsulas de 500mg.

CEFUROXIMA.
Nombre comercial: Nivador, Zinnat, etc.
Dosis: 30mg/Kg./da
Presentaciones:
Suspensin de 125mg/5ml.
Sobres de 125, 250 y 500mg.
Cpsulas de 125, 250 y 500mg.

ACIDO ACETILSALICILICO.
Es un analgsico antipirtico-anttinflamatorio.
Nombre comercial: Aspirina infantil, Acido acetilsaliclico 100mg y 500mg, Adiro 100 mg y Adiro
200mg, etc.
Dosis: 65mg/Kg./da dividido en 4 - 6 dosis.
25-50mg/Kg./6-8 horas: Analgsico
100mg/Kg./6-8 horas: Antiinflamatorio
10-50mg/Kg./6-8 horas: Antipirtico
Contraindicaciones: el AAS nunca se debe administrar en individuos anticoagulados. El AAS puede provocar
daos gastroduodenales.
Precauciones: Alergia al cido acetilsaliclico, Sndrome de Reye, hemofilia, insuficiencia renal o heptica
Presentaciones:
Aspirina infantil: comprimidos
Aspirina: comprimidos de 100mg
Adiro: comprimidos de 125, 200 y 500mg.

PROPIFENAZONA.
Nombre comercial: Budirol, Cibalgina.
Dosis: 10-15mg/Kg./6-8 horas.
Presentacin:
Supositorio infantil de 150mg.

METAMIZOL.
Nombre comercial: Nolotil, Adolkin, etc.
Tiene EFG.
Dosis: 15-20mg/Kg./6-8 horas.
Presentacin:
Supositorio infantil de 500mg
Cpsulas de 575mg

DICLOFENACO.
Nombre comercial: Voltarn, Dolotren, etc.
Tiene EFG.
Dosis: 0,5-3mg/da.
Presentacin:
Supositorio infantil de 10mg. para nios mayores de 1 ao o 17Kg.

IBUPROFENO.
Nombre comercial: Dalsy, Ibuprox, Junifen
Dosis: 20mg/Kg./da repartidos en 3 o 4 tomas.
Presentacin:
Dalsy: suspensin 100mg/5ml (1cc=20mg) para nios hasta 25Kg.
Dalsy: sobres de 200mg para nios a partir de 25Kg. de peso.
Nios de 25 - 40Kg. de peso: 1 sobre por toma
Nios de ms de 40Kg. de peso: 2 sobres por toma
Ibuprox: sobres de 100mg para nios menores de 7 aos o que pesen entre 15 y 25Kg.
1 sobre/8 h.
Ibuprox: sobres de 200mg para nios mayores de 7 aos o que pesen ms de 25Kg. 1 sobre/8 h.
Junifen: suspensin libre de azcar 100mg/5ml.
6 meses a 2 aos: 150 - 300mg/da, repartidos en 3 veces.
2 a 6 aos: 300 - 400mg/da, repartidos en 3 veces.
6 a 9 aos: 600mg/da, repartidos en 3 veces.
Nios mayores de 9 aos: 900mg/da, repartidos en 3 veces.

ACETAMINOFEN O PARACETAMOL.
Nombre comercial: Apiretal, Febrectal, Termalgin, Gelocatil infantil
Tiene EFG.
Dosis: La dosis universal indicada es de un mximo de 20mg/Kg./4-6 horas.
Lactantes hasta 3 meses:40 mg/4-6 horas
Bebes de 4-11 meses:80 mg/4-6 horas
Nios de 1 ao: 120 mg/4-6 horas
Nios de 2-3 aos:160 mg/4-6 horas
Nios de 4-5 aos: 240 mg/4-6 horas
Nios de 6-8 aos: 320m g/4-6 horas
Nios de 9-10 aos: 400 mg/4-6 horas
Nios de 11 aos:480 mg/4-6 horas
Nios de 12 a 14 aos:640 mg/4-6 horas
Nios mayores de 14 aos:600-650 mg/4-6 horas
Adultos:650 mg/4-6 horas, hasta un mximo de 4g/da
Contraindicaciones: pacientes con problemas hepticos.
Presentaciones:
Apiretal: gotas, solucin (1cc=100mg).
Febrectal: gotas lactantes de 100mg, supositorios lactantes de 150mg, solucin infantil
125mg/5ml, supositorios nios de 300mg.
Termalgin: solucin (1cc=25mg), comprimidos de 500mg.
Gelocatil infantil: gotas infantil de 100mg (4mg/gota), solucin infantil de 60ml con tapn de
seguridad (100mg/ml).

NISTATINA.
Nombre comercial: Mycostatn.
Contraindicacin: alergia a antifngicos polienos.
Reacciones adversas: nuseas, vmitos, diarrea, erupcin cutnea.
Dosis:
Lactantes: 200.000 U, 4 veces/da despus de las comidas durante, por lo menos, 14 das y hasta
dos das despus de la curacin.
Nios: 250.000 - 500.000 U cada 6 horas, despus de las comidas durante, por lo menos, 14 das y
hasta dos das despus de la curacin.
Presentacin:
Solucin de 30ml y 60ml (1ml = 1000.000 U).
Grageas (cada gragea = 500.000 U): caja de 24 y 48.

KETOCONAZOL.
Nombre comercial: Fungarest Gel.
Dosis:de 3,3 a 6,6mg/Kg./da, de 3 das a una semana.
Presentacin: Gel al 2% (tubo de 100ml).

MICONAZOL.
Nombre comercial: Fungisdin oral, Daktarn oral
Dosis: 50mg (1 cucharita dosificadora) cada 6 horas. Mantener la solucin durante 15 minutos en contacto con las
lesiones y tragar. Tratamiento durante 7-15 das, continundolo hasta 2 das despus de remisin de la infeccin.
Contraindicacin: Alergia a antifngicos imidazlicos. Porfiria.
Precaucin: potencia el efecto de los anticoagulantes orales.
Presentacin:
Fungisdn oral, Daktarn oral : Gel al 2% (tubo de 40g).

ACICLOVIR.
Nombre comercial: Zovirax.
Dosis: 20mg/Kg., 4 veces al da durante 7-10 das; sin sobrepasar los 80mg/da.
0-2 aos - 2,5ml/6 horas
2-6 aos - 5ml/6 horas
Mayores de 6 aos - 10ml/6 horas
Presentacin:
Suspensin de 400mg/5ml

MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN SACAROSA

ANTI BI OTI COS:
Ceclor
Sobres de 125mg - 3 gramos de sacarosa
Cefuroxima
Sobres de 100mg - 1,8 gramos de sacarosa
Cpsulas de 200mg - 3,6 gramos de sacarosa
Duracef
Suspensin 250mg - 2,92, gramos de sacarosa
Cpsulas de 500mg - 3 gramos de sacarosa
Necopen
Sobres de 100mg - 1,83 de sacarosa
Sobres de 200mg - 3,67 de sacarosa
Suspensin - 2gr de sacarosa por 5ml de solucin
Zinnat
Suspensin de 125mg - 3 gramos de sacarosa
Bremn
Suspensin de 125mg - 2,7 gramos de sacarosa en 5ml de solucin
Suspensin de 250mg - 2,4 gramos de sacarosa en 5ml de solucin
Klacid
Suspensin de 125mg - 2,7 gramos de sacarosa
Suspensin de 250mg - 2,4 gramos de sacarosa
Vinzam
Suspensin de 200mg - 3,8 gramos de sacarosa en 5 ml de solucin

ANTI I NFLAMATORI OS-ANALGESI COS:
Dalsy
Suspensin - 3,3 gramos de sacarosa por cada 5ml de solucin
Febrectal
Gotas - Sacarina sdica
Suspensin - 2 gramos de sacarosa por cada 5ml de solucin

EXPECTORANTES:
Fluimucil
Sobres de 200mg - 4,65 gramos de sacarosa y 8mg de sacarina
Sobres de 100mg - 4,75 gramos de sacarosa y 8mg de sacarina

MEDICAMENTOS QUE NO CONTIENEN SACAROSA

ANTI BI OTI COS:
Augmentine
Gotas 100mg - 2,5 mg de Aspartamo
Suspensin de 125mg - 12,5 mg de Aspartamo
Sobres de 250mg - 1,1 mg de Aspartamo
Sobres de 500mg - 2,2 mg de Aspartamo

ANTI I NFLAMATORI OS-ANALGESI COS:
Apiretal
Suspensin/Gotas - Sacarina sdica
Junifen
Suspensin - Sacarina Sdica
Gelocatil
Gotas - Sacarina sdica

ANTI MI COTI COS:
Mycostatn
Solucin - Sacarina sdica

ANTI SMATI COS:
Ventoln
Solucin - 5mg de sacarina sdica por cada cucharadita de 5ml

EXPECTORANTES:
Bisolvon Compositum
Solucin exenta de azcar pero contiene 10mg de etanol

BIBLIOGRAFIA.
1. Los errores de medicacin se han disparado en el Reino Unido. Diario Mdico de 2 de Enero de
2002;2185:13. Los errores de medicacin se han disparado en el Reino Unido. Diario Mdico de 2 de Enero
de 2002;2185:13.
2. Ministerio de Sanidad y Consumo. Ley 25/1990 de 20 de Diciembre de 1990. Ley del Medicamento. Boletn
Oficial del Estado n:306 de 22 de Diciembre de 1990,38228-46.
3. Garca AG. Manual de prescripcin racional de frmacos. Indice farmacolgico de especialidades
farmacuticas. Madrid: Edimsa;2000.

Posologa
La posologa es la rama de la Farmacologa que estudia la dosificacin de frmacos.
Conocer la dosis/kg de peso del principio activo o sal activa.
Agente etiolgico.
Causas de enfermedad.
Diagnstico preciso, de preferencia con pruebas de laboratorio que lo confirmen.
Peso del paciente.
Estado fisiolgico: edad, sexo, especie (humanos, perros, gatos, bovinos, etc.).
Conocer a la perfeccin el sistema de unidades que se use en la regin.(Sistema Internacional de Unidades,
Imperial, etc.).
Saber el tipo de solucin que se administrar. Recordemos que la mayora de los medicamentos comerciales
vienen en estado de solucin, ya sea de tipo:
- peso/peso. Por ejemplo: un comprimido, cpsula o comprimidos en general
- peso/volumen. Por ejemplo, una solucin inyectable de penicilina sdica, la cual es un slido (penicilina) disuelto
en su solvente lquido.
- volumen/volumen. Por ejemplo, los gases anestsicos como el sevoflurano que se disuelve en oxgeno.
Existen otros tipos de soluciones, las cuales debemos adaptar a nuestro sistema de medicin. El sistema ms
estandarizado es el Sistema Internacional de Unidades. Sabemos que si al agua le incorporamos algn soluto, pesar
ms. Sin embargo en posologa esto est ya determinado, por lo que no hay que hacer ningn ajuste.
Dosificacin
La forma de dosificar un medicamento es la siguiente:
Conociendo el peso del individuo y la dosis del principio activo, obtenemos la cantidad de sal activa
necesaria para el paciente. Por ejemplo:
La dosis de un agente antibitico H es de 10 mg / kg de peso. Esto indica que para 1 kg de peso se administran 10
mg de la sal activa. Para administrarlo a un paciente necesitamos saber su peso corporal. Por ejemplo, un individuo
que pesa 50 kg necesitar 500 mg en total de ese principio activo.
Ahora: Si es una solucin inyectable debemos calcular la cantidad del medicamento comercial ya fabricado, es
decir, principio activo ms diluyente o vehculo. Para ello requerimos la concentracin de esta solucin, la cual
estar referida en la frmula del frasco comercial.
Ejemplo: el medicamento comercial que contiene el antibitico H est fabricado con una concentracin de 5 % del
principio activo. Esto indica que hay 5 g de principio activo por cada 100 ml del producto comercial.
Para hacer el clculo final, es decir, para saber la cantidad de producto comercial que debemos administrar que
contenga 500 mg de la sal activa que requiere el paciente, tenemos que hacer una regla de tres:
Si 5 gramos estn en 100 ml del producto comercial en cuantos ml estarn 500 mg.
5 g es a 100 ml
500 mg es a X
Primero hay que convertir los gramos a miligramos para poder hacer el clculo. Recordemos que las reglas de tres
deben ser entre factores similares, es decir, hablar de miligramos siempre o de gramos, para este caso.
5000 mg es a 100 ml
500 mg es a X
Se multiplica: 500 por 100 y el resultado de divide entre 5.000. El resultado de esto es 10 ml (se anulan las unidades
iguales, es decir, los mg)
Entonces del preparado comercial se le administrarn al paciente 10 ml, que se sacarn del frasco con una jeringa
hipodrmica.

cmo calcular una dosis de medicamentos para un
nio
Escrito por soren bagley | Traducido por ehow contributor

medicine image by Robert Kelly from Fotolia.com
Cuando se administran medicamentos a un nio, es particularmente importante calcular la dosis exacta. Como los
nios son ms pequeos que los adultos, un diminuto error de clculo en la dosis puede ser perjudicial. Hay dos
maneras diferentes de calcular las dosis de medicamentos para los nios. La primera basa sus clculos
exclusivamente en el peso del nio (usualmente en kilogramos). La segunda basa sus clculos en el rea de
superficie corporal, que toma en cuenta no solamente el peso del nio, sino tambin su altura. El siguiente mtodo
se basa en el peso.

Instrucciones
1. 1
Determina el peso corporal del nio en kilogramos. Si solamente tienes una balanza en libras, utiliza el
"convertidor de libras/kilogramos" que puedes encontrar en la seccin Recursos. Si prefieres hacer la
conversin manualmente, la tasa es 2,2 libras = 1 kg.
2. 2
Determina la dosis diaria recomendada. Esta informacin usualmente viene con la medicacin, o se puede
obtener de un manual de medicamentos peditricos. Hay dosis mximas y mnimas recomendadas. La
manera ms corriente de expresarlas es en mg/kg/da (miligramos por kilogramos por da). Por ejemplo, si
administras un medicamento que tiene una dosis diaria mxima recomendada de 10 mg/kg/da, en un
perodo de 24 horas, puedes administrar 10 miligramos al nio por cada kilogramo de su peso corporal.
3. 3
Determina el nmero de dosis divididas que se recomiendan. El nmero es simplemente la cantidad de veces
que se administrar el medicamento dentro de un perodo de 24 horas.
4. 4
Determina el tamao de las tabletas en que viene la medicacin. Esta informacin debera venir junto con el
envase; si el remedio no se administrar en forma de tabletas, salta este paso. El tamao de las tabletas se
expresa comnmente en miligramos.
1. 1
Determina la dosis mnima diaria recomendada para el peso corporal del nio. Para hacer esto, multiplica el
nmero de kilogramos que pesa por la dosis diaria recomendada obtenida en la seccin 1, paso 2. Por
ejemplo, si el nio pesa 50 kg y la dosis mnima diaria recomendada es de 10 mg/kg/da, multiplica 50 por
10 para obtener el nmero mnimo de miligramos que se deberan administrar diariamente.
2. 2
Determina la dosis mxima diaria recomendada para el peso corporal del nio. Esto se determina
exactamente de la misma manera que con la dosis mnima recomendada. Por ejemplo, si el nio pesa 50 kg y
la dosis mxima diaria recomendada es de 20 mg/kg/da, multiplica 50 por 20 para obtener el nmero
mximo que se le debera administrar diariamente.
3. 3
Elige la cantidad apropiada de medicacin para el nio basada en las dosis diarias mnimas y mximas
recomendadas. Los factores a considerar incluyen la gravedad de la enfermedad del nio, la edad y cualquier
efecto secundario potencial del medicamento.
4. 4
Determina la cantidad de medicacin a administrarse por dosis. Para hacer esto, divide la cantidad elegida
por el nmero de dosis divididas que se recomiendan por da (determinado en la seccin 1, paso 3). Por
ejemplo, si quieres administrar 400 mg de medicacin diariamente y el nmero recomendado de dosis
divididas es de 2, divide 400 por 2 para obtener el nmero de miligramos que deben administrarse por dosis.
5. 5
Determina el nmero de tabletas a administrarse por dosis tomando la cantidad de medicacin para
administrarse por dosis y dividindola por la cantidad de medicamento que contiene una sola tableta
(seccin 1, paso 4). Por ejemplo, si la cantidad de medicacin por dosis es de 200 mg y la cantidad de
medicacin por tableta es 100 mg, divide 200 por 100 para obtener el nmero de tabletas que deben
administrarse por dosis.

dosificacion de anestesia en odontopediatria?
como se realiza este calculo? como se cuantos carpules corresponden a cada nio?
Mejor respuestaSeleccin del preguntador

Charly Jume respondido hace 5 aos
Posologa infantil con lidocana al 3%
Dosis mxima: 2 a 3 mg/kg de peso corporal
Posologa infantil con lidocaina al 2% con epinefrina
Dosis mxima: 5 a 7 mg/kg de peso
Calculo de la dosis: lidocaina al 2% con epinefrina: peso del nio x dosis mnima de lidocana.
Ejemplo: peso: 30 kg
Seria 30 kg x 5 mg= 150 mg
Para esto es necesario saber que un cartucho de ldocaina al 2% hay 36 mg; divide 150 entre 36, da un total de 4.1;
lo que da razon a poder usar 4 cartuchos..

Anestesicos como mepivacaina no son demasiado utilizados en nios, y la articaina no es usada en nios menores
de 4 aos, la bupivacaina solo se consigue en USA.

CLculo De Dosis Pediatricas Presentation Transcript
CURSO: MATEMTICA 1. UNIVERSIDAD CATLICA SANTO TORIBIO DE MOGROVEJO ALUMNO: DIEGO BURGA
GUZMAN 2009 PROFESOR: MARTN JACINTO FIESTAS CICLO: III
2. CLCULO DE DOSIS PEDITRICAS Y TRATAMIENTO INTRAVENOSO
Las dosis se estiman con base en la edad, tamao, peso,3. CONCEPTO El calculo de dosisestatura, rea de
superficie corporal y condicin fsica. se hace mediante el uso del peso corporal (mg/kg) o el rea de superficie
Siempre debe familiarizarse con el calculo decorporal (nomograma de west). medicamentos de personas
peditricas con base en kilogramo de peso corporal(1 Kg Y de dosis determinadas por la regla de:
Fried,Clark,young= 2.2 lb)
Cuando se calcula en dosis siempre compare la dosis prescrita4. Recuerda: con la dosis recomendada usando una
referencia para determinar la seguridad de la dosis.
Los medicamentos para la administracin por va oral se prescriben en5. Los medicamentos por vaforma
farmacutica ,liquidas ,siempre que es posible. parenteral se aplican casi exclusivamente a travs de la va
subcutnea e El tratamiento intravenoso tiene que ser tan exacto como seaintramuscular. posible debido a que los
lactantes y los nios tienen un estrecho balance de lquidos
Debido a que 2.26. Conversin de unidades de peso en libras a kilogramos libras son equivalentes a un kilogramo,
se debe convertir el peso del nio de libras a kilogramos antes de realizar el calculo de la dosis. Este calculo se Para
convertir libras adebe realizar a travs de la siguiente regla: kilogramos se divide el paso de la persona en libras
entre 2.2
En pediatra para Regla: 7. Calculo de dosis orales y parenterales : calcular la dosis de un medicamento por va
oral o parenteral,convierta de libras a kilogramos, use una proporcin para encontrar el valor de x y estime el rango
de dosis segura y la cantidad total en 24 horas.
Para8. Clculo de dosis usando reglas en base ala edad 1. Regla de Fried: determinar la dosis en neonatos hasta 2
aos de edad; divida la edad del nio en meses entre 150 y multiplique por la dosis en adultos. Dosis peditrica
=edad (meses) 150 X dosis normal en adultos
Para determinar la dosis para nios con edades entre9. 2.Regla de Young: 1 y 12 aos; divida la edad del nio en
aos entre la edad en aos + 12 y multiplique por la dosis en adultos. Dosis peditrica= edad (aos) edad (aos)+12 X
dosis normal en adultos
10. Clculo de dosis usando reglas con base en el peso corporal 3.Regla de Para determinar la dosis para nios de4 2
aos de edad y mayores;Clark: divide el paso del nio en libras entre 150 y multiplique entre la dosis normal en
adulto. Dosis peditrica = peso (libras) 150 X dosis normal en adultos
11. Clculo de dosis usando reglas basadas en el rea de superficie corporal Regla : Es la forma mas exacta de
determinar la dosis a administrar. (ASC) rea de superficie corporal del nio en metros (m2) 1.73m2 X dosis en
adultos
Para el tratamiento intravenoso12. Clculo de velocidad de flujo de dosis en pediatra se usa un dispositivo de
infusin de control de volumen o un Las guas de regulacin de velocidad de flujo y de mL/h con el usoburetrol. de
bomba o controlador ,son las mismas en adultos y en nios. Volumen total = x (mL/h) Tiempo total ( minutos) 60
minutos
Se calculan en mg/kg . 13. CLCULO DE DOSIS DE MEDICAMENTOS INTRAVENOSOS Recuerde: que la mayora de
los medicamentos se administran en una pequea cantidad de diluyente con un volumen promedio de 10 a 20 ml
para nios lactantes .
Regla: Para administrar medicamentos por va intravenosa a personas14. Estime el rango de Convierte el peso
del nio a kilogramos. peditricas: Calcule la dosis total de medicamento a administrar en 24h. dosis segura.
Seleccione gg/min aDetermine la cantidad del medicamento a retirar del vial pasar en el equipo IV.
Calcule ggt/ min: Volumen total x factor de goteo = ggt/min15. Frmula : Tiempo total en minutos

La tabla de la OMS para nios y nias
Hasta abril de 2006, las tablas de crecimiento se basaban en una poblacin infantil reducida, de
un mismo origen geogrfico y sin distinguir entre los bebs alimentados con leche materna y los
que se nutran de leche de frmula. Hace quince aos, la Organizacin Mundial de la Salud,
OMS, consciente de esta situacin y de que esas tablas podan estar interfiriendo en el cuidado
de la salud de los bebs, decidi iniciar un estudio mucho ms amplio. La poblacin
seleccionada incluye nios de diversas etnias y procedencias y la novedad es que todos han sido
alimentados con leche materna, que se considera el patrn de referencia en cuanto a
alimentacin.

Nios
Edad Peso Medio Talla
Recin nacido 3,4 kg 50,3 cm
3 meses 6,2 kg 60 cm
6 meses 8 kg 67 cm
18 meses 11,8 kg 82,5 cm
2 aos 12,9 kg 88 cm
3 aos 15,1 kg 96,5 cm
4 aos 16,07 kg 100,13 cm
5 aos 18,03 kg 106,40 cm
6 aos 19,91 kg 112,77 cm
7 aos 22 kg 118,50 cm
8 aos 23,56 kg 122,86 cm

Nias
Edad Peso Medio Talla
Recin nacido 3,4 kg 50,3 cm
15 meses 11 kg 77 cm
18 meses 11,5 kg 80,5 cm
2 aos 12,4 kg 86 cm
3 aos 14,4 kg 95 cm
4 aos 15,5 kg 99,14 cm
5 aos 17,4 kg 105,95 cm
6 aos 19,6 kg 112,22 cm
7 aos 21,2 kg 117,27 cm
8 aos 23,5 kg 122,62 cm

Antibiticos usados en odontologa
Od. Marcelo Alberto Iruretagoyena
Terapia Antibitica para Pacientes Ambulatorios (TAPA)
Frmacos de primera eleccin
Normas de dosificacin de penicilinas usadas en odontologa (Adaptado de Bennett W.M. et al. Ann Iterm Med 1988;93:62. AMA
Drug evaluations, 1990, seccin 13, pginas 1.1-9:23 y Drug Information 93, American Formulary Service, 1993, pginas 33-520)

Terapia antibitica para pacientes ambulatorios (TAPA)
Frmacos alternativos.
Normas de dosificacin de otros antibiticos usados en odontologa.
Frmaco Va de excresin
Vida media
Normal Anuria
Esquema Habitual
Oral Parenteral
Amoxicilina Renal 1 hora de 15 a 20
horas
250 a 500 mg
cada 8 horas..
Amoxicilina +
c. clavulnico
Renal 1 hora de 8 a 16
horas.
250 a 500 mg
cada 8 horas .
Penicilina G Cristalina Renal 0,5 hora 1 hora 0,4 a 0,8 1 a4
millon UI millon UI
c/6 hs c/ 4-6 hs
Ampicilina Renal 1 hora 8 a 12
horas
250 a 500 mg 1a 3 gr
cada 6 hs. 4-6 hs
I.M. o I.V
Ampicilina +
sulbactam
Renal 1 hora 8 a 12
horas
1 o 2 grs
c/ 6 hs
I.M. o I.V
(Adaptado de Bennett WM, et al. Ann Intern Med 1980;93:62. AMA Drug Evaluations, 1990, seccin 13,pgina 1:1-9:23 y
Drug Information 93, American Formulary Service, 1993, pginas. 33-520)

Teraputica de eleccin y alternativas para patgenos orales especficos
( Adaptado en parte de The Medical Letter on Drugs and Therapeutics 1992; 34:49)
Frmaco Va de excresin
Vida media
Normal Anuria
Esquema Habitual
Oral Parenteral
Clindamicina Heptica 2-2,5 hs 2-3,5 hs 150-300mg 300-900mg
c/6 hs c/6-8 hs
Eritromicina Heptica 1,2-2,6 hs 4-6hs 250-500mg 1000mg
c/6 hs c/6 hs
Metronidazol Heptica 6-14 hs 8-15 hs 250-500mg 500mg
c/8 hs c/6 hs
Gentamicina +
ampicilina
(ver ampicilina)
Renal 2 hs 48 hs 1,7mg/kg
c/8 hs
Tetraciclina Renal 8 hs 50-100 hs 250-500 mg 0,5-1g
c/6 hs c/12 hs

Mi croorgani smos Enfermedad habi tual Agente de el ecci n Al ternati vas
Act inobacillus.
Act inomicet em-
comit ans
Act inomicosis.
Peni ci l i nas.
Peni ci l i na+
ami nogl ucsi do
Clindamicina
Teraciclinas
Erit romicina
Cefalosporinas
Cefalosporinas+
aminoglucsido
Act inomyces israelii
(t ambin naeslundii,
A. viscosus,
A. odont olyt icus y
Arachnia proprionica)
Act inomicosis.
Peni ci l i na G
Clindamicina
Tet raciclinas
Erit romicina
"B. fragilis grupo" Abscesos
Bact eremia Metroni dazol
Cl i ndami ci na
Cefoxi ti na
Cloranfenicol
Penicilinas ant ipseudomonas
Imipenem
Bet alact mico +
inhibidor de bet alact amasa
Cefmet azol
B. melaninogenicus grupo" Infecciones orales y
dent ales Metroni dazol
Cl i ndami ci na
Cefoxi ti na
Cloranfenicol
Imipenem
Bet alact mico +
inhibidor de bet alact amasa
Cefmet azol
Cefot et n
Capnocyt ophaga
ochracea
Enfermedad periodont al
Bact eremia en el huesped
neut ropnico
Cl i ndami ci na
Eri tromi ci na.
Amoxicilina+ clavulnico
Imipenem
Cefoxit ina
Cefalosporina de 3
generacin.
Fluorquinolonas
Tet raciclina
Fusobact erium Infeccin oral dent al
Peni ci l i na G
Metroni dazol
Cefoxit ina
Cefot et n
Cloranfenicol
Imipenem
Clindamicina
Lept ot richia buccalis Infecciones bucales
"Infeccin de Vincent " Peni ci l i na G
Tet raciclina
Clindamicina
Erit romicina
Met ronidazol
Pept ost rept ococcus Infeccin bucal
y dent al Peni ci l i na G
Ampi ci l i na
Amoxi ci l i na
Clindamicina
Cefalosporina de 1
generacin
Cloranfenicol
Erit romicina
Vancomicina
Imipenem
St rept ococcus
viridans
anaerobios
Infeccin de part es blandas
Peni ci l i na G o V
Cefalosporina
Clindamicina
Vancomicina
Erit romicina
Clarit romicina
Roxit romicina
Accin teraputica. Propiedades. Dosificacin. Reacciones adversas. Precauciones y advertencias.
Interacciones. Contraindicaciones. Sobredosificacin.
1. Amoxicilina + cido clavulnico
2. Sulbactam
3. Ampicilina
4. Penicilina G sdica
5. Piperacilina + tazobactam
6. Ticarcilina + cido clavulnico
7. Eritromicina
8. Tetraciclina
9. Clindamicina
10. Metronidazol
11. Gentamicina

