AGONIS ADRENERGIK SELEKTIF A2

GOLONGAN EFIKASI KETERSEDIAAN SAFETY COST SCORE

Klonidin Awalnya akan menyebabkan
kenaikan tekanan darah secara
akut yang akan diikuti oleh
hipotensi yang berlangsung
lama. Konsentrasi puncak dalam
plasma setelah 1-3 jam (oral).
Waktu paruh berkisar 6-24 jam
dengan rata-rata 12 jam.
Eleminasi melalui urine.
Berguna dalam mengobati
hipertensi, selain it dalam
meningkatkan absorpsi NaCl
dan cairan serta menghambat
sekresi bikarbonat. Menangani
pasien yang akan menghentikan
pemakaian narkotika, alcohol,
dan tembakau. Dapat berguna
bagi pasien anastesi karena
menjaga stabilitas
hemodinamika, serta berguna
pada pasien terduga
feokromositoma.
Efek yang dapat ditimbulkan
adalah mulut kering, sedasi,
disfungsi seksual, bradikardi,
depresi, raynauds phenomenon,
sakit kepala, euphoria, susah
tidur, rash, konstipasi, dan
impotensi.


Metildopa Antihipertensi yang bekerja
sentral. Menstimulasi reseptor
2 di sentral sehingga
mengurangi sinyal simpatis
ke perifer. Metildopa
menurunkan resistensi
vaskular tanpa banyak
mempengaruhi frekuensi dan
curah jantung.
Pada pasien usia lanjut,
Paling sering adalah sedasi,
hipotensi postural, pusing,
mulut kering dan sakit kepala.
Efek samping lain adalah
depresi, gangguan tidur,
impotensi, kecemasan,
penglihatan kabur dan hidung
tersumbat.
Pilihan utama untuk
pengobatan hipertensi pada

dilatasi vena, penurunan
beban hulu dan penurunan
frekuensi jantung dapat
menyebabkan curah jantung
menurun.
Efek maksimal tercapai 68
jam, dengan waktu paruh
obat sekitar 2 jam setelah
pemberian oral atau i.v
kehamilan karena terbukti
aman untuk janin.



ANTAGONIS RESEPTOR ALFA ADRENERGIK
GOLONGAN EFIKASI KETERSEDIAAN SAFETY COST SCORE






ANTAGONIS RESEPTOR BETA ADRENERGIK
GOLONGAN EFIKASI KETERSEDIAAN SAFETY COST SCORE
Propanolol Berinteraksi dengan reseptor
beta 1 dan beta 2, tidak
memiliki aktifitas
simpatomimetik intrinsic san
tidak memblok reseptor alfa
adrenergic. Bersifat lipofilik,
90% terikat protein plasma
namun hanya 25% yang
mencapai sirkulasi sistemik
serta tergantung variasi individu
sehingga memerlukan dosis
berulang dan meninkat.
Ketersediaan hayati dapat
meningkat dengan pemberian
bersama makanan dan
pemakaian jangka panjang.
Digunakan untuk pengobatan
hipertensi dan angina.
Simetidin dan hidralazin dapat
meningkatkan ketersediaan
hayati obat ini.

Nadolol Antagonis kerja lama dengan
afinitas sama untuk reseptor
beta 1 dan beta 2 adrenergik.
Sangat mudah larut dalam air,
dan diabsopsi tidak sempurna
dari usus. Waktu paruh dalam
plasma 20 jam.
Hati-hati pada penderita gagal
ginjal Karena obat akan
terakumulasi pada ginjal.

Timolol Antagonis beta adrenergic
selektif nonsubtipe yang poten.
Dapat diabsopsi dengan baik di
GIT dan sedikit mengalami
metabolism lintas pertama.
Waktu paruh dalam plasma 4
jam.
Hati-hati pada penderita asma
dan gagal jantung kongestif. Pada
pemakaian topikal untuk
glaucoma, dapat terabsopsi
secara sistemik dan ekstensif.

