LOGO

ANALGESIK-ANTIPIRETIK
dan
ANTIINFLAMASI
(NONSTEROID ANTIINFLAMASI)
Marselinus Laga Nur

ANALGESIK :
menghilangkan/mengurangi
nyeri ringan sampai sedang

ANTIPIRETIK :
menurunkan demam

ANTIINFLAMASI :
menanggulangi keradangan

ANALGESIK OPIOID :
sifat seperti Opium/Morfin
menghilangkan nyeri sedang
sampai berat
dapat menimbulkan adiksi

Cedera Jaringan
Pelepasan mediator kimia Hist, Kinin,
PG

vasodilatasi

eritema
(kongesti
darah)

permeabilitas kapiler

edema
(penimbunan
car&sel)

Vasokostriksi
(sementara)

nyeri

nyeri
(uj.
syaraf& bengkak)

hilangnya fungsi

demam

panas
(vasodilat
asi)

Stimulus

Gangguan pd membran sel

Phospholipase inhibitors
Corcoticosteroids

Phospholipids
Phospolipase
Arachidonic acid

Fatty acid substitution (diet)

NSAID. ASA
Lipoxygenase inhibitors

Receptor level antagonists

Lipoxygenase

Cyclo-oxygenase

Leukotrienes

Prostaglandins

Thromboxane

LTB4

LTC4 / D4 / E4

Phagocyte
attraction,
activation

Alteration of vascular
permeability, bronchial
constriction, increased
secretion

Leukocyte
modulation

Inflamasi

Bronchospasm,
congestion,
mucus plugging

Inflamasi

Colchicine

Prostacyclin

Enzim Siklo-Oksigenase
Siklo oksigenase 1 (COX-1) :
Lambung , Usus, Ginjal, Platelet
Siklo oksigenase 2 (COX-2) :
inflamasi

 Nonselective COX Inhibitors

Salicylic acid derivates : aspirin, sodium
salicylates, salsalate, diflunisal, sulfasalazine,
olsalazine
Para-aminophenol derivatives : acetaminophen
Indole & indene acetic acids : indomethacin,
sulindac
Heteroaryl acetic acids : tolmetin, diclofenac,
ketorolac
Arylpropionic acids : ibuprofen, naproxen,
flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oxaprozin
Anthranilic acids (fenamates) : mefenamic acid,
meclofenamic acid
Enolic acids : oxicams (piroxicam, meloxicam)
Alkanones : nabumetone

 Selective COX-2 Inhibitors

Diaryl-substituted furanones : rofecoxib
Diaryl-substituted pyrazoles : celecoxib
Indole acetic acids : etodolac
Sulfonanilides : nimesulide

ASPIRIN
Asam Asetil Salisilat = Asetosal
Batang pohon willow (Leroux; 1829)
Antipiretik
Prototipe dari NSAID
Penghambat non-selektif
COX-1 & COX-2

Farmakodinamik
Efek Analgesik :
menghambat sintesis PGE&PGI

Efek Antipiretik :
memperbaiki fungsi termostat di hypothalamus,
hambatan sintesis PGE2
me pengeluaran keringat, vasodilatasi perifer
Efek Antiinflamasi :
hambatan sintesis PGE2 & PGI2
tidak menghambat migrasi sel

 Efek pada darah :

waktu perdarahan >>
hipoprotrombinemia
platelet disfungsi menghambat
agregasi

Efek pada metabolisme :

dosis > hiperglikemia glukosuria

 Efek pada kelenjar endokrin :

dosis > hiperglikemia
rangs hypothalamus steroid bebas
darah >

Efek pada SSP :

dosis > intoksikasi
salisilismus pusing, bingung, tinitus,
vertigo

 Efek anti Gout :

dosis > (5 gr) hambt reabs urikosurik
dosis < (1-2gr) hambt sekresi eks <

Efek pada G.I. tract :

iritasi lokal: difusi kembali asam lambung ke
mukosa kerusakan jaringan
sistemik: hambatan sints PGE 2 & PGI 2
(hambatan sekresi asm lambung &
merangsang sekresi mukus bersifat
sitoprotektif)