Amoxicilina +cido clavulnico
Accin teraputica.
Antibitico betalactmico asociado a un inhibidor de las betalactamasas.
Propiedades.
La combinacin de amoxicilina con clavulanato de potasio (sal del cido clavulnico) permite el tratamiento de
infecciones por bacterias que resisten a la amoxicilina por producir betalactamasas. La amoxicilina posee accin
bactericida y su efecto depende de su capacidad para unirse a las protenas que ligan penicilinas localizadas en las
membranas citoplasmticas bacterianas. Inhibe la divisin celular y el crecimiento, y produce lisis y elongacin de
las bacterias sensibles, en particular las que se dividen rpido, que son sensibles en mayor grado a la accin de las
penicilinas. Se distribuye en la mayora de los lquidos corporales y los huesos; la inflamacin menngea aumenta la
cantidad de penicilina que atraviesa la barrera hematoenceflica.Su absorcin oral es de 75% a 90% y no es afectada
por los alimentos. Su unin a las protenas es baja (20%), se metaboliza en el hgado aunque 50%-70% de frmaco
inalterado se excreta por va renal en las primeras seis horas (vida media 1,3 horas). El clavulanato de potasio inhibe
en forma irreversible las betalactamasas. No posee actividad antibacteriana propia y se utiliza una relacin
clavulanato amoxicilina de 1:4. Se absorbe muy bien en el tracto gastrointestinal, se une poco a las protenas (30%)
y se excreta en las primeras seis horas 25% a 40% de la dosis en forma inalterada por el rin (vida media una
hora).
Indicaciones.
Infecciones por cepas bacterianas grampositivas o gramnegativas productoras de betalactamasas, en especial
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, E. coli, especies de Klebsiella, especies de
Enterobacter, Haemophilus ducreyi.
Dosificacin.
La combinacin amoxicilina/clavulanato 4:1 se puede ingerir con las comidas o no. Dosis oral para adultos (basada
en el componente amoxicilina), 250mg a 500mg cada 8 horas. Dosis peditrica (basada en el componente
amoxicilina): 20mg a 40mg/kg/da, en dosis divididas cada 8 horas.
Reacciones adversas.
Cansancio o debilidad no habituales, rash cutneo, urticaria, prurito o sibilancias. Manifestaciones digestivas:
diarrea, vmitos, nuseas, dispepsia y dolor abdominal. Erupciones cutneas, manifestaciones alrgicas,
urticaria, eosinofilia, edema de Quincke, shock anafilctico. Elevacin de las transaminasas, trombocitopenia y
leucopenia. Excepcionalmente, cefaleas y crisis convulsivas.
Precauciones y advertencias.
Se recomienda precaucin en pacientes con antecedentes de anafilaxia frente a las penicilinas. Cualquier
manifestacin alrgica impone la inmediata detencin del tratamiento. El uso de penicilinas en nios puede dar
lugar a sensibilizacin, diarrea, candidiasis y rash cutneo. Puede producir inflamacin en la boca y glositis.
Atraviesa la placenta, la inocuidad durante el embarazo no ha sido establecida; por ello, al no existir pruebas
concluyentes, se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el
riesgo potencial para el feto. El amamantamiento se suspende.
Interacciones.
El uso simultneo con alopurinol puede aumentar la incidencia de rash cutneo, sobre todo en pacientes
hiperuricmicos. Los siguientes frmacos bacteriostticos pueden interferir con los efectos bactericidas de las
penicilinas: cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas o tetraciclinas. Puede disminuir el efecto de los anticonceptivos
que contengan estrgenos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a los antibiticos betalactmicos. Se deber evaluar la relacin riesgo-beneficio en pacientes con
antecedentes de alergia general (asma, eccema, urticaria), antecedentes de colitis ulcerosa, mononucleosis infecciosa
o disfuncin renal.
Sobredosificacin.
La amoxicilina y el clavulanato pueden removerse de la circulacin por hemodilisis.
volver
Sulbactam
Accin teraputica.
Inhibidor de las betalactamasas.
Propiedades.
El sulbactam es un inhibidor irreversible de las betalactamasas. No posee actividad antibacteriana propia y debe
utilizarse en asociacin con una betalactamina: ampicilina, amoxicilina, piperacilina, mezlocilina, cefoperazona,
cefotaxima.
Indicaciones.
Son aquellas de las betalactaminas asociadas: infecciones de piel y faneras producidas por cepas de Staphylococcus
aureus, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Enterobacter y Acinetobacter
calcoaceticus resistentes productoras de betalactamasas; infecciones intraabdominales producidas por Escherichia
coli, Klebsiella, Bacteroides fragilis y Enterobacter resistentes productoras de betalactamasas; infecciones
ginecolgicas producidas por Escherichia coli y Bacteroides fragilis resistentes productoras de betalactamasas.
Dosificacin.
Va oral: adultos y nios mayores de 12 aos, entre 250mg y 500mg cada 8 horas; nios menores de 12 aos, 25mg
a 50mg/kg/da, repartidos en 3 tomas. Va IV o IM profunda: adultos y nios mayores de 12 aos, entre 250mg y
500mg cada 8 horas; nios menores de 12 aos, 125mg cada 8 horas.
Manifestaciones digestivas: diarreas, vmitos, nuseas, dispepsia y dolor abdominal. Erupciones cutneas,
manifestaciones alrgicas, urticaria, eosinofilia, edema de Quincke, excepcionalmente shock anafilctico. Elevacin
de las transaminasas, trombocitopenia y leucopenia. Excepcionalmente, cefaleas y crisis convulsivas.
Cualquier manifestacin alrgica impone la inmediata detencin del tratamiento. La inocuidad durante el
embarazo no ha sido an establecida. Pasa en pequeas cantidades a la leche materna.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a los antibiticos del grupo de las betalactaminas.
volver
Ampicilina
Accin teraputica.
Antibacteriano sistmico.
Propiedades.
Penicilina de accin bactericida. Su accin depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las protenas que ligan
penicilinas (PBP-1 - PBP-3) localizadas en la membrana citoplasmtica bacteriana. Inhibe la divisin y el
crecimiento celular y con frecuencia produce lisis y elongacin en las bacterias sensibles. Las bacterias que se
dividen en forma rpida son las ms sensibles a la accin de las penicilinas. Se absorbe por va oral 35% a 50% y su
unin a las protenas es baja. Se metaboliza en el hgado 12% a 50% y se excreta por va renal.
Indicaciones.
Gonorrea, meningitis meningoccica, fiebre paratifoidea, faringitis bacteriana, neumona por Haemophilus
influenzae, neumonia por Proteus mirabilis, septicemia bacteriana, infecciones de piel y tejidos blandos producidas
por enterococos, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella, Salmonella thiphy y otras especies de Salmonella,
Streptococcus, Staphylococcus, Neumococcus sensibles a la penicilina G.
Dosificacin.
Va oral, dosis para adultos: 250mg a 500mg cada 6 horas; Dosis peditricas: lactantes y nios de hasta 20kg:
12,5mg a 25mg/kg cada 6 horas; nios con 20kg o ms: ver dosis para adultos. Ampollas: dosis para adultos: IM o
IV, 250mg a 500mg cada 6 horas. Septicemia: IM o IV, 1g a 2g cada 3 a 4 horas;
Cansancio o debilidad no habituales, rash cutneo, urticaria, prurito o sibilancias (hipersensibilidad), diarrea leve,
nuseas o vmitos.
Tratar de tomar con el estmago vaco, cumplir el ciclo del tratamiento sobre todo en infecciones por
estreptococos (infecciones dentales). En los diabticos pueden producirse reacciones de falso-positivo en las
pruebas para determinacin de glucosa en orina. Si bien atraviesa la placenta, no se han descripto problemas en
seres humanos.
Puede producir inflamacin de la boca y glositis, y oscurecimiento o decoloracin de la lengua.
Interacciones.
El uso simultneo con alopurinol puede aumentar la posibilidad de rash cutneo, sobre todo en pacientes
hiperuricmicos. Es preferible no indicar teraputica simultnea con frmacos bacteriostticos (cloranfenicol,
eritromicina, sulfamidas o tetraciclinas), ya que pueden interferir en el efecto de las penicilinas en los casos
clnicos donde se necesite un efecto bactericida rpido. El uso simultneo con anticonceptivos orales que
contengan estrgenos puede disminuir su eficacia. El probenecid disminuye la secrecin tubular renal de las
penicilinas con prolongacin de la vida media de eliminacin y aumento del riesgo de toxicidad.
Contraindicaciones.
Deber usarse con precaucin en pacientes con antecedentes de alergia general (asma, eccema, urticaria, fiebre del
heno), enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada con antibiticos).
Mononucleosis infecciosa. Disfuncin renal.
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Penicilina G sdica
Accin teraputica.
Antibitico.
Propiedades.
Antibitico betalactmico, bactericida de espectro pequeo. Su mecanismo de accin, al igual que el de otras
penicilinas, es la inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana con la consecuente lisis de la bacteria. Espectro til:
Streptococcus viridans, b-hemoltico y S. pneumoniae, Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa,
Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae, Clostridium, Actinomyces israeli, Treponema pallidum y Leptospira. La
vida media es de 15 a 60 minutos; los niveles teraputicos, en general, persisten de 2 a 4 horas. La penicilina en
90% se elimina por secrecin tubular; en insuficiencia renal debe disminuirse la dosis o aumentar el intervalo entre
dosis. Se elimina por dilisis.
Indicaciones.
Infecciones de piel, tracto respiratorio, tejidos blandos; septicemia, endocarditis, meningitis por grmenes sensibles.
Dosificacin.
Las dosis dependen de la indicacin. Por lo general se usan entre 500.000UI cada 6 horas y 3.000.000UI cada 4
horas por va intramuscular o intravenosa. Nios: 50.000UI/kg/da.
Reacciones alrgicas de distinto tipo generalizadas (shock anafilctico, edema angioneurtico) y localizados:
dermopatas, nefritis intersticial. Existe hipersensibilidad cruzada con otros betalactmicos, granulocitopenia.
Anemia hemoltica.
Las dosis masivas de sodio pueden causar hipernatremia. Si la funcin renal es insuficiente las dosis elevadas
pueden causar irritacin menngea y convulsiones. Deben investigarse antecedentes alrgicos del paciente antes
de indicar la penicilina.
Interacciones.
El probenecid disminuye la excrecin renal de penicilina y alarga su vida media.
Contraindicaciones.
Alergia a las penicilinas (salvo desensibilizacin previa). Pacientes tratados con metotrexato (salvo monitoreo de los
niveles sricos del metotrexato).
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Piperacilina +tazobactam
Accin teraputica.
Antibitico + inhibidor de las betalactamasas.
Propiedades.
Es una combinacin antibacteriana inyectable del antibitico semisinttico piperacilina sdica y el inhibidor de
betalactamasas tazobactam sdico, para administracin intramuscular e intravenosa. La piperacilina sdica deriva de
la D(-)-a-aminobencilpenicilina. El tazobactam sdico es un derivado del ncleo de penicilina y qumicamente es
una sulfona del cido triazolilmetilpenicilnico. La piperacilina, una penicilina semisinttica de espectro amplio,
activa contra muchas bacterias aerobias y anaerobias grampositivas y gramnegativas, ejerce actividad bactericida
por inhibicin de la sntesis de la pared y el tabique celular. El tazobactam inhibe varias betalactamasas, incluidas
las enzimas mediadas por plsmidos y cromosomas que comnmente causan resistencia a penicilinas y
cefalosporinas. De tal manera, la combinacin piperacilina + tazobactam es altamente efectiva contra
microorganismos sensibles a la piperacilina, as como frente a microorganismos productores de betalactamasas
resistentes a piperacilina. La combinacin es bien absorbida cuando se administra por va intramuscular con
biodisponibilidad absoluta del 71% para piperacilina y 83% para tazobactam. Las concentraciones mximas de
piperacilina y tazobactam en plasma se obtienen inmediatamente al trmino de una inyeccin o infusin intravenosa
y, en el caso de la inyeccin intramuscular, al cabo de 40 a 50 minutos. Cuando se administra piperacilina con
tazobactam, las concentraciones plasmticas de piperacilina son similares a las que se obtienen cuando se
administran dosis equivalentes de piperacilina sola. En sujetos sanos la vida media de eliminacin plasmtica de
piperacilina vara desde 0,7 a 1,2 horas, despus de administrarse dosis nica o mltiple. Estas vidas medias no se
afectan por la dosis o la duracin de la infusin. La combinacin se fija a las protenas plasmticas a
concentraciones de hasta 100 mg/ml, en proporcin de 21% y 23%, respectivamente. La combinacin se distribuye
ampliamente en tejidos y humores, incluso en la mucosa intestinal, vescula biliar, pulmones y bilis.La piperacilina
y el tazobactam se eliminan por el rin, va filtrado glomerular y secrecin activa. La piperacilina se excreta con
rapidez en forma de droga inalterada, con 69% de la dosis presente en la orina, tambin se elimina en la bilis. El
tazobactam y su metabolito se eliminan principalmente por va renal, con 80% de la dosis en forma de droga
inalterada y el resto en forma de metabolito.
Indicaciones.
Son aquellas propias de la piperacilina ms aquellas asociadas a infecciones por grmenes productores de
betalactamasas: infecciones de piel y faneras producidas por cepas de Staphylococcus aureus, Escherichia coli,
Klebsiella, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Enterobacter y Acinetobacter calcoaceticus resistentes
productoras de betalactamasas; infecciones intraabdominales producidas por Escherichia coli, Klebsiella,
Bacteroides fragilis y Enterobacter resistentes productoras de betalactamasas; infecciones ginecolgicas producidas
por Escherichia coli y Bacteroides fragilis resistentes productoras de betalactamasas.
Dosificacin.
Puede administrarse por inyeccin intravenosa lenta, por infusin (20 a 30 minutos) o por inyeccin intramuscular.
Adultos y adolescentes mayores de 12 aos: 4,5g de la droga administrados cada ocho horas. En infecciones agudas,
el tratamiento se extiende por un perodo mnimo de cinco das y contina por cuarenta y ocho horas despus de la
resolucin de los sntomas clnicos o fiebre. Para uso intravenoso: la solucin reconstituida puede diluirse ms hasta
el volumen deseado (p. ej., 50ml o 100ml) con uno de los diluyentes para reconstitucin o con dextrosa a 5% en
agua, (dextrosa a 5% y cloruro de sodio a 0,9%). Para uso intramuscular: 2,25g de la combinacin se reconstituyen
con 4ml de clorhidrato de lidocana a 0,5% (sin adrenalina) o con agua estril para inyeccin. No exceder la
cantidad de 2,25g de piperacilina + tazobactam por cada sitio de inyeccin.
Evaluacin peridica de las funciones orgnicas, que incluyen el aparato renal y los sistemas heptico y
hematopoytico, durante la teraputica prolongada. Si ocurriere manifestacin hemorrgica debe suspenderse el
antibitico e instituirse teraputica apropiada. En pacientes con reservas bajas de potasio deben efectuarse
determinaciones peridicas de electrlitos y debe tenerse en cuenta la posibilidad de hipopotasemia en pacientes que
poseen reserva potencialmente baja de potasio y que estn recibiendo teraputica citotxica o diurticos.
Interacciones.
La administracin conjunta de probenecid y piperacilina + tazobactam produce semivida ms larga y eliminacin
renal ms baja tanto para la piperacilina como para el tazobactam. Si se usa piperacilina + tazobactam juntamente
con otro antibitico, en especial un aminoglucsido, no deben mezclarse las drogas en soluciones intravenosas o
administrarse en forma conjunta debido a incompatibilidad fsica. Durante la administracin simultnea de altas
dosis de heparina, anticoagulantes orales y otras drogas que puedan afectar el sistema de coagulacin sangunea o la
funcin plaquetaria o ambas, deben determinarse con ms frecuencia los parmetros de coagulacin y verificarlos
con regularidad.
Contraindicaciones.
Su uso est contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones alrgicas a cualquiera de las penicilinas,
cefalosporinas e inhibidores de las betalactamasas.
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Ticarcilina +cido clavulnico
Accin teraputica.
Antibitico.
Propiedades.
Es una penicilina semisinttica perteneciente a las carboxipenicilinas (carbenicilina) y, como todos estos
antibiticos betalactmicos, desarrolla una actividad bactericida sobre numerosos microorganismos grampositivos y
gramnegativos destruyendo la pared celular bacteriana al interferir en la biosntesis de los mucopptidos parietales.
Posee un espectro antimicrobiano preferencial sobre las cepas gramnegativas, incluidas especialmente Pseudomona
aeruginosa y enterobacterias. Su estructura qumica es cido-lbil, por ello no es activa por boca, sino
exclusivamente por va parenteral, IM o IV, a partir de la cual se absorbe fcilmente y alcanza concentraciones
inhibitorias en plasma y tejidos. Su vida media es de 70 minutos, su ligadura proteica 45% y su potencia
antibacteriana es 2 a 4 veces superior a la carbenicilina, de all que su dosis sea menor.Se elimina por filtracin
glomerular y tubular en altas concentraciones. Su perfil farmacocintico es similar a su predecesora, la
carbenicilina. La ticarcilina es sensible a la inactivacin por las beta lactamasas bacterianas, por ello se la asocia con
el clavulanato de potasio que es un inhibidor suicida de estas enzimas hidrolticas inactivadoras.
Indicaciones.
Sepsis por grmenes gramnegativos (E. coli, P. aeruginosa, Proteus indol positivo), piocianosis, infecciones
hospitalarias o posoperatorias, sepsis en quemados graves; infecciones broncopulmonares, urinarias, ginecolgicas y
obsttricas; septicemias, endocarditis, meningitis.
Dosificacin.
La dosis recomendada para sepsis severas es de 200-300mg/kg/da por perfusin intravenosa cada 4-6 horas. En
infecciones urinarias debidas a los elevados niveles alcanzados en orina la dosis es menor: 1 gramo cada 6 horas. De
la asociacin (ticarcilina/clavulanato) se usan 3,1g (3g de ticarcilina + 100mg de clavulanato) cada 6 horas. En
pediatra la dosis media es 200-300mg/kg/da; se destaca que en recin nacidos o prematuros se usan 50-75mg/kg
cada 8 horas.
Siempre se aconseja su empleo combinado con aminoglucsidos. En la perfusin no se deben usar soluciones con
bicarbonato de sodio.
Se han sealado dolor e inflamacin en la zona de aplicacin IM o IV. Ocasionalmente cefaleas, artromialgias,
fiebre, hiperirritabilidad neuromuscular, vmitos, nuseas, diarreas, colitis seudomembranosa, leucopenia,
neutropenia, eosinofilia, prolongacin del tiempo de protrombina y de sangra. Elevacin de las enzimas hepticas
(TGO, TGP, FA) y de la bilirrubina, de la urea y de la creatinina srica. Hipernatremia, hipopotasemia e
hipouricemia. Alteraciones del gusto y del olfato. Raramente, como ocurre con otras penicilinas, hepatitis e ictericia
colesttica transitoria. La ticarcilina puede ser removida de la sangre por hemodilisis.
Los antibiticos carboxipenicilnicos aportan sodio en alto grado (4-5mEq por gramo), de all que en sujetos con
retencin hidrosalina, hipertensos o con insuficiencia cardaca se deber realizar un cuidadoso seguimiento. En
presencia de insuficiencia renal se deben reducir las dosis.
Interacciones.
El agregado de probenecid puede elevar los niveles del antibitico. El agregado de inhibidores de las beta
lactamasas (cido clavulnico) aumenta su espectro antimicrobiano.
Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad conocida a los derivados betalactmicos. Insuficiencia renal grave.
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Eritromicina
Accin teraputica.
Antibitico.
Propiedades.
Es un antibitico macrlido bacteriosttico, producido por una cepa de Streptomyces erythreus; sin embargo, puede
ser bactericida a concentraciones elevadas o cuando se utiliza contra organismos altamente sensibles. Se piensa que
penetra en la membrana de la clula bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 50 S de los ribosomas
bacterianos o cerca de "P" o lugar donador, de forma que se bloquea la unin del tRNA (RNA de transferencia) al
lugar donador. Se evita la translocacin de pptidos de "A" o lugar aceptor a "P" o lugar donador, por consiguiente
se inhibe la sntesis de protenas. La eritromicina slo es eficaz frente a organismos que se dividen en forma activa.
Administrada por va oral se absorbe con facilidad y rpidamente se metaboliza en el hgado en forma parcial a
metabolitos inactivos y puede acumularse en pacientes con enfermedad heptica grave. Etilsuccinato de
eritromicina, se hidroliza a frmaco libre en el tracto gastrointestinal y en la sangre. Estolato de eritromicina: se
disocia en el ster propanoato en el tracto gastrointestinal, se absorbe y ms tarde se hidroliza parcialmente a
frmaco libre en la sangre.
Estearato de eritromicina: se disocia al frmaco libre en el tracto gastrointestinal. Su unin a las protenas es alta,
obtenindose la mxima concentracin plasmtica en 1 a 4 horas. Se elimina por va heptica (por la concentracin
en el hgado y la excrecin en la bilis). Va renal (por filtracin glomerular) de 2% a 5%. Se excreta inalterado
despus de la administracin oral; de 10% a 15% se excreta inalterado despus de la administracin intravenosa.
Indicaciones.
Gonorrea producida por Neisseria gonorrhoeae, neumona por Mycoplasma pneumoniae, fiebre reumtica,
infecciones de piel y tejidos blandos producidas por S. epidermidis y Staphylococcus aureus, uretritis no
gonoccica, difteria producida por Corynebacterium diphteriae, endocarditis bacteriana en pacientes alrgicos a la
penicilina, faringitis bacteriana por Streptococcus epidermidis. Infecciones producidas por Chlamydia trachomatis:
conjuntivitis del recin nacido, neumona de la infancia, infecciones urogenitales durante el embarazo.
Dosificacin.
Adultos: la dosis usual es de 250mg cada 6 horas, que puede incrementarse hasta 4g o ms al da, de acuerdo con la
gravedad de la infeccin. Dosis usual en pediatra: 15 a 50mg/kg/da en dosis divididas (cada 12 horas); en
infecciones ms graves se puede duplicar la dosis. Tanto en adultos como en nios se puede administrar la mitad de
la dosis total diaria cada 12 horas. En infecciones estreptoccicas la dosis usual es de 20 a 50mg/kg/da en dosis
fraccionadas. El tratamiento de infecciones por estreptococos betahemolticos del grupo A debe realizarse durante
10 das. En la conjuntivitis del recin nacido por C. trachomatis el tratamiento es con suspensin de eritromicina
oral, en dosis de 50mg/kg/da divididos en cuatro tomas durante al menos dos semanas. Infecciones urogenitales
durante el embarazo: dosis sugerida de 500mg por va oral, cuatro veces al da durante 7 das por lo menos; de no
tolerar este tratamiento se podr indicar 250mg cuatro veces al da durante 14 das.
Las reacciones ms frecuentes son gastrointestinales: malestar y dolor clico abdominal. Las nuseas, vmitos
y diarreas se presentan con poca frecuencia con las dosis orales habituales. En tratamientos prolongados o repetidos
puede existir la posibilidad de proliferacin excesiva de bacterias y hongos no sensibles. En este caso la droga debe
ser suspendida y establecerse el tratamiento apropiado. Se han presentado reacciones alrgicas leves como urticarias
y rash cutneo. En algunos casos se informaron prdidas reversibles de la audicin, sobre todo en pacientes con
insuficiencia renal o en aquellos que reciban altas dosis de eritromicina.
Debe evitarse la prescripcin de eritromicina en pacientes con enfermedad heptica preexistente. En caso de colitis
seudomembranosa, cuya intensidad puede variar de leve a grave, deber suspenderse de inmediato el tratamiento.
Pueden aparecer valores anormales de la funcin heptica, eosinofilia perifrica y leucocitosis, en estos casos
tambin deber suspenderse el tratamiento.
Interacciones.
En pacientes que estn recibiendo altas dosis de teofilina, al administrar eritromicina pueden aumentar los niveles
sricos de teofilina y la posibilidad de que sta produzca toxicidad. En estos casos debe disminuirse la dosis de
teofilina. Puede haber una inhibicin competitiva entre eritromicina, clindamicina, lincomicina y cloramfenicol ya
que compiten por los mismos receptores celulares. Puede aumentar el tiempo de protrombina al administrarse con
anticoagulantes orales. La administracin conjunta de eritromicina con carbamazepina o digoxina produce una
elevacin de los niveles plasmticos de estas drogas, lo que en algunos pacientes ocasiona toxicidad de la
carbamazepina o digoxina. En algunos casos se observan reacciones isqumicas cuando se administra con
ergotamina o frmacos que la contengan. Aumenta las concentraciones sricas de ciclosporina lo que acrecienta el
riesgo de nefrotoxicidad.
Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad conocida al antibitico. Deber evaluarse el riesgo-beneficio en pacientes con
disfuncin heptica o prdida de audicin.
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Tetraciclina
Accin teraputica.
Antibacteriano.
Propiedades.
Las tetraciclinas son bacteriostticos de espectro amplio que actan por inhibicin de la sntesis de protenas,
bloqueando la unin de tRNA (RNA de transferencia) al complejo ribosmico de mRNA (RNA mensajero). La
unin reversible se produce en la subunidad ribosmica 30 S de los organismos sensibles. No inhiben la sntesis de
la pared celular bacteriana. Se absorben por va oral entre 75% y 77% de la dosis. Se distribuyen con facilidad en la
mayora de los lquidos del organismo, incluidos bilis y lquidos sinovial, asctico y pleural. Tienden a localizarse en
hueso, hgado, bazo, tumores y dientes. Tambin atraviesan la placenta. La vida media normal es de 6 a 11 horas y
pueden necesitarse de 2 a 3 das para alcanzar concentraciones teraputicas de tetraciclinas. Se eliminan en forma
inalterada por va renal, fecal y tambin se excretan en la leche materna. Su unin a las protenas es baja a
moderada.
Indicaciones.
Actinomicosis, infecciones del tracto genitourinario causadas por N. gonorrhoeae, faringitis, neumona, otitis media
aguda y sinusitis causada por H. influenzae; infecciones de piel y tejidos blandos causadas por S. aureus, sfilis,
uretritis no gonoccica, infecciones del tracto urinario causadas por Klebsiella y Escherichia coli. Se lo utiliza
durante el tratamiento periodontal (raspado y alisado radicular) del paciente adulto, y tambin en la periodontitis
juvenil o de rpida destruccin sea.
Dosificacin.
Suspensin oral para adultos: 250mg a 500mg cada 6 horas o 500mg a 1g cada 12 horas. Ampollas: IM: 100mg
cada 8 horas, 150mg cada 12 horas o 250mg una vez al da; dosis mxima: hasta 1g/da; nios mayores de 8 aos:
5mg a 8,3mg/kg cada 8 horas o 7,5mg a 12,5mg/kg cada 12 horas. Dosis mxima: hasta 250mg IV: 250mg a 500mg
cada 12 horas; dosis mxima: hasta 2g/da; nios mayores de 8 aos: 5mg a 10mg/kg cada 12 horas.
Decoloracin permanente de los dientes en lactantes o nios, calambres con gastritis, decoloracin u
oscurecimiento de la lengua, diarrea, aumento de la fotosensibilidad cutnea, inflamacin de boca o lengua, nuseas
o vmitos.
Las tetraciclinas atraviesan la placenta; y no se recomienda su uso durante la segunda mitad del embarazo,
ya que causan decoloracin permanente de los dientes, hipoplasia del esmalte, e inhibicin del crecimiento
seo en el feto. No se recomienda su uso durante el perodo de lactancia debido a las reacciones adversas que puede
producir en el lactante por excretarse en la leche materna. Las tetraciclinas sistmicas tambin pueden contribuir al
desarrollo de candidiasis oral.
Interacciones.
El uso simultneo con anticidos puede producir una disminucin de la absorcin de las tetraciclinas orales. La
asociacin con metoxifluorano puede aumentar el potencial de nefrotoxicidad. No se recomienda el uso combinado
con penicilina, ya que los agentes bacteriostticos pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas. El
uso simultneo con bicarbonato de sodio puede producir una disminucin de la absorcin de las tetraciclinas orales.
Contraindicaciones.
Embarazo, lactancia, nios menores de 11 aos. La relacin riesgo-beneficio deber evaluarse en presencia de
diabetes inspida, disfuncin heptica y disfuncin renal.
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Clindamicina
Accin teraputica.
Antibitico.
Propiedades.
Antibitico sistmico. Su mecanismo de accin se ejerce mediante la inhibicin de la sntesis proteica en bacterias
sensibles; se une a las subunidades 50 S de los ribosomas bacterianos y evita la formacin de las uniones peptdicas.
Por lo general se la considera bacteriosttica, pero puede ser bactericida cuando se usa en concentraciones elevadas
o frente a organismos altamente sensibles. Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal y no se inactiva en el
jugo gstrico. Los alimentos no afectan su absorcin. Se distribuye ampliamente y con rapidez en la mayora de los
lquidos y tejidos, excepto en el lquido cefalorraqudeo; alcanza concentraciones elevadas en hueso, bilis y orina.
Atraviesa con facilidad la placenta. Su unin a las protenas es muy elevada. Se metaboliza en el hgado y algunos
metabolitos pueden tener actividad antibacteriana. En los nios aumenta la velocidad del metabolismo. Se elimina
por va renal, biliar e intestinal. Se excreta en la leche materna.
Indicaciones.
Tratamiento de infecciones seas por estafilococos; infecciones genitourinarias, gastrointestinales y neumonas por
anaerobios; septicemias por anaerobios, estafilococos y estreptococos; infecciones de piel y tejidos blandos por
grmenes susceptibles.
Dosificacin.
Tomas de 600mg a 900mg cada 6 a 8 horas.
Nuseas, vmitos, colitis seudomembranosa, hipersensibilidad, bloqueo neuromuscular, aumento reversible de las
transaminasas hepticas, trombocitopenia y granulocitopenia.
Debe administrarse con cuidado en pacientes con enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis ulcerosa,
enteritis regional o colitis asociada con antibiticos (puede producir colitis seudomembranosa), y en presencia de
disfuncin heptica y disfuncin renal severa. Se debe utilizar con precaucin en lactantes menores de un mes y en
pacientes atpicos con asma y alergia. Puede existir sensibilidad asociada con otras lincomicinas.
Interacciones.
Se debe controlar con cuidado al paciente cuando se usa simultneamente clindamicina con anestsicos
hidrocarbonados por inhalacin o bloqueantes neuromusculares, ya que se puede potenciar el bloqueo
neuromuscular, ocasionar debilidad del msculo esqueltico y depresin o parlisis respiratoria. La
administracin junto con antidiarreicos adsorbentes puede disminuir de forma significativa la absorcin de
clindamicina por va oral. El cloranfenicol y la eritromicina pueden desplazar a la clindamicina de su unin a las
subunidades 50 S de los ribosomas bacterianos o impedir esa unin y antagonizar de esta manera sus efectos. In
vitro es fsicamente incompatible con la ampicilina, la fenitona, los barbitricos, la aminofilina y el gluconato de
calcio y magnesio.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a las lincosaminas.
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Metronidazol
Accin teraputica.
Antibacteriano, antiparasitario, antihelmntico.
Propiedades.
De origen sinttico, pertenece al grupo de los nitroimidazoles, activo contra la mayora de las bacterias anaerobias
obligadas y protozoos, mediante la reduccin qumica intracelular que se lleva a cabo por mecanismos nicos del
metabolismo anaerobitico. El metronidazol reducido, que es citotxico pero de vida corta, interacta con el DNA y
produce una prdida de la estructura helicoidal, rotura de la cadena e inhibicin resultante de la sntesis de cidos
nucleicos y muerte celular. Se absorbe bien por va oral, atraviesa la placenta y la barrera hematoenceflica. Su
unin a las protenas es baja, se metaboliza en el hgado por oxidacin de la cadena lateral y conjugacin con
glucurnico del 2-hidroximetil (tambin activo) y otros metabolitos. Las concentraciones sricas mximas que
siguen a una dosis oral de 250mg, 500mg y 2g son 6, 12 y 40mg por ml, respectivamente. Se elimina por va renal
60 a 80%. De esta cantidad 20% se excreta inalterado por orina; 6 a 15% se elimina en las heces, encontrndose
metabolitos inactivos. Tambin se excreta en la leche materna.
Indicaciones.
Profilaxis de infecciones perioperatorias y tratamiento de infecciones bacterianas por anaerobios.Infeccin dental
severa asociado a penicilina o amoxicilina. Amebiasis y tricomoniasis. Vaginitis por Gardnerella vaginalis,
giardiasis y algunas infecciones por protozoos, anaerobios, enfermedad intestinal inflamatoria, helmintiasis.
Dosificacin.
Los pacientes con disfuncin heptica severa metabolizan el metronidazol lentamente. La forma oral se puede
ingerir con alimentos para disminuir la irritacin gastrointestinal. En el caso de tricomoniasis la pareja sexual
realizar la teraputica en forma simultnea. El metronidazol parenteral slo se administrar por infusin IV
continua e intermitente durante un perodo de una hora. Infecciones por anaerobios: 7,5mg/kg/6 horas, durante 7
das o ms.
Dosis mxima: 1g/kg. Vaginitis, colitis seudomembranosa, enfermedad inflamatoria del intestino: 500mg cada 6
horas. Antiprotozoo: amebiasis 500 a 750mg tres veces al da, durante 5 a 10 das. Giardiasis: 2g, 1 vez al da
durante 3 das o 250 a 500mg 3 veces al da durante 5 a 7 das. Tricomoniasis: 2g como dosis nica, 1g, 2 veces al
da durante un da o 250mg tres veces al da durante siete das. Dosis mxima adultos: 4g diarios.Dosis peditricas
usuales: como antibacteriano no se ha establecido la dosificacin. Antiprotozoo: amebiasis: 11,6 a 16,7mg/kg, tres
veces al da, durante diez das. Giardiasis: 5mg/kg tres veces al da durante 5 a 7 das. Tricomoniasis: 5mg/kg tres
veces al da durante 7 das. Forma inyectable: infecciones por anaerobios: iniciar con 15mg/kg, luego 7,5mg/kg
hasta un mximo de 1g cada 6 horas durante 7 das o ms. Amebiasis: 500 a 750mg cada 8 horas durante 5 a 10
das. En nios no se ha establecido la dosificacin.
Son de incidencia ms frecuente, entumecimiento, dolor o debilidad en manos y pies, sobre todo con dosis elevadas
o uso prolongado. Rash cutneo, urticaria, prurito (por hipersensibilidad). Sobre el SNC: torpeza o inestabilidad,
crisis convulsivas (con dosis elevadas). Requerirn atencin mdica de persistir: diarreas, mareos, nuseas,
vmitos, anorexia.
El metronidazol atraviesa la placenta y penetra rpidamente en la circulacin fetal, y aunque se demostr
que no produce defectos en el feto no se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo. Tampoco se
debe usar el ciclo de teraputicas de un da, ya que produce concentraciones sricas fetales y maternas ms altas. No
se recomienda su uso en el perodo de lactancia porque puede producir efectos adversos en el lactante. En
caso de ser necesario el tratamiento con metronidazol, la leche materna debe ser extrada y desechada, reanudando
la lactancia 24 a 48 horas despus de completar el tratamiento. La sequedad de boca que produce puede contribuir al
desarrollo de caries, candidiasis oral y malestar.
Interacciones.
No se recomienda el uso simultneo con alcohol, porque puede producir acumulacin de acetaldehdo por
interferencia con la oxidacin del alcohol y dar lugar a calambres abdominales, nuseas, vmitos y cefaleas. Los
anticoagulantes potenciaran su efecto al igual que el metronidazol, debido a la inhibicin del metabolismo
enzimtico de los anticoagulantes. El uso simultneo con disulfiram debe evitarse porque puede producir
confusin y reacciones psicticas.
Contraindicaciones.
Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en enfermedades orgnicas activas del SNC, incluyendo
epilepsia, discrasias sanguneas, disfuncin cardaca o heptica severa.
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Gentamicina
Accin teraputica.
Antibitico sistmico, tpico y oftlmico.
Propiedades.
Pertenece al grupo de los aminoglucsidos. Estos son transportados en foma activa a travs de la pared bacteriana,
se unen irreversiblemente a una o ms protenas receptoras especficas de la subunidad 30 S de los ribosomas
bacterianos e interfieren con el complejo de iniciacin entre el RNA mensajero y la subunidad 30 S. El RNA puede
leerse en forma errnea, lo que da lugar a la sntesis de protenas no funcionales, los polirribosomas se separan y no
son capaces de sintetizar protenas. Los aminoglucsidos son antibiticos bactericidas. La gentamicina se absorbe
totalmente despus de su administracin por va intramuscular, en cambio, por va oral su absorcin es escasa. Por
va local tpica se pueden absorber cantidades significativas en la superficie corporal. Se distribuye principalmente
en el lquido extracelular con acumulacin en las clulas de la corteza renal. Atraviesa la placenta. Las
concentraciones en orina son altas, pueden superar los 100mg/ml. No se metaboliza.
Indicaciones.
Por va sistmica para el tratamiento de infecciones seas, infecciones en quemaduras, meningitis, otitis media
aguda, otitis media crnica supurada, neumona, septicemia, sinusitis, infecciones de piel y tejidos blandos e
infecciones urinarias producidas por Pseudomonas, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia,
Citrobacter y Staphylococcus (coagulasa positivos y negativos), tratamiento de la endocarditis bacteriana e
infecciones dentales administrar simultneamente con una penicilina.
Dosificacin.
Administracin parenteral: dosis usual para adultos: (intramuscular o por infusin intravenosa) 1mg a 1,7mg/kg
cada 8 horas; dosis peditricas usuales: nacidos pretrmino y neonatos de hasta 1 semana: 2,5mg/kg cada 12 horas
durante 7 a 10 das; neonatos mayores y lactantes: 2,5mg/kg cada 8 horas; nios: de 2mg a 2,5mg/kg cada 8 horas.
En pacientes con insuficiencia renal la dosis debe ser modificada de acuerdo con los valores del clearance de
creatinina.
Va parenteral: ototoxicidad (prdida de audicin, sensacin de taponamiento en los odos), ototoxicidad
vestibular (inestabilidad, mareos); nefrotoxicidad (hematuria, aumento o disminucin del volumen de orina);
neurotoxicidad; nuseas y vmitos. Vas oftlmica y tpica: prurito, enrojecimiento, edema u otros signos de
irritacin.
Atraviesa la placenta y puede ser nefrotxica para el feto. Debe utilizarse con precaucin en prematuros y
neonatos debido a su inmadurez renal. En pacientes con deshidratacin o disfuncin renal aumenta
significativamente el riesgo de toxicidad debido a las elevadas concentraciones sricas. La gentamicina puede
producir bloqueo neuromuscular, se debe administrar con cuidado en pacientes con miastenia gravis o
parkinsonismo. En general, es aconsejable hacer audiogramas, determinaciones de la funcin renal y vestibular
durante el tratamiento con este antibitico.
Interacciones.
El uso simultneo con amfotericina-B parenteral, bacitracina parenteral, cefalotina, ciclosporina, cido etacrnico
parenteral, furosemida parenteral, estreptomicina o vancomicina puede aumentar la capacidad para producir
ototoxicidad o nefrotoxicidad. La administracin junto con anestsicos por inhalacin o bloqueantes
neuromusculares puede potenciar el bloqueo neuromuscular. Se debe evitar el uso simultneo o secuencial con
metoxifluorano o polimixinas parenterales, ya que puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y de bloqueo
neuromuscular. No se deben administrar al mismo tiempo dos o ms aminoglucsidos o un aminoglucsido con
capreomicina por la mayor posibilidad de producir ototoxicidad y nefrotoxicidad.
Contraindicaciones.
Insuficiencia renal.

