FARMACOLOGA GENERAL

FARMACOCINTICA: Estudia la absorcin, distribucin, metabolismo

y excrecin de los frmacos.
FARMACODINAMIA: Es el estudio de los efectos de los frmacos en
el organismo y su mecanismo de accin.

FARMACOCINTICA
1. ABSORCIN: Es el paso del frmaco desde su sitio de
administracin hacia
la
circulacin
sistmica.

2. BIODISPONIBILIDAD: La fraccin o porcentaje de la dosis del

frmaco administrado por cualquier va que llega a la
circulacin sistmica en forma inalterada.
Causas de baja biodisponibilidad:
Falta de solubilidad del frmaco
Formulacin de complejos con alimentos u otros frmacos
Destruccin por pH estomacal, enzimas intestinales o
bacterias
Primer paso heptico
3. BIOEQUIVALENCIA:
Se dice que dos productos farmacuticos son bioequivalentes si:
Poseen el mismo principio activo
Tienen la misma dosis
Igual forma farmacutica
Administrados por la misma va
Se obtiene igual biodisponibilidad con un Cmx al mimo tmx.

4.
DISTRIBUCIN:
Paso
de
frmacos desde la sangre
hacia los tejidos del organismo.
El agua acta como solvente de los frmacos administrados.
El agua del organismo incluye los siguientes compartimentos:
Vascular o plasmtico
Extracelular
Intracelular
5. BIOTRANSFORMACIN o METABOLISMO: Transformacin de
un frmaco liposoluble en un compuesto (metabolito)
hidrosoluble, susceptible de ser eliminado por el rin.
6. EXCRECIN DE FRMACOS: Va fundamental de eliminacin
de frmacos hidrosolubles.
La excrecin renal es la va ms importante
Eliminacin
pulmonar
para
frmacos
gaseosos
(anestsicos generales) o lquidos voltiles (alcohol)
Eliminacin por heces, bilis, leche materna, saliva (menor
importancia)
VIDA MEDIA PLASMTICA
Este parmetro sirve para evaluar la velocidad de eliminacin
de un frmaco
Es una medida de la declinacin de la concentracin sangunea
de un frmaco a travs del tiempo
Se define como: Tiempo necesario para que la concentracin
sangunea del frmaco, medida en la fase descendente de la
curva de evolucin del nivel sanguneo, disminuya a la mitad

Utilidad del conocimiento de la vida media plasmtica de un

frmaco:
- Establecer el intervalo entre dosis
- Determinar el tiempo necesario para alcanzar la concentracin
en estado de equilibrio. (Para llegar a la concentracin de
equilibrio se necesitan 4-5 vidas medias)
- Comparar la velocidad de eliminacin de 2 frmacos

SEDACIN EN ODONTOLOGA
Grados de depresin en el SNC:
- Sedacin
- Hipnosis
- Narcosis
- Coma
- Muerte
SEDACIN CONSCIENTE:
Corresponde a un mnimo nivel depresor de la conciencia que:
1. Conserva la permeabilidad respiratoria
2. Mantiene los reflejos protectores
3. Retiene la capacidad del paciente para responder en
forma apropiada a la estimulacin verbal y fsica
La sedacin consciente se obtiene con la administracin oral
de un depresor selectivo como una benzodiacepina,
preferentemente ansioltica, administrado por va oral.
Slo para pacientes categora ASA I y II
SEDACIN PROFUNDA:
Es un estado controlado de conciencia deprimida o inconciencia,
en el cual:
1. El paciente no despierta con facilidad
2. Prdida parcial de la permeabilidad respiratoria
3. Prdida de los reflejos protectores
4. No hay respuesta a los estmulos fsicos ni verbales
Este estado se obtiene mediante la administracin
endovenosa de un depresor selectivo del SNC, como una
benzodiazepina (diazepam, midazolam) administrada por la va
intravenosa
Slo para pacientes categora ASA I y II
FRMACOS QUE PRODUCEN SEDACIN:
Depresores selectivos del SNC
Amplio margen de seguridad