 Efek pada pernapasan :

dosis tx respirasi alkalosis terkompensasi
dosis > depresi pernafasan

Efek pd hepar & ginjal :

hambatan PGE2 gangguan hemostasis
ginjal
SGOT & SGPT hepatomegali, ikterus

Farmakokinetik
Topikal : Asam salisilat; Metil salisilat
Distribusi :
Seluruh jaringan tubuh & cairan transelular
Cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASI
Menembus sawar otak & uri

Metabolisme : di hepar
Ekskresi :
- Urine >>>> - Keringat > - Empedu >

 Efek samping :
Iritasi lambung
Allergi
Kemungkinan peningkatan perdarahan

Penggunaan klinis :
Analgesik - Antipiretik
Demam reumatik akut
Reumatoid artritis
Mencegah trombus

Kontra Indikasi :
Ulkus peptikum
Haemophylia
Allergi

PARA AMINO FENOL

Fenasetin; Asetaminofen; Asetanilid

Parasetamol

Digunakan pertama tahun 1893

Menghambat sintesis PG di sentral
Efek analgesik & antipiretik serupa Aspirin
Antiinflamasi <<<

Parasetamol vs Aspirin

Tidak antiinflamasi
Tidak anti gout
Tidak iritasi lambung
Tidak gangguan pernafasan
Tidak gangguan keseimbangan asam basa
Tidak efek metabolisme karbohidrat
Hambatan sintesis PG peroksid

Efek
Samping

Jarang terjadi alergi

Anemia hemolitik , Methemoglobinemia
Nefropati
Hepatotoksik

PIRAZOLON
Fenilbutazon; Dipiron ; Antipirin & Aminopirin

Fenilbutazon & Oksifenbutazon

Efek analgesik <

Efek antiinflamasi, efek urikosurik
Retensi Na, Cl & air edema payah jantung
Iritasi lambung >>, alergi

Dipiron
Analgesik-antipiretik
Antiinflamasi lemah
Penggunaan klinis :
menurunkan demam penyakit hodgkin

ASAM MEFENAMAT
Analgesik
Antiinflamasi <
ESO: iritasi lambung, diare pada px tua,
hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal
jangan > 7 hari
KI: bumil, < 14 tahun

AS. PROPIONAT

Ibuprofen, Naproksen kurang toksik

Ketoprofen, As. Tiaprofenat
Analgesik, Anti inflamasi <<
Gangguan fngs ginjal: diuresis & natridiuresis <
Furosemid & Tiazid; mengurangi efek antihipertensi
KI: bumil, busu
Ketoprofen: antiinflamasi sedang

INDOMETASIN
Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi
Hambatan migrasi leukosit (=kolkisin)
ESO: gangguan GIT, agranulositosis, aplastik anemia,
trombositopenia, alergi
Gangguan funsi ginjal:
hiperkalemia
diuresis & natridiuresis < Furosemid & Tiazid; mengurangi
efek antihipertensi

KI: bumil, busu, < 14 tahun

DIKLOFENAK
Derivat asam fenil asetat
KI: Bumil
Penggunaan Klinis :

Reumatoid Artritis
Osteoartritis

PIROKSIKAM
NSAID unsur baru Oksikam
T 1/2 > 45 jm 1/hari
Penggunaan klinis
reumatoid artritis
osteo artritis
spondilitis ankilosa

KI: bumil

NABUMETON
Pro-drug metabolitnya aktif hambat enzim
COX
Tidak bersifat asam
Tidak menghambat prostasiklin yang bersifat
sitoprotektif
ESO relatif <
Penggunaan klinis:

Reumatoid Artritis
Osteoartritis

MELOXICAM
(MOVI - COX)
Selektif menghambat COX-2
Efek saluran cerna & ginjal (-)
Penggunaan Klinis:

Reumatoid Artritis
Osteoartritis

CELECOXIB
(CELEBREX)

