Farmacos ansioliticos

Dr. Marco Ojeda Orellana

 Ansiedad viene de ANXIETAS que define como

una respuesta del organismo frente a ciertos
estimulos internos o externos.
Ansiedad no organica esta incluida en el CIE
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Trastornos neuroticos secundarios a
situaciones estresantes y somatomorfos
Junto a los del estado de animo los de mas
prevalencia

Ansiedad patolgica
Sensacion subjetiva de malestar o incomodiad
penosa, dificilmente soportable
Ademas de drogas, relajacion, yoga, terapia
psicologica
Mejor que otros como barbituricos, hidrato de
cloral, antihistaminicos.
Adems son miorrelajantes,
anticonvulsivantes, hipnticos

BENZODIACEPINAS

La primera es Clordiazepoxido 1957

Diazepam 1963
Clasificacion quimica
Derivados 2 ceto de vida media larga
Los derivaodos 7 nitro de vida intermedia
Derivados 3 hidroxi semivida cortos se
metabolizan por glucuronizacion (pac.
Ancianos, hepaticos o polimedicados)

Accion ansiolitica
Animales: disminuyen actividad motora,
agresividad y evitacin pasiva
Suprimen miedo y ansiedad al conflicto
Reducen la tensin emocional
Inducen la puesta en marcha de su propia
capacidad

 ACCION MORRELAJANTE: implica medula,

formacin reticular, ganglios basales y
cerebelo.
ACCION ANTICONVULSIVANTE: epilptica y
febriles, diazepam en status.
ACCION HIPNOTICA: inducen sueo,
disminuyen tiempo latencia para sueo no
REM, el tiempo de vigilia, numero de
despertares.

En general

Dosis pequeas son ansiolticas

Dosis mayores hipnosedantes
Miorrelajantes
Dosis altas anticonvulsivantes
Amnesia antergrada
Induccin de anestesia

MECANISMO DE ACCION
ESTIMULA GABA
El receptor GABAa en terminas postsinaptica
se relaciona
Facilita Cl lo que hiperpolariza membrana
Zolpidem y zaleplon ocupan el mismo
receptor
Modifica dispoisicion estructural del receptor
modulacion alosterica

GABA A
Sitio benzodiacepinico 1: ANSIOLITICO E
HIPNOTICO, EN CEREBELO
Sitio benzodiacepinico 2: media acciones
relajantes musculares, en cuerpo estriado y la
espina dorsal
Sitio 3: receptor perifrico, en rin, no tiene
acciones en ansiedad

Flumacenilo

Agonista parcial
Semivida no llega a 60min
Ampollas 0,5/5ml
Transfundir 0,1 a 0,4mg/hora
Dosis mxima 3

CINETICA
Diazepam inicio accin mas rpido
Absorcin intermedia loracepam y
clodiacepoxido
Va muscular erratica
Biodisponibildad 100% clordiacepoxido
Diacepam y clordiazep vida media mas 30h
Bromacepam 25 sa 30h
Alprazolam y lorazepam 6 a 24h
Ultracorta Midazolam menos 6h

RAMS

Sedacion, somnolencia, hipotonia muscular

Disartria, ataxia, confusion, desorientacion
Desinhibicion conductual
Depresgenos
Ancianos mas suceptibles
Depresion cardiaca y ventilatoria
Labio leporino y paladar hendido
Efectos paradojicos

 Abstinencia y tolerancia
Hasta psicosis o convulsiones
En los de vida media corta aparece varios dias
de suspendido
En Espaa solo debe usarse 2 meses y un mes
de retirada
Como hipntico solo un mes

interacciones

Alcohol, barbitricos o sedantes

Con fenitoina y otros anticonvulsivantes
Antiacidos
Anticonceptivos
hormonales:
inhibicin
enzimatica de los mismos aumentando el
efecto benzodiacepinico
Antidepresivos triciclicos aumentan sedacion

contraindicaciones

Maquinaria pesada
Miastenia
Enfermedades respiratorias graves
Parto
USOS
Ansiedad, insomnio, epilepsia, espasticidad,
abstinencia alcohlica, preanestesia