TIPE-TIPE ANTAGONIS

Antagonis Ketersediaan Farmasetik

Antagonis ini menyebabkan ketersediaan obat dalam fasa farmasetik
menurun oleh karena berkurangnya kuantitas atau jumlah bentuk aktif
obat yang dilepaskan atau menurunnya kecepatan pelepasan senyawa
aktif dari sediaan farmasi .
Faktor utama penyebab adalah ketidaksesuaian antara obat-obat yang
dikombinasikan dan ketidaksesuain kimia atau fisika .
Antagonis Ketersediaan Biologis
Antagonis ini juga disebut antagonis farmakokinetik , yang menyebabkan
ketersediaan biologis ibat menurun hingga kadar obat dalam darah dan
jaringan juga menurun .
Antagonis far,akokinetik dapat disebabkan oleh hal-hal sebagai berikut :
a. Menurunnya absorbsi obat dalam saluran cerna
b. Meningkatnya eksresi obat aktif
c. Meningkatnya proses bioinaktivasi obat
d. Menurunnya proses bioaktivasi obat
e. Menurunnya kadar obat aktif karena ada interaksi kimia secara
langsung antar obat kombinasi
Antagonis pada tingkat jaringan atau plasma dan reseptor
Antagonis ini juga dapat disebut antagonis farmakodinamik , yang
mempengaruhi proses interaksi obat dengan reseptor spesifik , sehingga
menurunkan respon biologis obat .

HUBINGAN STRUKTUR KIMIA SENYAWA AGONIS DAN ANTAGONIS

KOMPETITIF
Agonis dan antagonis kompetitif mempunyai afinitas terhadap reseptor yang
sama dan yang berbeda adalah aktivitas instrinsiknya .
1. Metabolit dan Antimetabolit
Pada umumnya senyawa agonis dan antagonis tipe ini mempunyai
struktur yang mirip atau suatu biososterik parsial .
Perubahan substrat menjadi penghambat kompetitif mungkin berdasar
pada stabilisasi gugus kimia yang mudah diserang ( gugus vulnerabel )
atau mudah di metabolisis , seperti gugus pada substrat . Prosedur yang
sering efektif adalah memasukan satu atau lebih gugus alkil kecil pada
atom karbon yang berdekatan dengan gugus vulnerabel .
Contohnya adalah asetil--metilkolin dibanding astilkolin .

2. Agonis dan Pemblok selektif

Contohnya yaitu abat koligernik dan antikoligernik , obat histamin dan
antihistamin , serta senyawa-senyawa -adrenegik dengan senyawa
pemblok -adrenergik .

3. Agonis dan antagonis Ireversibel selektif

Prinsip pendudukan tempat aktif secra langsung oleh senyawa pemblok
ireversibel dapat digunakan untuk mendapatkan senyawa dengan derajat

selektifitas tertentu . Senyawa yang mempunyai gugus pengalkilasi atau

pengasilasi dengan afinitas atau selektifitas yang tinggi terhadap tempat
aksi atau reseptor dapat digunakan sebagai antimetabolit kompetitif yang
bersifat ireversibel . Gugus-gugus selektif tersebut dapat dipandang
sebagai anti metabolit kompetitif yang ireversibel terhadap enzim
sasaran , atau antagonis kompetitif terhadap reseptor sasaran .
Contohnya senyawa pemblok enzim asetilkolin estrase ireversibel seperti
benzilkolin mustrad