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Las penicilinas se pueden unir a una o varias de estas PBP porque actúan como análogos del
sustrato de la transpeptidación normal. Esto produce la inactivación en forma irreversible de la
PBP debido a que las penicilinas se comportan como agentes acilantes que actúan sobre el sitio
activo de las enzimas.
Este tipo de agente antimicrobiano sólo actúa sobre microorganismos en crecimiento. Si se impide
el crecimiento de los microorganismos por agregado de un bacteriostático o por omisión de algún
nutriente los penicilinas no ejercen efecto alguno.
Todas las penicilinas tienen básicamente la estructura del ácido 6-aminopenicilánico que tiene un
anillo de tiazolina, con un grupo amino libre, unido a un anillo ß-lactámico.
• Al contener las bacterias una pared celular defectuosa y poco rígida el microorganismo
estalla por la entrada de agua que se produce como consecuencia de la alta presión
osmótica interna.
• Provocan la pérdida de un inhibidor de enzimas endógenas que hidrolizan mureína
(autolisinas), y que normalmente participan en el recambio de la pared celular y en la
separación de las bacterias después de la división celular. La falta del inhibidor de las
autolisinas provoca un metabolismo desequilibrado que lleva a la lisis bacteriana.
Dificultad en la captación: se produce en las bacterias Gram negativas cuando los ß-lactámicos
no pueden cruzar con facilidad la membrana externa.
Alteración del blanco: se debe a variaciones que se producen en las PBP, generalmente a causa
de mutaciones cromosómicas.
Los ß-lactámicos generalmente son bien tolerados por el organismo y son los antimicrobianos que
presentan menor toxicidad directa. Dosis muy altas de penicilinas (mayores a 30 g/día) pueden
ser irritantes para el Sistema Nervioso Central. Algunos ß-lactámicos pueden causar granulopenia,
diarrea y tendencia a hemorragias. El efecto colateral más grave asociado a los ß-lactámicos es la
alergia. Este efecto se debe a que los productos de degradación del antimicrobiano, como el ácido
peniciloico, se combinan con proteínas del paciente y sensibilizan al Sistema Inmune.
Generalmente se utilizan glucocorticoides para suprimir las manifestaciones alérgicas a los ß-
lactámicos.