Pindolol Antagonis beta adrenergic
selektif nonsubtype yang emiliki
efek simpatomimetik intrinsic.
Aktifitas penstabilan
membrannya rendah serta agak
sukar larut dalam lemak.
Memiliki sedikit aktifitas agonis
parsial yang dapat
menghasilkan penurunan
frekuensi jantung istirahat dan
tekanan darah. Sehingga
berguna bagi penderita
hipertensi dengan tahanan
jantung yang berkurang atau
senderung bradikardia.
Ketersediaan hayati cukup
tinggi dan absopsi hamper
sempurna. Tereksresi di ginjal
dengan waktu paruh di plasma
4 jam.
Hati-hati pada penderita gagal
gginjal karena akan mengurang
eksresi.

Labetalol Antagonis kompetitif reseptor
alfa1 dan beta adrenergic.
Memiliki efek antihipertensi
yang kuat, antagonis alfa1
menyebabkan relaksasi otot
polos arteri dan vasodilatasi.
Antagonis beta menyebabkan
penurunan tekanan darah ,
sebagian memblok stimulasi
simpatis reflex pada jantung.
Selain itu aktivitas
simpatomimetik intrinsic
menyebabkan vasodilatasi pada
reseptor beta2. Diabsopsi
Dapat menyebabkan cedera hati
pada sebagian pasien.

sempurna dari usus,
ketersediaan hayati sekitar 20-
40% dan sangat bergam.
Ketersediaan hayati dapat
ditingkatkan dengan
ketersediaan makanan. Waktu
paruh eleminasi 8 jam
(dilevalol= 15 jam)
Kardilol Antagonis beta adrenergic
selektif nonsubtype dan
antagonis reseptor alfa1,
memiliki aktivitas antioksidan,
berguna bagi penderita gagal
jantung kongestif. Ketersediaan
hayati sekitar 25-35%. Waktu
paruh 7-10 jam, tetapi sebagian
besar dieleminasi dengan waktu
paruh 2 jam.

Metoprolol Antagonis adrenergic selektif
beta1 dan memiliki aktivitas
simpatomimetik intrinsic.
Diabsorpsi hamper sempurna di
usus, ketersediaan hayati 40%
dan sangat beragam (sampai 17
x lipat) tergantung laju
metabolism yang diatur genetic.
Waktu paruh 3-4 jam.
Digunakan untuk pasien
hipertensi .
Kontraindikasi bagi penderita
infark miokard akut dengan
frekuensi denyut jantung <45
x/menit, blok jantung II dan III
(interval PR >0,24 detik), tekanan
sistolik <100 mmHg atau gagal
jantung ringan-parah. Simetidin
dan hidralazin dapat
meningkatkan ketersediaan
hayati obat ini.

Atenolol Antagonis selektif beta1 yang
tidak memiliki aktivitas
simpatomimetik intrinsic,
sangat hidrofil, waktu paruh
lebih lama dari metoprolol.
Obat akan terakumulasi pada
pasien dengan gagal ginjal.

Diabsorsi 50%, tetapi sebagian
besar dosis mencapat sistemik,
konsentrasi puncak beragam
pada pasien dengan rentang 4
kali lipat. Waktu eleminasi 5-8
jam. Digunakan untuk penderita
hipertensi (dosis lebih besar
tidak member efek
antihipertensi yang lebih besar)
berkhasiat dengan kombinasi
diuretic pada pasien lansia
dengan hipertensi sistolik
terisolasi.
Esmolol Antagonis slektif beta 1 dengan
durasi kerja sangat sngkat, tidak
memiliki aktivitas
simpatomimetik intrinsic, tidak
punya aktivitas penstabilan
membrane. Dosis intravena
digunakan jika ingin
memblokade beta berdurasi
singkat atau pada pasien sakit
kritis. Memiliki waktu paruh 8
menit, mengandung ikatan
ester, dan dihidrolisis dalam
eritrosit. Onset 6-10 menit.
Efek samping: bradikardi, gagal
jantung, atau hipotensi yang
memerlukan penghentian obat
segera.

Asebutolol Antagonis beta selektif 1
adrenergik yang memiliki sedikit
aktivitas simpatomimetik
intrinsic. Diabsorpdi dengan
baik dengan hasil metabolisme
obat yang lebih aktif. Memiliki
waktu paruh 3 jam, tetapi
waktu paruh hasil metabolit

sekitar 8-12 jam. Digunakan
untuk pengobatan hipertensi
dan aritmia ventrikuler.