GUA SEMINARIO No 1. FARMACOCINTICA Y BIOFARMACIA.

1. Describa el proceso de disolucin de un comprimido administrado por va oral

analizando los factores que influyen en la disposicin del principio activo desde esta forma
farmacutica.
2. Qu determina el hecho de que una forma farmacutica siga una cintica de disolucin
especfica?
3. Esboce un grfico que represente el perfil de disolucin de una forma farmacutica oral
de liberacin rpida y reconozca en este los siguientes parmetros:
Cantidad total de frmaco disponible para ser absorbido, Cantidad de frmaco que queda
por disolverse en una forma farmacutica a un t dado, Cantidad de frmaco disuelto a un t
dado, Cantidad total de frmaco disuelto.
4. Al estudiar dos formulaciones de Celecoxib 200 mg se obtuvieron los siguientes
resultados:

t (min)
5
10
15
20
25
30
35
40
50
60

Xat (mg)
Formulacin A
11
83
131
165
180
189
193
197
199
200

Formulacin B
7
55
87
119
140
157
167
182
197
200

Grafique en papel milimetrado y determine: Cul de las dos presentaciones presenta

mayor velocidad de disolucin? Cree que esta diferencia podr tener alguna implicancia
clnica? Calcule el porcentaje disuelto de cada una de las presentaciones a los 20 minutos
de comenzado el ensayo.
5. Al evaluar la liberacin de un sistema de administracin matricial que contiene
procainamida 250 mg se obtuvieron los siguientes datos promedio:
t (min)
5
10
30
60
120
180
240

Xat (mg)
0
5,2
26,4
57,9
120,4
184,2
247,5

Existe perodo de latencia? Qu valor presenta y a qu se debe dicho perodo? Determinar

el orden de la cintica de disolucin del proceso y la contante de velocidad de disolucin.
Obtenga las ecuaciones que rigen el proceso. Grafique el perfil de disolucin
correspondiente.
6. En base a los resultados obtenidos al estudiar la cintica de disolucin de unos
comprimidos de cido acetil saliclico 500 mg:
a) Determinar el tipo de cintica que describe el proceso de disolucin.
b) Calcular la constante de disolucin.

t (min)
3
6
9
12
15
18
20
30
40
60

Xat (mg)
109,86
203,32
278,88
342,04
390,20
428,16
447,81
495,61
499,98
499,86

7. Luego de introducir una modificacin en la formulacin de unos comprimidos de

paracetamol 500 mg, realiza un ensayo de disolucin para verificar que el cambio realizado
no afecta la cintica de disolucin ni su velocidad:

t (min)
1
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60

Xat (mg)
91,45
317,89
433,67
474,84
491,20
496,80
498,83
499,57
499,85
499,94
499,98
499,99
50

a) Represente grficamente el porcentaje de dosis disuelta y el porcentaje de dosis no

disuelta (remanente en la f.f) frente al tiempo.
b) Determinar el orden del proceso de disolucin.
c) Sabiendo que en la formulacin anterior la constante de velocidad de disolucin tena un
valor de 0, 12 min-1, determine si producto del cambio, la velocidad de disolucin
aument, disminuy o se mantuvo.

8. Analice los factores que influyen en la velocidad de vaciamiento gstrico y en funcin de

este anlisis cite dos frmacos en los cuales deberamos facilitar este proceso proponiendo
una estrategia para lograrlo.
9. Partiendo de la base de que para que un frmaco sea absorbido, este debe encontrarse
previamente disuelto, deduzca y explique los factores que a su entender, podran afectar la
disolucin de los principios activos desde las formas farmacuticas de administracin oral.
10. Qu factores favorecen y cules se oponen al aumento de la velocidad de absorcin
desde un depsito parenteral? Qu sucede al coadministrar con el medicamento, cierta
cantidad de la enzima hialorunidasa? Qu debera esperar si se adicionan al vehculo
sustancias con actividad vasoconstrictora como la adrenalina? Cite ejemplos de frmacos
en los que se empleen estas tcnicas.
11. Qu ventajas reporta la utilizacin de preparados parenterales de liberacin
prolongada? Cite ejemplos de este tipo de medicamentos que se utilizan actualmente en la
prctica clnica. Por qu no puede ser utilizada la va oral en todos los casos?
12. De qu factores depende la velocidad de difusin? Qu modificaciones podramos
hacer en la obtencin de una forma farmacutica para controlar cada uno de estos con el
objetivo de lograr una presentacin de liberacin prolongada? Justifique su respuesta en
cada caso.
13. Qu estrategias biofarmacuticas podramos emplear para modificar la difusin de un
principio activo con el objetivo de lograr un preparado de liberacin prolongada de
administracin intramuscular?
14. Qu otros factores, no mencionados en las preguntas anteriores podran modificarse
con el objetivo de obtener formas farmacuticas parenterales de accin prolonga?
15. Interprete la situacin clnica representada en el siguiente
grfico: