BSORCION OF 105 PRINCIROS ACTVOS DELA HOKE COCA NE. HUMANO SANO, DUEANTE EL. USD TEADCONAL,
ABSORCION DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS
DE LA HOJA DE COCA EN EL HUMANO SANO,
DURANTE EL USO TRADICIONAL
‘sRerat, C. "Ruiz, E,; **Sauvain, M.; **Rop, BR; ***Bresson, M.; **Viala, A.
“Instituto Boliviano de Biologta de Altura
CR.71?, La Par Bolivia
“insituto Francés de invesigacion Ciena para el Desarolloen Cooperacién (ORSTOM)
CP.9214, La Paz-Bolivia
"Laboratoire de Toxicologe, Facult de Pharmacie 27 boulevard Jean Moutin
13885 Marseille Cédex 5, Francia
INTRODUCCION ,
La pregunta ai recuniemeine se hace el plo boliviano ef la sguene: 1S absobe cocana
Cando ae consume las prepracionestadlcloale de corti la respuesta es aftmativa, cul ese
{yado de inoscacon de un bebedo cronico de mate ode un convuidr de hofs de coat
En este estudio trataremos de responder estas preguntas.
ANTECEDENTES
Estutios anteriores sobre ef acullcu
PPocos estudios se han realizado sobre la metabolizacién humana de los constituyentes de la hoja de
coca usada de manera tradicional. Entre éstos tenemos:
- «La medida de la cocatna en la sangre de los mascadores tradicionales y no tradicionales» (Paly y col,
1980; Holmstedt y col, 1979).
La medida de la benzoilecgonina er'la orina de bebedores de mate de hoja de coca» (Feieira y
Gentner, 1991; Elsohly y col, 1986).
En Ta experiencia de Paly, la medida de las niveles plasmaticos de cocaina en indigenas peruanos,
‘mascadores de coca, muestra una concentraciGn significativa de cocaina en la sangre. Eruuna primera
experiencia, 8 sujetos poco,entrenados en consumir coca, acullicaron 12 gramos de hojas con un
‘contenido de 0.5% de cocaina representando la posibilidad de ingerir 60 mg de cocaina, Esta absor-
‘cién tomé 90 minutos, tiempo de masticacién de las hojas. La concentracion maxima de cocaina
“obtenida en el plasma de los mascadores fue de 95 nanogramos por mililitro (ng/ml). En un segundo
expetimento, los investigadores convocaron a 9 nativos menos entrenados que los precedentes, los
‘cuales mascaron la misma cantidad de hojas. La concentracién de cocaina en el plasma de estos,
sujetos aument6 solamente a la mitad de la concentraci6n del primer grupo. En el Gitimo experimen-
to, 13,campesinos muy habituados a eonsumir coca consumieron SO gramos de hojas ala concentra-
Ci6n de 0.65% de cocaina, representando la posibilidad de ingerir alrededor de 325 mg de cocaina.
7{SOSOEA HOM DE COCA Y LUD PUBLICA :
Estos sujetos acullicaron durante 3 horas. Los valores de cocafna obtenidos en la sangre fueron muy
dispersos, de 130 a 859 ng/ml, con un promedio de 249 ng/ml. La principal conclusion de este estudio
[a siguiente: acullicas. coca corresponde aa absorcién oral de cocaina de 2 miligramos po klogra-
mo de peso corporal mg/Kg). .
Enel trabajo de Holmsted, los suetos que participaron en el experimento no eran cofsumidores habi-
tuales de la hoja de coca. Fueron usadas dos preparaciones: jas dercoca-a las que se afadié una
rmezcla de sales minerals olipta durante la masticacin (uso andino) y polvo de hojas mezclado con
cenizas vegetal (uso amazénico). La cantfdad de hojas utlizadas fue variable y el nomero de suetos
muy pequenio (6 personas). La concentracién maxima de cocaina obtenida en la sangre de uno de los
sujetos despues de una hora de mastiacién, fue de 149 ng/ml Una de las concusiones de este estudio
«que as concentzaciones plasmaticas de cocaina obtenidas con el uso tradicional son muy ineriores
alas obtenidas con el usoiliito dela cocatna. Estas diferencias estin relacionadas alas dosis de cocama
absorbidasy a las vias de adminisracién,
ESTUDIOS ANTERIORES SOBRE EL CONTENIDO DE COCAINA EN LOS,MATES
‘Trabajos norteamericanos (Ferreira et Gentner, 1991; Elsohly et col; 1986) indican la presencia de co-
caina en el polvo de hojas de coca de las bolsas de mate y en el macerado y, de benzoilecgonina en la
‘rina de un individuo, atin después de 30 horas de haber ingerido una taza de mate.