Aspectos farmacocineticas y farmacodinamicos
Para algunos antibiticos, las concentraciones antibiticas en el fluido gingival son similares o
superiores a las sricas, como se ha visto en el caso de amoxicilina + c. clavulnico (53,54)
espiramicina, metronidazol (55), y quinolonas (frmacos no indicados en el campo odontolgico
en la actualidad). La cobertura farmacodinmica se entiende como el valor de la "relacin entre
los parmetros farmacocinticos sricos y susceptibilidad in vitro" que predice eficacia: a)
porcentaje del intervalo de dosificacin en que los niveles de antibitico superan la CMI (mnima
concentracin antibitica que produce inhibicin del crecimiento bacteriano in vitro) que debe
ser superior al 40-50% para -lactmicos, macrlidos y lincosamidas, y b) relacin del rea
bajo la curva de los niveles sricos/CMI que debe ser superior a 25 para azalidos (azitromicina).
Se han publicado trabajos que aplican estos conceptos en odontologia, analizando distintos
antibiticos frente a los cinco aislados mas prevalentes (pero no frente a todas las bacterias
implicadas) en infecciones odontognicas (Streptococcus grupo viridans, Peptostreptococcus
sp., Prevotella intermedia, Porphyromonas gingivalis y Fusobacterium nucleatum) (43). Slo
amoxicilina + ac. clavulnico a dosis de 875/125 mg cada 8h o la nueva formulacin de
2000/125 mg cada 12h as como la clindamicina 300 mg cada 6-8h cumplen los requisitos
farmacodinmicos (43,56,57). Sin embargo, la clindamicina ofrece una peor cobertura frente a
estreptococos orales y Peptostreptococcus adecuadamente, presentando un nivel no
despreciable de resistencias. El metronidazol no tiene actividad frente a bacterias aerobias y los
macrlidos, incluyendo la espiramicina, tienen un elevado porcentaje de resistencias a los
estreptococos orales y ofrecen una actividad muy limitada frente a Peptostreptococcus spp y
Fusobacterium nucleatum.
En la tabla 5 se reflejan las posologas recomendadas para profilaxis de diferentes antibiticos.

Seleccin del Antibitico adecuado.
El antibitico a elegir (en caso de considerar necesaria la profilaxis por el tipo de procedimiento
y tipo de paciente) debe cumplir las siguientes caractersticas:
1- Espectro bacteriano adecuado, cubriendo todas las especies involucradas
en las infecciones polimicrobianas locales o monomicrobianas focales
distales, incluyendo microorganismos aerobios, microaerofilos, sin olvidar los
anaerobios que debido a la dificultad en su aislamiento en ocasiones no son
considerados prevalentes en bacteriemias de origen oral.
2- Espectro clnico amplio, para cubrir el mayor numero de procedimientos
odontolgicos
3- Espectro ecolgico restringido para limitar al mximo los efectos sobre la flora
saprofita habitual.
4- Farmacocintica y farmacodinamia adecuadas, para permitir su utilizacin en
monodosis pre-operatoria en el caso de la profilaxis, o intervalos de dosificacin
amplios en el tratamiento preventivo de corta duracin, con semividas o
formulaciones de liberacin prolongada que mantengan concentraciones
adecuadas a nivel local (fluido gingival) o sistmico (suero) durante todo el
tiempo que dure el procedimiento odontolgico (profilaxis).
5- Perfil de seguridad adecuado, incluso en poblacin infantil y tercera edad.
Los antibiticos administrados oralmente que son efectivos ante infecciones odontognicas
incluyen penicilina, clindamicina, eritromicina, cefadroxilo, metronidazol y las tetraciclinas.
Estos antibiticos son efectivos frente a estreptococos y anaerobios orales. Penicilina V fue la
penicilina de eleccin ante infecciones odontognicas. Es bactericida, y aunque su espectro de
accin, es relativamente estrecho, era el apropiado para los tratamientos de infecciones
odontognicas. Para la profilaxis de endocarditis asociada con tratamientos dentales, la
amoxicilina es el antibitico de primera eleccin (37). La amoxicilina ms el cido clavulnico es
en la actualidad el frmaco de eleccin de este grupo al presentar la gran ventaja de conservar
su actividad contra las -lactamasas producidas comnmente por microorganismos que se
asocian con infecciones odontogenicas.
Una alternativa, en casos de pacientes alrgicos a las penicilinas, es la clindamicina. Es
bacteriosttico, pero su actividad bactericida se consigue clnicamente con la dosis
generalmente recomendada. Los ltimos macrlidos, claritromicina y azitromicina pueden ser
usados tambin, si el paciente es alrgico a la penicilina. La cefalosporina cefadroxilo puede ser
usada cuando sea necesario un espectro de accin antibacteriana ms ancho. Metronidazol se
suele usar slo contra anaerobios y se suele reservar para situaciones en las que slo se
sospeche de bacterias anaerobias. Las tetraciclinas tienen un uso muy limitado en la
odontologa. Como las tetraciclinas pueden causar alteraciones en el color de los dientes, no se
deben prescribir en nios menores de 8 aos, mujeres embarazadas o madres lactantes.
Valor de los antispticos e higiene bucodental.
El uso de antispticos tpicos en la cavidad oral reduce el inculo bacteriano, pero no ha
demostrado ser eficaz en la profilaxis de la colonizacin bacteriana. No obstante, el uso de
antispticos preoperatorios en la cavidad oral puede reducir las complicaciones derivadas del
trauma en la mucosa, especialmente en pacientes con valvulopatas, implantes de material
aloplstico, injertos seos, inmunodeprimidos, ancianos y en pacientes con mala higiene oral.

4. Anlisis de la patologa dentaria
La caries es una enfermedad multifactorial, en la que interviene, entre otros factores, una
microbiota muy variada, las bacterias mas frecuentes son los estreptococos del grupo mutans,
seguidas del gnero de Lactobacillus. Estas bacterias intervienen en la formacin de la placa
bacteriana, pero con una composicin diferente segn la localizacin (58,59).
La penetracin bacteriana del diente se produce sin necesidad de una solucin de continuidad
en la superficie externa, producindose fundamentalmente a travs de las laminillas o craks, los
pits y las reas intervarillas del esmalte, incluso en dientes normales sin caries. En casos de
caries de esmalte incipiente no cavitada, se puede observar la invasin bacteriana en las capas
mas profundas del esmalte, alcanzando el lmite amelo dentinario e incluso en las capas
profundas de la dentina (60,61), donde se detectan, en los estadios iniciales de la caries
dentinaria, fundamentalmente Lactobacillus, siendo colonizado posteriormente por
Streptococcus y Actinomyces spp
Los estreptococos del grupo mutans (S. mutans, S. sobrinus, S. cricetus, S. ratius, S. ferus, S.
downwi y S. macacae) (62), son los mas importantes en la etiopatogenia de la caries, por lo
que la prescripcin de una tratamiento antibacteriano, en pacientes de alto riesgo que an no
tengan lesin evidente, es aconsejable de modo profilctico (63). Se utiliza clorhexidina,
fluoruros tpicos y antibiticos del tipo de la vancomicina (bloquea la sntesis de la pared
bacteriana), la kanamicina y actinomicina (bloque la sntesis proteica) as como soluciones
halogenadas a base de yodo y flor (63).
El nmero de bacterias que invaden la pulpa o los tejidos periapicales es directamente
proporcional al grado de extensin de las vas de penetracin. La invasin bacteriana de la
pulpa condiciona siempre una respuesta inflamatoria pulpar y la gravedad del proceso que se
desarrolla va a depender de una serie de factores como son : el carcter de la invasin, la
microbiota, el nmero de microorganismos, las endotoxinas, las exoenzimas, los metabolitos,
las exotoxinas, el tiempo de actuacin y la capacidad defensiva del hospedador (64).
Las bacterias que contaminan el tejido pulpar, pueden invadir asimismo los tejidos periapicales,
pero el grado de invasin bacteriana depende no slo de la capacidad de multiplicarse, sino
tambin, de la motilidad de las bacterias (64).
La mayora de las bacterias que originan patologa periapical son sensibles, en orden de
efectividad, al tratamiento con amoxicilina/cido clavulnico, ampicilina/sulbactam,
Clindamicina, metronidazol, macrlidos, penicilinas (ampicilinas, amoxicilinas).
Uno de los grandes problemas del fracaso endodontico es debido a la persistencia de la invasin
bacteriana a nivel del conducto o del peripice, por causas muy diversas, habindose aislado
preferentemente dos especies bacterianas : Actinomyces israelii (65) y Enterococcus faecalis
(66). Se ha observado resistencia de Actinomyces israelli (67), a metronidazol y de
Enterococcus faecalis a clindamicina (6).

5. Anlisis de la patologa quirrgica bucal y maxilfacial
Los datos de la literatura son contradictorios, si bien las series parecen indicar que la reduccin
de las complicaciones postoperatorias se debe tanto a la mejora en la tcnica quirrgica como a
un uso racional de la profilaxis antibitica. En trminos generales, se recomienda la
antibioterapia per y postoperatoria en aquellos casos en que haya alto riesgo de infeccin o
signos clnicos evidentes de infeccin.
Las intervenciones quirrgicas pueden ser clasificadas en dos grandes grupos, atendiendo a la
presencia de grmenes o no en la zona de la intervencin. Enumeramos a continuacin una
serie de operaciones tipo de la especialidad:
1. Intervenciones quirrgicas sin presencia de grmenes: dientes retenidos;
exostosis, torus; tumores odontognicos, quistes (no infectados); pulis, ciruga
preprotsica y preortodntica; fracturas maxilares (cerradas); afeccin
glandular; osteotomas; injertos, colgajos y otros.
2. Intervenciones quirrgicas con presencia de grmenes: pericoronaritis del
tercer molar, quistes inflamatorios, restos radiculares, granulomas, etctera;
sialolitiasis, fracturas abiertas, traumatismos, heridas contusas; sobreinfeccin
aadida a la lesin tumoral, radionecrosis y otros.
Ciruga oral
La tasa de infeccin es baja, por lo que en pacientes sanos la mayora de procedimientos en
ciruga oral no requieren antibioterapia. Se emplear tratamiento antibitico profilctico en
casos de infeccin activa, pacientes con comorbilidad o inmunocomprometidos.
Exodoncia de cordales: Algunas series parecen demostrar que el uso de antibioterapia
postoperatoria no mejora el pronstico frente a la posibilidad de infeccin postoperatoria
(69,70). Sin embargo, una parte de autores recomiendan el uso de la profilaxis basndose en el
descenso significativo de complicaciones posquirrgicas como el dolor, el trismus, el retraso en
la cicatrizacin de la herida y la tumefaccin (71-74). En un reciente ensayo clnico
aleatorizado, doble ciego, de grupos paralelos se compar la eficacia de la antibioterapia pre y
postoperatoria con placebo. En el estudio se aleatoriz a los pacientes en tres grupos: Grupo
placebo, grupo de profilaxis preoperatorio (amoxicilina/cido clavulnico 2000/125 mg en una
sola dosis antes de la ciruga) y grupo de profilaxis postoperatoria o tratamiento preventivo
(amoxicilina/cido clavulnico 2000/125 mg cada 12h durante 5 das comenzando dentro de las
3 horas despus de la ciruga). La prevalencia de infeccin postquirrgica fue significativamente
mayor (P = 0,006) en el grupo de pacientes tratado con placebo (16%) que en el grupo de
pacientes que recibi amoxicilina/cido clavulnico 2000/125 mg, bien como profilaxis
preoperatoria (5,3%), bien como profilaxis postoperatoria (2,7%). En las intervenciones que
precisaron osteotoma, el tratamiento preventivo fue mejor que la profilaxis preoperatorio y el
placebo (24%, 9% y 4%, respectivamente) (3).
Implantologa: Una reciente revisin de la literatura sobre la eficacia de los antibiticos en la
prevencin de complicaciones y fracasos tras la realizacin de implantes dentales concluy que
no hay evidencia ni para recomendar ni para desaconsejar el uso de antibiticos para la
prevencin de complicaciones y fracasos de implantes dentales, debido a la ausencia de
ensayos clnicos aleatorizados y controlados (75).
Gynther y cols. compararon la eficacia de penicilina V administrada antes y despus de la
intervencin frente a placebo 279 pacientes, no encontrando diferencias en lo referido a tasa de
infeccin postoperatoria o supervivencia del implante entre los dos grupos (76). Dent y cols. en
un estudio multicntrico en 2641 implantes dentales encontraron una significativa menor tasa
de fracasos en aquellos que haban recibido antibiticos preoperatorios en comparacin con
aqullos que no haban recibido. Finalmente, en un estudio reciente no se observ mayor
eficacia con el uso de antibioterapia postoperatoria durante 7 das frente a dosis nica
intraoperatoria (77). En pacientes con radioterapia previa se emplean regmenes prolongados
de antibioterapia para evitar la presencia de osteomielitis o prdida de los dispositivos de
implantes osteointegrados. Igualmente, basndonos en la experiencia clnica, en pacientes con
inmunodeficiencias, enfermedades metablicas (como diabetes), pacientes con factores de
riesgo de endocarditis, la utilizacin de antibiticos estara recomendada.
Traumatologa
Est ampliamente aceptado el uso de antibioterapia profilctica en fracturas complejas o
mltiples.
Fracturas de mandbula y dentoalveolares: los esquemas de tratamiento antibitico son los
clsicos del resto de la patologa cervicofacial (penicilina y derivados y cefalosporinas de tercera
generacin). El tratamiento profilctico antibitico en las fracturas no complicadas no parece
aportar beneficios si bien muchos profesionales tratan estas fracturas para cubrir las posibles
infecciones para reducir su incidencia. El tratamiento antibitico en las primeras 72 horas no
resulta necesario. El tratamiento antibitico de las complicaciones infecciosas (abscesos,
pseudoartrosis, osteomielitis...) es donde mayor consenso existe, si bien en este caso ya deja
de ser antibioterapia profilctica para convertirse en teraputica.
Fracturas orbitarias: no hay consenso en la literatura (algunos autores abogan por el
tratamiento antibitico mientras que otros no).
Fracturas de tercio medio y superior: se emplean cefalosporinas de tercera generacin, en
aquellos casos en que se presente licuorrea.
Ciruga ortogntica y ciruga preprotsica
Se consideran cirugas limpias-contaminadas, en las cuales algunas series han demostrado la
efectividad de la profilaxis antibitica postoperatoria (penicilina, cefalosporinas que no mejoran
el pronstico y suponen un mayor coste), si bien otros autores parecen demostrar que no hay
evidencias de mejor pronstico frente a infeccin por el uso de antibioterapia postoperatoria,
especialmente si se administra va oral.
Se ha descrito una mayor incidencia de infecciones en ciruga bimaxilar sin tratamiento
antibitico.
Algunos estudios han utilizado levofloxacino oral o cefazolina iv en osteotomas mandibulares,
pero en el caso de sta ltima, es mejor utilizar amoxicilina-clavulnico por cepas resistentes a
cefazolina.
El tiempo de tratamiento se haba establecido en publicaciones previas en 5 das para cobertura
antibitica profilctica, pero la incidencia de infeccin postoperatoria es igual en regmenes de 1
5 das, si bien hay cierta mejora en la morbilidad postoperatoria prolongando el tratamiento
durante 5 das.
Glndulas salivales
En cirugas como parotidectoma o submaxilectoma se ha demostrado la ausencia de
efectividad del uso de profilaxis antibitica.
Ciruga oncolgica, reconstructiva y cervical
Se ha demostrado que el uso de antibiticos perioperatorios reduce significativamente la
incidencia de infecciones postoperatorias. Como en los casos anteriores, en patologa cervical y,
fundamentalmente, en ciruga oncolgica, se pueden utilizar regmenes de antibioterapia
profilctica combinando clindamicina y cefazolina, cefalosporinas, aminoglucsidos, quinolonas
o derivados de la penicilina con inhibidores de betalactamasas.
El riesgo de infeccin surge ante la posibilidad de poner en contacto reas limpias con la
mucosa oral, puesto que la principal fuente de contaminacin en estos pacientes es la saliva
que transporta una cantidad importante de bacterias. Otros factores contribuyentes son el mal
estado general, los estados de inmunosupresin, radioterapia o quimioterapia preoperatoria,
colgajos de reconstruccin o aquellos procedimientos que expongan a los tejidos a isquemia o
necrosis tisular. Las fuentes de microorganismos en estas patologas son la saliva, la piel,
dientes y el propio tumor, por lo que el antibitico a elegir debe cubrir no slamente a los
microorganismos comunes de la saliva, como cocos grampositivos y anaerobios, sino tambin a
gramnegativos que se aslan comnmente en los tumores. Gran parte de las referencias en la
literatura no consideran que haya que cubrir los microorganismos gramnegativos en ciruga
oncolgica de cabeza y cuello, pero recientes publicaciones si parecen asociar un mejor
pronstico con cobertura de gramnegativos.
Una pauta de antibioterapia puede ser gentamicina + clindamicina, que cubren bien
grampositivos, gramnegativos y anaerobios (no as la cefazolina que no cubre anaerobios).
Tambin amoxicilina-clavulnico y ampicilina-sulbactam tienen el mismo espectro, frente a la
clindamicina que no cubre suficientemente a los anaerobios.
La duracin del tratamiento no est estandarizada quedando en muchos casos a criterio del
cirujano. La antibioterapia postoperatoria suele mantenerse hasta la retirada de los drenajes, si
bien se prolonga en casos de infeccin de herida quirrgica, dehiscencia o fstula.

6. Anlisis de la patologa periodontal:
Aunque la mayor parte de los principios de la profilaxis antibitica en periodoncia se basan en
conceptos generalizables a la profilaxis por procedimientos bucales quirrgicos, las infecciones
periodontales presentan particularidades que es conveniente tratar de forma separada.
Qu procedimientos en Periodoncia requieren tratamiento profilctico con
antibioterapia?
Esta pregunta podra formularse de otra manera: qu procedimientos en periodoncia producen
bacteriemias?
Todos los procedimientos dentales que inducen sangrado desarrollaran una bacteriemia que
rara vez persistir ms de 15 minutos (78). Podran considerarse que cumplen en Periodoncia
estos criterios los siguientes procedimientos o tcnicas:
Se ha observado que el sondaje periodontal en humanos causa una bacteriemia transitoria,
confirmada mediante hemocultivos (79,80). Asimismo estudios en animales han puesto de
manifiesto que las tcnicas de raspado y alisado radicular pueden causarla (81). En humanos se
ha observado que las tcnicas de raspado y alisado radicular causan un bacteriemia
transitoria, independientemente de que stas se realicen mediante instrumentacin con curetas
o que se utilice instrumentacin ultrasnica (82,83). La aplicacin de clorhexidina al 0,12%
mediante irrigacin subgingival, inmediatamente o durante la instrumentacin con aparatologa
ultrasnica o curetas, reduce pero no elimina la bacteriemia transitoria (82,83). La utilizacin
de otros antispticos como povidona yodada tras la instrumentacin periodontal, no ha
demostrado eficacia para reducir o eliminar la bacteriemia transitoria (84).
La ciruga periodontal causa una bacteriemia transitoria que se reduce de forma significativa
con la utilizacin de profilaxis antibitica (85). Aunque la utilizacin de antibioterapia en los
procedimientos de ciruga periodontal es muy discutida, las infecciones postoperatorias se
producen a pesar de que la prevalencia de stas infecciones sea baja (86). Al retirar las
suturas se produce tambin una bacteriemia transitoria (87). La controversia podra producirse
cuando se analiza la evidencia sobre bacteriemias producidas por maniobras no invasivas como
el cepillado de dientes o mascar un chicle (88,89). En la tabla 6 se muestra la incidencia de
bacteriemias comparando actuaciones de tratamiento dental y las maniobras de higiene bucal
(90-92)

La cuestin que surge entonces es, si estmulos productores de bacteriemias se producen de
forma espontnea varias veces al da sin ningn tipo de cobertura antibitica, otros
procedimientos invasivos relacionados con manipulaciones quirrgicas debern realizarse bajo
cobertura antibitica?.
Aunque se invoca que la extensin de la inflamacin y la gravedad de la misma estaran
relacionadas con la magnitud de la bacteriemia y es lgico pensar as, no se ha relacionado de
forma experimental con el grado clnico-anatomopatolgico de la inflamacin.
Estudios histolgicos han demostrado que, incluso en condiciones de normalidad clnica, est
siempre presente una cierta alteracin tisular que sera compatible con un entorno favorable a
las bacteriemias (93). Tampoco se ha establecido la diferencia entre gingivitis y periodontitis en
la produccin de bacteriemias (94).
Adems por epidemiologa conocemos que la mayor parte de la poblacin en cualquier edad
presenta ciertos niveles de inflamacin clnica y la enca sana se encuentra en porcentajes muy
bajos de poblacin (95).

7. Anlisis de la patologa en edad infantil
La profilaxis antibitica en los nios sigue los mismos principios que para el adulto, teniendo en
cuenta nicamente las peculiaridades de farmacocintica y toxicidad. En este sentido y a modo
de ejemplo la utilizacin de algunos antibiticos como las quinolonas no estn recomendadas en
la edad infantil. Del mismo modo las tetraciclinas no deberan administrarse en menores de 8
aos.
Como punto de partida, consideramos necesario realizar una serie de particularidades
diferenciales del tratamiento antibitico en el nio: a) El nio en sus primeras etapas carece de
antecedentes mdicos que hagan sospechar de la presencia de posibles cuadros de reacciones
adversas o de alergia a los frmacos; b) La mayor proporcin de agua en los tejidos del nio,
adems de la mayor esponjosidad de los tejidos seos, permiten una ms rpida difusin de la
infeccin de un lado, y de otro, se hace necesario el ajuste adecuado de las dosis del
medicamento prescrito; c) los procedimientos anestsicos en dientes temporales en proceso de
rizolisis pueden incluir la realizacin de inyecciones intraligamentarias, que aumentan sin
embargo, la posibilidad de bacteriemia; d) la deficiente higiene oral en la mayora de los nios y
el consumo de alimentos ricos en sacarosa, contribuyen a aumentar el nmero de colonias de
grmenes en la cavidad oral, y con ello el riesgo de bacteriemia tras los tratamientos orales; y
e) Las resistencias a los antibiticos en los nios presentan una extraordinaria complejidad
tanto por su elevada incidencia como por sus circunstancias asociadas (46,47).
Varios estudios han evaluado la prevalencia y la extensin de bacteriemias despus de
diferentes procedimientos dentales en nios. Se demostr que slo el cepillado est asociado
con bacteriemia en ms de uno de cada tres nios(96). Los tratamientos conservadores
odontolgicos, en los que se colocan cuas o matrices, o en el caso de procedimientos
ortodncicos como la colocacin o retirada de bandas, pueden originar bacteriemia en un
nmero significativo de nios (97). En una extraccin sencilla de un diente, aparece bacteriemia
en un 40-50% de los nios examinados (96). Los niveles ms altos de bacteriemia se
encuentran tras las inyecciones intraligamentarias en procedimientos de anestesia local (96,6%
de los nios) (98). En ms del 50% de los casos se aislaron estreptococos del grupo viridans.
El nivel de higiene oral influye en los niveles de bacteriemia considerablemente. Por esta razn,
una higiene oral ptima podra ser el factor ms importante en la prevencin de complicaciones
como consecuencia de una bacteriemia; en opinin de algunos autores, ms que cualquier
pauta antibitica (99). La patologa traumtica dentaria, constituye un factor etiolgico de
infeccin del rea oral, mxime cuando se produce la exposicin directa del tejido pulpar, y/o
alteracin del espacio periodontal. Las posibilidades de infeccin aumentarn cuando al
traumatismo en el tejido dental duro o de soporte, se le sume la presencia de heridas abiertas
en piel o mucosas.

8. Profilaxis de endocarditis bacteriana
Estas recomendaciones son un resumen de los acuerdos y documentos de consenso de la
Academia Americana de Cardiologa (37), que ha sido aceptado con posterioridad por la
mayora de sociedades cientficas y profesionales.
Se har en todo paciente con cardiopata predisponente que vaya a ser sometido a un
procedimiento con riesgo de bacteriemia en ciruga oral y maxilofacial. En funcin del riesgo de
endocarditis podemos clasificar las cardiopatas en (37):
1. De alto riesgo: prtesis endovascular, endocarditis previa, cardiopata congnita ciangena
compleja o fstulas sistmico-pulmonares realizadas quirrgicamente
2. De riesgo moderado: otras cardiopatas congnitas, valvulopatas adquiridas, prolapso mitral
con insuficiencia, miocardiopata hipertrfica.
3. De bajo riesgo: CIA ostium secundum, CIA o CIV intervenidos, by-pass previo, prolapso
mitral sin regurgitacin, marcapasos, desfibrilador implantable.
Requieren profilaxis antibitica los pacientes de alto riesgo y riesgo moderado que vayan a ser
intervenidos en el mbito maxilofacial usando como pautas antibiticas 1 hora antes va oral o
30 minutos antes va intravenosa. En la tabla 7 pueden verse los antibiticos recomendados en
nios y adultos.

Adicionalmente, en los nios con historia de implementacin de drogas intravenosas, y ciertos
sndromes (ejemplo Down, Marfan), pueden tener riesgo de sufrir endocarditis bacteriana, por
las anomalias cardiacas asociadas.
Aunque no esta sustentado en la evidencia cientfica, la Academia Americana de Cardiologa
recomienda que los individuos con riesgo de desarrollar endocarditis bacteriana deben
mantener la mejor higiene oral posible. Otros autores han llegado a afirmar que mantener un
buen estado de salud oral, que reduzca las bacteriemias diarias, es probablemente ms
importante a la hora de prevenir la endocarditis que la administracin preventiva de antibiticos
antes de intervenciones dentales concretas. Es preciso hacer nfasis, por tanto, en el
mantenimiento de una buena salud periodontal como forma de prevencin delas bacteriemias y
por tanto del riesgo de endocarditis.
Otro aspecto que deber ser aclarado en el futuro es si las bacteriemias asociadas a
periodontitis activas se reducen de forma significativa con el control de la infeccin periodontal
y por tanto, si el tratamiento es una forma de profilaxis eficaz contra la endocarditis. Las
bacterias periodontopatgenas raramente causan endocarditis aunque el grupo de
microorganismos denominado HACEK entre los que se encuentran Actinobacillus
actinomycetemcomitans y Eikenella Corrodens ha aumentado su importancia en la etiologa, lo
que sustentara la hiptesis de un aumento relativo del peso de las enfermedades periodontales
en la etiologa de las endocarditis.

9. Conclusiones (tabla 8)
1. La finalidad de la profilaxis antibitica en ciruga es prevenir la posible aparicin de infeccin
a nivel de la herida quirrgica, creando un estado de resistencia a los microorganismos
mediante concentraciones antibiticas en sangre que eviten la proliferacin y diseminacin
bacteriana a partir de la puerta de entrada que representa la herida quirrgica.
2. El 10% de las prescripciones antibiticas se utiliza para infecciones odontognicas , y una
parte significativa de ellas se utiliza en profilaxis.
3. Los ensayos clnicos con antibiticos en patologas dentarias responden poco a los criterios
metodolgicos requeridos, y adems no son lo suficientemente numerosos.
4. Como norma general, la profilaxis est indicada siempre que exista un riesgo importante de
infeccin, ya sea por las caractersticas mismas de la operacin o por las condiciones locales o
generales del paciente.
5. El riesgo de contaminacin del campo quirrgico se incrementa con el tiempo de exposicin y
la complejidad del traumatismo producido y se minimiza con una adecuada tcnica quirrgica y
con el buen estado del paciente. Pero el que se ha demostrado como factor ms crtico y sujeto
a debate es la profilaxis antibitica.
6. En un estudio llevado a cabo en nuestro pas se demostr que las complicaciones
subsiguientes a la extraccin del tercer molar son una enfermedad infecciosa y no
exclusivamente inflamatoria, ya que se encontraron, con amoxicilina/ac. clavulnico
2000/125mg, diferencias significativas en la frecuencia de complicaciones infecciosas entre los
grupos que recibieron tratamiento (5 das), profilaxis preoperatoria (dosis nica) y placebo
(2,7%, 5,3% y 16% respectivamente). Las tasas de complicacin infecciosa eran mayores en
caso de osteotoma o mayor duracin del acto quirrgico.
7. Las infecciones locales polimicrobianas son infecciones cutneo-mucosas u seas que se
producen como consecuencia de procedimientos dentales invasivos.
8. Las infecciones sistmicas monomicrobianas son las infecciones que asientan en pacientes
con focalidad susceptible de infectarse (alteraciones endocrdicas, prtesis seas o articulares),
prtesis seas o articulares), en pacientes con mayor susceptibilidad.
9. El criterio del facultativo para la eleccin o no de profilaxis antibitica debe basarse en el
concepto de coste riesgo-beneficio. En ltima instancia la decisin de profilaxis es potestativa
del facultativo que atender a la ecuacin: riesgo = dao x probabilidad de sufrirlo. Este
enfoque es subjetivo.
10. A tal fn, los pacientes podran clasificarse en: a) pacientes sanos, b) pacientes con factores
de riesgo de infeccin local o sistmica y c) pacientes con factores de riesgo de infeccin focal
tras bacteriemia. En el sujeto sano la profilaxis se basa exclusivamente en el riesgo del
procedimiento.
11. El antibitico a elegir (en caso de considerar necesaria la profilaxis por el tipo de
procedimiento y tipo de paciente) debe cumplir las siguientes caractersticas:
Espectro bacteriano adecuado, cubriendo todas las especies involucradas en
las infecciones polimicrobianas locales o monomicrobianas focales distales,
incluyendo microorganismos aerobios, microaerfilos, sin olvidar los anaerobios
que debido a la dificultad en su aislamiento en ocasiones no son considerados
prevalentes en bacteriemias de origen oral .
Espectro clnico amplio, para cubrir el mayor nmero de procedimientos
odontolgicos
Espectro ecolgico restringido para limitar al mximo los efectos sobre la flora
saprfita habitual.
Farmacocintica y farmacodinamia adecuadas, para permitir su utilizacin en
monodosis pre-operatoria en el caso de la profilaxis, o intervalos de dosificacin
amplios en el tratamiento preventivo de corta duracin, con semividas o
formulaciones de liberacin prolongada que mantengan concentraciones
adecuadas a nivel local (fluido gingival) o sistmico (suero) durante todo el
tiempo que dure el procedimiento odontolgico (profilaxis)
Perfil de seguridad adecuado, incluso en poblacin infantil y tercera edad.

Agradecimientos
- A los siguientes colaboradores por su ayuda con la bsqueda bibliogrfica y participacin en
algunas de las secciones del documento: Lorenzo Aguilar Alfaro, Juan Carlos Asurmendi, Maria
Jos Barra Soto, Antonio Bowen, Pedro Buitrago Vega, Alvaro Del Amo, Eva Santa Eulalia
Troisfontaines, Pedro Fernndez Palacios, Rafael Flores Ruiz, Manuel Garca Caldern, Ignacio
Garca Moris, Maria Jos Gimnez Mestre, Conchita Gonzlez-Morn, Pilar Hita Iglesias, Luis
Ilzarbe, Pedro Infante Cosso, Amparo Jimenez Planas, Carlos Labaig, Natale Magallanes Abad,
Jose E. Martn Herrero, Manuel Menndez Nez, Francisco Pina, Rafael Poveda Roda, Jos
Quijada-, Daniel Torres Lagares, Manuel Zaragoza.
- A GlaxoSmithKline por su apoyo para hacer realidad el documento.

Referencias
1. Bascones A, Aguirre JM, Bermejo A, Blanco A, Gay-Escoda C, Gonzlez-Moles MA, et al.
Documento de consenso sobre el tratamiento antimicrobiano de las infecciones bacterianas
odontognicas. Med Oral Patol Oral Cir Bucal 2004;9:363-76. [ Links ]
2. Prescription des antibiotiques en odontologie et stomatologie. Recommandations et
argumentaire. Agence Franaise de Scurit Sanitaire des Produits de la Sant. 2001
(www.afssaps.sante.fr). [ Links ]

ANTIINFLAMATORIOS

ANTIINFLAMATORIOS

Estructura de prescripcin de antimicrobianos y analgsicos-antiinflamtorios
Como lo indica la Tabla 3, los antibiticos B-lactmicos fueron los antimicrobianos de preferencia en el
tratamiento de los procesos infecciosos que se presentan en la prctica odontolgica (ampicilina 32,1%,
penicilinas 23,0% y amoxicilina 22,8%), lo cual es totalmente compatible con la sensibilidad que tienen
habitualmente los grmenes causales de cuadros spticos frente a dichos frmacos. Como antibitico de
alternativa fue seleccionada la eritromicina, probablemente para resolver situaciones de hipersensibilidad o
resistencia a las penicilinas. Tetraciclinas y cefalosporinas, en conjunto, fueron las de prescripcin menos
frecuentes. En todos los subgrupos de odontlogos se registraron respuestas similares en cuanto a la
seleccin de agentes antimicrobianos, los cuales, en su mayora, estn contenidos en el listado modelo del
Formulario Teraputico Odontolgico.

