Farmacocintica y farmacodinmica

La va de administracin de los AINE puede ser oral, parenteral, mucosa o tpica.

Todos se absorben completamente pero su velocidad de absorcin se puede
modificar por diferentes factores como comida, motilidad gastrointestinal, flujo
sanguneo.
Casi toso los AINE zona cidos orgnicos dbiles que circular en el torrente
sanguneo unidos a protenas (albumina srica en 90%), esto es una ventaja ya
que Inflamacin aumenta la permeabilidad a protenas plasmticas en sitios de
lesin.
Debido a que su efecto se debe a su concentracin tisular y no srica, cualquier
evento que disminuya la albumina har que aumente la fraccin libre y por tanto el
riesgo de efectos adversos. La liposolubilidad influye en la acumulacin en el
organismo y su difusin en el SNC
Los AINE tienen una vida media muy diversa, y de sta dependen el efecto clnico,
dosificacin, y posible toxicidad. Mientras ms prolongada sea la vida media, su
efecto ser ms lento y su toxicidad puede ser mayor.
Son metabolizados principalmente por el hgado y su excrecin es bsicamente
renal.
Indicciones
Los AINE deben considerarse como tratamiento sintomtico debido a que actan
en la expresin final de la inflamacin, por lo que su uso debe ser parte del manejo
integral de la enfermedad que est causando dolor y/o inflamacin
La capacidad de los AINE para inhibir la sntesis de prostaglandinas esta
realcionado con sus propiedades antiinflamatorias y su efecto antipirtico. El
efecto analgsico se explica por la inhibicin del proceso inflamatorio y por sus
efectos sobre la COX en sistema nervioso central y perifrico.
La eleccin de un AINE depende de varios factores: tipo de dolor e inflamacin
(agudo o crnico), gravedad del proceso, vida media, liposolubilidad, metabolismo
y excrecin del frmaco. Individualizarse considerando indicaciones, dosis,
duracin, empleo simultneo con otro frmaco y riesgos del medicamento y los
riesgos inherentes del paciente. Prescribir una dosis en rango teraputico y
mantener el tratamiento hasta alcanzar concentraciones plasmticas estables Es
importante no combinar con otros AINEs, esteroides o anticoagulantes. Idealmente
todos los AINE debe ser prescrito por un mdico indicando frmaco, dosis, y
tiempo de uso.
Efectos adversos
Depende de la inhibicin sobre prostaglandinas o ser de tipo idiosincrtico.
Existen factores que pueden aumentar el riesgo de toxicidad como:

La edad avanzada, por la menor proporcin de peso magro y sus

modificaciones en el metabolismo.
Enfermedad gastrointestinales, como enfermedad acido pptica, ulcera
gstrica o duodenal, y hemorragia gastrointestinal.
El alcoholismo, tabaquismo, hbitos alimenticios influyen en la toxicidad
gastrointestinal.
El uso de glucocorticoides y anticoagulantes incrementa el riesgo de
sangrado del tubo digestivo.
Habitos alimenticios, hipertensin arterial, enfermedades cardiovasculares
aumentan el riesgo de toxicidad.
Administrar dos AINE aumenta el riesgo de toxicidad sin aumentar su
eficacia.

Los efectos adversos abarca el rea gastrointestinal y heptica, renal,

cardiovascular, hematolgica, neurolgica y cutnea.
Toxicidad gastrointestinal
El efecto adverso ms significativo es la afeccin al tubo digestivo.
Se explica por la inhibicin sistmica de prostaglandinas que tienen efecto
homeosttico de la mucosa gstrica, la conservacin de moco, el gradiente de pH
y la circulacin regional; y por efecto directo del frmaco, al penetrar la capa de
bicarbonato, dao local y muerte celular de la mucosa.
A nivel local, son cidos dbiles que lesionan el epitelio y aumentan la
permeabilidad de la mucosa. Pero se considera que la el factor ms importante en
la formacin de ulceras lo constituye el efecto sistmico de los AINE.
Se han observado diferentes alteraciones en el tubo digestivo entre ellas se
encuentran la dispepsia (que es molestia ms comn), ulcera pptica (ms
importante, con 4-6% de riesgo general) ulcera duodenal (con ms de 1-2% de
riesgo general), esofagitis, estenosis duodenal, hemorragia y perforacin, lesiones
de intestino delgado y colon.
La incidencia de efectos adversos en el tubo digestivo bajo puede ser de .9 a 4%
por ao de tratamiento. La mortalidad anual por complicaciones se ha calculado
en .22%.
Entre las ventajas de usar inhibidores especficos de COX-2 se encuentran menor
toxicidad, mejor tolerancia y menor riesgo de complicaciones gastrointestinales.
Los pacientes con factores de riesgo o con historia de complicacin deben evitarse
los AINE o preferir un inhibidor de COX-2. La presencia de complicacin GE
justifica el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones, misoprostol y/o
sucralfato. En caso de lcera con presencia demostrada de H. pylori de debe dar
tx de erradicacin antes de reiniciarse la terapia con AINES.