Gamma- Amino- Butyric- Acid

(GABA)

Farmakologi Molekuler
Ghalib Syukrillah Syahputra
Lamhot Borju Simanjuntak
Reza Abdul Kodir
Rival Ferdiansyah
Santi Perawati
Yoice Martina Paweka
Magister Farmasi UNPAD 2014

1
2
3
PGM
4
GABA SYNTHESIS
GABA reseptorer
GABA
A
-reseptor
# Ligan Gate Ion Channels
# Fast Synap Inhibition

GABA
B
-reseptor
# GTP-binding Protein Coupled
Receptor
# Slow synap inhibition

GABA
C
-reseptor
# same with GABA
A
-reseptor



Benzodiazepin
Benzodiazepin (BDZ) yang terikat pada
reseptor GABA

(gamma-aminobutyric
acid) akan meningkatkan kerja GABA.
Pengikatan GABA pada reseptornya
pembukaan kanal Cl
-
memungkinkan
masuknya ion Cl melewati membran sel
syaraf meningkatkan potensial
elektrik sepanjang membran sel sel
sukar tereksitasi (potensial istirahat)
Aktivitas GABA memberikan efek
penenangan

Mekanisme kerja BDZ
Ikatan BDZ bersama GABA pd reseptor
GABA A akan meningkatkan efek
pembukaan kanal Cl akibat peningkatan
daya ikat GABA pada reseptornya
Mekanisme kerja BDZ
Adanya BDZ akan mempertahankan
efek pembukaan kanal Cl sehingga
terjadi efek anxiolitik/antikonvulsan
Dengan BDZ frekuensi pembukaan
kanal Cl meningkat
Efek depresi SSP BDZ meliputi :
ansiolitik, relaksan otot, antiamnesia,
antikonvulsan, dan sedatif
Barbiturat
Kerja barbiturat searah dengan
BDZ yaitu bekerja terhadap kanal
Cl tetapi dengan cara
memperpanjang durasi pembukaan
kanal Cl
Efek-efek yang ditimbulkan searah
dengan BDZ




Kandel, ER; Schwatz, JH; Jessel, TM.. Principles of
Neuroscience. 4
th
Edition: New York. Elsevier.
Nicholls, JG; Martin, R; Wallace, BG; Fuchs, PA.
From Neuron to Brain. 4
th
Edition: Sunderland.
Sinauer Associates.