Langkah pertama adalah mengaktivasi reseptor hormon. Pengikatan hormon pada
reseptor spesifik di sel target. Sel yang tidak memiliki reseptor untuk hormon tersebut tidak akan memberi respons. Beberapa reseptor terletak di membran sel (protein, peptida, dan hormon katekolamin), sedangkan yang lain terletak di sitoplasma (hormon steroid) dan nukleus (hormon tiroid). Reseptor hormon merupakan protein yang berukuran besar, dan setiap sel yang distimulasi biasanya berisi sekitar 2000 sampai 100.000 reseptor. Jumlah reseptor biasanya tidak konstan dari hari ke hari, bahkan dari menit ke menit. Reseptor juga sering kali dinonaktifkan atau dihancurkan, pada lain waktu akan kembali di aktifkan atau dibuat baru dengan mekanisme pembentukan protein.
Penghantaran sinyal intrasel setelah aktivasi reseptor hormon. Hormon akan membentuk komplek reseptor-hormon untuk mempengaruhi jaringan targetnya. Hal ini mengubah fungsi reseptor tersebut, dan reseptor yang teraktivasi akan mengawali terjadinya efek hormonal.contohnya seperti ; reseptor terkait-kanal ion; reseptor hormon terkait- protein G; dan reseptor hormon terkait-enzim.
Stuktur Kimia dan sintesis Hormon
Terdapat tiga golongan hormon: - Protein dan polipeptida, mencakup hormon yang disekresikan oleh kelenjar hipofisis posterior dan anterior, pankreas(insulin dan glukagon), kelenjar paratiroid, kelenjar hipotalamus (kecuali PIF), plasenta ( HCG dan human somatomammotropin), ginjal ( renin dan eritropoietin), jantung, lambung,usus halus, dan adiposit. - Steroid, yang disekresikan korteks adrenal (kortisol dan aldosteron), ovarium (estrogen dan progesteron), testis (testostero), dan plasenta (estrogen dan progesteron), serta ginjal (1,25- dihidroksikolekalsiferol). - Turunan asam amino tirosin, yang disekresi oleh kelenjar tiroid (tiroksin dan triidotironim), dan medula adrenal (epinefrin dan norepinefrin).