Agonis Kolinergik yaitu obat atau senyawa yang memperkuat atau meningkatkan

aktivitas saraf kolinergik (saraf yang mengeluarkan neurotransmitter asetilkolin).

Obat ini juga disebut kolinomimetik karena kerjanya menyerupai asetilkolin. Nah
obat agonis kolinergik ini mempunyai dua mekanisme dalam kerjanya yaitu:
1. Aksi secara langsung
2. aksi secara tidak langsung
a. Aksi secara langsung
Obat yang beraksi secara langsung ini ada 2 golongan yaitu:
-

Golongan ester, pada obat golongan ester ini struktur obatnya mirip dengan
asetilkolin, artinya apa??? Artinya obat golongan ester ini dapat dimetabolisme oleh
enzim kolinesterase. Contohnya adalah : Betanekol, karbakol, metakolin.

- Golongan alkaloid, golongan ini berasal dari tanaman, karena dtrukturnya tidak mirip
dengan asetilkolin maka golongan ini tidak dapat dimetabolisme oleh enzim
asetilkolin esterase. Contohnya adalah: Arekolin, Muskarin, pilokarpin.
b. Aksi secara tidak langsung: Kolinesterase inhibitor.
Aksi Obat golongan ini dengan cara menghambat kerja dari si enzim
kolinesterase,

jadi

obat-obat

ini

berperan

sebagai

inhibitor

bagi

enzim

kolinesterase. Nah inhibitor ini ada dua macam: yaitu inhibitor reversibel dan
inhibitor irreversibel.
- Inhibitor reversibel: kerjanya dia dengan menghambat interaksi asetilkolin dengan
enzim kolinesterase, kalo si asetilkolin ini dihambat untuk berinteraksi dengan si
enzim maka maka jumlah asetilkolin di ujung saraf tu akan naik, karena si asetilkolin
tidak

terdegradasi.

Contoh

obatnya

adalah

Edroponium,

neostigmin,

dan

piridostigmin. Digunakan salah satunya untuk Myastenia gravis yaitu penyakit imun
yang terjadi karena kekurangan jumlah reseptor asetilkolin pada otot, karena tidak

ada (kekurangan asetilkolin) maka sel otot tidak menerima stimulasi dari saraf
sehingga sel ototnya mengalami penurunan aktivitas/ otot menjadi lemah.
-

Inhibitor irreversibel: kerjanya dengan memfosforilasi enzim kolinesterase

sehingga enzim menjadi inaktif. Kalo enzim ini inaktif maka secara otomatis
asetilkolin tidak dapat di degradasi, sehingga karena tidak dapat didegradasi maka
jumlah asetilkolin dalam saraf menjadi berlimpah. Contoh obatnya adalah
Diisopropil-fluorofosfat, isofluorofosfatdan malation, obat-obat ini sifatnya larut
dalam lipid. Namun obat-obat ini tidak digunakan untuk manusia karena sifatnya
yang irreversibel, obat-obat ini digunakan untuk insektisida. Jika asetilkolin
melimpah di saraf maka sel otot akan terus terstimulasi sehingga akan terjadi
kejang. Makanya kalo orang keracunan obat nyamuk dia akan kejang.
Bagaimana cara mangatasi keracunan organofosfat (insektisida) ?? keracunan
organofosfatberarti dia kelebihan asetilkolin pada celah sinaps (ujung saraf).
Bagaimana cara mengatasinya???
Caranya

yaitu

dengan

menghidrolisis

komplek

enzim

kolinesterase-inhibitor

irreversibel (organofosfat) sehingga enzim akan terlepas dari inhibitornya sehingga

dia dapat bekerja kembali, kalo enzim kolinesterase ini bekerja kembali maka
kelebihan asetilkolin tadi dapat dikurangi karena si asetilkolin sudah dapat
dihidrolisis kembali. Dan kejang pun akan hilang. Contoh : priladoksim
Selain itu cara mengatasi keracunan dapat dilakukan dengan memberikan antagonis
pada reseptor asetilkolin, kalo ada antagonis ini maka si asetilkolin tu tidak dapat
berikatan dengan reseptornya (efek asetilkolinnya berkurang) sehingga walaupun
jumlah asetilkolin itu berlimpah, kalo dia tidak bisa berikatan dengan reseptornya
ya gak masalah.