Luego de estos antecedentes estudiamos la absorcién de los principios activos de la hoja de coca en el
humano sano, en el uso tradicional
METODOLOGIA
La metodologtaseguida fue muy semejant la tizada pala dostfcacin dé los lcaloides de a hoja
Ys 6 el mismo aparato de CLAP Ropy co, 1993)
La dosficacion de cocaina en el mate se hizo siguiendo la metodologia mencionada en el capitulo
anturior del presente bro. El protocoo sigue tiguscntes pas preliminares: hurr agua de pi,
‘erterel agua hervia Sobre la bolsa de coca en una taza (entro de una bolsa hay un promedio de 2
framos de hojas de coca molids), permit la infusion por 1O minutos en seguia, inycta 20 microlivos
del agua de ese mate drectamenteen el aparato-de CLAP. La bola de mate utlizada era de una mares
muy conocida en La Paz, el agua del mate no fue tratada de ninguna manera antes de su inroduccon en
scl?
CONCENTRACION DE COCAINA Y DE SUS METABOLITOS EN LA SANGRE DE LOS CAMPESINOS
‘ACULLICADORES.
os tipos de experimentos descritos en los capitulos «Coca y esfuerzo fico» y «Efectos del acullicu de
la:coca en el metabolismo de la glucosa> permiteron recolectar muestras de sangre para estudiar la
concentracién de cocaina en la sangre de los Suet.
En nuestro estudio las medidas de cocaina en a saingre fueron hechasen dos etapas:
~ inmediatamente después del acullicu de una cankidad de hojas libremente elegida por el sujeto
- y después del esfuerzo maximo sobre la bicicleta. La duration del ei{verzo maximo fue variable de
‘una persona a otra en funcién de as capacidades de cada uno de los campesinos estudiados. Las hojas,
compradasen el mercado de La Pa, fueron cosechadas nel pueblo de Coipte (ungas de La Pas. Ls
‘cantidad de cocaina presente en las hojasfue de 0:6 %.
a8 eeOCAEN Bk HUNABO SANO, DURANTE ELUSD TRADICIONAL
En el primer experimento, la cantidad de hojas acullicadas fue muy diferente de un campesino al ot,
‘variando de 3 gramos hasta 77 gramas con un promedio de 31 gramos para los 17 sujetos de experimento.
Las concentraciones plasmiticas de cocaina después de 45 minutos del acullicu y antes del esfuerzo son
igualmente muy variables, de 28 ng/ml hasta 289 ng/mi con un promedio de 98 ng/ml. Las concentra-
clones plasmaticas después del esfuerzo son también muy diversas, de 30 a 211 ng/ml con un promedio
«de 86 ngiml. Al mismo tiempo se procedié a dosifcar la benzoilecgonina (BE) presente en la sangre de
los acullicadores. Las concentraciones sanguineas de este metabolito de la cocaina fueron muy.eleva-
das: 219: 197 ng/ml después del acullicu y antes del esfuerzoy, 414 +234 ng/ml después del esfuerzo.
‘No se observé una correlacién sigificativa entre las concentraciones plasmaticas de cocaina o de BE Y
las cantidades de hojas de coca acullcadas. Al contrario, la elevacién de la concentracién de BE entre
los dosaiempos de medida es significativa P = 0.0002)
En el segundo experimento del capitulo «Coca y esuerz fico» con 8 sujetos, la cantidad de hojas
aculicadas fue mas regular de un campesino al iro: 123 gramos igualment las concentraciones
plasmaticas de cocaina fueronmuy homogéneas, después de 60 minutos del aculic y antes del esfuer-
zo seencont: 89 + 25 ngiml; despues del estverz0 fue 80 #22 nglml. En esta prueba, las concentra-
Ciones de BE fueron de 278 4151 ng/ml despues del aculicu ye 348 +117 ng desputs del esterz0
La correlacin no fue signficativaenre las concenracionesplasmaticas de cocaina ode BE y las cant-
dads de hojas de coca aculicadss. Al contrario, fue considerable a elevacin de a concentracién de
BE entre los dos tiempos de medida (0.010