En la forma de prescribir en base a nombres de fantasa, la eleccin se inclin a favor de marcas registradas
compuestas por ampicilina (34,9%), amoxicilina (28,7%) y eritromicina (17,3%). Estas preferencias tienen
buena correspondencia con las elecciones efectuadas de acuerdo al frmaco activo, de manera que la relacin
monodrogas/productos comerciales seleccionados fue muy cercana a la unidad para esos antibiticos. No
ocurri lo propio respecto a las penicilinas y cefalosporinas, donde la relacin prcticamente se duplic para
las primeras y se redujo a la mitad para las ltimas. Esta falta de correspondencia fue proporcionalmente ms
alta en los profesionales sin graduacin cuartenaria que en los doctorados en odontologa.
Al analizar la prescripcin de antibiticos en relacin a su valor de venta, surge que en el caso de las
ampicilinas el producto ms recetado es el de mayor precio (marca a = 100), siendo su valor comercial casi el
doble del que tiene el producto que le sigue en preferencia (marca b = 51). Una situacin similar se plante
en cuanto a las preparaciones comerciales que contienen penicilinas y amoxicilina, donde los productos
preferentemente escogidos (marcas e y h, respectivamente) son los ms costosos, ya sea por unidad o por
tratamiento completo.
En cuanto a la eleccin de analgsicos-antiinflamatorios, el piroxicam y el naproxeno representaron las
monodrogas predilectas para casi dos tercios (36,1% y 29,8%, respectivamente) de los odontlogos
encuestados (Tabla 4), sin que existieran diferencias significativas en las respuestas formuladas por los
distintos subgrupos de odontlogos. El resto reparti sus preferencias entre otras siete monodrogas, incluidas
dipirona y paracetamol, que tienen aplicacin preferentemente por su actividad antipirtica. La prescripcin de
productos de marca conteniendo piroxicam (44,5%) fue mayor que la correspondiente a monodrogas,
ocurriendo lo contrario en el caso de productos preparados en base a naproxeno (15,4%). Exceptuadas
dipirona y paracetamol, en las restantes monodrogas de esta clase teraputica los productos de marca de
mayor prescripcin fueron los de costo ms alto, por unidad y por tratamiento.

Nivel de informacin disponible respecto a los frmacos antimicrobianos y analgsicos-antiinflamatorios
Alrededor de dos tercios de los profesionales encuestados respondi correctamente a las preguntas
relacionadas con algunos aspectos farmacolgicos, teraputicos y toxicolgicos de los antimicrobianos y
analgsicos-antiinflamatorios no es-teroideos, en tanto el resto lo hizo errneamente o dijo desconocer el
mecanismo de accin (41,5%), posibilidad de empleo durante el embarazo (31,0%), duracin habitual del
tratamiento (33,0%), conveniencia de utilizarlos asociados con otras drogas de la misma clase teraputica
(41,0%) y presentacin de efectos colaterales (29,5%) (Tabla 5). La tasa de respuestas correctas fue
significativamente mayor (P < 0,01) en los doctorados en odontologa (85,5%) que en los profesionales sin
graduacin cuaternaria (40,4%). El 92,0% de las preguntas en las que se dijo desconocer las respuestas o
que las mismas resultaron incorrectas correspondieron a odontlogos cuya fuente principal de informacin
provena de laboratorios farmacoqumicos.

ANTIINFLAMATORIOS

Antiinflamatorios no Esteroideos Urgencias
Toxicolgicas
Mara Luisa Crdenas M.
Mdica Magster en Farmacologa
Profesora Asociada Universidad Nacional de Colombia
Generalidades:
Este grupo farmacolgico es ampliamente usado para el manejo de patologas inflamatorias por su capacidad de
controlar el dolor que las acompaa. Aunque no todos han sido aprobados por la FDA para enfermedades
reumticas, han demostrado eficacia para artritis reumatoide, espondiloartritis seronegativas y sndromes
musculoesquelticos localizados.
Tabla No. 38. Parmetros farmacocinticos de los AI NEs

Mecanismo de Accin:
El efecto antiinflamatorio se fundamenta en la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos por
inhibicin de la ciclooxigenasa (COX). Los primeros AINEs tenan capacidad inhibitoria sobre las dos isoforams de
la COX, pero los ms recientes muestran mayor selectividad por la COX2, como son el Rofecoxib y Celecoxib.
El efecto txico se asocia con cambios hemodinmicos, pulmonares, sobre el sistema nervioso central (SNC) y con
disfuncin heptica dependiendo del frmaco involucrado. Todos estn relacionados con efectos sobre la mucosa
gastrointestinal al inhibir las prostaglandinas citoprotectoras y/o por su efecto directo debido al carcter cido de la
molcula de los AINEs.
Dosis Txica:
Por la diversidad de los parmetros cinticos de los AINEs, especialmente en lo que se refiere a la vida media, es
difcil precisar una dosis txica, pero se puede afirmar que los sntomas significativos ocurren cuando se ha ingerido
5 10 veces las dosis teraputicas.
Manifestaciones Clnicas:
La sobredosis de AINEs puede pasar de forma asintomtica o manifestar sntomas moderados sobre tracto
gastrointestinal como naseas, vmito, dolor abdominal y algunas veces hematemesis.
Con agentes como piroxicam, fenilbutazona, ibuprofeno o fenoprofen se pueden presentar convulsiones, coma, falla
renal, insuficiencia respiratoria, disfuncin heptica, hipoprotrombinemia y acidosis metablica.
El uso de dipirona est asociada con agranulocitosis y otras discrasias sanguneas.
Informacin sobre casos clnicos de sobredosis con inhibidores selectivos de COX-2 es limitada pero se asocia en
los estudios preclnicos con hipertensin, falla renal, depresin respiratoria y coma; adems, a pesar de su
selectividad se asocian con lesin de mucosa gstrica.
Laboratorio:
Aparte de una buena historia clnica se debe solicitar electrolitos, glicemia, BUN, creatinina, pruebas de funcin
heptica, tiempo de protrombina y parcial de orina.
Tratamiento:
Recomendamos seguir el manejo propuesto en el captulo Manejo del paciente intoxicado en el servicio de
urgencias.
Las consideraciones especiales que se deben tener en cuenta en este tipo de intoxicacin son:
1. Medidas de Soporte y Emergencia
a. Mantener va area permeable.
b. Manejo de las convulsiones e hipotensin, si ocurre.
c. Anticidos para aquellos casos de toxicidad moderada.
d. En caso de hemorragias de vas digestivas altas, reponer lquidos con cristaloides.
2. Medidas para Disminuir Absorcin
Lavado gstrico, si son altas las dosis ingeridas. Administrar carbn activado.
La hemodilisis, dilisis peritoneal y la diuresis forzada no son efectivas para este tipo de intoxicacin, por la alta
unin a protenas plasmticas y su extenso metabolismo.
3. Frmacos Especficos
En pacientes que se encuentre prolongacin del tiempo de protrombina se debe usar vitamina K.
4. Medidas para Favorecer la Eliminacin
a. La hemoperfusin con carbn activado puede ser efectiva para la intoxicacin por fenilbutazona.
b. La administracin frecuente de carbn activado puede ser til para el caso de intoxicacin con piroxicam,
meloxicam, fenilbutazona y oxifenbutazona.
c. Dosis repetidas de colestiramina puede ser til para el manejo de intoxicaciones por meloxicam y piroxicam.
Lecturas Recomendadas:
1. Kalant, H. Principios de farmacologa mdica. Mxico: Oxford University Press. Sexta edicin, 2002.
2. Watson, D. J. et al. Gastrointestinal tolerability of the selective cycloxygenase 2 (COX-2) inhibitor rofecoxib compared with nonselective COX-1 and COX-2 inhibitors in
osteoarthritis. Arch Intern Med. 2000 Oct 23; 160 (19): 2998 3003

Drogas Antiinflamatorias

Aines
El cido acetil saliclico y los componentes relacionados son usados clnicamente como drogas
antiinflamatorias. (7)

Todos los aines tienen efectos y mecanismos de accin similares. Ellos suprimen la produccin de todos los
prostanoides ( tromboxanos, prostaciclinas y prostaglandinas) por su inhibicin a la COX-1 y COX-2, que son
enzimas esenciales para los prostanoides. La COX-1 es una forma constitutiva visto que la COX-2 es
inductivo.(5)
El acido acetil saliclico inhibe por ejemplo los dos tipos de COX de forma irreversible. por lo tanto inhibe la
sntesis de prostaglandinas.(5)

La COX-1 media la sntesis de prostaglandinas responsable de la proteccin de la mucosa gstrica, mientras
que la COX-2 es inducida durante reacciones inflamatorias, as mediando la sntesis de prostaglandinas
responsables del dolor. (5)

Una categora especial de los AINES es llamada coxibs. Son inhibidores especficos de la COX-2, desarrolladas
para el manejo de la osteoartritis, artritis reumatoide, gota migraas pero son utilizados tambin en la terapia
del dolor agudo y la dismenorrea. Tambin son utilizadas como prevencin de enfermedades cardiovasculares
y cncer colorrectal. Son preescritas por largos periodos de tiempo. (5)

Estudios realizados sobre el efectote los AINES durante el movimiento ortodncico, nos muestran una
disminucin en el nmero de osteoclastos; dado que las prostaglandinas estn relacionadas directa o
indirectamente en la diferenciacin y la estimulacin de las actividades de los osteoclastos. (5)

Su accin farmacolgica se considera que resulta de la inhibicin de la actividad de la ciclooxigenasa, la cual
convierte a los cidos grasos insaturados de la membrana celular en prostaglandinas. (7)

Los aines son la mas importante clase de inhibidores de la sntesis de prostaglandinas ellos tienen accin
analgsica, antipirtica y antiinflamatoria. (5)

Accin analgsica
Intensidad moderada, inferior a la accin de los opiaceos, son tiles en dolores perifricos, su efecto es
antiprodstasglandinico, capaces de deprimir la excitacin neuronal en el ncleo central del tlamo. (8)

Accin antiinflamatoria
Adems de inhibir la ciclooxigenasa, son capaces de interferir en diversas funciones de los neutrfilos como
son: adhesividad, agregacin y degranulacin, explicando de esta forma su accin antiinflamatoria. (8)
Los aines pueden ser divididos en diferentes grupos segn su
composicin qumica: tabla II

Salicilatos
El acido acetil saliclico fue el primero en ser descubierto y el mas usado de los AINES

Acido acetil salicilico: reduce la biosntesis de prostaglandina en el hombre, estas drogas inhibe la conversin
del acido araquidonico al intermedio endoperoxido inestable, PGG2, una reaccin que es catalizada por la ciclo
oxigenasa. En trminos prcticos, esto significa que una sola dosis de aspirina podr inhibir la cicloxigenasa
paquetera durante la vida de la plaqueta (8 a 11 das); en el hombre una dosis diaria de tan solo 40mg es
suficiente para producir este efecto. As mismo, puede inhibir o interferir con otros enzimas y sntesis celular.
Sin embargo la inhibicin de estas enzimas ocurrir solo al emplear sobredosis de la droga. (9)

Wong reporta el efecto del acido acetil saliclico (ASA) como un inhibidor de la sntesis de la prostaglandina en
el movimiento dental inducido con fuerzas leves en cerdos. Sus resultados demostraron que la aspirina en una
dosis de 65mg/kg al da no afecta a las ratas del movimiento dental ortodntico en cerdos.(10)

Por otro lado segn Arias y Mrquez-Orozco la cantidad del movimiento dentario en ratas disminuyo
significativamente despus de administrar aspirina en una dosis de 100 mg por Kg. por da y segn Kebler y
Kogel en el 91 despus de inyecciones de 17,5 a 35 mg por Kg. por da de salicilato obtuvo una disminucin
significativa en el movimiento dentario en ratas despus de aplicar fuerzas de 50 a 100 Cn. (5)

La diferencia en los resultados pueden estar relacionados a las diferencias en el diseo ( la fuerza) del estudio.
(5)

Acido Arilkanoico
La indometacina: es una droga antifamatoria estudiada en el movimiento dentario ortodntico.

Tiene importantes propiedades antiinflamatorias, analgsicas y antipirticas semejantes a las del saliclico. Es
un potente inhibidor de la cicloxigenasa formadora de prostaglandinas; inhibiendo tambin la motilidad de los
leucocitos polimorfo nucleares y a la vez, la reabsorcin del hueso alveolar, favoreciendo la perdida de
adhesin de las fibras periodontales al hueso e inhibiendo el remodelado seo .(11)(12)

Segn Zhou, Hugues y King 1997 la administracin de una sola dosis de indometacina (4 mg por kg) en ratas
resulto en una disminucin significativa del movimiento dental inducido por fuerzas de 40 cn.(5)

Segn Mohammed, Tatakis, Dziak en 1989 y Kleber y Kogel en 91 que utilizaron fuerzas de 60 cn y 50 a 100
cn respectivamente; administrando indometacina de 2,5 a 5 mg por kg por da obtuvieron una disminucin
significativa en el movimiento dentario por ortodoncia durante 14 y 28 das respectivamente. Segn Giunto,
Nielson, Melsen en 95 en un estudio realizado en cerdos obtuvieron el mismo resultado. (5)

El efecto del diclofenaco fue estudiado en ratas por carlos f ,cobo,diaz-esnal, arguellos, vijandes,costales en
2006 en el cual fue inducido el movimiento del primer molar por una fuerza de 50 a 100 cn ,fue inyectado
diclofenaco 10 mg por kg por da deteniendo completamente el movimiento dentario.(7)

Acido Arilpropionico
El Ibuprofeno: es una droga antiinflamatoria derivada del acido propiotico, con efecto similar que el de la
aspirina altera funciones plaquetarias, prolonga el tiempo de sangra. (13)

En estudio de experimentacin con animales, se muestra que el ibuprofeno inhibe significativamente la
produccin pge, en el ligamento periodontal y por consiguente se disminuye en las ratas el movimiento
dental.Sandy 12 1984, tambin encontr una disminucin en los osteoclastos en los movimientos efectuados
en conejos co el uso del fulbiprofeno, compuesto similar al ibuprofeno. (14)

Coxibs
Se utiliza especialmente en condiciones inflamatorias crnicas, se utiliza como opcin alternativa a los
antiinflamatorios no esteroideos como el tratamiento para el dolor relacionado con el tratamiento ortodncico.
(15)

Segn Felix, Cobo, Perillon y cols 2007 realizando un estudio corporativo de celecoxib, rofecoxib, parecoxib en
ratas confirman que el rofecoxib inhibe completamente el movimiento dentario ortodntico despus de una
aplicacin de fuerzas de 50 gr., mientras que el celecoxib y el parecoxib no inhiben. Esto es compatible con la
idea de que los factores dependientes de la sntesis via COX-1 estn relacionados con el proceso de
remodelacin sea durante el movimiento ortodntico. (15)

El hecho de que una sustancia tan especifica de los coxib como el rofecoxib tenga un efecto tan fuerte puede
estar relacionado al hecho de que la prostaciclina incremente el nmero de osteoclastos multinucleares, la
reabsorcin del hueso osteoclastico y la tasa del movimiento ortodntico en ratas. (15)

Corticoesteroides
Son una clase de hormonas esteroideas sintetizados en la corteza suprarrenal. Estn relacionados en muchos
procesos fisiolgicos, como respuesta al estrs, respuesta inflamatoria e inmune, metabolismo de
carbohidratos, catabolismo de protenas y niveles de electrolitos en sangre. (5)

Algunos corticoesteroides como el cortison son llamados glucocorticoides. Ellos estn principalmente
relacionados en el control del metabolismo de los carbohidratos, grasas y protenas. Pero tienen adems
propiedades antiinflamatorias. Otros corticoesteroides (mineralocorticoides) como la aldosterona controlan
principalmente los niveles de electrolitos y nivel del agua promoviendo la retencin de sodio en el rin. Los
glucocorticoides estn tambin involucrados en la fisiologa sea pero su mecanismo de accin no esta del
todo dilucidado. Es tambin sabido que los osteoblastos y los osteoclastos pueden expresar receptores para
los glucocorticoides. Esta expresin es influenciada por factores proinflamacin, como el IL-6 y IL-11.(5)

Los glucocorticoides son prescritos por varias condiciones inflamatorias y autoinmunes incluyendo artritis
reumatoide, dermatitis, alergias y asma. Tambin son usados como medicacin inmunosupresora despus de
transplante de rganos. (5)

Su efecto antiinflamatorio esta basado en el bloqueo indirecto de la fosfolipasa A2 y de la supresin de la
sntesis de la COX-1 y la COX-2 por lo tanto a la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y leucotrienos. Su
Accin inmunosupresora es debido a la inhibicin de la interleuquina y IFN-y. (5)

Adems es de notar que el nivel de la hormona paratifoidea es frecuentemente elevada en pacientes tratados
con corticoesteroides ,este elevado nivel paratiroideo es causado por la inhibicin directa de la absorcin de
calcio, resultando en un aumento de la reabsorcin sea y por ende manifestacin de osteoporosis. (17)

En 1992 se plantea el uso de esteroides como el cortisol en el movimiento dental por ortodoncia, segundos
autores parece ser que se altera el equilibrio entre la formacin y la resorcin sea, disminuyendo la primera
y aumentando la segunda. Aunque el efecto de la droga es multidimensional parece ser que la droga inhibe la
funcin osteoblastica y aumenta el contenido de fracciones insolubles de colgeno en el tejido conectivo de
ratas cuando es asociado con un aumento en la fuerza mecnica tensil ortodontica. El efecto de los
osteoclastos no es muy claro, solo se sabe que produce disminucin de la reabsorcin sea. (18)

Hormonas

Estrgenos y Andrgenos

Estrgenos
El climaterio y la menopausia como condicin que afecta exclusivamente a las mujeres y que aparece en
edades comprendidas entre 45 y 60 aos de edad, causa una serie de cambios sistmicos asociados al dficit
de estrgenos producto del cese de la actividad folicular. El primero se asocia con signos y sntomas tpicos
tales como amenorrea, bochornos, sudoracin, sequedad vaginal y es la principal causa de osteoporosis. (20)

Los estrgenos regulan la remodelacin sea modulando la produccin de citoquinas y factores de crecimiento
especialmente la interleuquina 1 beta (IL-1b) ,el factor de necrosis tumoral alfa (TNF-a), el factor estimulante
de la colonia de los granulocitos- macrfagos (M-CSF) desde el osteocito. la IL-1B y el TNF-a estimulan la
modulacin de los osteoclastos , la produccin de celulas oseas e inducen la reabsorcin del hueso in vivo ,
estas mismas citoquinas junto con GM-CSF promueven el reclutamiento de osteoclastos y su diferenciacin de
los precursores de la medula sea. Los precursores de los osteoblastos responden a la perdida estrognica con
la secrecin de IL-6 , el GM-CSF y el M-CSF contribuyen a la destruccin del colgeno y a la resorcin sea
para causar severa periodontitis. El tratamiento in Vitro de monocitos humanos con estrgenos ha demostrado
que regula la IL-1B y al TNF-a. (20)

Hay evidencias experimentales y clnicas de que la suplementacion de estrgenos en la menopausia parece
tener un efecto protector sobre la severidad de la enfermedad periodontal y por lo tanto un efecto beneficioso
en la retencin dental. Grossi demostr que la perdida de fijacin del diente al hueso fue dos veces mayor en
las que no recibieron THR que en su contraparte medicada y, tres veces ms que las pre-menopusicas;
mientras que los porcentajes de dientes flojos fueron 18,6% para las no usuarias de THR, 11,6% para las
usuarias y 6,3% para las pre-menopusicas. Cuando se midi comparativamente la perdida de hueso en las
no tratadas con THR y cuatro veces mas que las pre-menopusicas. (20)

Un estudio realizado por haruyama, igarashi, saeri y cols en 2002 enfocado en la velocidad del movimiento
ortodncico de molares aplicando una fuerza de 12,5 cn durante el ciclo normal de celo en ratas. Fue hallado
que la velocidad del movimiento ortodntico esta inversamente relacionado con el nivel de estrgeno srico.
(5)

Otro estudio realizado por Yamashiro, Takano-Yamamoto en 2001 se enfoca en el efecto del movimiento
ortodntico con una fuerza de 10 cn en ratas con ovarectomia en el cual se observo un aumento en el nivel
del movimiento.(5)

Ambos estudios sealan que el suplemento de estrgeno reduce la fuerza del movimiento ortodntico.

No se consiguieron estudios experimentales con administracin de estrgeno exgeno para evaluar el efecto
del movimiento ortodntico. (5)

Los andrgenos
Tambin inhiben la reabsorcin sea y modulan el crecimiento del sistema muscular. As que el uso excesivo
de esta sustancia por los atletas para lograr mejores resultados en sus deportes, puede afectar la longitud y
los resultados del tratamiento ortodntico. (11)

Bisfosfonatos

Hay dos clases de bisfosfonatos:

Nitrogenados y no nitrogenados
La potencia para inhibir la resorcin sea depende de la estructura qumica de sus cadenas laterales (R1, R2)
dependientes del puente de carbono. Los radicales R1 y R2 son los que le proporcionan propiedades
especficas a cada bisfosfonato y los divide en generaciones:

1 generacin: etidronato y clodronato (cadenas laterales con grupos alquilo)
2 generacin: pamidronato y alendronato (grupos amino terminales)
3 generacin: risedronato (cadena lateral con un hidrocarburo cclico)(16)

Los bisfosfonatos son medicamentos usados para tratar enfermedades como osteopenia, osteoporosis,
metstasis sea, mielomas, enfermedad de paget entre otros y tienen como mecanismo de accin evitar la
actividad osteoclastica inhibiendo la reabsorcin sea. Estos medicamentos se unen vidamente a los cristales
de hidroxiapatita del hueso, con alta afinidad al calcio y se acumulan debajo de los osteoclastos generando
apoptosis de estos. (17) (23)

Para mantener un aumento en la densidad sea, se requiere un tratamiento continuo. Los exmenes
histolgicos despus de un ao revelan que la formacin sea en los pacientes es normal tanto en su
estructura como en su contenido mineral. (17)(23)

Rinchuse reporta un tiempo aproximado de 10 aos de vida media del medicamento en el tejido seo, por lo
cual es necesario considerar que la duracin de este tejido es proporcional al tiempo de administracin del
medicamento. (17)(23)

Su va de administracin puede ser tpica ,oral e intravenosa y en algnas ocasiones puede inyectarse
directamente en el hueso.

Igorachi y cols. 1994 evaluaron en ratas el efecto del bisfosfonato sobre el rea de anclaje, aplicando dosis
sistmicas y tpicas en los grupos experimentales encontrando un mayor movimiento en el grupo control,
concluyendo que el bisfosfonato puede ser til para reforzar el anclaje. Los hallazgos histolgicos mostraron
que el grupo experimental presento pocos osteoclastos e inhibicin de la reabsorcin sea y radicular, adems
actu sobre los osteoclastos produciendo formas degeneradas de estos, redondeadas, anmalas, perdida de
polaridad y picnosis. (17)(23)

Pompu y Dalanmarz estudiaron los efectos del acido zolendronico (bisfosfonato) en conejos sometidos a
distraccin mandibular y fueron compartidas con un grupo control sin medicacin, encontrando en el grupo
experimental, efectos positivos sobre la maduracin de los osteoblastos y la actividad formadora sea. Una
estable fijacin de los segmentos seos osteotomizados, lo cual es un factor para el xito de la distraccin, un
acelerado proceso de cicatrizacin sea, disminucin de osteoporosis y reduccin de riesgo de posibles
complicaciones asociadas con fracturas. (17)(23)

Los bisfosfonatos presentan un efecto angiogenico que sumado a patologas sistmicas generales,
quimioterapia, cigarrillo, obesidad e inadecuada salud oral puede producir osteonecrosis; la cual ha sido
reportada solo en maxilares y con alta relacin con procedimientos invasivos tales como: extracciones,
cirugas periodontales, apicectomia e infecciones debido a la estrecha comunicacin entre los componentes de
la cavidad oral.(17)(23)

Ashcraft y cols en 1999 e Igarachi y cols investigaron el efecto de bisfosfonatos en ratas aplicndoles fuerza
ortodontica. Hallando que los bisfosfonatos reducen la recidiva, inhiben los osteoclastos induciendo cambios
en su polaridad citoplasmtica y desaparicin del borde rugoso. (17)(23)

Doxiciclina
Las tetraciclinas y sus anlogos qumicos modificadas han sido usados en el tratamiento de la enfermedad
periodontal .muchos estudios describen sus propiedades antiinflamatorias sin relacin con su efecto
antimicrobiano. La evidencia muestra que las tetraciclinas inhiben la actividad de las metaloproteinasas como
la colagenasa y la gelatinasa y puede por lo tanto prevenir la colagenolisis. Entre las tetraciclinas la doxiciclina
reduce el nmero total de osteoclastos y previene la resorcin radicular y perdida de hueso alveolar, esto
sugiere que la administracin de tetraciclinas podra tener un efecto benfico durante el movimiento
ortodntico por la reduccin de la cantidad de resorcin radicular. Al administrar tetraciclina semisintetica
(DC) en ratas se encontr histolgicamente una reduccin significativa en resorcin radicular, del nmero de
odontoclastos, del nmero de osteoclastos, de clulas mononucleares sobre la superficie radicular y de clulas
TRAP POSITIVO sobre la raz y el hueso. En conclusin la administracion sistmica de doxiciclina en ratas
puede tener un efecto inhibitorio sobre la actividad de resorcin inducida ortodoncicamente. (16)
Echistatina y el pptido arginina-glicina-cido asprtico (RGD)

Tambin se ha estudiado la administracin local de echistatina y del pptido arginina-glicina-cido asprtico
(RGD), en ratas, para limitar el movimiento dentario por inhibicin de la reabsorcin sea y la reabsorcin
radicular. stos son agentes inhibidores de integrinas o tambin llamadas desintegrinas, las que se asocian
directamente a la respuesta celular antes cargas mecnicas. La echistatina, una desintegrina derivada del
veneno de serpiente, ha demostrado ser potente inhibidor de la reabsorcin sea in vivo, su funcin se
atribuye a la disminucin de la funcin osteoclstica por inhibicin de la integrina alpha(v)beta(3), lo que
reduce su capacidad de migracin y de mantencin de la zona del sellado durante el proceso de formacin de
lagunas de reabsorcin, mientras que el RGD disminuye el nmero de osteoclastos (29).

Kansaki y cols. , en observaciones in vitro estableci que las clulas del ligamento periodontal, ante fuerzas
mecnicas de compresin, inducen osteoclastognesis a travs de la regulacin de la expresin de ligando del
receptor activador del factor nuclear kappa B (RANKL) va sntesis de PGE2. En el ao 2004, investigaron la
accin del gen osteoprotegerina (OPG) en este proceso, demostrando que la transferencia del gen OPG a los
tejidos periodontales inhibe la accin del RANKL limitando el movimiento dentario ortodncico . Son
necesarios ms estudios preclnicos con estos frmacos o agentes, para ser utilizados clnicamente.(29)

Leucotrienos
Los leucotrienos son los nicos eicosanoide que estn formados independientemente de la ciclooxigenasa
COX. Su conversin de acido araquidnico es producido por la accin de la lipooxigenasa. Los leucotrienos
juegan un rol importante en la inflamacin, alergias y asma. Sus efectos pueden ser contrarrestados por
medicamentos como montelukast y zafirlukast, los cuales bloquean los receptores de los leucotrienos. (5)

Otro acercamiento es inhibir la sntesis del leucotrieno con un bloqueo selectivo de su enzima esencial
lipooxigenasa con una droga como zileuto. Esto puede dar como resultado no solo la inhibicin de la
reabsorcin sea, sino tambin estimulacin de la aposicin sea. Por lo tanto posiblemente tenga influencia
en el movimiento dental ortodntico. (5)

El efecto del inhibidor selectivo de los leucotrienos AA861 fue estudiado en ratas con movimiento dental
ortodntico. Despus de la aplicacin de una fuerza de 60 cn para mesializar el primer molar, fue
administrado una dosis de 20 mg de AA861 por kg por da. Esto condujo a una disminucin significativa en el
movimiento ortodntico. El efecto de red de la inhibicin de la sntesis del leucotrienos puede ser igual al
efecto de bloquear los receptores de los leucotrienos por lo tanto estos resultados sugieren que los frmacos
como zileuton, montelukast y zafirlukast pueden tambin disminuir la tasa de movimiento ortodncico. (5)

CONCLUSION:
Todo indica que cualquier estimulo quimico como los medicamentos o fisico como corrientes elctricas que
afecte los mediadores qumicos presentes en el proceso de remodelado seo durante la aplicacin de las
fuerzas sobre el diente y tejidos periodontales en el tratamiento ortodncico puede variar la activacin celular,
por ende la velocidad del remodelado al igual toda variacin hormonal que este relacionada con la
homestasis tanto como esqueltica y mineral afectara de igual manera la velocidad del movimiento
ortodncico.

Los factores relacionados con la regulacin de los remodelados seos durante el tratamiento de ortodoncia son
efecto de carga mecnica, hormonas sistmicas locales Citoquinas, factores de crecimiento y mediadores
qumicos.

Por otra parte otros agentes como la vitamina A, la vitamina C, el cortisol, los estrgenos, las prostaglandinas
y el factor activador de los osteoclastos, tambin estn relacionados con el mantenimiento del esqueleto por
ende la calidad si se quiere del hueso en el remodelado seo.

BIBLIOGRAFA:
1. Frost H.M. . Bone remodeling and its relationship to metabolic bone disease. Springfield M.A. Charles C. Thomas 1973
2. Porfitt A.M. Osteonal and Hemi-osteonal remodeling the spatial and tempora

ANALGESICO

Discusin
En mltiples estudios se revela que el
paracetamol es el analgsico de eleccin
para el manejo del dolor postoperatorio, tanto
en intervenciones orales como en otro tipo de
cirugas ambulatorias (circuncisin,
tonsilectomas) (9,10).

Estructura de prescripcin de antimicrobianos y analgsicos-antiinflamtorios
Como lo indica la Tabla 3, los antibiticos B-lactmicos fueron los antimicrobianos de preferencia en el
tratamiento de los procesos infecciosos que se presentan en la prctica odontolgica (ampicilina 32,1%,
penicilinas 23,0% y amoxicilina 22,8%), lo cual es totalmente compatible con la sensibilidad que tienen
habitualmente los grmenes causales de cuadros spticos frente a dichos frmacos. Como antibitico de
alternativa fue seleccionada la eritromicina, probablemente para resolver situaciones de hipersensibilidad o
resistencia a las penicilinas. Tetraciclinas y cefalosporinas, en conjunto, fueron las de prescripcin menos
frecuentes. En todos los subgrupos de odontlogos se registraron respuestas similares en cuanto a la
seleccin de agentes antimicrobianos, los cuales, en su mayora, estn contenidos en el listado modelo del
Formulario Teraputico Odontolgico.

En la forma de prescribir en base a nombres de fantasa, la eleccin se inclin a favor de marcas registradas
compuestas por ampicilina (34,9%), amoxicilina (28,7%) y eritromicina (17,3%). Estas preferencias tienen
buena correspondencia con las elecciones efectuadas de acuerdo al frmaco activo, de manera que la relacin
monodrogas/productos comerciales seleccionados fue muy cercana a la unidad para esos antibiticos. No
ocurri lo propio respecto a las penicilinas y cefalosporinas, donde la relacin prcticamente se duplic para
las primeras y se redujo a la mitad para las ltimas. Esta falta de correspondencia fue proporcionalmente ms
alta en los profesionales sin graduacin cuartenaria que en los doctorados en odontologa.
Al analizar la prescripcin de antibiticos en relacin a su valor de venta, surge que en el caso de las
ampicilinas el producto ms recetado es el de mayor precio (marca a = 100), siendo su valor comercial casi el
doble del que tiene el producto que le sigue en preferencia (marca b = 51). Una situacin similar se plante
en cuanto a las preparaciones comerciales que contienen penicilinas y amoxicilina, donde los productos
preferentemente escogidos (marcas e y h, respectivamente) son los ms costosos, ya sea por unidad o por
tratamiento completo.
En cuanto a la eleccin de analgsicos-antiinflamatorios, el piroxicam y el naproxeno representaron las
monodrogas predilectas para casi dos tercios (36,1% y 29,8%, respectivamente) de los odontlogos
encuestados (Tabla 4), sin que existieran diferencias significativas en las respuestas formuladas por los
distintos subgrupos de odontlogos. El resto reparti sus preferencias entre otras siete monodrogas, incluidas
dipirona y paracetamol, que tienen aplicacin preferentemente por su actividad antipirtica. La prescripcin de
productos de marca conteniendo piroxicam (44,5%) fue mayor que la correspondiente a monodrogas,
ocurriendo lo contrario en el caso de productos preparados en base a naproxeno (15,4%). Exceptuadas
dipirona y paracetamol, en las restantes monodrogas de esta clase teraputica los productos de marca de
mayor prescripcin fueron los de costo ms alto, por unidad y por tratamiento.