Asetilkolin merupakan salah satu jenis neurotransmiter (zat kimia penghantar rangsangan saraf)
yang paling umum dikenal.[1] Senyawa neurotransmiter ini dapat ditemukan di dalam sistem
saraf organisme vertebrata.[1] Asetilkolin berperan dalam mentransmisikan sinyal atau
rangsangan yang diterima untuk diteruskan di antara sel-sel saraf yang berdekatan atau pada
sambungan neuromuscular.[1] Senyawa organik dengan rumus molekul
CH3COOCH2CH2N+(CH3)3 ini tersebar di seluruh tubuh manusia, terutama banyak terdapat di
dalam sistem saraf tepi (otonom) dan senyawa ini dikeluarkan dengan adanya stimulasi saraf.[1]
Segera setelah dikeluarkan, asetilkolin akan berdifusi dicelah antar-sinapsis dan menstimulasi
saraf-saraf lainnya.[1]
Aktivitas dari neurotransmiter ini dapat dihambat oleh enzim kolinesterase (EC 3.1.1.7).[2] Enzim
ini sendiri ditemukan pada tahun 1968 dimana seorang peniliti bernama Walo Leuzinger berhasil
memurnikan dan mengkristalkan enzim ini dari belut listrik di Universitas Kolumbia.[3][4]
Penghambatan kerja asetilkolin oleh enzim ini di dalam tubuh manusia berperan dalam
menimbulkan penyakit Alzheimer yang terkait dengan kerusakan sel-sel otak, hilangnya ingatan,
dan kemampuan berpikir.[5] Penyakit ini dapat dikurangi efeknya dengan menggunakan obat
yang mengandung inhibitor kolinesterase.[5] Di samping itu, senyawa asetilkolin juga banyak
berperan dalam aktivitas gastoinstestinal.[6]
. Agonis Adrenergik
artinya obat atau senyawa yang mempunyai aksi menyerupai efrinefrin, yang
fungsinya menstimulasi reseptor adrenergik atau menstimulasi saraf adrenergik.
Obat ini disebut juga adrenomimetik atau simpatomimettk. Aksinya melibatkan dua
tipe reseptor adrenergik yaitu alfa dan beta. Jadi obat ini bisa bekerja di reseptor
alafa dan beta. Jadi agonis adrenergik itu adalah obat yang berinteraksi langsung
pada reseptor adrenergik atau mengaktivasi reseptor adrenergik. Contoh obatnya
adalah Norefinefrin, efinefrin.
OBat yang bekerja pada reseptor alfa 1 contohnya fenilefrin, fenilefrin ini dapat
menyebabkan vasokonstriksi sehingga berefek sebagai nasal dekongestan.
Obat yang bekerja pada reseptor alfa 2 adalah: Klonidin, klonidin ini memblok
pelepasan norefinefrin dari ujung sinaptik sehingga dapat menurunkan tekanan
darah.
Obat yang bekerja pada reseptor beta 2 contohnya: Terbutalin efeknya adalah
bronkodilatasi

Nah kenapa kok obat-obat tersebut mempunyai efek yang berbeda?? Karena obat
tersebut bekerja pada reseptor yang spesifik dan reseptor tyersebut mempunyai
organ sasaran yang berbeda pula sehingga efeknya juga ada di organ yang berbedabeda.

4. Antagonis Adrenergik
artinya obat-obat yang mengeblok sistem saraf simpatik (adrenergik),
disebut juga adrenolitik atau simpatolitik.
Mekanisme kerjanya yaitu dengan:
1. menurunkan rangsang simpatetik dari otak
2. mengeblok reseptor adrenergik
3. menurunkan pengeluaran norefinefrin
Antagonis adrenergik dibagi menjadi:
1. Central bloker
central bloker ini juga disebut sebagai pengeblok sistem saraf pusat yang
menurunkan aktivitas sel saraf simpatik. Mekanismenya dia menghambat rangsang
simpatetik dari otak dan dan menghambat pengeluaran norefinefrin dari ujung saraf
simpatik. Biasanya digunakan sebagai obat hipertensi
2. Alfa bloker
contoh nya pada antagonis pada reseptor alfa 1 adalah prazosin dan
doksazosin sebagai antihipertensi. Obat tersebut mengurangi tonus pada kontraksi
sel otot pembuluh darah sehingga digunakan sebagai obat hipertensi.

Obat antagonis yang bekerja pada reseptor alfa 2 adalah yohimbin digunakan untk
mengatasi ganguan ereksi pada pria
3. beta bloker
contohnya adalah alprenolol, propanolol yang efeknya mengurangi tonus pada
kontraksi jantung. Sehingga dapat digunakan sebagai antihipertensi.