Hambat PG terutama COX-2

Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
Pengaruh agregasi platelet; edema (-)
Penggunaan klinis:
Reumatoid Artritis, Osteoartritis
Hatihati: asma, hipertensi, gangguan jantung &
ginjal, bumil, busu, < 18 tahun

NIMESULIDE

Golongan Sulfonanilide
Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
Hambat PG terutama COX-2
Iritasi lambung <

GOUT
Penumpukan asam urat pada
sendi-sendi, ginjal dan pada
jaringan lain

Pengobatan
1. Mengatasi serangan gout akut
Kolkisin
NSAID
Steroid
2. Menurunkan kadar asam urat dalam darah

1. Mengatasi serangan gout akut

2. Menurunkan kadar asam urat dalam

darah, 2 cara:
1. Meningkatkan

ekskresi asam urat:

Probenesid
Sulfinpirazon
2. Menghambat

sintesa asam urat :

Alopurinol

ANALGETIK NARKOTIK

Disebut juga OPIOIDA (=mirip opiat) adalah zat

yang bekerja terrhadap reseptor opioid khas di
susunan saraf pusat (SSP) hingga persepsi nyeri
dan respon emosional terhadap nyeri berubah
(dikurangi).
Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya
sendiri, yakni zat endorfin (adalah kelompok
polipeptida endogen yang terdapat di cairan
cerebrospinal (CCS) dan dapat menimbulkan
efek yang menyerupai efek morfin).

Berdasarkan Kerjanya:

Agonis Opiat
Alkaloid candu : morfin, kodein, heroin, nicomorfin
Zat sintesis : metadon dan derivat-derivatnya
(propoksifen), petidin dan derivatnya serta tramadol
Cara kerja obat ini sama dengan morfin, hanya
berbeda mengenai potensi dan lama kerjanya, efek
samping serta resiko habituasi dan adiksi.
Antagonis Opiat : Nalokson, nalorfin, pentazosin
Bila digunakan sebagai analgetik, obat ini dapat
menduduki reseptor
Kombinasi
Zat ini juga dapat mengikat pada reseptor opioid,
tetapi tidak mengaktivasi kerjanya dengan sempurna

Mekanisme Kerja
Endorfin bekerja dengan jalan menduduki reseptorreseptor nyeri di susunan saraf pusat hingga perasaan
nyeri dapat diblokir.
Khasiat analgetik opioida berdasarkan kemampuannya
menduduki sisa-sisa reseptor nyeri yang belum ditempati
endorfin.
Tetapi bila analgetik tersebut digunakan terus-menerus.
Pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan
produksi endorfin di ujung saraf di rintangi. Akibatnya
terjadilah kebiasaan dan ketagihan.

Penggunaan

Tangga analgetik. WHO telah menyusun suatu program

penggunaan analgetik untuk nyeri hebat (misal pada kanker),
digolongkan dalam 3 kelas :
1. Non-opioid : NSAIDS, termasuk asetosal dan kodein
2. Opioida lemah : d-propoksifen, tramadol dan kodein atau kombinasi
parasetamol+kodein
3. Opioida kuat : morfin dan derivatnya serta zat sintesis opioida.

Pertama obat 4 dd 1 g Parasetamol (4 kali sehari 1 gram

parasetamol), bila efeknya kurang ke 4-6 dd kodein 30-60 mg
(bersama parasetamol). Bila tidak juga baru opioida kuat : morfin
(oral, subkutan, kontinu, IV). Tujuannya di buat suatu tangga
pengobatan teresbut diatas untuk menghindari resiko habituasi dan
adiksi untuk opioida.

Efek Samping Umum

Supresi SSP, mual sedasi, menekan pernafasan, batuk,
pada dosis lebih tinggi mengakibatkan menurunnya
aktivitas mental dan motoris.
Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipansi),
kontraksi sfingter kandung empedu (kolik batu empedu)
Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya tonus
dari sfingter kandung kemih)
Saluran nafas : bronkokontriksi, pernafasan menjadi
lebih dangkal dan frekuensinya turun
Sistem sirkulasi : vasodilatasi, hipertensi, bradikardia
Kebiasaan : dengan resiko adiksi pada penggunaan
lama.

Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt