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UNIVERSIDAD AUTONOMA DE
GUADALAJARA
BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES
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DE GUADALAJARA
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CHONDRODENDRUM TOMENTOSUM
O
CURARE
www.uv.es
mx.geocities.com
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CURARE
webs.wichita.edu
www.nytimes.com
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CURARE
www.postpoliomexico.org
www.saberweb.com.br
TETANO
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PLACA NEUROMUSCULAR
www.efdeportes.com

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RECEPTOR NICOTINICO
abdellab.sunderland.ac.uk
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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
MECANISMO DE ACCIN
Inhibicin competitiva del receptor
nicotnico N2 O NM :
Antagonismo competitivo o
NO DESPOLARIZANTES.

Activacin del receptor nicotnico N2,
con despolarizacin sostenida
BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES
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MECANISMO DE ACCIN
www.javeriana.edu.co
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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
NO DESPOLARIZANTES
1) BENCILISOQUINOLINAS :

TUBOCURARINA
DOXACURIO
METOCURINA
ATRACURIO
CISACURIO
MIVACURIO
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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
NO DESPOLARIZANTES
2) AMINOESTEROIDES :
PANCURONIO
PIPECURONIO
VECURONIO
ROCURONIO
3) AMINAS CUATERNARIAS :
GALAMINA
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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
DESPOLARIZANTES


SUCCINILCOLINA

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O CH3
CH2-C-O-CH2-CH2-N-CH3
CH3
O CH3
CH3-C-O-CH2-CH2-N-CH3
CH3
O CH3
CH2-C-O-CH2-CH2-N-CH3
CH3
ACETILCOLINA
SUCCINILCOLINA
N
CH3
O
C
O
N
CH3
O
C
CH3
O
CH3
CH3
H
CH3
PANCURONIO
CARACTERSTICAS
QUMICAS
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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
CARACTERSTICAS QUMICAS
Semejanza estructural con
acetilcolina .
Contiene 2 molculas de acetilcolina
ocultas en su estructura qumica (no
despolarizantes ).
Son derivados de isoquinolinas y
esteroides.
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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
CARACTERSTICAS QUMICAS
La succinilcolina est formada por
dos molculas de acetilcolina .
Presentan de uno a dos nitrgenos
cuaternarios poca liposolubilidad y no
penetracin a Sistema Nervioso
Central.

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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
MECANISMO DE ACCIN NO DESPOLARIZANTE
Antagonismo competitivo con acetilcolina.
Actan sobre receptores N2 o Nm.
La unin de las dos molculas de
acetilcolina a los dos pptidos alfa no
abren los conductos inicos de Na+ y K+ .
Pueden bloquear la conduccin del Na+




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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
MECANISMO DE ACCIN DESPOLARIZANTE
FASE I (DESPOLARIZACIN)
UNION A RECEPTORES NICOTINICOS Y
DESPOLARIZACIN.
CONTRACCIN DESORGANIZADA
GENERALIZADA.
SIN CAPACIDAD DE RESPUESTA A ESTMULOS
ADICIONALES.
PARLISIS FLCIDA.
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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
MECANISMO DE ACCIN DESPOLARIZANTE
FASE II (DESENSIBILIZANTE)
EXPOSICIN CONTINUA A ACETILCOLINA
DISMINUYE Y LA PLACA SE REPOLARIZA.
LA ACETILCOLINA YA NO ACTA MIENTRAS HAYA
SUCCINILCOLINA.
REA NO EXCITABLE.
CONDUCTOS SE COMPORTAN COMO
CERRADOS
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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
FARMACOCINTICA
TODOS ALTAMENTE POLARES E INACTIVOS
PER-OS
LOS NO DESPOLARIZANTES TIENEN UNA
DISTRIBUCIN RPIDA Y ELIMINACIN LENTA.
NO LLEGAN AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
SE ELIMINAN EN BUENA PARTE SIN MODIFICAR
POR RION.
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FARMACO VIA DE
ELIMINACION
DURACION
MINUTOS
POTENCIA
TUBOCURA
SUCCINIL
MIVACURIO
ATRACURIO
ROCURONIO
VECURONIO
DOXACURIO
METOCURINA
TUBOCURARI
PANCURONIO
PIPECURONIO
ChE plasma 100%
ChE plasma
Hofman
Hgado 75-90% Rin
Hgado 75-90% Rin
Riones
Riones 40%
Riones 40%
Hgado y Riones
Riones 60% Hgado
8
10-20
20-35
20-35
20-35
35
35
35
35
35
Despolariz
4
1.5
.8
6
6
4
1
6
6
DERIVADOS DE LA ISOQUINOLINA
DERIVADOS ESTEROIDES
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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
FARMACOSOLOGA SUCCINILCOLINA
DOLOR MUSCULAR POST-OPERATORIO
PARLISIS MUSCULAR PROLONGADA QUE PUEDE
PROVOCAR LA MUERTE POR PARLISIS
RESPIRATORIA OCASIONADA POR
COLINESTERASA INSUFICIENTE.
HIPERPOTASEMIA
AUMENTO DE LA PRESIN INTRAOCULAR.
HIPERTERMIA MALIGNA.
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CUENTA DE DIBUCAINA
PRUEBA PARA DETERMINAR LA
CAPACIDAD PARA METABOLIZAR A
LA SUCCINILCOLINA.

SI LA DIBUCAINA SE METABOLIZA
EN MAS DE UN 80% ES NORMAL, SI
SOLO UN 20% ES ANORMAL.
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FARMACOSOLOGA
TUBOCURARINA , ATRACURIO ,
MIVACURIO Y SUCCINILCOLINA:
PUEDEN PRODUCIR LIBERACIN DE
HISTAMINA Y OCASIONAR
BRONCOESPASMO , HIPOTENSIN,
EXCESIVA SECRECIN BRONQUIAL Y
SALIVAL.
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FARMACOSOLOGA
ATRACURIO: PRODUCE METABOLITO
LAUDANOSINA CON VIDA MEDIA
DE 150 MINUTOS , ES
CONVULSIVANTE

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INTERACCIONES
SINERGISMO:
AMINOGLUCSIDOS.
CLINDAMICINA.
TETRACICLINA.
POLIMIXINA.
ANESTSICOS LOCALES y GRALES.
BLOQUEADORES DE LOS
CANALES DE Ca +.
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INTERACCIONES


ANTAGONISMO
INHIBIDOR DE LA ACETILCOLINESTERASA
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USOS CLNICOS
AUXILIARES EN ANESTESIA GENERAL .
CONTROL DE LA VENTILACIN.
DURANTE TERAPIA ELECTROCONVULSIVA.
TRATAMIENTO DE LAS CONVULSIONES
DIAGNSTICO DE MIASTENIA GRAVIS.
INTUBACIN ENDOTRAQUEAL.
LARINGOSCOPA,BRONCOSCOPA Y
ESOFAGOSCOPA.
REDUCCIN DE FRACTURAS.
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Bibliografa
1. Goodman & Gilman. LAS BASES
FARMACOLOGICAS DE LA TERAPUTICA
Undcima Edicin. McGraw Hill. Pag: 217 236.

2. Lorenzo, A. Moreno, A. Leza, JC. Lizasoain, L.
VELZQUEZ: FARMACOLOGA BSICA Y
CLNICA. Editorial Medica Panamericana, S.A.
18. Edicin. Buenos Aires, Espaa. 2009. Pag:
113 119.

3. Katzung, B. FARMACOLOGA BSICA Y
CLNICA. El Manual Moderno. Dcima Edicin.
Mxico. 2007. Pag: 93 107, 437 453.