Principios generales de la teraputica antimicrobiana
Dra. LILLIAM CORDIS JACKSON,
1
Dr. LOONEY ANDRS MACHADO REYES
2
y Dra. MARA LILLIAM
HAMILTON CORDIS
3

RESUMEN
Se revisan las generalidades de la teraputica antimicrobiana. Se sealan los diferentes mecanismos de
accin y las clasificaciones que ms se utilizan de estos frmacos. Adems, se revisan los mecanismos de
resistencia de los antibiticos y se resumen las manifestaciones de toxicidad ms frecuentes de los
antibiticos de mayor uso.
Descriptores DeCS: ANTIBIOTICOS/uso teraputico; AGENTES ANTIINFECCIOSOS/uso teraputico;
ANTIBIOTICOS/historia; AGENTES INFECCIOSOS/historia; RESISTENCIA MICROBIANA A LAS
DROGAS/fisiologa; ANTIBIOTICOS/clasificacin.
INTRODUCCIN
El uso de los agentes antimicrobianos en la teraputica de las enfermedades infecciosas, ha constituido un
acontecimiento sin precedentes, porque la curacin y control de las infecciones permiti modificar favorablemente
el panorama de la morbilidad y mortalidad del adulto, en el que estas afecciones ocupan el primer lugar entre las
causas de muerte.
El desarrollo de la antibioticoterapia en la actualidad, permite un eficaz tratamiento de infecciones bacterianas
agudas y algunas enfermedades crnicas, como la tuberculosis, pues los nuevos antibiticos resultan alentadores
para el control de enfermedades virales e infecciones parasitarias y micticas.
El desarrollo alcanzado por la microbiologa en nuestros das, ha permitido identificar otros tipos de
microorganismos e infecciones, por lo que se hace necesario el uso de nuevos frmacos para su tratamiento.
El empleo de agentes farmacolgicos en el tratamiento de infecciones comienza cuando los chinos hace ms de 2
500 aos, utilizaron la cscara enmohecida de la soja en el tratamiento de carbuncos, fornculos e infecciones
similares.
1
En el ao 1877 Pasteur y Joubert reconocen las potencialidades clnicas de los microorganismos como
agentes teraputicos.
2
Ehrlich fue el primero en formular los principios de la toxicidad selectiva y en reconocer las
relaciones qumicas especficas entre los parsitos y los medicamentos, el desarrollo de resistencia a medicamentos
en los parsitos y el papel de la teraputica combinada para combatir dicha resistencia. Los experimentos de Ehrlich
en la primera dcada de este siglo condujeron al descubrimiento de las arsfenaminas, primer triunfo importante de la
quimioterapia planeada.
2

La era moderna de la teraputica antimicrobiana se inicia en 1934 con la descripcin de Dogmak de la efectividad
de la primera sulfonamida en el tratamiento de las infecciones experimentales por estreptococos.
2

La llamada "Edad de Oro" de los antibiticos comienza en 1941 con la produccin de la penicilina a gran escala y
su utilizacin con buenos resultados en ensayos clnicos.
1
En la actualidad se calcula que aproximadamente el 40 %
de todos los pacientes hospitalizados reciben tratamiento con antimicrobianos, por lo que en la ltimas dcadas se
han obtenido numerosos compuestos de esta ndole, los que resultan de utilidad incuestionable, sin embargo, su
amplio uso fomenta el aumento de la resistencia de los grmenes, lo que crea una necesidad cada vez mayor de
nuevas drogas, y se encarece el tratamiento.
3-5
En este sentido, resulta imprescindible para nuestro trabajo diario,
conocer los criterios farmacolgicos y microbiolgicos que permitan el uso ms racional de estos compuestos.
Es propsito de este artculo esbozar los principios generales que rigen el uso de los agentes antimicrobianos
especficamente los antibiticos.
CONCEPTO
Los antibiticos son sustancias qumicas producidas por diferentes especies de microorganismos (bacterias, hongos,
actinomicetos) o sintetizados por mtodos de laboratorio, suprimen el crecimiento de otros microorganismos y
pueden eventualmente destruirlos. Estos compuestos difieren marcadamente en sus propiedades fsicas, qumicas y
farmacolgicas, as como en su mecanismo de accin y espectro antimicrobiano.
2,6,7

Con frecuencia se han utilizado de manera indistinta los trminos antibitico, antimicrobiano y quimioterpico para
designar sustancias qumicas definidas con actividad contra microorganismos especficos, como ya sealamos, el
antibitico es una sustancia producida en la naturaleza por microorganismos vivos o sintetizada en el laboratorio,
por lo que se considera un producto de la evolucin y puede conferir una ventaja selectiva a quienes los producen en
un ecosistema especfico.
Desde el punto de vista tcnico, los antibiticos difieren de los quimioterpicos en que estos ltimos son productos
de sntesis qumica, aunque algunos como las sulfonamidas tienen actividad antibacteriana, por lo que se ha
propuesto el trmino Aantimicrobiano@ para describir a todas las sustancias con esta actividad, ya sean naturales o
de origen sinttico.
7,8

CLASIFICACIN Y MECANISMO DE ACCIN
En la prctica diaria, las clasificaciones que ms se utilizan son las que se basan en la accin del antibitico sobre la
bacteria, las que los clasifica segn su mecanismo de accin, y al tener en cuenta la coloracin de Gram y las que
los agrupa segn su estructura qumica.
6,7

Segn el efecto que ejerzan sobre la bacteria pueden ser (tabla 1):
Tabla 1. Clasificacin de los antibiticos segn su efecto bacteriano
Bactericidas Bacteriostticos
Penicilinas Tetraciclinas
Cefalosporinas Eritromicina
Aminoglucsidos Sulfonamida
Rifampicina Novobiocina
Quinolonas Cloranfenicol
Monobactmicos
Polimixinas

a. Bacteriostticos: aqullos que inhiben la multiplicacin bacteriana, la cual se reanuda una vez que se
suspende el tratamiento.
2

b. Bactericidas: poseen la propiedad de destruir la bacteria, su accin es teraputica irreversible.
Estas designaciones de bacteriosttico o bactericida pueden variar segn el tipo de microorganismo: la penicilina G
suele ser bactericida para cocos grampositivos, pero slo es bacteriosttico contra enterococos (Strep tococus
faecalis), en tanto que el cloranfenicol suele ser bacteriosttico, incluso a concentraciones muy altas, pero puede ser
bactericida contra Hemophilus Influenzae.
8

La clasificacin que se basa en el mecanismo de accin de los antibiticos, resulta de gran utilidad, sobre todo si
hay que utilizar simultneamente varios agentes.
Segn su mecanismo de accin, los antibiticos se clasifican como sigue (fig. 1, tabla 2):

FIG. 1. Mecanismos de accin de los distintos antimicrobianos.
TABLA 2. Clasificacin de los antibiticos segn su mecanismo de accin sobre la estructura bacteriana
I. Inhibicin de la sntesis de la pared celular Penicilinas
Cefalosporinas
Vancomicina
Fosfomicina
Tercoplanina
Bacitracina
II. Lesin en la permeabilidad de la membrana Poliomixinas
celular Colistinas
Nistatina
Anfotericn B
III. Inhibicin de la sntesis proteica Cloranfenicol
Tetraciclina
Aminoglucsidos
Lincomicinas
Eritromicina
IV. Inhibicin de la sntesis de cidos nucleicos Quinolonas
Sulfonamidas
Rifampicina
Trimetropn
1. Antibiticos que inhiben la sntesis de la pared celular.
Las bacterias son microorganismos hiperosmolares con respecto a los tejidos y al lquido intersticial de los
mamferos, por tanto, para mantener su integridad cuando infectan al hombre, necesitan una pared celular rgida.
La inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana tiene habitualmente un efecto bactericida.
1
La estructura de la
pared celular es un polmero denominado peptidoglicano, cuya sntesis se divide en 3 etapas principales, cada una
de stas es inhibida por un grupo de antibiticos diferentes.
En la primera etapa se forma el UDP-N-acetil-munamil-pentapptido en el citoplasma bacteriano.
2,6
En la segunda
etapa, se polimerizan el UDP-N-acetil-muramil-pentepptido y la N-acetilglucosamina que son transportados a
travs de la membrana citoplasmtica y se unen al punto de crecimiento de la pared bacteriana. Esta fase es inhibida
por antibiticos como la vancomicina y la bacitracina.
6,7
Por ltimo, las cadenas de peptidoglicano, una vez fuera de
la clula, quedan entrelazadas transversalmente y dan lugar a la formacin de un polmero tridimensional, esta
etapa, tambin conocida como reaccin de transpeptidacin es inhibida por las penicilinas y las cefalosporinas.
9-11

2. Antibiticos que ejercen su accin a travs de la membrana celular y afectan su permeabilidad.
La membrana citoplasmtica es fundamental para la regulacin del medio intracelular de la bacteria.
6
Esta
membrana tiene estructura diferente para las bacterias y los hongos y puede lesionarse por algunos productos, de
esta forma se obtiene una actividad antimicrobiana selectiva;
1
antibiticos como polimixina, pristanamicina y
anfotericn B poseen esta accin. Las polimixinas, tienen una afinidad especial para los receptores de polifosfatos
situados en la membrana celular de las bacterias, producen toxinas, que si bien es letal para la bacteria, no es txico
para el hombre.
12

3. Frmacos que inhiben la sntesis proteica (es decir, inhibicin de la traduccin y transcripcin del material
gentico).
Algunos antibiticos (cloranfenicol, lincomicina, aminoglucsidos y las tetraciclinas) son capaces de inhibir la
sntesis de las protenas en las bacterias.
12

El ribosoma bacteriano ms pequeo que el de los ma mferos, consta de 2 subunidades denominadas 50s y 30s; el
antibitico se une a los ribosomas bacterianos y bloquean la accin del RNA mensajero, este bloqueo en ocasiones
es reversible. En el caso de los aminoglucsidos, stos se unen a la subunidad ribosomal 30s y producen la
acumulacin de complejos iniciales de la sntesis proteica, lectura errnea del cdigo RNAm y produccin de poli
pptidos anormales que se comportan como bactericidas.
70

4. Inhibicin de la sntesis de los cidos nucleicos.
Las fluoroquinolonas, sulfonamidas, rifampicn, novobiocn y los nitroimidazoles actan por este mecanismo al
inhibir de forma selectiva, la enzima RNA polimerasa dependiente del DNA, lo cual cataliza la transcripcin de la
informacin gentica contenida en el RNA mensajero y se convierte as en un potente bactericida.
11,13,14

Mediante el mtodo de tincin de Gram, las bacterias pueden clasificarse en grampositivas y gramnega tivas (tabla
3). La naturaleza qumica de la pared celular bacteriana permite regir sus propiedades de tincin, por lo que pueden
dividirse las bacterias en dos subgrupos en dependencia de la coloracin que adopte el microorganismo, al ponerse
en contacto con determinados colorantes: aqullos que retienen el colorante y permanecen de color azul despus de
ser tratados con alcohol, se clasifican como grampositivos; ejemplos de ellos son: el estafilococo, estreptococos,
corynebacterium. Las bacterias que se decoloran completamente con el alcohol y despus se colorean en rojo por la
safranina, son identificadas como gramnegativas; ejemplos de ellas son: las Neisseria meningitidis y la Escherichia
Coli.
2,7,14

TABLA 3. Clasificacin de los grmenes segn coloracin de Gram
Grampositivos Gramnegativos
Staphylococcus aureus Neisseria meningitidis
Streptococcus hemolti-
co (A,B,C,G) Neisseria gonorrhoeae
Streptococcus Grupo viridans Acinetobacter
Streptococcus bovis Bordetella pertussis
Enterococcus Brucella
Streptococcus pneumoniae Campylobacter fetus
Bacillus anthracis Escherichia coli
Corynebacterium diphteriae Haemophilus influenzae
Listeria monocytogenes Klebsiella pneumoniae
Legionella pneumophila
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa
Salmonella typhis
Serratia marcescens
Shigella
Bacteroides fragilis
Yersinia pestis
Por ltimo, los antibiticos pueden clasificarse segn su composicin qumica (tabla 4). En el orden prctico esta
clasificacin es de utilidad sobre todo a la hora de seleccionar el antibitico o las combinaciones que de ellos se
deben emplear, cuando se trata de infecciones polimicrobianas.
15-17

TABLA 4. Clasificacin de los antibiticos segn su composicin qumica
I. Penicilinas I. Grupo
Benzilpenicilinas
Penicilina procana
Penicilina benzatnica
Penicilina benetamine con clemizol
II. Grupo (se absorben
por va oral, parecidas
al primer grupo)
Azidocilln
Fenoximetilpenicilina
Fenoxietilpenicilina
Fenoxipropilpenicilina
III. Grupo A Penicilinas isoxazlicas
(Meticilln resistente) Cloxacilln
Dicloxacilln
Flucloxacilln
Oxacilln
B Meticilln
C Nafcilln
IV. Grupo Penicilinas
de amplio espectro
- Ampicilln
Hetacilln
Melampicilln
- steres del Ampicilln
Bacampicilina
Levampicilina
Pivampicilina
Talompicilina
- Ampicilln como componente
Amoxacilina
Cicloxicilina
Epicilina
Mecilina
Pivmecilina
V. Grupo Penicilina
activa contra
- Ureidopenicilina
Apalcilina
Pseudomonas
aeruginosa
Azlocillina
Mezlocillina
Piperacillina
- Carboxipenicilina
Carbenicilina
Caxfecilian
Carindacilina
Ticarcilina
Sulbenicilina
VI. Grupo Penicilina
resistente a los
Temocilina
Foramidocilina
Betalactamasas
II. Cefalosporina (*) I. Grupo Cefazaflur (1ra G.)
Cefazolina (1ra G.)
Ceforadine (1ra G.)
Ceftezole (1ra G.)
Cefasetrile (1ra G.)
Cefaloridine (1ra G.)
Cefalotina (1ra G.)
Cefaprn (1ra G.)
II. Grupo Cefaclor (1ra G.)
Cefadroxil (1ra G.)
Cefatrizine (1ra G.)
Cefroxadine (1ra G.)
Cefalexn (1ra G.)
Cefaloglicn (1ra G.)
Cefaridine (1ra G.)
III. Grupo Cefamandole (2da G.)
Cefbuperazone (2da
G.)

Cefmetazole (2da G.)
Cefodizime (2da G.)
Cefonicid (2da G.)
Cefotetn (3ra G.)
Cefotiam (2da G.)
Cefoxitn (2da G.)
Cefuroxime (2da G.)
IV. Grupo Cefepime (4ta G.)
Cefetamet (3ra G.)
Cefmenoxime (3ra
G.)

Cefodizime (3ra G.)
Cefotaxime (3ra G.)
Cefpirome (4ta G.)
Cefpodoxime (3ra G.)
Ceftazidime (3ra G.)
Ceftizoxime (3ra G.)
Ceftriaxone (3ra G.)
Latamoxef (3ra G.)
V. Grupo Cefixime (3ra G.)
Ceftibutn (3ra G.)
VI. Grupo Cefoperzona (3ra G.)
Cefpimizole (3ra G.)
Cefpiramide (3ra G.)
Cefsulodn (3ra G.)
III Betalactmicos Carbapenems Imipenem
Imipenem +
Cilastatn

Meropenem
Thienamicim
Monobactmicos Aztreonam
Carumonn
Tigemonn
Inhibidores de las
betalactamasas
Amoxacilina + cido
clavulnico

Ampicilln +
Subbactom

Ticarcilina + cido
clavu-

lnico
Piperacilina +
Tazobactam

cido
halopenicilnico

IV. Macrlidos Azitromicina
Claritromicina
Eritromicina
Josamicina
Kitasamicina
Midecamicina
Miocamicina
Micinamicina
Oleandomicina
Rosaramicina
Roxitromicina
Spiramicina
V. Tetraciclinas Clortetraciclina
Clomocicline
Demeclocicline
Doxicicline
Limecicline
Metacicline
Minocidine
Oxitetraciclina
Rolitetraciclina
Tetraciclina
VI. Cloranfenicol Cloranfenicol
Tianfenicol
VII. Amminoglucsidos Estreptomicina
Neomicina
Kanamicina
Gentamicina
Tobramicina
Amikacina
Dibekacina
Habekacina
Isapemacina
Kasugamicina
Netilmicina
Paramomicina
Spectinomicina
Trospectomicina
Dihidroestreptomicina
VIII. Sulfonamidas Para usos generales Sulfatiazol
(han disminuido su
uso por altos efectos
colaterales, el que
ms se emplea es la
triplesulfa)
Sulfadiazine
Sulfadimidine B.P.
Triplesulfa

Sulfa con compuestos
altamente solubles
(alcanzan grandes
concentraciones en
orina, principal uso en
tratamiento de
infecciones urinarias)
Sulfafurazole
Sulfametizole
Sulfasonidine
Compuestos de baja
solubilidad
Talilsulfatiazol
Succinilsulfatiazol
Sulfaguanidine
Sulfaloxante de
Calcio

Compuestos de larga
y media actividad
Sulfametoxazole
Sulfametoxipiridozine
Sulfadimetoxine
Sulfadoxine
Sulfametopiracine
Sulfonamidas tpicas Sulfasolazine
Sulfadiazina de Plata
Mafenide
IX. Lincosamidas Lincomicina
Clindamicina
X. Antibiticos pptidos Ciclopptidos Bacitracina
Gramicidina
Polimixina Sulfato de colistina
Sulfometate de
colistina

Polimixn B
Depsipptidos Pristinamicina
Glicopptidos Daptomicina
Telcoplamina
Vancomicina
XI. Metronidazole Nitroimidazole y
Nitrotiazoles
Metronidazol
Omidazol
Tinidazol
Niridazol
XII. Quinolonas 4 Quinolonas Acrosoxacn
Cinoxacn
cido nalidxico
cido oxolnico
cido pipemdico
Fluoroquinolona Amifloxacn
Ciprofloxacina
Difloxacina
Enoxicina
Fleroxacina
Flumequine
Lomefloxacina
Norfloxacina
Ofloxacina
Pefloxacina
Temafloxacina
XIII. Rifamicina Rifabutn
Rifampicina
Rifampicina sdica
Rifapentine
Rifaximen
XIV. Agentes cido
paraminosaliclico

antimicobac- Capreomicina
terias Clofazimina
Dapsone
Etambutol
Etionamida
Isoniazida
Pirazinamida
Tiacetazona
Tiambutosine
Viomicina
XV. Diamino- Diaminopirimidas en Co-Trimazine
pirimidinas combinacin con
sulfa
Co-Trimoxazole
Pirimetamine
Trimetropn
XVI. Agentes Azoles Fluconazol
Antimicticos Itraconazol
Ketoconazol
Miconazol
Flucitosine, 5-
Fluorocitosine

Griseofulvina
Macrlido polinico Anfotericn B
Otros Agentes Terbinafine
XVII. Antivirales Adamantanes Amantadina
Rimantadina
Isoprinosine
Interferones Interfern
Nuclesidos Aciclovir
Ganciclovir
Idoxuridine
Ribavirn
Trifluxidine
Vidaradine
Zidovudine
Compuestos en
desarrollo con
limitacin clnica
- Bezimidozole
Hidoxibentilbenzimidozole
Enviroxine
- Agentes Quelantes
B-Diketone
cido Fosfnico
Foscarnet
cido Fosfonactico
- Agentes Inmunomoduladores
Imutiol
Thimopentn
- Interferones inductores
Ampligen
Pirimidinones
- Nuclesidos
Arabinsidos
Citarabine
Vidarabine monofosfato
Dideoxinuclesido anlogo 2' 3'
Dideoxicitidine
2' 3' Dideoxyinosine
2' Deoxyribosides
E-5 (2-Bromovinyl) 2' -Deoxiciridine
- Nuclesidos con sustitucin del azcar
Fluoroiodoaracitosine 2' Fluoro B5-
Metilaran
- Thiosemicarbazones
Methisazone
- Agentes miscelneos
Rifabutn
Antiminiotungstate
Catanospermine
CD-4-anlogo
Aliogopptidos y pptido T
Sulfato de polisacrido

(*) I Grupo: Compuestos parenterales de moderada actividad antimi crobiana y resistencia al
stafilococos meticilln resistente, hidrolizado por una amplia variedad de betalactamasas.
II Grupo: Compuestos orales de moderada actividad antibacteriana de resistencia al
stafilococo y moderada resistencia a algunas enterobacterias de betalactamasas.
III Grupo: Compuestos parenterales de moderada actividad antimi crobiana resistentes a un
amplio rango de betalactamasas.
IV Grupo: Compuestos parenterales con una actividad antimicrobiana potente y resistencia a
un amplio rango de betalactamasas.
V Grupo: Compuestos orales con una potente actividad antibac teriana y resistencia a un
amplio rango de belactamasas.
VI Grupo: Compuestos parenterales con una moderada actividad ente robacterias, pero
activas contra pseudomonas aeruginosa, con resistencia a un amplio rango de betalactamasas.
INTERACCIONES DE LOS ANTIBITICOS
Las interacciones de los antibiticos sobre los grmenes pueden producir: sinergismo, adicin, competencia,
antagonismo y el llamado efecto posantibitico.
9,18

SINERGISMO
Cuando la accin bacteriana y/o bacteriosttica de 2 o ms antibiticos es mayor, que la que se obtiene con cada una
de las drogas utilizadas individualmente.
18
Son sinrgicas las combinaciones que actan a diferentes niveles de la
estructura bacteriana, por ejemplo penicilinas y aminoglucsidos, las primeras inhiben la sntesis de la pared celular
mientras que los aminoglucsidos, inhiben la sntesis proteica.
16

ADICIN
Cuando el efecto de una combinacin de medicamentos es igual al que se produce con cada uno de los
medicamentos utilizados individualmente; un efecto aditivo eficaz puede lograrse combinando 2 betalactmicos
(carbenicilln y cefalotn).
19

COMPETENCIA
La competencia se establece cuando se utilizan 2 antibiticos y uno de ellos es ms eficaz que los 2 juntos,
constituye un ejemplo clsico, la asociacin de penicilina y cloranfenicol.
6

ANTAGONISMO
Este fenmeno se produce cuando el efecto de una droga contrarresta el de la otra. El ejemplo de antagonismo ms
frecuente entre 2 antibiticos se refiere a la combinacin de un bactericida activo en la pared celular (penicilina) con
un bacterosttico potente que inhiba la sntesis proteica (tetraciclina), porque para que los medicamentos tipo
penicilinas ejerzan su efecto mortal, es necesario que las clulas estn en crecimiento.
5,6,8

EFECTO POSANTIBITICO
El seguimiento de la cintica de crecimiento de microorganismos expuestos a la accin de antimicrobianos permite
comprobar la persistencia en la inhibicin del crecimiento bacteriano de los supervivientes en un medio libre de
antibiticos. Este efecto posantibitico es variable en su duracin en dependencia, adems, del microorganismo de
que se trate.
18

Prcticamente, todos los antibiticos desarrollan esta condicin frente a los grampositivos, as por ejemplo, las
quinolonas y los aminoglucsidos inducen un efecto posantibitico, tanto para los grampositivos como para los
gramnegativos.
9,12,20

El efecto posantibitico significa que aun cuando no se erradiquen los grmenes, stos no proliferan nuevamente
durante varias horas despus de exponerlos a una concentracin por encima de la concentracin mnima inhibidora.
Se ha demostrado adems que en la fase de exposicin posantibitica, los microorganismos son ms sensibles a la
destruccin por los leucocitos.
6

MECANISMO DE RESISTENCIA A LOS ANTIBITICOS
La resistencia de las bacterias a los antibiticos es un problema que se ha ido complicando, sobre todo en las ltimas
dcadas, porque a medida que se han ido sintetizando nuevos antimicrobianos, han ido surgiendo cepas resistentes a
los mismos.
21,22

Se entiende por resistencia, el mecanismo a travs del cual, la bacteria puede disminuir o inactivar la accin de los
agentes antimicrobianos.
23

Debe tenerse en cuenta que si bien la resistencia mi crobiana y resistencia clnica (fracaso teraputico) estn
ntimamente relacionados, no son la misma cosa: la primera se refiere a la respuesta que desarrollan los patgenos
susceptibles a las diferentes concentraciones de antibiticos mientras que la segunda, se refiere a la ineficiencia
teraputica, aun cuando las concentraciones del antimicrobiano sean correctas: las mismas dependen de factores
extrabacterianos (seleccin inadecuada del antibitico) o del husped (neutropenia, cuerpos extraos, etc.)
22,24

La resistencia bacteriana puede ser:
a. natural: cuando es una propiedad especfica de algunas bacterias.
b. adquirida: cuando se produce una mutacin cromo smica o la bacteria adquiere un plsmido de resistencia,
es decir, un fragmento estracromosmico de DNA portador de genes que modifican la resistencia al
antibitico. La informacin gentica presente en algunos plsmidos, es un factor importante en la
patogenicidad o la invasividad de las bacterias, en la velocidad de aparicin de cepas patgenas o invasivas
resistentes a las drogas antimicrobianas y en la evolucin del cuadro clnico.
25,26

MECANISMO DE RESISTENCIA
Los mecanismos de resistencia a los antibiticos pueden clasificarse en 3 grupos.
27,28

DISMINUCIN DE LA PERMEABILIDAD
En estos casos el antibitico no puede penetrar la superficie bacteriana y alcanzar el ncleo celular, es sta la forma
ms frecuente de resistencia natural.
6,21

La permeabilidad de la pared celular est determinada por la naturaleza de sta. En las bacterias grampositivas, esta
pared usualmente no es una barrera que impide la penetracin de los antibiticos; sin embargo, en las
gramnegativas, representa una barrera difcil de vencer y que vara segn las diferentes especies; as por ejemplo, la
pared celular es ms permeable en algunas especies de Neisseria y H. influenzae, que la Escherichia coli, P.
aeruginosa y Proteus indolpo sitivo.
21

En la Escherichia coli y otras bacterias entricas, una protena especfica (PORINS) impide la entrada de
antibiticos hidrfilos con un peso molecular de hasta 650 daltons.
21

Ejemplos de resistencia por disminucin de la permeabilidad son la resistencia de los bacilos gramnegativos a la
penicilina G, la eritromicina, la clindamicina y la vancomicina, as como la resistencia de los estreptococos, P.
aeruginosa y otras bacterias anaerobias a los aminoglucsidos.
21,25

MODIFICACIN O INACTIVACIN DEL ANTIBITICO
La modificacin o inactivacin del antibitico, es el mecanismo ms comn de resistencia adquirida y est
determinado en gran medida por la produccin de enzimas: las betalactamasas.
6,20,23

Las betalactamasas representan un grupo diferente de enzimas producidas por grmenes grampositivos,
gramnegativos aerobios y anaerobios capaces de hidrolizar el anillo betalactmico e inactivar el antibitico
correspondiente.
18,23

Abraham y Cham, en 1940, publicaron los primeros informes en relacin con su mecanismo de accin. Se ha
demostrado que constituye un factor importante de resistencia de grmenes como Staphylococcus aureus, H.
influenzae, N. gonorreae, Bacteroides fragilis y algunas enterobacterias.
18,23,25

La informacin gentica para la sntesis de estas enzimas puede estar contenida en un cromosoma o en un plsmido
y su produccin puede ser una caracterstica del germen (tasa de produccin constante), aunque tambin la misma
puede ser inducida en presencia de un sustrato apropiado.
21,22

Richmond y Sykes
27
dividieron estas enzimas en 5 grupos (I B V) basados en el perfil de su sustrato y en la respuesta
a los inhibidores enzimticos. En la prctica los ms importantes son los grupos I y III.
El grupo I es producido en una cantidad significativa en presencia del antibitico, codificado por los genes del
cromosoma y universalmente distribuidos entre las cepas de las enterobacterias; estas betalactamasas son las
responsables de la resistencia de cepas de bacilos gramnegativos nosocomiales a las cefalosporinas.
21,29,30
Las
betalactamasas del grupo III son enzimas de un alto espectro activas contra penicilinas y cefalosporinas y casi
siempre codificadas por plsmidos; este grupo incluye el TEM betalactamasa que se encuentra presente en las
enterobacterias, H. influenzae y N. gonorreae.
29

Entre las bacterias anaerobias que producen beta lactamasas merece citarse el Bacteroides fragilis, el cual produce
una cefalosporinasa capaz de ser inactivada por el cido clavulnico
21
. Como se conoce el cido clavulnico y el
sulbactam son capaces de inhibir las betalactamasas, fundamentalmente, aqullas mediadas por plsmidos cuando se
combinan con algunos antibiticos, amoxicilln, ticarcilina, ampicilln y otros.
21,25,28

Recientemente se han identificado algunas cepas de betalactamasas que pueden hidrolizar los nuevos
betalactmicos; en este grupo se incluyen enzimas mediadas por plsmidos aislados de cepas de Klepsiella
pneumonae que pueden hidrolizar la cefotaxina y otras cefalosporinas de tercera generacin, as como el aztreonam
27,29,31
y enzimas mediadas por cromosomas presentes en cepas de xantomas ( pseudomonas ) maltophia, as como
Enterobacter cloacae, Serratia marcense y Bacteroides fragilis, capaces de hidrolizar el imipenem y el meropenem.

29

ALTERACIONES DEL SITIO DONDE LOS ANTIBITICOS EJERCEN SU ACCIN
Estos mecanismos de resistencia se refieren a las modificaciones producidas en la estructura o paso metablico
sobre los que ejercen su accin, bien por incremento de la concentracin de una sustancia competitiva, o por
modificacin de las diferentes estructuras bacterianas alternas.
7,18

La tolerancia, si bien no es considerada propiamente un mecanismo de resistencia, puede en la prctica comportarse
como tal. La tolerancia se define como la existencia de una CBM muy superior a la CTM y se atribuye a la
seleccin de mutantes deficientes en sistemas autolticos. Probablemente, las dosis altas destinadas a conseguir
niveles muy superiores a la CIM del microorganismo reduzcan la seleccin de estas subpoblaciones, por lo que,
cuando se sospecha la existencia de sta es necesario prolongar el tiempo de duracin del tratamiento.
8,18

CRITERIOS PARA LA UTILIZACIN DE LOS ANTIBITICOS
El objetivo fundamental del tratamiento antimicrobiano es destruir o inhibir el crecimiento de un patgeno
infectante sin causar dao al husped, por lo que debe existir una interaccin entre el husped infectado, el
microorganismo y el antibitico que se utiliza.
2,9
Es necesario tener en cuenta adems, que las bacterias durante el
tratamiento, pueden cambiar sus propiedades patognicas hacia el husped, y desarrollar mecanismos de resistencia.
Los aspectos ms importantes a tener en cuenta a la hora de seleccionar el antibitico adecuado son:
1. Identificacin y sensibilidad del germen para seleccionar el antibitico.
2. Reconocimiento de los factores que dependen del husped y que son capaces de modificar la eficacia
teraputica.
3. Vas de administracin, dosis, costos y complicaciones del tratamiento antimicrobiano.
9,14,18

Antes de iniciar el tratamiento es aconsejable identificar al germen infectante, pero en casi todas las circunstancias,
no ser posible disponer de la comprobacin del cultivo y de pruebas in vitro , de sensibilidad antimicrobiana ,
cuando menos por unos das
. 1,8

En las situaciones en que sea posible, podemos auxiliarnos de pruebas simples como la tincin de Gram, la cual
puede brindar una orientacin inicial para la seleccin del antibitico; hacemos nfasis en este proceder de fcil
realizacin, bajo costo y probada confiabilidad, el cual con frecuencia no es utilizado.
6,25
Otras tcnicas y
procederes con las que se pueden identificar el germen se describen con precisin en esta publicacin en el captulo
correspondiente.
Existen algunas caractersticas del husped que deben tenerse en cuenta a la hora de elegir el antibitico.
La edad es un factor fundamental, puesto que las edades lmites plantean situaciones particulares, as por ejemplo en
los individuos de la tercera edad, las infecciones sobre todo bacterianas son muy graves y se complican con
frecuencia; adems, en este grupo el diagnstico de infeccin bacteriana puede ser ms difcil que en el adulto joven
y no debe olvidarse a la hora de iniciar la teraputica, que la toxicidad particular de algunos antibiticos puede ser
ms elevada en el anciano, ejemplo de esto son la nefrotoxicidad y ototoxicidad de los aminoglucsidos y el
aumento de riesgo de la sobrecarga de volumen al emplear antibiticos que contienen abundante sodio (ticarcilina,
carbamicina).
18,32

Las alteraciones genticas y del metabolismo pueden interferir en los efectos teraputicos de algunos antibiticos. El
dficit de glucosa G fosfato deshidrogenasa, puede condicionar la aparicin de episodios de hemlisis ante una
situacin de sobrecarga oxidativa en individuos sometidos a tratamiento con cloranfenicol y sulfamidas.
6
Se conoce
que en pacientes diabticos a los cuales se asocia una vasculopata no es recomendable utilizar la va intramuscular
para administrar antibiticos, sobre todo si la teraputica debe prolongarse por ms de 7 das, adems, se ha
comprobado que algunos antibiticos como el cloranfenicol pueden potenciar el efecto de los hipoglicemiantes
orales.
8,14

Hay infecciones donde la penetracin del antibitico al foco sptico es dudosa y aunque los grmenes proliferan a
una velocidad menor, se hacen mas difciles de destruir, tal es el caso de las endocarditis bacterianas y las
osteomielitis.
9,25

En las infecciones relacionadas con obstruccin de vas urinarias, respiratorias o biliares, la penetracin
antimicrobiana a estas zonas es pobre, lo que sucede tambin en presencia de cuerpos extraos (sondas, vlvulas
protsicas) y abscesos donde las bacterias proliferan lentamente y el antibitico puede ser destruido por enzimas
elaboradas por los microorganismos.
9,33

El paso de un medicamento al LCR no slo se relaciona con el frmaco en s, sino tambin con el grado de
inflamacin menngea. Los compuestos liposolubles como el cloranfenicol, isoniacida, rifampicina, sulfonamidas y
metronidazol llegan bien al LCR. Los aminoglucsidos, anfotericina B y polimixinas, no se difunden en LCR aun
cuando hay inflamacin. Las cefalosporinas, vancomicina y tetraciclina tienen una buena difusin solamente en
presencia de inflamacin menngea (fig. 2).