Reducen la ansiedad y la tensin emocional que aparecen antes

de la atencin odontolgica
No producen una depresin marcada en el SNC (va oral)
En Medicina se emplean para el tratamiento de la ansiedad que,
por diversas razones, aparece en el vivir diario

BENZODIAZEPINAS:
Son depresores selectivos del SNC que reducen o alivian la
ansiedad
La primera benzodiazepina fue el clorodiazepxido, introducido
en el ao 1959. Molcula sintetizada por Sternbach en Suiza
(Laboratorio Roche)
Diazepam es la segunda benzodiazepina introducida en los aos
60 y ampliamente usada en la clnica
Acciones farmacolgicas:
o Ansioltica
o Hipontica
o Relajante muscular
o Anticonvulsionante

BENZODIAZEPINAS PREFERENTEMENTE ANSIOLTICAS:

1. De accin larga (Vida media > 24 horas)
- Diazepam
- Clorodiazepxido
- Bromazepam
- Ketazolam
- Cloxazolam

- Clorazepato
2. De accin intermedia (Vida media de 6-24 horas)
- Alprazolam
- Clonazepam
3. De accin corta (Vida media < 6 horas)
- Oxazepam (slo disponible en Chile en asociaciones)
- Lorazepam

Consideraciones clnicas:
Benzodiazepinas de accin larga:
Deben administrarse una vez al da. Una mayor frecuencia
produce acumulacin y, por lo tanto, mayor nmero de
reacciones adversas.
Suspendido un tratamiento, el efecto persiste algn tiempo
(metabolitos activos)
Vida media se alarga en adultos mayores y pacientes con
antecedentes de dao heptico
Benzodiazepinas de accin corta:
Se eliminan mediante biotransformacin heptica, pero slo
con reacciones de la fase 2.
No forman metabolitos activos
Deben administrarse 3 veces al da
Reacciones adversas:
Somnolencia Incoordinacin motora
Alteracin de las funciones psicomotoras
Efectos paradjicos (conducta agresiva)
Administracin IV de diazepm:
o Flebilitis
o Bradicardia
o Bradipnea

 Floppy infant syndrome, para el que se dan dosis altas de

diazepam (30 mg) antes del parto como prevencin de la
eclampsia:
o Hipotona muscular
o Fallas en la termorregulacin
o Leve depresin respiratoria
Dependencia (a largo plazo)

BENZODIAZEPINAS PREFERENTEMENTE HIPNTICAS:

1. De accin intermedia (Vida media de 10-22 horas)
- Flunitrazepam (Rohypnol) 2 mg
2. De accin corta (Vida media de 3-6 horas)
- Triamzolam (Somese) 0,25 mg
- Brotizolam (Noctilan) 0,25 mg
3. De accin ultracorta (Vida media de 1-2 horas)
- Midazolam (Dormonid) 7,5 15 mg
Reacciones adversas:
Frecuentes:
o Somnolencia a la maana siguiente
o Cefaleas
o Mareos
o Debilidad muscular
o Amnesia antergrada
o Rebote de insomnio preexistente con los compuestos de
accin corta y ultracorta.
Poco frecuentes:
o Cambios psquicos:
Depresin
Agresividad
ANTAGONISTA DE LAS BENZODIAZEPINAS: FLUMAZENILO
Ocupa el receptor BZP
Administracin endovenosa
Se emplea para revertir el efecto de la BZP o para revertir
depresin respiratoria inducida por la administracin IV de
diazepam o midazolam.
INDICACIONES PARA LA SEDACIN:
Pacientes con patologas preexistentes que pueden agravarse
por el stress de la atencin odontolgica:
o Hipertensos

o Enfermos coronarios
o Arrtmicos
o Insuficiencia cardaca
Previo a la ciruga
Adulto aprensivo
Nio de difcil manejo