Histamin adalah amina yang berasal

dari
L-histidine yang diproduksi di
seluruh tubuh
Histamin mempengaruhi pertumbuhan
dan proliferasi sel, memodulasi
inflamasi, dan berperan sebagai
neurotransmiter
Terdapat 4 reseptor untuk histamin
yaitu H1, H2, H3, dan H4

Reseptor H1 : Neuron, otot halus, epitel,

endotel
Reseptor H2 : Sel parietal lambung, otot
halus, epitel, endotel, jantung
Reseptor H3 : Neuron
Reseptor H4 : sum-sum tulang dan sel
hematopoiesis perifer

Adalah obat yang secara reversibel

mengikat dan menstabilkan reseptor H1
sehingga tetap dalam keadaan inaktif
Efeknya adalah menurunkan produksi
sitokin proinflamasi, menurunkan
ekspresi CAM, menurunkan pelepasan
mediator dari sel mast dan basofil, dan
menurunkan kemotaksis dari eosinofil
dan sel-sel lainnya

Generasi pertama dari H1 antihistamin

memiliki efek sedasi karena bersifat
lipofilik
Pada generasi ke-2, ikatan pada
reseptor bersifat nonkompetitif, efek
sedatif tidak kuat karena tidak terlalu
lipofilik dan berikatan secara selektif
pada reseptor H1, juga memiliki DOA
lebih panjang dibanding dengan gen-1

Acute urticaria
Chronic Idiopathic Urticaria
Atopic Dermatitis
Pruritus yang berasosiasi dengan
kondisi lain
Systemic mastocytosis

Generasi 1

Efek terlihat setelah 30-60 menit pertama

dan bertahan hingga 4-6 jam
Dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450
hepar dan
Diekskresikan lewat urin dalam bentuk
glukoronida

Generasi 1

Efek terlihat setelah 30-60 menit pertama

dan bertahan hingga 4-6 jam
Dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450
hepar dan
Diekskresikan lewat urin dalam bentuk
glukoronida

Generasi 2

Diadministrasi 1 atau 2 kali sehari

Cetrizine mencapai konsentrasi puncak
sekitar 1 jam setelah administrasi
Loratadine memiliki half-life 8-24 jam
tergantung fungsi hati

Sedasi (terutama gen-1)

Gangguan CNS

Keluhan Gastrointestinal

Mual dan muntah

Diare dan konstipasi
Anoreksia

Efek anticholinergic

Pusing
Pandangan kabur
Gangguan pendengaran

Membran mukus kering

Retensi urin
Postural hypotension

Aritmia
Hipersensitivitas

Resiko

Sejarah aritmia jantung

Kehamilan Trimester pertama
Hipertrofi prostat

Kontraindikasi

Narrow-angle glaucoma

Berikatan dengan reseptor H2 di

seluruh tubuh, termasuk sel epithelial
dan endothelial.
Dapat menyebabkan perubahan pada
permeabilitas vaskular di kulit,
pelepasan mediator inflamasi lokal, dan
presentasi antigen.

Diserap di traktus digestivus.

Melalui metabolisme di hepar dan
pembuangan melalui ginjal.
Cimetidine diserap sedikit di lambung,
lebih banyak di bagian usus halus.
Bersifat lipofilik dengan penetrasi
terbatas ke daerah blood-brain barrier.

Bersamaan dengan H1 antihistamine

untuk kasus refraktori dari urtikaria kronis
dan angioedema.
Kombinasi H1 dan H2 reseptor antagonis
berguna dalam mengurangi rasa gatal dan
bentol yang disebabkan oleh mastocytosis
sistemik dan urticaria pigmentosa.
Cimetidine dosis tinggi dapat digunakan
untuk pengobatan verruca vulgaris di
beberapa individu.

Efek pada CNS, termasuk kebingungan,

pusing, dan sakit kepala. Efek samping lain
yaitu mengantuk, malaise, nyeri otot, diare
dan konstipasi.
Bisa terjadi granulocytopenia, tetapi jarang.
Meningkatkan kemungkinan terjadi
pneumonia pada individu yang
immunocompromised.
Simetidin Juga bisa menyebabkan terjadi
gynecomastia, penurunan libido dan juga
impotensi.

Cimetidine meningkatkan level serum

warfarin dan dapat meningkatkan resiko
pendarahan.
Juga berinteraksi dengan obat2an jantung,
seperti B blocker, ca channel blocker,
amiodarone dan antiarrhytmic agents.
Kontraindikasi pada pasien dengan dofetilide.
Obat lain yang berinteraksi dengan
cimetidine adalah phenytoine, beberapa
benzodiazepine, metformin, sulfonylurea dan
SSRI.