FIG. 2. Medicamentos que atraviesan la barrera hematoenceflica placentaria y la leche materna.
Prcticamente todos los antibiticos atraviesan la barrera placentaria, por lo que deben administrarse con mucha
precaucin durante el embarazo y la lactancia. La figura 2 ilustra las complicaciones que producen los diferentes
antimicrobianos al pasar la barrera placentaria o excretarse por la leche materna.
Cuando los mecanismos de defensa del husped estn ndemnes, la respuesta al tratamiento antimicrobiano es la
misma, independientemente de que el antibitico usado tenga actividad bactericida o bacteriosttica,
6,9
en caso de
existir trastornos en dichos mecanismos, el control de la sepsis depende en gran medida del tipo de actividad
antimicrobiana.
18

En enfermedades tales como la drepanocitemia, neoplasias, diabetes mellitus, alcoholismo, trasplantes de rganos,
sndrome de inmunodeficiencia adquirida, etc. la sepsis es un hecho temido y esperado de extraordinaria gravedad,
adems, estos enfermos en ocasiones son sometidos a antibioticoterapia profilctica, que los predispone a
superinfecciones con microorganismos resistentes y a sepsis nosocomiales de muy difcil control. Los grmenes
gramnegativos, los hongos, algunos protozoos (Pneumocystis carim) y algunos virus son los que infectan a estos
pacientes con ms frecuencia.
35,36

Las alteraciones de la funcin renal y heptica influyen de manera decisiva sobre el empleo de estos frmacos. La
mayora de los antibiticos de uso comn se eliminan sobre todo por el rin; algunas excepciones incluyen la
eritromicina y el cloranfenicol.
18
Las concentraciones suelen ser ms altas en orina y bilis que en suero, por lo que
en la insuficiencia renal y heptica es necesario hacer ajustes posolgicos.
En el rin, los factores de los cuales depende la excrecin del antibitico son: el flujo sanguneo renal, la filtracin
glomerular y el transporte transtubular, as por ejemplo los aminoglucsidos se eliminan por la filtracin glomerular
y las penicilinas por secrecin tubular activa.
8,18

Varios de los antibiticos de uso ms frecuente, se metabolizan en el hgado y se excretan por la bilis; tal es el caso
de las sulfonamidas, el cloranfenicol y la tetraciclina, por lo que debe tambin ajustarse la dosis o no administrarse
cuando existe una hepatopata aguda o crnica.
19

La seleccin del antibitico, las vas de administracin y las dosis a utilizar estn en dependencia tambin de la
severidad de la infeccin del estado del enfermo. Se prefiere la va parenteral para las sepsis graves, pacientes
crticos cuando se requiere niveles teraputicos del frmaco en sangre y tejidos profundos; tambin se prefiere la va
parenteral cuando la absorcin oral o intramuscular es deficiente, tambin cuan do el tratamiento debe prolongarse
ms de 2 sema nas.
15
En las tablas 5 y 6 se exponen los antibiticos que ms se utilizan en la prctica diaria, as
como sus dosis, vas de administracin y grmenes a los que son sensibles.
TABLA 5. Grmenes ms frecuentes e infecciones y drogas seleccionadas en la teraputica
Germen Droga de 1ra opcin Alternativa teraputica Tambin efectivos
I. Cocos y bacilos
grampositivos

Staphilococcus aureus
a) Metilcillina sensible PSRP (*) ej. Temocilln Cefalosporinas de 1ra. G,
vancomicina, eritromicina
Timenti, Unacyn,
Imipenem, augmentn
Clindamicina ciprofloxina pefloxacina
b) Meticillina resistente Vancomicina Tercoplanina c. Fusdico, rifampicina,
sulfaprim
- Staphilococcus
epidermides
Vancomicina PSRP
- Streptococcus Penicilina G-V Betalactmicos,
eritromicina

A,B,C,G,F
- Streptococcus
pheumoniae
Penicilina G Mltiples drogas son
efectivas, quinolonas,
fluoroquilonas
Rifampicina + vancomicina
- Enterococcus Penicilina G Vancomicina +
gentamicina
Ampicillina
Ampicillina + gentamicina
- Bacilos grampositivos
Bacilos anthracis Ciprofloxacina o
doxiciclina
Penicilina G, eritromicina
Clostridium tetani Metronidazol Doxicilina Imipenem
Clostridium perfringens Clindamicina + penicilina
G
Doxiciclina Eritromicina, cloranfenicol,
cefoxitina penicilinas
antipseudomonas,
imipenem
Clostridium difficile Metronidazol (V.O.) Vancomicina (V.O.) Bacitracina (V.O.)
Corynebacterium
diphteriae
Eritromicina Penicilina G Clindamicina, rifampicina
Listeria monocytogenes Ampicilln Sulfaprim Eritromicina, penicilina G
(alta dosis)
Aminoglucsidos
antipseudomonas
II. Cocos y bacilos
gramnegativos

- Neisseria meningitidis Penicilina G Ceftriaxone Cefuroxima, cefotaxima,
doxiciclina
Sulfonamidas (algunas
cepas)
Cloranfenicol (profilctico)
- Neisseria gonorrhoeae Ceftriaxone, cefixime Ofloxacina, ciprofloxacina,
spectinomicina
Karamicina
- Bacilos gramnmegativos Metronidazol Clindamicina Cefoxitina, imipenem,
timentn
Bacteroides Piperacilina B Tazobactan,
unacyn
Enterobacter Imipenem o penicilinas
antipseudomonas +
Aminoglucsidos
antipseudomonas
+ Timentn, ciprofloxacina Cefalosporinas 4ta. G
Escherichia coli Penicilinas + Inhibidores
de

be+ talactamasas,
Cefalosporinas

3ra G, fluoroquinolonas
Sulfaprim,
aminoglucsidos,
nitrofurantonas

Imipenem (dependiendo
del sitio de infeccin)

Klebsiella pneumoneae Cefalosporina 3ra G o
ciprofloxacina
Aminoglucsidos
antipseudomonas
Penicilinas
antipseudomonas
Imipenem, aztreonam
Timentn, unacyn
Proteus mirabilis Ampicilln Sulfaprim Augmentn, cefalosporinas
1ra., 2da, 3ra. G
Indol Imipenem, aztreonam.
Proteus
Indol + (Providencia,
Vulgari, Morganis)
Cefalosporinas 3ra G,
fluoroquinolonas
Aminoglucsidos
antipseudomonas
Imipenem, aztreonam
Providencia stuarti Amikacina, ciprofloxacina,
cefalosporinas 3ra G
Sulfaprim Penicilinas
antipseudomonas +
amikacina
Imipenem
Salmonella typhi Acitromicina, ceftriazone,
cefoperazona
Cloranfenicol, amoxacilln,
sulfaprim
-
Serratia marcescens Amikacina, cefalosporinas Aztreonam -
3ra G, imipenem,
Fluoroquinolonas

Shigella Fluoroquinolonas Sulfaprim, ampicilln
(resistente - en
Latinoamerica y Medio
Oriente)

Yersinia enterocoltica Cefalosporina 3ra G,
Aminoglucsidos
antipseudomonas
Ciprofloxacina
Acinetobacter Imipenem,
fluoroquinolonas +
amicacina Ceftaxidima
Se reporta 5 % resistencia a
imipenem e incre mento de
la resistencia a la
amikacina y
fluoroquinolonas

Brucellas Doxiciclina + gentamicina Doxiciclina, sulfaprim,
cloranfenicol

Doxiciclina + rifampicina
Gardnerella vaginalis Metronidazol Clindamicina
Haemophilus influenzae
- Meningitis Cefotaxime Sulfaprim Cloranfenicol
Epiglotitis y otras infec- Ceftriaxone Imipenem
ciones graves Ciprofloxacina
Anpicilln (no productor de
betalactamasas)

- Infecciones no graves Argumentn, cefalosporinas
orales de 2da y 3ra G

Sulfaprim, azitromicina,
claritromicina, unacyn

Legionella pneumophila Eritromicina + rifampicina Azitromicina,
claritromicina
Sulfaprim,pefloxacino,
ciprofloxacino
- Otros grmenes
Mycoplasmas pneumoniae Eritromicina, azitromicina Claritromicina Doxicilina
Leptospira Penicilina G, doxiciclina - -
Treponema pallidum Penicilina G Tetraciclina, eritromicina,
cloranfenicol
-
Chlamydias pneumoneae Doxiciclina Eritromicina Aztromicn, claritromicina
Chlamydias trachomatis Acitromicina, doxiciclina Ofloxacina, eritromicina Ciprofloxacina
Citrobacter freundi Imipenen Fluoroquinolonas Aminoglsidos
antipseudomonas
Pseudomona aeruginosa Penicilinas
antipseudomonas
Ciprofloxacino,
cefalosporinas 4ta G
timentn
-
Cefalosporinas 3ra G
antipseudomonas,
Imipenem, trobamicina
Aztreonan
Pseudomona cepacea Sulfaprim, imipenem,
ciprofloxacina
Minociclina, cloranfenicol Habitualmente resistente a
los aminoglucsidos
Vibrion cholerae Doxiciclina,
fluoroquinolonas
Sulfaprim -
Campilobacter jejuni Fluoroquinolonas Eritromicina Clindamicina, doxiciclina
Nota: (*) Penicilina semisinttica resistente penicilinasa

TABLA 6. Nuevos antimicrobianos, dosis y vas de administracin

Antimicrobianos Dosis Vas de administracin
Penicilinas 2da G Nafcilln 2 g c/4 h ev
Penicilinas 3ra G Unasyn (ampicilln
+sulbactn)
1,5 a 3g c/6 h im-ev
Augmentn (amoxillina +
cido clavulnico)
0,25 a 0,5 g c/8 h Oral
Penicilinas 4ta G Ticarcillina 3 g c/4 h ev
Timetn (ticarcillina +
cido clavulnico)
3,1 g c/4 a 6/h im-ev
Amdinocilln (Coactn) 10 mg x kg c/6 h im-ev
Penicilinas 5ta G Piperacilln 3,4 g c/6 h im-ev
Azlocilln 3,4 g c/6h im-ev
Penicilinas 6ta. G Temocilln 1!2 g c 12 h im-ev
Cefalosporinas 2da G Cefoxitn (mefoxn) 2 a 4 g c/8 h im-ev
Cefomandole (mandol) 2 g c/4 h im-ev
Cefalosporinas 3ra G. Cefotaxime (clarofn) 2 g c/4 h im-ev
Ceftriazone (rocephn) 1 g c/8 h im-ev
Ceftizoxime (cefizox) 4 g c/8 h im-ev
Ceftazidime (Fortaz) 1-2 g c/8 a 12 h im-ev
Cefalosporinas 4ta G. Cefepime 1-2 g c/8 h im-ev
Aminoglucsidos Amikacina 15 mg x Kg x da (dosis
nica diluida o
im-ev
fraccionada en 2 dosis
diarias)

Dibekacina 1 mg x Kg c/8 a 12 h im-ev
Netilmicina 4-7,5 mg x Kg x da c/8 a
12 h
im-ev
Carbapenems Imipenem!cilastin
(primaxn)
50 mg x Kg x da (dosis
mxima)
ev
Meropenem 1-2 g hasta 4 g diaria en 3 o
4 dosis)

Monobactmicos Aztreonam (azactam) 1-2 g c/6 a 8 h hasta 8 g ev
Quinolonas Ciprofloxacn 500-750 mg c/12 h Oral
200-300 mg c/12 h ev
Norfloxacn (noroxn) 400 mg/da Oral
Enoxacn 200-400 mg c/12 h Oral

Las manifestaciones de toxicidad ms frecuentes de los antibiticos comnmente utilizados, se resumen en la tabla
7.
TABLA 7. Complicaciones producidas por el uso de diferentes antibiticos
Antibiticos Toxicidad
I. Penicilinas Alergia-rash maculopapular,
urticaria vesicular, dermatitis por
contacto, eritema multiforme,
sndrome Henoch-Schonlein,
sndrome Stevens-Johnson,
vasculitis.
Nuseas
Vmitos
Diarreas
Penicilina antiestafilococos Nefrotoxicidad
Nefritis intersticial
Fiebre, rash, hematuria y eosinofilia
Penicilina antipseudomonas Ditesis plaquetaria
II. Cefalosporinas Hipersensibilidad
Nefrotoxicidad
III. Betalactmicos monobactmicos Flebitis o molestias en el sitio de la
infeccin
Alergia-erupcin leve, nuseas,
vmitos y diarreas
Incremento transitorio de los niveles
de transaminasa y fosfatasa alcalina
Betalactmicos carbapenems Convulsiones
Nuseas
Vmitos
Diarreas
Alergia-erupciones
IV. Macrlidos Flebitis
Hepatitis colestsica (si se usa el
estolato de eritromicina)
Fiebre medicamentosa
Exantemas
V. Tetraciclinas Hipersensibilidad
Fotosensibilidad
Hepatotoxicidad
Diabetes inspida renal (si se usa
democlociclina)
Nuseas, vmitos
Papiledema en el adulto
VI. Cloranfenicol Depresin de la mdula sea
VII. Aminoglucsidos Ototoxicidad
Nefrotoxicidad
Bloqueo neuromuscular
Alergia (rash)
VIII. Sulfonamidas Hipersensibilidad
Necrlisis txica epidmica
Sndrome Steven-Johnson
Exacerba el lupus eritematoso
sistmico
IX. Lincosamidas Enterocolitis seudomembranosa (por
Clostridium difficile)
Anafilaxia
Leucopenia
X. Antibiticos pptidos polimixinas Parestesias
Bloqueo neuromuscular
Convulsiones
Antibiticos pptidos glicopptidos Hipersensibilidad
Nefrotoxicidad
Hepatotoxicidad
Ototoxicidad
Hipotensin
XI. Metronidazole Hepatotoxicidad
Gusto metlico en la boca
Anorexia
Vmitos
Polineuritis
Crecimiento excesivo de candidas
XII. Quinolonas Nuseas
Vmitos
Convulsiones
Rash
Insomnio
Eleva enzimas hepticas
Leucopenia y Neutropenia
Anemia
Toxicidad del SNC

Se seala que durante el tratamiento antimicrobiano pueden presentarse sangramientos, los cuales se producen por
diferentes mecanismos, tales como: interferencia con la vitamina K, trastornos de la funcin plaquetaria e
hipoprotrombinemia.
19
Los glicopptidos, especficamente la tecloplamina puede producir un cuadro de
trombocitopenia importante que desaparece cuando se suspende el tratamiento.
37

Algunos antibiticos orales (cloranfenicol, tetraciclina, neomicn) deprimen la flora intestinal encargada de
sintetizar la vitamina K, y pueden producirse sangramientos. El metronidazol y sus congneres, cuando se
administran conjuntamente con anticonceptivos orales, por un mecanismo de competencia desplazan en parte los
derivados de cumarnicos fijados en la albmina plasmtica y pueden tambin provocar hemorragia.
25

Un aspecto de suma importancia en el tratamiento, es el referido a los costos. Cualquier tratamiento con antibiticos
de amplio espectro resulta extremadamente caro, pues a los mismos se le aaden adems, los gastos de
hospitalizacin; lo que obliga la aplicacin de un ajuste racional, sin perjudicar la calidad de la atencin mdica.
Las ventajas y desventajas de las combinaciones de antibiticos y el uso profilctico de la antibioticoterapia son
aspectos polmicos. En el caso de las combinaciones, stas tienen indicaciones precisas como son la bacteriemia
polimicrobiana, pacientes crticos donde no se conoce el germen productor de la sepsis, infecciones nosocomiales
graves y cuando es necesario reducir toxicidad y resistencia.
25

Para la antibioticoterapia profilctica deben preferirse antibiticos de bajo costo y toxicidad bien respaldados por
una poltica antimicrobiana racional.
ALGUNAS RECOMENDACIONES PARA EL USO DE LOS ANTIBITICOS
1. Siempre que sea posible utilizar un solo antibitico.
2. No usar antibiticos de la misma familia.
3. En casos de sepsis graves usar bactericidas.
4. Trabajar en estrecha y activa colaboracin con el laboratorio de Microbiologa.
5. No utilizar antibiticos sin conocer su toxicidad.
6. No utilizar antibiticos de alta toxicidad en pacientes ambulatorios.
7. Si en el cultivo, el germen es sensible a una droga especfica que hemos utilizado ya y la respuesta clnica es
satisfactoria, puede valorarse con el mismo rgimen de tratamiento.
8. El ltimo antibitico que aparece en el mercado no es necesariamente el mejor.
SUMMARY
Authors made a review of antimicrobial therapeutics. Different action mechanisms, and more used classifications of
these drugs are detailed. In addition, antibiotic resistance mechanisms are analysed. Toxicity manifestations, more
frequent of widely used antibiotics, are summarized.
Subject headings: ANTIBIOTICS/therapeutics use; ANTI-INFECTIVE AGENT/therapeutic use;
ANTIBIOTICS/history; ANTI-INFECTIVE AGENTS/history; MICROBIAN RESISTANCE TO
DRUGS/physiology; ANTIBIOTICS/classification.
REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS
1. Sande M, Mandell GL. Quimioterapia de las enfermedades: agentes antimicrobianos. En: Goodman Gilman
A, Goodman LS. Las bases farmacolgicas de la teraputica. La Habana:Editorial Cientfico-
Tcnica,1982:t.2:1062-1165.

ANALGESICOS

Antibitico
De Wikipedia, la enciclopedia libre
Saltar a: navegacin, bsqueda

Anuncio pblico aproximadamente de 1944, durante la Segunda Guerra Mundial, sobre la actividad de la penicilina,
uno de los primeros antibiticos comercializados.
Un antibitico (del griego - anti, "en contra" + - biotikos, "dado a la vida"
1

2
) es una sustancia
qumica producida por un ser vivo o derivado sinttico, que mata o impide el crecimiento de ciertas clases de
microorganismos sensibles, generalmente bacterias. Los antibiticos se utilizan en medicina humana, animal y
horticultura para tratar infecciones provocadas por grmenes. Normalmente los antibiticos presentan toxicidad
selectiva, siendo muy superior para los organismos invasores que para los animales o los seres humanos que los
hospedan,
3
aunque ocasionalmente puede producirse una reaccin adversa medicamentosa, como afectar a la flora
bacteriana normal del organismo. Los antibiticos generalmente ayudan a las defensas de un individuo hasta que las
respuestas locales sean suficientes para controlar la infeccin.
4
Un antibitico es bacteriosttico si impide el
crecimiento de los grmenes, y bactericida si los destruye,
5
pudiendo generar tambin ambos efectos, segn los
casos.
6

En trminos estrictos o histricos, un antibitico es una felipe correa sustancia secretada por un microorganismo,
que tiene la capacidad de afectar a otros microorganismos. El trmino antibitico fue utilizado por primera vez por
Selman Waksman en 1942 para describir ciertas influencias antibiticas, es decir, aquellas formulaciones
antagonistas al crecimiento de microorganismos y que son derivadas de otros organismos vivos.
7
Esa definicin, por
ende, excluye a aquellas sustancias naturales, como el jugo gstrico y el perxido de hidrgeno, que pueden matar a
un microorganismo y que no son producidos por otros microorganismos. En la actualidad la definicin de un
antibitico est siendo usada para incluir a los antimicrobianos sintticos o quimioteraputicos antimicrobianos
como las quinolonas, sulfamidas y otros agentes antimicrobianos derivados de productos naturales y aquellos con
propiedades antibiticas descubiertas empricamente.
7

El objetivo del tratamiento con antibiticos es conseguir la erradicacin del microorganismo patgeno. Para ello es
necesario seguir una posologa que consiga que en el foco de la infeccin se alcance una concentracin del
medicamento superior a la mnima concentracin capaz de inhibir al microorganismo
8
durante el tiempo suficiente.
La automedicacin con antibiticos supone un serio problema de salud pblica, pues la inadecuada eleccin del
antibitico y, especialmente, una incorrecta posologa, puede generar poblaciones de bacterias resistentes a dicho
antibitico. Por otro lado, los antibiticos y antimicrobianos son totalmente inefectivos en las enfermedades virales,
por lo que su uso debe evitarse en estos casos.
9

ndice
[ocultar]
1 Historia
2 Mecanismo de accin
o 2.1 Pared celular
o 2.2 Membrana celular
o 2.3 Accin sobre cidos nucleicos (ADN y ARN) y protenas
o 2.4 Accin sobre los ribosomas
3 Clases de antibiticos
4 Criterios para el uso de antibiticos
5 Efectos adversos
6 Abuso de los antibiticos
o 6.1 Animales
o 6.2 Humanos
7 Resistencia a los antibiticos
o 7.1 Adyuvantes
8 Alternativas a los antibiticos
9 Produccin comercial
o 9.1 Residuos de antibiticos
10 Pruebas de susceptibilidad antimicrobiana
o 10.1 Pruebas cuantitativas
o 10.2 Pruebas cualitativas
11 Vase tambin
12 Referencias
13 Bibliografa
14 Enlaces externos
Historia[editar]
Vase tambin: Historia de la medicina

Paul Ehrlich, descubridor del primer antibitico usado para tratar la sfilis.
A pesar de que los potentes compuestos antibiticos para el tratamiento de enfermedades humanas causadas por
bacterias, tales como la tuberculosis, peste bubnica o la lepra, no se aislaron e identificaron hasta el siglo XX, el
uso ms remoto de los antibiticos tuvo lugar en China hace ms de 2500 aos.
10
Se saba entonces que la
aplicacin de la cuajada mohosa de la soya sobre ciertas infecciones traa beneficios teraputicos.
Muchas otras culturas antiguas, entre ellos los antiguos egipcios y griegos usaban moho y ciertas plantas para el
tratamiento de infecciones debido a que contenan antibiticos. Este fenmeno recibe del nombre de antibiosis.
11
El
principio de antibiosis fue descrito en 1877 cuando Louis Pasteur y Robert Koch observaron que un bacilo en el aire
poda inhibir el crecimiento de la bacteria Bacillus anthracis.
12

El primer antibitico descubierto fue la penicilina, en 1897 por Ernest Duchesne, en Francia, quien trabajaba con
hongos del gnero Penicillium, aunque su trabajo no recibi la atencin de la comunidad cientfica. La investigacin
en el campo de la teraputica antibitica moderna comenz en Alemania con el desarrollo del antibitico de corto
espectro Salvarsan por Paul Ehrlich en 1909.
3
Ese descubrimiento permiti el tratamiento efectivo de la sfilis, un
amplio problema de salud pblica en la poca.
13
Ese medicamento, efectivo tambin para combatir otras infecciones
por espiroquetas, ya no se emplea en el presente. Ms adelante Alexander Fleming (1881-1955), un mdico
britnico, estaba cultivando una bacteria (Staphylococcus aureus) en un plato de agar, el cual fue contaminado
accidentalmente por hongos. Luego l advirti que el medio de cultivo alrededor del moho estaba libre de bacterias,
sorprendido, comenz a investigar el porqu. Fleming ya haba trabajado previamente en las propiedades
antibacterianas de la lisozima, y por ello pudo hacer una interpretacin correcta de lo que vio: que el hongo estaba
secretando algo que inhiba el crecimiento de la bacteria. Aunque no pudo purificar el material obtenido (el anillo
principal de la molcula no era estable frente a los mtodos de purificacin que utiliz), inform del descubrimiento
en la literatura cientfica. Debido a que el hongo era del gnero Penicillium (concretamente P. notatum), denomin
al producto penicilina.
Ms de 10 aos despus, Ernst Chain y Howard Walter Florey se interesaron en el trabajo de Fleming y produjeron
una forma purificada de la penicilina. Un antiguo alumno de Fleming, Cecil George Paine, realiz las primeras
experiencias clnicas con penicilina en neonatos aquejados de oftalma neonatal logrando el xito en 1930.
14
Paine
no public estos resultados, cosa que s hicieron Chain y Florey ms adelante. Los tres investigadores, Fleming,
Chain y Florey, compartieron el premio Nobel de Medicina en 1945. En 1939, Ren Dubos aisl la gramicidina, uno
de los primeros antibiticos usados fabricados comercialmente e indicado en el tratamiento de heridas y lceras.
15

Debido a la necesidad imperiosa de tratar las infecciones provocadas por heridas durante la II Guerra Mundial, se
invirtieron muchos recursos en investigar y purificar la penicilina, y un equipo liderado por Howard Florey tuvo
xito en producir grandes cantidades del principio activo puro en 1940. Los antibiticos pronto se hicieron de uso
generalizado desde el ao 1943.
En marzo de 2000, mdicos del hospital San Juan de Dios de San Jos (Costa Rica) publicaron manuscritos de
Clodomiro Picado que explican sus experiencias entre 1915 y 1927 acerca de la accin inhibitoria de los hongos del
gnero Penicillium en el crecimiento de estafilococos y estreptococos infecciosos,
16
motivo por el cual es
reconocido como uno de los precursores del antibitico penicilina, descubierta por Fleming en 1928. El informe con
los resultados de los tratamientos realizados con la penicilina por Picado fueron publicados por la Sociedad de
Biologa de Pars en 1927.
17

El descubrimiento de los antibiticos, as como de la anestesia y la adopcin de prcticas higinicas por el personal
sanitario (por ejemplo, el lavado de manos y utilizacin de instrumentos estriles), revolucion la sanidad y se
convirti en uno de los grandes avances de la historia en materia de salud. A los antibiticos se les denomina
frecuentemente "balas mgicas", trmino usado por Ehrlich, por hacer blanco en los microorganismos sin perjudicar
al husped.
13

Mecanismo de accin[editar]

Representacin de un pptido corto (verde) precursor de la pared celular de una bacteria unido al antibitico
vancomicina (azul). El pptido en cuestin se une a la vancomicina por cinco enlaces de hidrgeno (lneas
punteadas).
Debido a que los antibiticos tienen efectos sobre una diversidad de bacterias, sus mecanismos de accin difieren
basados en las caractersticas vitales de cada organismo y que, por lo general, son objetivos que no existen en las
clulas de mamferos.
Pared celular[editar]
Algunos antibiticos ejercen su funcin en regiones y orgnulos intracelulares, por lo que son ineficaces en
bacterias que contengan una pared celular, a menos que se logre inhibir la sntesis de esta estructura exterior,
presente en muchas bacterias, pero no en animales. Muchos antibiticos van dirigidos a bloquear la sntesis,
exportacin, organizacin o formacin de la pared celular, especficamente los enlaces cruzados del peptidoglicano,
el principal componente de la pared celular, sin interferir con los componentes intracelulares.
18
Esto permite alterar
la composicin intracelular del microorganismo por medio de la presin osmtica. Como la maquinaria intracelular
permanece intacta, ello aumenta la presin interna sobre la membrana hasta el punto en que sta cede, el contenido
celular se libera al exterior, y la bacteria muere. Tambin permiten la entrada de otros agentes antimicrobianos que
no pueden atravesar la pared celular.
3
Algunos ejemplos clsicos son:
la bacitracina: del grupo de los pptidos, inhibe al transportador lipdico del peptidoglucano hacia el exterior
de la clula.
la penicilina: en el grupo de los betalactmicos, inhibe la transpeptidacin, una reaccin en la que se
producen los enlaces cruzados de la pared celular y bloquea los inhibidores de las autolisinas.
las cefalosporinas: otro tipo de molculas que inhiben la transpeptidacin, por unin a las protenas PBPs,
implicadas en la ltima fase de la formacin de la pared celular.
Membrana celular[editar]
Ciertos antibiticos pueden lesionar directa o indirectamente al inhibir la sntesis de los constituyentes la
integridad de la membrana celular de las bacterias y de ciertos hongos. Las polimixinas, por ejemplo, son
antibiticos que actan como surfactante o detergente que reacciona con los lpidos de la membrana celular de las
bacterias. Ello destruye la integridad de la permeabilidad de la membrana. Los elementos hidrosolubles y algunos
que son txicos para el germen, pueden as entrar sin restriccin al interior celular.
18
La gramicidina A forma poros
o canales en las bicapas lipdicas.
Accin sobre cidos nucleicos (ADN y ARN) y protenas[editar]
Algunos antibiticos actan bloqueando la sntesis del ADN, ARN, ribosomas, cidos nucleicos o las enzimas que
participan en la sntesis de las protenas, resultando en protenas defectuosas.
3
La mitomicina es un compuesto con
estructura asimtrica y que se fija a las hlices del ADN e inhibe o bloquea la expresin de la enzima ADN
polimerasa y, por ende, la replicacin del ADN y el ensamblaje de las protenas. La actinomicina, por su parte,
ejerce su mecanismo en la misma manera que la mitomicina, solo que es una molcula simtrica.
Las sulfamidas son anlogos estructurales de molculas biolgicas y tienen parecido a las molculas normalmente
usadas por la clula diana. Al hacer uso de estas molculas farmacolgicas, las vas metablicas del microorganismo
son bloqueadas, provocando una inhibicin en la produccin de bases nitrogenadas y, eventualmente, la muerte
celular.
Las quinolonas y fluoroquinolonas actan sobre enzimas bacterianas del tipo girasas y topoisomerasas del ADN,
responsables de la topologa de los cromosomas, alterando el control celular sobre la replicacin bacteriana y
produciendo una alteracin en la lectura del mensaje gentico.
18

Accin sobre los ribosomas[editar]
Aproximadamente la mitad de los antibiticos actan por inhibicin de los ribosomas bacterianos, los orgnulos
responsables de la sntesis de protenas y que son distintos en composicin de los ribosomas en mamferos. Algunos
ejemplos incluyen los aminoglucsidos (se unen de forma irreversible a la subunidad 30S del ribosoma), las
tetraciclinas (bloquean la unin del aminoacil ARNt al complejo ARNm-ribosoma), eritromicina (se fijan de manera
especfica a la porcin 50S de los ribosomas bacterianos) y la doxiciclina.
18

Clases de antibiticos[editar]
Atendiendo a la relacin entre actividad y concentracin, se puede hablar de tres categoras de antimicrobianos:
6

Los que producen una accin bactericida poco relacionada con la concentracin. Esto ocurre con los
betalactmicos y los glucopptidos.
Los que poseen actividad bactericida dependiente de la concentracin, como los aminoglucsidos y las
fluoroquinolonas.
Los que se comportan preferentemente como bacteriostticos como los macrlidos, tetraciclinas y
cloranfenicol.
En atencin a su estructura qumica se pueden clasificar como:
Clases de antibiticos agrupados por estructura[ocultar]
Nombre genrico
Nombre
comercial
Usos frecuentes
19
Posibles efectos
adversos
19
Mecanismo de
accin
Aminoglucsidos
Amikacina
20
Amikin Infecciones severas
causadas por bacterias
Gram negativas, como
Escherichia coli y
Klebsiella. La
tobramicina es
especialmente activa
frente a Pseudomonas
aeruginosa. La
neomicina se indica
para profilaxis de
ciruga abdominal.
Efectivo contra
bacterias anaerbicas
(ms no los
facultativos). Pobre
actividad frente a
bacterias Gram
positivas. La
netilmicina es activa
frente a varios
organismos resistentes
a la gentamicina y
tobramicina.
21

Sordera
(especialmente en
combinacin con
diurticos de asa)
Vrtigo (toxicidad
del nervio
vestibulococlear)
Dao renal
(especialmente en
combinacin con
cefalosporinas)
Se une a la unidad
30S del ribosoma,
provocando una
alineacin y
reconocimiento
anormal por el ARN,
por lo que inhibe la
sntesis de protenas.
Gentamicina Garamicina
Kanamicina Kantrex
Neomicina Neosporin
Netilmicina Netromicina
Estreptomicina

Tobramicina Nebcin
Paromomicina Humatin
Ansamicinas
Geldanamicina

Experimental:
antibitico antitumor
Toxicidad
gastrointestinal leve
Alteraciones de
parmetros
sanguneos
consistentes con
nefro y
hepatotoxicidad
reversibles
22

La geldanamicina
impide la
incorporacin de la
hsp23 al trmero
90/90- Imph; ello
bloquea la formacin
del oncogn HER-2.
La herbimicina
reduce la
fosforilacin en
residuos tirosina de
sustratos celulares y
disminuyen
selectivamente la
Cox-2 sin modificar
Cox-1.
23

Herbimicina
Herbamicina
A
Carbacefem
Loracarbef Lorabid
Infecciones
respiratorias altas e
infecciones urinarias.
Ocasionalmente
trombocitopenia.
24

Inhibicin de la
sntesis de la pared
celular bacteriana.
Carbapenem
Ertapenem Invanz Bactericidas para las
Gram positivas y Gram
negativas por lo que se
usa para cobertura de
amplio espectro de
manera emprica.
(Nota: MRSA
resistente a esta clase.)
Imipenem se combina
con cilastatina para
reducir la inactivacin
y toxicidad en los
tbulos renales.
Ertapenem tiene mejor
actividad frente a
enterobacterias.
25

Malestar estomacal
y diarrea
Nuseas
Convulsiones en
pacientes con alto
riesgo
Dolor de cabeza
Rash y alergias
Mecanismo
betalactmico:
previene la divisin
celular bacteriana
inhibiendo la sntesis
de la pared celular.
Doripenem Finibax
Imipenem/Cilastatina Primaxina
Meropenem Merrem
Cefalosporinas (de primera generacin)
Cefadroxilo Duricef Al igual que las
penicilinas, todas las
cefalosporinas tienen
un anillo
betalactmico, por lo
que son tambin
antibiticos
Malestar estomacal
y diarrea
Nuseas (con la
ingesta de alcohol)
Reacciones
alrgicas
Igual que los otros
betalactmicos:
interrumpen la
sntesis de
peptidoglicano, una
capa de la pared
celular, aunque son
Cefazolina Ancef
Cefalotina Keflin
Cefalexina Keflex
Cefradina Veracef
bactericidas. Cocos
Gram positivos,
Proteus, Escherichia
coli y Klebsiella.
menos sensibles a las
betalactamasas.
Cefalosporinas (de segunda generacin)
Cefaclor Ceclor Son ms eficaces que
la penicilina frente a
los bacilos Gram
negativos, e igual de
eficaces frente a los
cocos Gram positivos.
3

Cocos Gram positivos,
Haemophilus
influenzae,
Enterobacter,
Neisseria, Proteus,
Escherichia coli y
Klebsiella.
Malestar estomacal
y diarrea
Nuseas (con la
ingesta de alcohol)
Reacciones
alrgicas
Igual que los otros
betalactmicos:
interrumpen la
sntesis de
peptidoglicano, una
capa de la pared
celular.
Cefamandol Mandol
Cefoxitina Mefoxitin
Cefprozil Cefzil
Cefuroxima Ceftina, Zinnat
Cefalosporinas (de tercera generacin)
Cefixima Suprax Las cefalosporinas se
emplean en el
tratamiento de serias
infecciones por
organismos resistentes
a otros betalactmicos,
como ciertas
presentaciones de
meningitis, y en la
profilaxis previa a
ciruga ortopdica, del
abdomen y pelvis.
Malestar estomacal
y diarrea
Nuseas (con la
ingesta de alcohol)
Reacciones
alrgicas
Igual que los otros
betalactmicos:
interrumpen la
sntesis de
peptidoglicano, una
capa de la pared
celular.
Cefdinir Omnicef
Cefditoren Meiact
Cefoperazona Cefobid
Cefotaxima Claforan
Cefpodoxima Vantin
Ceftazidima Fortaz
Ceftibuten Cedax
Ceftizoxima Cefizox
Ceftriaxona Rocephin
Cefalosporinas (de cuarta generacin)
Cefepime Maxipime Mayor cobertura en
contra de
Pseudomonas y
organismos Gram
positivos.
Igual que otras
cefalosporinas
Impiden la sntesis de
peptidoglicano.
Cefaclidina Cefclidin
Cefalosporinas (de quinta generacin)
Ceftobiprol Zevtera
Actividad adicional
contra el
Staphylococcus aureus
resistente a la
meticilina
Igual que otras
cefalosporinas
Impiden la sntesis de
peptidoglicano.
Glicopptidos
Teicoplanina Targocid
Pacientes crticamente
enfermos y con
hipersensibilidad
demostrada a los
betalactmicos
Reversibles:
Alergia, dolor
Nefrotoxicidad
Neutropenia
Sordera
Actan
inhibiendo la
sntesis de
peptidoglucan
o en un paso
metablico
diferente a los
agentes
betalactmico
s.
Alteran la
permeabilidad
de membrana
e inhiben la
sntesis de
ARN
Vancomicina Vancocina
Macrlidos
Azitromicina
Zitromax,
Sumamed,
Zitrocin Infecciones por
estreptococo, sfilis,
infeccin respiratoria,
infeccin por
Mycoplasma,
enfermedad de Lyme
Nuseas, vmitos y
diarrea
(especialmente a
altas dosis)
Ictericia
Se une al ribosoma,
unidad 50S por lo
que inhibe la sntesis
de protenas.
Claritromicina Klaricid
Diritromicina Dynabac
Eritromicina
Eritocina,
Eritroped
Roxitromicina Roxitrol
Troleandomicina (TAO)
Telitromicina Ketek Neumona
Trastornos visuales,
toxicidad heptica.
26

Espectinomicina Trobicin
Antimetabolito,
anticncer y activo
contra gonococos
27

Monobactmicos
Aztreonam Azactam
Activo frente a
bacterias Gram
negativas aerbicas,
como las
enterobacterias y las
especies Yersinia,
Plesiomonas,
Aeromonas y
Neisseria.
28
Inactivo
frente a cocos Gram
positivos, anaerobios y
Rash cutneo, alteracin de
ciertas funciones hepticas.
Seguro en la mayora de los
pacientes alrgicos a la
penicilina.
25

Igual que los otros
betalactmicos:
interrumpen la
sntesis de
peptidoglicano, una
capa de la pared
celular. Preferencia
por la enzima PBP-3
de bacterias Gram
negativas.
25

Acinetobacter.
25

Penicilinas
Amoxicilina
Novamox,
Amoxil
Amplia gama de
infecciones, penicilina
an se indica en
infecciones
estreptoccicas, sfilis
y enfermedad de Lyme
Malestar
gastrointestinal y
diarrea
Alergias con serias
reacciones
anafilcticas
Raramente dao
renal o cerebral
Igual que los otros
betalactmicos:
interrumpen la
sntesis de
peptidoglicano, una
capa de la pared
celular.
Ampicilina Unasayn
Azlocilina Securopen
Carbenicilina Pyopen
Cloxacilina Anaclosil
Dicloxacilina Dicloran
Flucloxacilina Floxapen
Mezlocilina Baypen
Meticilina Staphcillin
Nafcilina Nallpen
Oxacilina Prostafilina
Penicilina

Piperacilina Pipracil
Ticarcilina Timentin
Polipptidos
Bacitracina

Infecciones del ojo,
odo y vejiga,
usualmente se aplica
directamente en el ojo
o bien inhalado a los
pulmones, rara vez
inyectado
Dao renal y de ciertos
nervios (cuando se da
inyectado)
Inhibe la sntesis de
componentes del
peptidoglicano en la
pared celular
bacteriana
29

Colistin

Interacta con la
membrana
plasmtica
bacteriana, alterando
su permeabilidad.
Polimixina B

Quinolonas
Ciprofloxacino
Cipro,
Ciproxin,
Ciprobay
Infecciones del tracto
urinario, prostatitis
bacteriana, neumona
adquirida en la
comunidad, diarrea
bacteriana, infecciones
por micoplasma,
gonorrea. Poca
actividad frente a
organismos
anaerbicos.
25

Nusea (raro), tendinosis
(raro), puede causar
acumulacin de teofilina
cuando se combinan.
25

Inhibe la
topoisomerasa, ADN
girasa y otras
enzimas bacterianas,
inhibiendo la
replicacin y
transcripcin de
ADN.
Enoxacino Enoxin
Gatifloxacino Tequin
Levofloxacina Tavanic
Lomefloxacino Loflox
Moxifloxacino Avelox
Norfloxacino Noroxin
Ofloxacino Ocuflox
Trovafloxacino Trovan
Sulfonamidas
Mafenide

Infecciones urinarias
(con la excepcin de
sulfacetamida y
mafenida); la mafenida
se usa como tpico
para quemaduras
Nuseas, vmitos y
diarrea
Alergias
Cristales en la orina
Insuficiencia renal
Disminucin del
nmero de glbulos
blancos
Sensibilidad a la luz
solar
Inhibicin de la
sntesis de cido
flico, entre otras
funciones inhibitorias
de la sntesis de ADN
y ARN.
Prontosil (arcaico)

Sulfacetamida

Sulfametizol

Sulfanilimida (arcaico)

Sulfasalazina

Sulfisoxazol

Trimetoprim

Trimetoprim-
Sulfametoxazol (Co-
trimoxazol) (TMP-SMX)
Bactrim
Tetraciclinas
Demeclociclina

Sfilis, infecciones por
Chlamydia,
Mycoplasma y
Rickettsia, as como
acn
Malestar
gastrointestinal
Sensibilidad a la luz
solar
Mancha en los
dientes
(especialmente en
nios)
Potencialmente
txico para la
madre y el feto
durante el
embarazo.
Se une a la unidad
30S del ribosoma por
lo que inhibe la
sntesis de
protenas.
30

Doxiciclina Vibramicina
Minociclina Minocin
Oxitetraciclina Terramicina
Tetraciclina Sumycin
Otros
Arsfenamina Salvarsan
Infecciones por
espiroquetas (obsoleto)
Intoxicacin tipo arsnico
Liberacin sostenida
del compuesto
RAs(OH)
2
,
especialmente txico
para el Treponema
pallidum.
Cloranfenicol Chloromycetin
Efectividad contra
Gram-positivos y
Gram-negativos, as
como anaerobios
Principalmente toxicidad
dosis-dependiente que
afecta a la mdula sea,
dando lugar a anemia
aplsica,
31
la cual en casos
raros puede ser irreversible.
Se une de manera
reversible a la unidad
50S del ribosoma,
por lo que inhibe la
sntesis de
protenas.
21

Clindamicina Cleocin
Infecciones por
bacterias anaerobias,
acn, profilaxis previa
Principalmente diarrea
causada por Clostridium
difficile, la cual suele
Tiene efecto
bacteriosttico por
inhibicin de la
a la ciruga y algunos
casos de
Staphylococcus aureus
resistente a la
meticilina.
32

conllevar una colitis
pseudomembranosa.
33

sntesis de protenas
a nivel de los
ribosomas por unin
a la subunidad 50S.
34

Lincomicina Lincocin
Infecciones por acn,
profilaxis previa
ciruga y ciertos
organismos como
actinomycetes,
mycoplasma y algunas
especies de
Plasmodium.
Colitis, ocasionalmente
letal.
Similar a los
macrlidos,
unindose a la
subunidad 50S del
ribosoma bacteriano.
Etambutol
Myambutol
(abrev: EMB)
Antituberculosis
35

Principalmente neuritis
ptica.
36
por lo que est
contraindicado en menores
de 6 aos.
Inhibe la formacin
de la pared celular.
Fosfomicina Monurol
Algunos casos de
infeccin urinaria.
Bien tolerado, alta
resistencia microbiana.
Inhibe la sntesis de
la pared celular
bacteriana.
cido fusdico Fucidin
Fundamentalmente
bacterias Gram
positivas como ciertas
especies de
Staphylococcus,
Streptococcus y
Corynebacterium.
Ictericia, orina color
oscura, ambas reversibles
al suspender el tratamiento.
Inhibicin de la
sntesis de protenas
previniendo la
recaptacin del factor
de elongacin del
ribosoma.
Furazolidona Furoxone
Diarrea y enteritis
causadas por bacterias
o por protozoos, clera
y giardiasis.
Es frecuente la toxicidad
que causa temblores,
trastornos
gastrointestinales, neuritis,
etc.
Entrecruzamiento del
ADN bacteriano.
Isoniazida Laniazid Antituberculosis Multiples efectos adversos
Bloqueo de la
biosntesis de cidos
grasos
Linezolid Zyvoxid
Infecciones por
bacterias Gram
positivas resistentes a
otros antibiticos.
Leves en tratamientos a
corto plazo, efectos ms
serios aparecen con el uso
prolongado del
medicamento.
Inhibicin de la
biosntesis de
protenas a nivel
ribosomal.
Metronidazol
Flagyl o
Flegyl
Protozoos y grmenes
anaerobios incluyendo
Bacteroides fragilis,
Fusobacterium,
Veillonella,
Orina rojiza, malestar
bucal. Su uso prolongado
puede causar neuropata
perifrica.
21

Acta sobre las
protenas que
transportan
electrones en la
cadena respiratoria
Clostridium difficile y
C. perfringens,
Eubacterium,
Peptococcus, Giardia
y Peptostreptococcus.
de las bacterias
anaerobias, mientras
que en otros
microorganismos se
intercala entre las
cadenas de ADN
inhibiendo la sntesis
de cidos nucleicos.
37

38

Mupirocina Bactroban
Bacteriosttico a bajas
concentraciones y
bactericida a
concentraciones
elevadas.
Resistencia bacteriana
frecuente.
Inhibicin de la
sntesis de protenas.
Nitrofurantona
Macrodantina,
Macrobido
Fundamentalmente
casos de infeccin
urinaria.
Principalmente nuseas,
vmitos y ocasionalmente
sndrome pulmonar.
Daos al ADN
bacteriano.
Platensimicina

Droga experimental
Desconocidos, an en
ensayos.
Inhibicin de la
biosntesis de cidos
grasos.
Pirazinamida Abrev: PZA Antituberculoso
Principalmente dolor
articular leve.
39

40

Inhibicin de la
biosntesis de cidos
grasos.
Quinupristin/Dalfopristin Synercid
Estafilococos y
Enterococcus faecium
resistente a la
vancomicina.
Dolor articular y muscular,
nuseas, vmitos, dolor de
cabeza, etc.
Inhibicin de la
sntesis proteica a
nivel ribosomal.
Rifampina o Rifampicina Rifaldin
Mayormente Gram
positivas y
micobacteria
Sudoracin, lgrimas y
orina rojiza.
Se une a la subunidad
de la ARN
polimerasa
inhibiendo la
transcripcin.
Tinidazol

Uretritis y vaginitis,
amebiasis y giardiasis
Mareo, dolor de cabeza,
somnolencia.
Produccin de
radicales libres
txicos para los
parsitos.
Nombre genrico
Nombre
comercial
Usos frecuentes
19
Posibles efectos
adversos
19
Mecanismo de
accin
Criterios para el uso de antibiticos[editar]
Los antibiticos slo deben ser usados bajo observacin y prescripcin de un especialista de la salud autorizado. En
general no se puede consumir alcohol durante la terapia antibitica, pues aunque no inhibe la accin del antibitico
en la mayora de los casos, produce efectos secundarios muy similares a los de los antibiticos, potenciando el
efecto indeseable de las reacciones adversas.
41
El alcohol tambin compite con enzimas del hgado haciendo que la
concentracin en el plasma sanguneo de la droga sea la inadecuada,
42
como es el caso del metronidazol, algunas
cefalosporinas, disulfiram, doxiciclina, eritromicina, entre otros.
43

Otras consideraciones a tomar antes de la prescripcin de antibiticos son:
18

1. Conocimiento bibliogrfico, para dar tratamiento emprico.
2. Cultivo y antibiograma (bsqueda de la sensibilidad de antibiticos).
3. Biodisponibilidad.
4. Edad y peso del paciente.
5. Embarazo y lactancia.
6. Enfermedades concomitantes.
7. Alergias.
8. Va de administracin.
9. Condiciones generales del paciente.
10. Dosificacin del medicamento.
11. Duracin del tratamiento.
12. Gravedad del caso.
13. Estado inmunolgico del paciente.
14. Disponibilidad del medicamento en la comunidad.
Efectos adversos[editar]

Urticaria de la piel de la regin tibial anterior, por el uso de un antibitico.
Artculo principal: Reaccin adversa a medicamento
Los posibles efectos secundarios del uso de antibiticos son variados y dependen tanto del antibitico utilizado
como del paciente. Estas consecuencias adversas pueden incluir fiebre y nuseas, as como ciertas reacciones
alrgicas. Uno de los efectos secundarios ms comunes es la diarrea; sta usualmente sobreviene cuando el
antibitico perturba el balance normal de la microbiota microbiana intestinal y la bacteria anaerbica Clostridium
difficile prolifera.
44
Este tipo de perturbaciones no son exclusivas del sistema digestivo, pues alteran, por ejemplo, la
microbiota vaginal como en el caso de la infeccin por el hongo Candida (candidiasis).
45
La interaccin
medicamentosa con otros frmacos puede provocar otros efectos secundarios como, por ejemplo, un elevado riesgo
de dao de un tendn cuando se combinan antibiticos del grupo de las quinolonas y un corticoesteroide sistmico.
Existe la hiptesis de que algunos antibiticos podran interferir con la eficacia de las pldoras anticonceptivas.
46
Sin
embargo no existen estudios concluyentes que demuestren ese hecho; por el contrario, la mayora de los estudios de
investigacin sugieren que los antibiticos no tienen efectos de interferencia con los anticonceptivos orales.
47

Abuso de los antibiticos[editar]
Las formas usuales de abuso de los antibiticos incluyen la toma de antibiticos para una enfermedad no infecciosa
o infeccin no bacteriana con fiebre, en particular el uso de antibiticos durante una infeccin viral, como un catarro
o una gripe;
9
as como la administracin incompleta del antibitico, generalmente debido a que el paciente se siente
mejor una vez que la infeccin comienza a ceder.
48
Estas situaciones pueden facilitar la aparicin de poblaciones
bacterianas que desarrollen resistencia antibitica.
Animales[editar]
Existe un debate sobre la conveniencia de incluir los antibiticos en la dieta de los animales de granja sanos.
48
Los
opositores de esta prctica indican que conduce a la resistencia a los antibiticos, incluyendo en bacterias que
infectan a los humanos, como los gneros Salmonella, Campylobacter, Escherichia coli y Enterococcus. La prctica
contina en muchos lugares, no obstante, debido a que los antibiticos en la alimentacin del ganado proporcionan
un aumento de peso y porque tiene sentido econmico para las granjas o ranchos individuales. Entre otras razones,
el uso de antibiticos en la alimentacin vacuna parece promover una disminucin en el grosor del intestino animal,
mejorando como consecuencia la absorcin de alimentos y el peso del animal.
49

Se estima que ms de un 70% de los antibiticos usados en los Estados Unidos se dan con los alimentos animales,
como en el caso de gallineros, cerdos y ganado.
50

En la Unin Europea y Estados Unidos, los animales de granja reciben al ao ms de 10.000 toneladas de
antibiticos para acelerar el crecimiento y prevenir enfermedades.
51

Humanos[editar]
Un estudio de infecciones del tracto respiratorio encontr que los mdicos tienden a prescribir antibiticos a
paciente que se pensaba que requeran del medicamento, sin embargo, solo 1 de cada 4 de esos pacientes
efectivamente los requeran.
52
Existen diferentes formas de intervenir, tanto a pacientes como a sus mdicos, con el
fin de reducir la prescripcin inadecuada de antibiticos.
53
El uso excesivo de antibiticos de manera profilctica
entre viajeros puede tambin ser clasificado como un uso inadecuado de estos medicamentos. En general constituye
un error comn la utilizacin de la profilaxis para evitar la colonizacin por cualquier microorganismo, o todos
ellos.
54

Resistencia a los antibiticos[editar]

Microscopio electrnico de barrido mostrando al Staphylococcus aureus resistente a meticilina.
Artculo principal: Resistencia antibitica
Uno de los efectos colaterales del mal uso o abuso de los antibiticos es que las bacterias se vuelvan resistentes a
sus efectos. En la sntesis evolutiva moderna que afecta la seleccin gentica, se requiere que muy cerca de un
100% de los organismos infectantes sean erradicados para prevenir la aparicin de una resistencia microbiana. Si
una subpoblacin de pequeo tamao lograse sobrevivir al tratamiento y se les permite multiplicar, la
susceptibilidad promedio de esta nueva poblacin ser menor que la original, puesto que descienden de organismos
que ya sobrevivieron una vez al tratamiento original.
48
Con frecuencia, esta sobrevivencia proviene de un
compuesto de resistencia en la bacteria que sobrevivi y que ser transmitida a su descendencia.
55

En 1984 la mitad de las personas con tuberculosis activa en los Estados Unidos tena una variedad que resista al
menos a un antibitico. Entre 1985 y 1991 la tuberculosis aument en un 12% en los Estados Unidos y un 300% en
frica donde el VIH y la tuberculosis se suelen encontrar conjuntamente. El Staphylococcus aureus resistente a
meticilina es un microorganismo particularmente nocivo, que es muy comn en hospitales. El estafilococo era una
bacteria tremendamente susceptible a la penicilina en los aos 1940 y que en el presente, casi todas las cepas de esa
bacteria son resistentes a la penicilina y muchas de ellas son tambin resistentes a nafcilina, de modo que slo queda
el uso de drogas como la vancomicina para el tratamiento de algunas cepas resistentes. Otra bacteria resistente a
poderosos antibiticos es la cepa de Enterococcus resistentes a la vancomicina.
56

As como el S. aureus, muchas otras bacterias causantes de enfermedades en el mundo se estn volviendo
resistentes a los tratamientos antibiticos ms comunes. Ello ocurre cuando en la bacteria ocurren cambios o
adaptaciones que le permiten sobrevivir an en la presencia de un antibitico que en alguna ocasin era capaz de
matar o inhibir al germen.
9
Varios estudios han demostrado una fuerte asociacin entre el asistir a guarderas y un
aumento en la frecuencia de nios portadores de Streptococcus pneumoniae especialmente cepas resistentes a la
penicilina y otros antibiticos.
57

Las personas que lleguen a infectarse con bacterias resistentes a antibiticos tienen una mayor probabilidad de tener
una ms larga y cara estada hospitalaria y, como resultado tienen un mayor riesgo de que la infeccin se vuelva
letal. Un reporte del Centros para el Control y la Prevencin de Enfermedades de los Estados Unidos determin que
en 1974, un dos por ciento de las infecciones hospitalarias en ese pas eran causadas por el S. aureus resistente a la
meticilina, mientras que en 1995 eran del 22% y del 63% en 2004.
58

En algunos casos, como en ciertos hospitales, el uso de antibiticos de bajo costo se ve limitado a la cantidad de
resistencia ya existente en los patgenos. Ello conduce a la necesidad de administrar antibiticos menos usados, lo
que a su vez conlleva a un aumentado riesgo de la aparicin de resistencias a esos frmacos.
La resistencia a antibiticos ocurre por uno de cuatro posibles mecanismos:
48

1. La inactivacin o modificacin del medicamento,
2. Alteracin del sitio diana del antibitico,
3. Alteracin de la ruta metablica inhibida por el antibitico,
4. Produccin de mecanismos que diluyen o reducen la acumulacin del antibitico.
La resistencia que ha sido adquirida por un microorganismo es transmitida a travs de los genes a su progenie. Esta
resistencia tambin puede ser transmitida de una bacteria a otra que no es su progenie por medio de fragmentos de
cromosoma llamados plsmidos. Los plsmidos le permiten a una bacteria transmitir su capacidad de resistencia,
adicional a cualquier otra informacin incluida en el plsmido, incluso a bacterias que sean de una especie
diferente.
3

Ciertos organismos de salud como la Administracin de Drogas y Alimentos estadounidense, han prohibido el uso
de antibiticos como la enroflaxina, de uso veterinario, por causar la aparicin de resistencia a bacterias como el
gnero Campylobacter, por ejemplo.
59

Adyuvantes[editar]
El incremento de los microorganismos resistentes a mltiples antibiticos ha estimulado la evolucin de estas
terapias. Una solucin para combatir la resistencia a antibiticos es el desarrollo de compuestos farmacuticos que
reviertan la resistencia microbiana. Estos agentes se conocen como modificadores de resistencia y su diana es el
mecanismo empleado por el microorganismo para conferirle resistencia a los antibiticos. Estos compuestos
incluyen:
Inhibidores de las bombas de eflujo o expulsin bacteriana (Phe-Arg--naftilamida).
60

Inhibidores de betalactamasas, incluyendo el cido clavulnico y el sulbactam.
Alternativas a los antibiticos[editar]
Tambin estn apareciendo terapias alternativas al uso de antibiticos, como la terapia con bacterifagos, que
emplea un grupo de virus para invadir a las bacterias y alterar la programacin gentica que le confiere resistencia a
los antibiticos.
61

62
La terapia con fagos an est en sus estudios iniciales de investigacin y su aplicacin real es
muy limitada.
63

64

Las bacteriocinas son toxinas de naturaleza proteica producidas por bacterias para inhibir el crecimiento de otras
bacterias.
65
Se ha estudiado el uso de esas molculas como agentes teraputicos en sustitucin de los antibiticos.
66

Algunas de las bacteriocinas estudiadas con este propsito incluyen las microcinas y lantibiticos. Su aplicacin se
ha propuesto fundamentalmente para aplicacin tpica y gastrointestinal.
67

Produccin comercial[editar]
Artculo principal: Produccin de antibiticos
Vase tambin: Diseo de frmaco
No fue sino hasta 1941 que Florey y Chain desarrollaron mtodos para producir penicilina comercialmente para uso
humano.
68
Puesto que la Segunda Guerra Mundial estaba en pleno apogeo, los esfuerzos de produccin de penicilina
se enfocaban a la distribucin entre los soldados aliados. Cuando Inglaterra donde trabajaban Florey y Chain
perdi la capacidad industrial para producir el antibitico el proceso se traslad a los Estados Unidos, donde se
desarrollaron nuevos procedimientos para la produccin masiva de los medicamentos. Poco antes de la conclusin
de la II Guerra Mundial, la penicilina ya estaba comercialmente disponible para el pblico en general.
Si bien algunos de los antibiticos ms empleados son producidos naturalmente por microorganismos (como la
penicilina), se han realizado esfuerzos de biotecnologa para incrementar la productividad y el rendimiento de las
cepas empleadas. De este modo, las cepas comerciales empleadas en la actualidad producen 40.000 veces ms
antibitico que el aislado original de Fleming.
69
Hacia fines de la dcada de 1960, los investigadores descubrieron
que las bacterias crecan mejor en el espacio exterior. En las condiciones del espacio los microorganismos hasta
ahora evaluados son capaces de producir ms antibiticos, hasta un 200 % ms, que las mismas especies en las
condiciones de la Tierra.
70

El nmero de antibiticos conocidos ha aumentado desde cerca de 500 en 1960 hasta ms de 11 mil en 1994, ms de
la mitad producidas a partir de especies de Streptomyces.
7
Otros microorganismos productores de masivas
cantidades de antibiticos incluyen hongos filamentosos y actinomicetos distintos al Streptomyces y Actinomyces.
En 1945 se obtuvieron ms de 646 billones de unidades de penicilina.
71
En 1980, el antibitico ms producido era la
cefalosporina, seguida de la ampicilina y la tetraciclina: en total se estimaba que la produccin mundial de
antibiticos ese ao superaba las 100.000 toneladas, con ventas en los Estados Unidos de cerca de mil millones de
dlares. En el presente, el mercado anual mundial est valorado en ms de 20.000 millones de dlares.
70
El costo de
introducir un nuevo antibitico al mercado, desde su investigacin y desarrollo, es de aproximadamente 1200
millones de dlares.
55
De este modo, en el siglo XXI los antibiticos se producen industrialmente a gran escala y se
venden en un mercado competitivo (esto es, son una commodity qumica).
72

La produccin industrial de antibiticos ocurre por un proceso de fermentacin, en la que el microorganismo crece
en grandes calderos (de 100.000-150.000 litros cada uno) que contienen medio de cultivo lquido. La concentracin
de oxgeno, la temperatura, el pH y los niveles de nutrientes son controlados a un nivel ptimo para cada
microorganismo. El antibitico, que es un metabolito del germen, es extrado y purificado hasta obtener un producto
cristalizado. Dependiendo del antibitico se requieren unos pasos de purificacin u otros, como por ejemplo un
intercambio inico, su precipitacin, etc.
El gnero Streptomyces es uno de los ms investigados para la bsqueda de nuevos antibiticos,
73
en la que se ha
manipulado genticamente la maquinaria de produccin de los ribosomas para producir nuevos y mejores
antibiticos.
74

Residuos de antibiticos[editar]
El uso de antibiticos en la ganadera suele ser necesario para la prevencin y el tratamiento de enfermedades de los
animales.
75
El descubrimiento de esta aplicacin de los antibiticos y ciertas vacunas facilit la cra de ganado en
grandes cantidades por medio de la reduccin de enfermedades en los animales. El uso de antibiticos en estos
casos tambin se indica para ofrecer un rendimiento mejorado en el crecimiento y la eficiencia alimenticia, as como
para sincronizar o regular el ciclo reproductivo y el rendimiento de reproduccin de los animales en esta industria.
49

Los residuos de antimicrobianos a menudo conducen a efectos residuales nocivos para los humanos, incluyendo una
reduccin sustancial en la eficacia del arsenal antimicrobiano de uso en humanos.
50
De manera que la presencia de
residuos de antibiticos y su adecuada deteccin en la leche, carne y huevos de produccin comercial es una
preocupacin de la industria para asegurar al pblico que la distribucin de estos y otros productos resulta segura.
76

Los antibiticos as usados en la ganadera son tambin uno de los contaminantes asociados con la descarga de
residuos animales en lagos, ros y el aire.
77

Pruebas de susceptibilidad antimicrobiana[editar]

Prueba de epsilometra. Un cultivo puro de bacterias crece sobre una placa de Petri (que contiene un medio de
cultivo slido gelificado mediante agar) excepto en el punto en el que la tira de antibiticos comienza a inhibir su
crecimiento.
En muchos casos es posible aislar en cultivo puro la bacteria causante de una enfermedad. Puesto que algunas cepas
bacterianas son resistentes a antimicrobianos y la susceptibilidad de estos microorganismos est continuamente
cambiando, es crtico realizar pruebas de bacterias individuales en oposicin a agentes antimicrobianos. Estas
pruebas de susceptibilidad, llamadas antibiogramas, son realizadas en el laboratorio clnico, y proveen informacin
al especialista de salud que le gua en el tratamiento de procesos infecciosos.
78

Algunos microorganismos de crecimiento difcil o fastidioso, como las especies del gnero Mycobacterium y las
bacterias anaerobias estrictas (es decir, aqullas que mueren al contacto con bajas presiones parciales de oxgeno)
requieren pruebas especiales para determinar su susceptibilidad, la mayora de los cuales son automatizados.
Entre otras consideraciones, se evala la produccin de -lactamasa por parte de los organismos, y se comprueba la
presencia de Staphylococcus aureus resistente a meticilina.
Pruebas cuantitativas[editar]
Algunas de las pruebas de susceptibilidad antimicrobiana ms comunes que producen resultados cuantitativos
incluyen:
Susceptibilidad por caldos diluidos: realizada por una serie de diluciones del antibitico, en concentraciones
decrecientes, a partir de un caldo de crecimiento bacteriano puro, hasta obtener la menor concentracin del
antibitico que es capaz de causar la muerte al aislado en el tubo.
Pruebas de agar diluido: una serie de diferentes concentraciones de antibiticos dentro del rango teraputico
se mezclan en tubos con agar y puestos dentro de varias placas de Petri; a estos tubos se les aade
posterioremente el cultivo microbiano y se reporta la concentracin de la placa de Petri que inhibi su
crecimiento.
Prueba de epsilometra o E-test: en la que se siembra el microorganismo sobre una placa de cultivo slido y
se le coloca una tira con diferentes concentraciones del antibitico, reportando el punto en la tira que indica
el comienzo de la inhibicin bacteriana.
Pruebas cualitativas[editar]
Las pruebas cualitativas son efectivas y usadas ampliamente. El mtodo Kirby-Bauer, uno de los ms empleados,
consiste en situar sobre una placa de cultivo inoculada en csped (es decir, que en ausencia de agentes selectivos
crecera en toda la superficie de una placa de Petri) un nmero de discos de celulosa impregnados con distintos
antibiticos; tras la incubacin del dispositivo, la bacteria no crecer en torno a los discos impregnados del
antibitico al que es sensible. Adems, el dimetro del halo de inhibicin est relacionado con la efectividad del
antibitico para esa cepa.
78
Otras pruebas menos usadas incluyen el test de Schilchter, que determina la dilucin del
plasma sanguneo del paciente necesario para que el patgeno muera, empleado ocasionalmente en enfermedades
como la endocarditis bacteriana y la osteomielitis. Otros exmenes determinan la concentracin del antibitico en el
suero sanguneo del paciente, indicado especialmente en terapias con aminoglucsidos, cloranfenicol y
vancomicina.

Antiinflamatorio
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Vase tambin Inflamacin
El trmino antiinflamatorio se aplica al medicamento o procedimiento mdico usados para prevenir o disminuir la
inflamacin de los tejidos.
En el caso de los medicamentos generalmente el mecanismo por el cual actan es el de impedir o inhibir la
biosntesis de sus agentes mediadores, principalmente los denominados eicosanoides o derivados del cido
araquidnico.
1

Los procedimientos antiinflamatorios son en general medidas fsicas como reposo e inmovilizacin, hipotermia o
crioterapia localizada, elevacin y compresin de la extremidad afectada, y que generalmente se recomiendan
aplicar en forma primaria e inmediata y de uso muy comn para tratamientos de lesiones en deportistas.
ndice
[ocultar]
1 Medicamentos antiinflamatorios
o 1.1 Antiinflamatorios esteroideos
o 1.2 Antiinflamatorios no esteroideos (AINES)
o 1.3 Frmacos antirreumatoides modificadores de la enfermedad (FARME)
o 1.4 Otros antiinflamatorios
2 Procedimientos fsicos antiinflamatorios
3 Usos
4 Efectos adversos
o 4.1 Medicamentos gastroprotectores
5 Referencias
6 Bibliografa
Medicamentos antiinflamatorios[editar]
Hay dos grandes grupos de frmacos antiinflamatorios: esteroideos y no esteroideos (AINES). Tambin existe el
grupo de frmacos antirreumatoides modificadores de la enfermedad (FARME) y algunos otros frmacos con
propiedades leves antiinflamatorias como ciertos antihistamnicos y los usados para tratamiento de la gota aunque
no son estrictamente antiinflamatorios.
2

Antiinflamatorios esteroideos[editar]
Artculo principal: Glucocorticoide
Son los corticoides que son hormonas producidas por la corteza adrenal o corticosteroides naturales y los
corticosteroides semisintticos compuestos anlogos estructurales de los corticosteroides naturales y en particular de
los glucocorticoides.
Particularmente los ms usados son los esteroides sintticos como la dexametasona o la prednisona, entre otros. Su
uso es limitado o restringido por sus efectos secundarios o adversos, sobre todo los administrados vas oral o
parenteral ya que pueden producir un Sndrome de Cushing medicamentoso. Adems de antiinflamatorios se usan
como inmunodepresores y antialrgicos as como para terapia de sustitucin hormonal.
Antiinflamatorios no esteroideos (AINES)[editar]
Artculo principal: Antiinflamatorio no esteroideo
Vanse tambin: Salicilato y cido acetilsaliclico.
Por su mecanismo de accin se pueden agrupar en inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa e inhibidores
selectivos de la ciclooxigenasa-2, es decir segn su accin frente a la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos.
El AINE prototipo es el cido acetilsaliclico, ms conocido con su nombre comercial aspirina, que qumicamente
hace parte de los salicilatos, y su mecanismo de accin es inhibir la actividad ciclooxigenasa de la PG sintetasa al
acetilar irreversiblemente un residuo de serina. Adems de ser antiinflamatorios, analgsicos y antipirticos, tienen
otros efectos como ser antiagregantes plaquetarios. antitrombticos y por eso se usan en la profilaxis del infarto de
miocardio.
Otros AINEs son una gran variedad de cidos orgnicos, incluyendo derivados del cido proplico (como el
ibuprofeno y naproxen), derivados del cido actico (como la indometacina) y cidos enlicos (como el piroxicam),
todos competidores con el cido araquidnico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. El paracetamol se incluye
entre los AINE, a pesar de su poca accin antiinflamatoria.
Frmacos antirreumatoides modificadores de la enfermedad (FARME)[editar]
Vase tambin: Artritis reumatoide
Los frmacos antirreumticos modificadores de la enfermedad o FARME son frmacos, como el metrotexato, la
penicilamina, la cloroquina, la sulfasalazina y las sales de oro, con diferente estructura qumica que actan mediante
diferentes mecanismos haciendo ms lento o quizs hasta deteniendo la evolucin de la enfermedad.
Aparentemente, los FARME modifican el sistema inmunolgico provocando una inmunosupresin selectiva y
controlada para evitar que la actividad del proceso reumatolgico provoque limitacin funcional y as poder evitar el
desarrollo de invalideces.
3

2

Otros antiinflamatorios[editar]
Otros frmacos con propiedades antiinflamatorias leves o de efecto indirecto son algunos Antihistamnicos H1. Pero
el mecanismo no es claro y muchos solo se han podido documentar en estudios invitro.
4

La colchicina, medicamento especfico para tratar la gota, tiene efecto antiinflamatorio al inhibir la respuesta tisular
a los cristales de cido rico y la respuesta a su administracin se ha considerado es una prueba diagnstica.
5

2

En medicina tradicional o medicina herbal y en la herbologa en varias culturas y pases se usan diferentes
antiinflamatorios herbales preparados con plantas medicinales por sus propiedades antiinflamatorias.
Procedimientos fsicos antiinflamatorios[editar]
Son medidas fsicas tpicas o de terapia fsica y fisioterapia traumatolgica que usualmente se deben aplicar, sobre
todo en caso de trauma, de manera primaria e inmediata y van encaminadas a contrarrestar de manera conservadora
la respuesta del organismo a la lesin o injuria. Consisten en reposo o liberacin posicional de la parte afectada,
elevacin de las extremidades, aplicacin de hipotermia o crioterapia localizada mediante hielo o dispositivos con
sustancias o geles que mantienen la baja temperatura, masajes,
6

7

En etapa subaguda o tarda en casos de traumas y en el caso de inflamacin por afecciones no traumticas, tambin
se usan estmulos elctricos, ultrasonido y vendajes compresivos as como aplicacin de termoterapia en forma de
calor local mediante paos calientes o compresas hmedas, con o sin medicamentos tpicos, bolsa de agua caliente,
manta elctrica o almohadilla termoelctrica, para estimular la circulacin y eliminacin de los agentes
inflamatorios corporales.
8

Como medicamentos de uso tpico junto con las medidas fsicas, generalmente con la aplicacin de calor en forma
de compresas o de masajes, se usan sulfato de magnesio o sal de Epsom y algunos AINES en formas farmacuticas
de ungentos, linimentos o cremas.
Usos[editar]
Los medicamentos y procedimientos antiinflamatorios para combatir la inflamacin producida por traumas y
enfermedades como el reumatismo, artritis reumatoidea, artrosis y en el proceso de inflamacin de las articulaciones
pero que tiene dolor como la bursitis, tendinitis, esguinces, etc.
Efectos adversos[editar]
Dado que los medicamentos antiinflamatorios interfieren con las prostaglandinas sus efectos adversos se relacionan
con los procesos en que estas intervienen como es la citoproteccin gstrica, la agregacin plaquetaria, la
autoregulacin vascular renal y el mecanismo del parto. Los frmacos inhibidores de la COX-2 pueden tener efectos
cardiovasculares adversos incluso fatales en pacientes susceptibles, por lo cual algunos han sido retirados del
mercado.
2

De esta manera los AINES generalmente producen irritacin de la mucosa gstrica (el efecto adverso ms comn) y
son causa de lcera pptica, manifestndose estos efectos por dolor estomacal y acidez. Tambin pueden producir
hemorragias, vrtigo, cefaleas, fatiga, sueo, y veces ocasionan reacciones alrgicas de consideracin. Rara vez
producen alteracin de las clulas sanguneas, problemas renales o nefropatias y trastornos hepticos. Se deben
extremar las precauciones con las mujeres embarazadas.
Los corticoides pueden causar alteraciones de la secrecin corticosuprarrenal llegando a producir el sndrome de
Cushing.
Los antiinflamatorios herbales tambin pueden causar serios efectos adversos como por ejemplo la rnica que puede
producir cirrosis con la subsiguiente insuficiencia heptica.
Medicamentos gastroprotectores[editar]
Son medicamentos que se utilizan para la proteccin de las complicaciones gstricas para evitar los efectos adversos
de los antiinflamatorios AINES.
Como los antiinflamatorios se usan para cualquier proceso doloroso e inflamatorio, desde un dolor dental hasta un
dolor por un golpe o traumatismo, la prescripcin de antiinflamatorios es muy elevada en las consultas mdicas,
asocindose a mayores complicaciones adversas, principalmente hemorragia por lcera de estmago. Para evitarlo
el mdico suele formular medicamentos gastroprotectores como el Omeprazol, el lansoprazol, o el esomeprazol,
entre otros.
El tratamiento gastroprotector se debe iniciar a la vez que se empieza el tratamiento con antiinflamatorios y se debe
prolongar su uso hasta 7 o 14 das despus de haber finalizado el tratamiento con antiinflamatorios.

MECANISMO DE ACCIN DE ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS (AINEs) Y EL MOVIMIENTO DENTAL
ORTODONTICO Presentation Transcript
1. UNIVERSIDAD EL BOSQUE POSTGRADO DE ORTODONCIA BIOLOGA DEL MOVIMIENTO DENTALProfesor: Dr. Juan
Carlos Munvar N GLADYS CARRERO GMEZ
2. RESUMENLos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) son frmacosque inhiben las actividades de la
ciclooxigenasa 1, (COX-1constitutiva) y ciclooxigenasa 2 (COX-2, inducida en el sitiode la inflamacin), y con ello la
sntesis de prostaglandinasy tromboxanos.Las prostaglandinas son mediadores de la inflamacin ycumplen un rol
importante en el movimiento dental, laprostaglandina E2 est implicada en la estimulacin de lareabsorcin sea,
disminucin de la sntesis de colgeno eincremento del AMPc; todas estas acciones pueden versecomprometidas por
la accin de los AINEs.
3. INTRODUCCINLos AINEs se han convertido en las drogas msrecomendadas en procesos inflamatorios, en
episodios dedolor y en estados febriles. En cuanto al mecanismo de accinse sabe que estos compuestos participan
en la inhibicin de laciclooxigenasa, que es la enzima encargada de la biosntesisde prostaglandinas y de otros
autacoides similares.
4. MARCO TERICO La fase inicial del movimiento ortodntico involucra una respuesta inflamatoria aguda,
caracterizada por la vasodilatacin periodontal. Las actividades osteoblsticas y osteoclsticas son llevadas a cabo
con respuestas inflamatorias de los tejidos circundantes. (Proffit W, 1986) Dependiendo de las alteraciones en el
periodonto, el dolor y laincomodidad son experiencias comunes entre los pacientes ortodnticos. La incomodidad
del paciente reportada alcanza generalmente su punto ms alto las primeras 24 horas despus de la colocacin de
una fuerza ortodntica. La periodicidad de estas quejas se maximiza a las 24 horas pero disminuye a los niveles base
a los 7 das. (Grieve WG, 1994)
5. MARCO TERICO
6. MARCO TERICO La sntesis de prostaglandinas Las PGs particularmente las en los humanos es catalizada PGE2
han estado implicadas por dos formas diferentes de como mediadores de la COX: COX-1 y COX-2. La reaccin
inflamatoria. Ngal y COX-1 responsable de las col observaron que las PGs funciones fisiolgicas, talescausan
hiperalgesia facilitando como proteccin de la mucosa el estmulo del dolor e gstrica y homestasis incrementando
los efectos de vascular, la COX-2 es la histamina y la bradikinina. regulada por varios mediadores inflamatorios.
7. MARCO TERICOSegn Smith T (1989) las PGs derivadas de la COX-2 median los procesos patofisiolgicos e
inflamatorios, incluyendo el dolor ytambin inducen la reabsorcin sea a travs de la activacin de las clulas
osteoclsticas. La incomodidad causada por la colocacin de aparatos ortodnticos puede ser disminuida inhibiendo
la respuestainflamatoria. Para este propsito, las drogas antiinflamatorias no esteroideas (AINEs) parecen ser una
opcin efectiva, sinembargo ellas son tambin potentes inhibidores de la sntesis de PGs, lo cual podra impactar el
movimiento dental deseado. Vane J (1989)
8. MARCO TERICOArias y col (2006) Determinaron los efectos que tienen el cido acetilsalicilico, el Determinaron
los efectos que tienen el cido acetilsalicilico, el ibuprofeno y el acetaminofen sobre el movimiento dental en ratas, y
ibuprofeno y el acetaminofen sobre el movimiento dental en ratas, y evaluar histolgicamente las diferencias en la
reabsorcin sea evaluar histolgicamente las diferencias en la reabsorcin sea sobre las reas de presin tratadas
con esos analgsicos. sobre las reas de presin tratadas con esos analgsicos.
9. MARCO TERICO Lo que indica que los AINEs como aspirina e ibuprofeno disminuyeron el nmero de
osteoclastos, probablemente porinhibicin de la secrecin de prostaglandinas, lo que a su vez redujo el movimiento
dental ortodntico, tambin reportaron que el acetaminofen no afecto el movimiento dental ortodntico en ratas,
por lo que podra ser el analgsico de eleccin para el tratamiento del dolor asociado con tratamiento ortodntico.
El movimiento dental ortodntico representa para los10. DISCUSIN profesionales dela Ortodoncia un elemento
fundamental, por tanto debemos tenerconocimiento y dominio de aspectos relacionados: fuerzas aplicadas,control
de las fuerzas, manejo de los episodios de dolor en el paciente,mecanismo de En cuanto a la aplicacin de fuerzas ya
seaccin de las drogas recomendadas. ha demostrado que lasfuerzas elevadas no son las ms indicadas durante el
movimiento dentaldebido a que producen perodos de hialinizacin ms prolongados, lo cuallimita el movimiento
ortodntico, con base en esto Chumbley (1986),Sandy (1984), Mohammend (1989), refieren que el incremento de
lamagnitud de la fuerza, no incrementa la tasa de movimiento dental y queel propsito de la aplicacin de una
fuerza ligera es incrementar laactividad celular sin causar compresin indebida del tejido y preparar lostejidos para
futuros cambios.
Sandy (1984), a pesar de conocer la inhibicin que provocan11. DISCUSIN losAINEs sobre la sntesis de
prostaglandinas y su influencia sobre elmovimiento dental, se siguen recomendando ampliamente,coincidiendo con
este hallazgo Michael J y col. (1996) seleccionaronAINEs como acetaminofen e ibuprofeno para comparacin en
suestudio debido a que son los analgsicos ms ampliamenterecomendados para el alivio de la incomodidad dental
menor, y susresultados revelaron que el acetaminofen tiene un efecto inhibidordbil sobre la sntesis de PG.
Los resultados anteriores coinciden con ltimos12. DISCUSIN estudiosrealizados por Arias R. y col (2006), quienes
utilizaron aspirina,acetaminofen e ibuprofeno para evaluar sus efectos sobre elmovimiento dental, reportando que
el acetaminofen mostrabundantes zonas de remodelacin, con osteoclastos y clulasosteognicas, en el rea
sometida a presin a diferencia de laaspirina e ibuprofeno, en los cuales se observaron pocas reasde remodelado
seo en el rea de presin.
13. CONCLUSIONES
Proffit W, Fields HW, Ackerman J. Thomas P, Tulloc JF,14. BIBLIOGRAFIA Grieve WG, Johnson GK,
MooreComtemporary orthodontics. St Louis: Mosby, 1986 RN, Reinhardt RA. Prostaglandin E and interleukin -1
levels in gingival crevicular fluid during human orthodontic tooth movement. Am J Orthod Arias OR, Marquez,
Orozco M. Aspirin,Dentofacial 1994; 105:369-74. acetaminofen and ibuprofen: their effects on orthodontic tooth
movement. Am J. Ngal P, Kess B, Wilson S.Orthod Dentofacial Orthop. 2006 Sep; 130(3):364-70. perception of
discomfort by patients undergoing orthodontic treatment. Am J. Smith TJ. Cyclooxygenases as theOrthod
Dentofacial Orthop. 1989; 96:47-53. principal targets for the action of NSAIDs. Rheum Dis Clin North Am 1998; Vane
JR. Inhibition of prostaglandin synthesis as a mechanism of24:501-23. Chumbley AB, Tuncay OC.action for aspirin-
like drugs. Nature 1989; 231:232-5. The effect of indomethacin on the rate of orthodontic tooth movement. Am J
Sandy JR, Harris M. Prostaglandins and tooth movement.Orthod 1986; 89:312-4. Mohammed AH. Leukotrienes in
orthodontic toothEur J Ortho 1984; 6:175-82 movement: Am J. Orthod Dentofac Orthop 1989; 95:231-7.

MECANISMO DE ACCIN DE LOS AINES
La injuria provoca rotura de la membrana que est formada por una doble capa de clulas donde flotan
fosfolpidos. Al romperse la membrana se libera uno de ellos que es el cido araquidnico que
normalmente existe en poca cantidad, y que es recaptado.
Para que se desencadene entonces la llamada "cascada" de mediadores de la inflamacin es necesaria una
enzima : la fosfolipasa A2 (bloqueada por los corticoides). La que forma cido araquidnico (en cantidad
suficiente para permitir la cascada de mediadores) el que a su vez a travs de clulas migratorias, liberan o
inducen la formacin de mediadores.
As estn los mediadores que estimulan directamente el nociceptor y los que los sensibilizan.
Todo parece indicar a la luz de nuestros conocimientos actuales, que el proceso inflamatorio y el dolor
hiperalgsico y por lo tanto tambin la analgesia y la accin antiinflamatoria, se juega a nivel de los
segundos mensajeros : AMPc y GMPc.
Aqu vemos tambin el rol importante que tiene el sistema simptico como mediador del dolor
inflamatorio.
Algunas drogas antiinflamatorias son capaces de inhibir el proceso a travs de la inhibicin de la
ciclooxigenasa impidiendo as la formacin de prostaglandinas..
Todos ya sabemos que existen dos COX : la COX1 y la COX2.
La COX1 es constitutiva, no es bloqueada por los glucocorticoides, y est predominantemente
promoviendo prostaglandina 1) a nivel gstrico preservando el mucus gstrico y por lo tanto la integridad
de la mucosa del estmago.
a nivel renal provocando vasodilatacin permitiendo un buen flujo renal, vasodilatacin que inclusive se
opone a las fuerzas vasoconstrictoras adrenrgicas en el caso de los hipertensos.
a nivel plaquetario promoviendo su agregacin evitando el sangrado excesivo. Todos conocemos la
accin de el cido acetisaliclico cuando es ingerido durante el proceso menstrual.
La COX2 es inducida por el proceso inflamatorio, es bloqueada por glucocorticoides a nivel de la
fosfolipasa A2. Est ampliamente distribuida en todo el organismo.
De la COX 2 se sabe ahora que a nivel del sistema nervioso central, es una enzima constitutiva, lo que
explica algo del mecanismo central de los aines.
Los AINES que bloquean equipotencialmente ambas COX, van a tener un efecto teraputico en la
inflamacin y en la hiperalgesia pero tambin tendrn un efecto secundario a nivel fundamentalmente
gstrico, desde ardor epigstrico hasta lceras y sangrado. Tambin actuarn a nivel del rin
fundamentalmente cuando este rgano tiene un handicap previo o cuando es administrada en grandes
dosis y a intervalos cortos
puede provocar una insuficiencia renal.
A su vez cuando es bloqueada la COX, la cascada del cido araquidnico puede desviarse hacia los
leucotrienos, provocando broncoespasmo y fenmenos de sensibilizacin alrgica en personas sensibles.
Por este motivo de los fenmenos indeseables, es que sustancias que actan ms selectivamente
bloqueando la COX2 como por ej. el Meloxicam, tienen un efecto teraputico sin las acciones
indeseables.
DISOCIACIN ENTRE EL EFECTO ANALGSICO Y EL EFECTO NOCICEPTIVO
Para esto es de gran ayuda el conocimiento de la QUIRALIDAD: Las drogas que tienen un carbono
asimtrico en su frmula, se disponen en el espacio en dos formas isomricas : Dextrgira (giro a la
derecha) y levgira (giro a la izquierda). Son iguales entre s pero se disponen espacialmente como en un
espejo, como mi mano derecha e izquierda que son iguales pero no pueden superponerse en el espacio.
Solamente una de estas formas es la farmacolgicamente activa.
En el mercado casi siempre se da la forma racmica es decir la mezcla de ambas.
Si se administraran siempre presentaciones farmacolgicas con el enatimero activo, como por ej el
dextro ibuprofeno, se puede obtener la misma accin teraputica disminuyendo a la mitad los efectos
secundarios.

Mecanismos de accin[editar]
Artculos principales: Ciclooxigenasa y Ciclooxigenasa 1.
La accin principal de todos los AINE es la inhibicin de la ciclooxigenasa, una enzima que convierte el cido
araquidonico en endoperxidos cclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas y en tromboxanos mediadores
de la inflamacin y factores biolgicos locales, no circulantes llamados autacoides, incluyendo los eicosanoides.
5
La
inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos por los AINE sera responsable de su actividad
teraputica y de los varios efectos txicos de este grupo de frmacos. Esta inhibicin puede ocurrir por distintos
mecanismos:
2

Inhibicin irreversible, como en el caso de la aspirina.
Inhibicin competitiva, como en el caso del ibuprofeno.
Inhibicin reversible no competitiva, como el paracetamol.
Al inhibir a la ciclooxigenasa y la subsecuente sntesis de prostaglandinas, se reduce la liberacin de sustancias y
mediadores inflamatorios, previnindose la activacin de los nociceptores terminales. De modo que los AINE
alivian el dolor asociado con la inflamacin.
14
Los AINE actuales no pueden inhibir la va de la lipooxigenasa por lo
que continan formndose leucotrienos y otros mediadores activos, lo que explica la limitacin de stos frmacos
para controlar los procesos en los que intervengan numerosos mediadores.
La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)presente en la mayora de los tejidos que
sintetizan prostaglandinas como el rin, la mucosa del estmago, duodeno y plaquetasy la ciclooxigenasa-2
(COX-2)presente en los tejidos donde se monta una respuesta inflamatoria como el cerebro, pulmn, pncreas,
placenta y ovarios.
13
La inhibicin sobre la actividad enzimtica de las isoformas de las ciclooxigenasas depende
del frmaco en cuestin. Existen estudios que parecen demostrar que la actividad analgsica de los AINE se realiza
tambin a travs de la COX-1.
34
No obstante, tambin se han propuesto nuevos mecanismos independientes de la
COX por los que los AINE actan como analgsicos. Se propone que el gen c-Fos, que se expresa durante el
proceso nociceptivo es reprimido por el ketoprofeno,
35
la indometacina
36
y nuevos AINE como el lornoxicam,
37
con
lo que disminuye el dolor y la inflamacin. Por ltimo, el hecho de que los AINE no produzcan sueo, ni alteren el
humor, ni provoquen alteraciones en la conciencia hace postular que su sitio de accin sea el hipotlamo.
Otros mecanismos de accin sugeridos para los AINE son:
1. Interferencia con la activacin de neutrfilos: los AINE inhiben la capacidad de adherencia de las clulas
sanguneas blancas, especialmente neutrfilos; con la consecuente inhibicin de la quimiotaxis y de la
agregacin de neutrfilos
38

2. Estimulacin de la va xido ntrico-GMPc: se ha demostrado que a nivel del nociceptor existe un
equilibrio entre el simptico (AMPc) y el parasimptico (GMPc)
39

40
Cuando un estmulo nocivo provoca la
liberacin de bradicinina, sta estimula la liberacin de prostaglandinaE2 y aminas simpticas, las cuales
provocan aumento del AMPc, rompiendo el equilibrio y apareciendo el dolor. Los AINE estimulan la
liberacin de xido ntrico y determinan un incremento de GMPc, con lo cual se restablece el equilibrio
AMPc/GMPc a nivel del nociceptor
3. Bloqueo de las citocinas: los AINE inhiben indirectamente la liberacin de citocinas a travs de su accin
sobre el factor de necrosis tumoral alfa
41

4. Disminucin en la expresin de canales inicos sensibles a cido (ASICs): estudios recientes demuestran
la existencia de canales sensibles al pH que emiten seales de dolor a pH cido. La administracin de AINE
reduce el dolor inducido por bajo pH al evitar la acidosis que acompaa a un proceso inflamatorio, adems
de inhibir directamente a los ASICs. Esta accin analgsica se ejerce en el SNC por medio de dos
mecanismos:
1. La inhibicin de formacin de prostaglandina disminuye el procesamiento de los mensajes del
dolor
14

2. A nivel medular interfiere con los receptores de la sustancia P y a nivel supramedular activara vas
supraespinales inhibitorias de nocicepcin.
14

El objetivo de la nueva generacin de AINE es la bsqueda de inhibidores selectivos de la COX-2 para evitar los
efectos adversos de la inhibicin de COX-1. La mayora de los AINE disponibles en el mercado inhiben de manera
no selectiva a las ciclooxigenasas, incluso en mayor medida a la COX-1; con excepciones de nabumetona,
nimesulida y meloxicam con selectividad por COX-2, aunque no absoluta. Los primeros AINE considerados
inhibidores selectivos de la COX-2 fueron celecoxib y rofecoxib, pero la ventaja de su uso se ve disminuida por la
inhibicin de la enzima en tejidos donde es constitutiva, interfiriendo as en el funcionamiento renal, la ovulacin y
las acciones vasculares; pero el beneficio de suprimir las lesiones gastrointestinales representa un incentivo
importante para su difusin.
Efectos[editar]
La accin de los antiinflamatorios no esteroideos son fundamentalmente tres: aliviar el dolor por sus acciones
analgsicas, reducir la inflamacin por sus acciones antiinflamatorias y reducir la fiebre por sus acciones
antipirticas.
Accin analgsica[editar]
La accin analgsica es, en gran medida, un efecto perifrico y est relacionada con la inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas en el lugar en el que se percibe el dolor.
2
Es posible que haya una intervencin adicional por parte
de los AINE a nivel de mecanismos centrales.
14
Todos los AINE inhiben la actividad de la ciclooxigenasa y este
efecto subraya su actividad analgsica.
1
Previenen la sensibilizacin de los nociceptores y mantienen el umbral
fisiolgico de respuesta de estmulos nociceptivos. A nivel central podran considerarse inductores de la liberacin
de neurotransmisores inhibidores de la respuesta dolorosa, la accin a nivel central sera lo predominante en el
paracetamol - acetaminofen -.
Son eficaces en cuadros donde la hiperalgesia est mediada por prostaglandinas, por lo que sern tiles en dolores
con componente inflamatorio crnico o agudo, como lo son el dolor clico nefrtico o biliar, politraumatizados,
quemados y postoperatorio.
42

Son ms antilgicos que analgsicos en razn que no bloquean las prostaglandinas ya liberadas.
14
Tienen dosis
techo, por encima de la cual no aumenta el efecto analgsico, pero s los efectos secundarios; por tanto, ya que no
existen efectos aditivos entre los AINE, no se deben asociar. Hay una gran variabilidad en la respuesta individual
ante un mismo medicamento, y de diferentes medicamentos de la misma clase de unas personas a otras, lo que a
alguien le va mejor puede ser menos eficaz o ms txico para otro/a, es lo que antes se denominaba "Idiosincrasia",
y hoy es un campo nuevo para la ciencia mdica, la "Farmacogentica".
Los AINE son frmacos completamente necesarios para controlar el dolor agudo y crnico, pudiendo ser
administrados tanto antes como despus de una lesin, ya que actan por mecanismos que no slo dependen de la
inhibicin de las COX.
Accin antipirtica[editar]
Vase tambin: Termorregulacin
La accin antifebril de los AINE es consecuencia de su capacidad inhibidora de la sntesis de prostaglandina por la
ciclooxigenasa a nivel central, fundamentalmente la prostaglandinaE
2
en la regin preptica hipotalmica que regula
la temperatura corporal.
12
La prostaglandinaE
2
, cuya liberacin es estimulada por la accin de diferentes pirgenos,
acta como mediador de la respuesta febril al alterar el punto fijo de la temperatura. Los AINE reducen la
temperatura corporal si sta se halla previamente aumentada por el pirgeno. Sin embargo, no afectan la
temperatura corporal en condiciones normales ni en caso de golpe de calor.
2
Los salicilatos y el ibuprofenomas no
el acetaminofenson capaces de inhibir la prostaglandinaE
2
mediante la reduccin de la translocacin nuclear del
NF-B con la consecuente reduccin en la expresin de la COX-2.
12

Accin antiinflamatoria[editar]
Inflamacin aguda[editar]
Debido no solamente a la inhibicin de la sntesis de prostaglandina, sino tambin porque son capaces de
desestructurar la secuencia de hechos a travs de los cuales las clulas inflamatorias responden a seales
extracelulares, mediante la interferencia con el papel de los neutrfilos en la inflamacin.
Inflamacin crnica[editar]
Los AINE no slo actan como antiinflamatorios por su inhibicin de sntesis de prostaglandina o de las fases
iniciales de la accin de PMN, sino que tambin de manera directa o indirecta modifican otros mediadores de la
inflamacin:
1. Radicales de oxgeno y metabolitos citotxicos
13

2. Produccin del factor de necrosis tumoral alfa (TNF) e interleucinas, incluyendo IL-1 e IL-4 leucocitarias.
13

3. Las citocinas que intervienen en la inflamacin crnica
4. El sistema del complemento que desarrolla actividades proinflamatorias, como la capacidad quimiotctica
del factor C5a.
12

5. Las quininas (bradicinina y precalicrena) que sensibilizan terminales nerviosas produciendo dolor
6. Las aminas vasoactivas (histamina y serotonina) que favorecen el incremento de permeabilidad vascular,
producidas en plaquetas, mastocitos y basfilos
Esta capacidad de los AINE a nivel perifrico para bloquear o inhibir todos o algunos factores mediadores de la
inflamacin enfatizan su importancia en la evolucin de la respuesta inflamatoria crnica y el dolor asociado a estas
inflamaciones, entre ellos en la artritis reumatoide.
12

Otros efectos de los AINE[editar]
Metabolismo[editar]
El metabolismo humano se ve modificado en distintos puntos por la accin de todos o algunos de los AINE.
Metabolismo glucdico: aumentan el consumo de glucosa y la produccin de lactato; adems inhiben las
deshidrogenasas y la 6-fosfofructoquinasa de la gliclisis y la va de las pentosas, reducen la produccin de
ATP mitocondrial y AMPc. Interfieren adems en la actividad de diversas reacciones anablicas
relacionadas con la sntesis de glicosaminoglicanos, glicoprotenas y colgeno del tejido conjuntivo.
11

Equilibrio cido-base: los salicilatos estimulan directamente el centro respiratorio a concentraciones
elevadas, favoreciendo la alcalosis respiratoria.
Enfermedad de Alzheimer[editar]
Artculo principal: Enfermedad de Alzheimer
Algunos estudios parecen justificar la utilizacin de los AINE en el Alzheimer.
Nota 1
Una de las teoras de la
patogenia de la enfermedad de Alzheimer propone que una serie de eventos conllevan a la acumulacin extracelular
de amiloide, principalmente la protena estructural de la membrana plasmtica neuronal llamada APP (amyloid
precursor protein), la cual empieza a ser degradada por una va metablica alternativa produciendo fragmentos de
beta-amiloide, insolubles y neurotxicos, primero alterando el funcionamiento y finalmente produciendo la muerte
celular. Esto parece estar mediado por mecanismos de estrs oxidativo y mediadores proinflamatorios.
43

44
En los
estudios de dichos mecanismos inflamatorios, tambin se ha informado que las prostaglandinas (prostaglandina)
liberadas durante la reaccin inflamatoria, causan rpidos cambios degenerativos, fundamentalmente la
prostaglandinaA1. Se ha sugerido que las prostaglandinas inducen elevacin del pptido beta-amiloide que conduce
a la acumulacin de protenas anormales, las cuales contribuyen a la degeneracin y muerte neuronal. Adems, la
COX-2 se expresa en altas concentraciones en las clulas degenerativas del cerebro, y se ha sugerido que los AINE
selectivos de la COX-2 pueden disminuir su excesiva expresin a este nivel, dando como resultado un tratamiento
profilctico ms apropiado, en especial en los aos que preceden la aparicin del cuadro clnico de la enfermedad.
45

Igualmente, los AINE tambin pueden reducir la excesiva activacin de factores transcripcionales, responsables de
la iniciacin de la transcripcin de genes proinflamatorios. Por otro lado, se ha sugerido que son capaces de proteger
las neuronas de forma directa al reducir las respuestas celulares al glutamato.
Cncer[editar]
Otro mecanismo de accin en el cual pueden usarse los AINE es como quimiopreventivos, ya que diversos estudios
han mostrado que la COX-2 y la prostaglandina-E se expresan en la angiognesis tumoral y de clulas neoplsicas y
en la neovascularizacin dependiente de VEGF.
41
La expresin de COX-2 se encuentra elevada hasta en el 90% de
los casos de cncer de colon espordico y hasta en el 40% de los adenomas colnicos y sin elevacin en el epitelio
del colon normal.
La aspirina y otros AINE administrados en forma regular parecen estar asociados a una disminucin en el riesgo del
cncer de colon.
46
La aspirina previene el riesgo de cncer de colon metastsico y la aparicin de adenomas
intestinales en pacientes con cncer colorrectal previo.
47
La aspirina a bajas dosis, unas 16 o ms dosis de 325 mg
cada mes por al menos 1 ao pueden reducir el riesgo de cncer de colon letal en un 40-50%.
48
El mecanismo
preciso por el cual se logra esta disminucin se desconoce, aunque puede estar relacionado con la inhibicin de la
ciclooxigenasa, pues en la mayora de los tumores epiteliales, incluyendo el cncer de colon, expresan altos niveles
de COX-2. Se ha postulado que podra ser a travs de la induccin de apoptosis, disminucin de angiognesis o
ambas.
Un estudio reciente demostr el efecto protector del celecoxib en pacientes con poliposis familiar adenomatosa,
49

cuyo riesgo de cncer de colon es de casi el 100%.
Nota 2
Se ha demostrado que el sulindac induce la apoptosis e
inhibe el crecimiento tumoral in vivo en pacientes con carcinoma de clulas escamosas de cabeza y cuello
50
y reduce
el nmero de plipos en el colon y recto.
51
El uso de paracetamol - acetaminofen - aumentara la incidencia de
Linfomas.
Trombognesis[editar]
La aspirina inhibe a la COX-1 en las plaquetas previniendo la formacin de tromboxano A
2
el cual induce la
agregacin plaquetaria.
52
Por lo tanto, la aspirina a dosis bajas reduce el riesgo de sndromes coronarios en pacientes
que ya hayan tenido previos infartos.
53

54
Por su parte, los inhibidores selectivos de la COX-2 no inhiben al
tromboxano A2, y dicha consecuencia podra ms bien incrementar el riesgo de trombosis. El tromboxano A2 no
solamente estimula la agregacin plaquetaria sino tambin es un vasoconstrictor potente. Sus efectos pueden ser
antagonizados por la prostaciclina, una prostaglandina vasodilatadora y la inhibicin de la agregacin plaquetaria.
La prostaciclina es producida en gran parte por la COX-2, en tejidos vasculares y probablemente por eso los vasos
se ven afectados con el uso de inhibidores selectivos. La inhibicin de la COX-2 sin la inhibicin de la COX-1
puede mantener la sntesis del tromboxano A2 con su efecto vasoconstrictivo e inhibir la produccin de la
prostaciclina como vasodilatador y de esa manera inclinar el efecto hacia la vasoconstriccin y la trombosis. Lo
cierto es que la sntesis de prostaciclina es reducido por los inhibidores selectivos de la COX-2 dando como
resultado una mayor produccin de tromboxano A2 que es un protrombtico.

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