ANALGESIK-ANTIPIRETIK

dan
ANTI INFLAMASI
(NONSTEROID ANTIINFLAMASI)

 ANALGESIK

menghilangkan/mengurangi nyeri
ringan sampai sedang tanpa
menghilangkan kesadaran
Atas dasar kerja farmakologisnya,
analgetik dibagi dalam 2 kelompok
besar, yaitu:
1. Analgetik perifer (non-narkotik) obatobat yang tidak bersifat narkotik &
tidak bekerja sentral.
2. Analgetik narkotik, khusus digunakan
untuk menghalau nyeri hebat seperti
pada kanker.

NSAIDS (Non Steroid Anti

InflamasiDrugs)
berkhasiat analgetik, antipiretik & anti radang,
sering digunakan untuk menghalau gejala
penyakit rema, seperti arthritis rheumatica,
artrosis.
Obat ini juga efektif untuk peradangan lain
akibat trauma (pukulan, benturan, kecelakaan).
Juga pada setelah pembedahan atau memar
akibat olah raga mencegah pembengkakan
bila diminum sedini mungkin

ANTIPIRETIK :
me keadaan demam. Daya antipiretiknya
berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur
kalor di hipotalamus mengakibatkan vasodilatasi
perifer (di kulit) & ber>> pengeluaran kalor keringat

ANTI INFLAMASI :
menanggulangi peradangan

ANALGESIK OPIOID :
sifat spt Opium/Morfin menghilangkan nyeri sedang
sp berat dpt menimbulkan adiksi.
Obat analgetik opioid : morfin, metadon, petidin,
fentanil,, buprenorfin,, dezosin,, butorfanol

Efek Samping secara umum

obat-obat analgetik

Efek samping yang paling umum :

gangguan lambung-usus (salisilat,
penghambat prostaglandin=NSAIDS,
derivat pirazolinon), kerusakan darah
(parasetamol, salisilat, derivat antranilat,
derivat pirazolinon), kerusakan hati & ginjal
(parasetamol, penghambat prostaglandin),
& juga rx alergi pada kulit.
Efek samping ini terutama terjadi pada
penggunaan lama atau dalam dosis tinggi.

ANALGETIK PERIFER

Parasetamol
Salisilat : Asetosal, salisilamid, dan
benorilat
Penghambat prostaglandin (NSAIDS) ;
ibupropen
Derivat-derivat Pirazolinon :
aminofenazon
Derivat-derivat antranilat : mefenamat
Lainnya : benzidamin

Penanganan Rasa Nyeri

Merintangi terbentuknya rangsangan

pada reseptor nyeri perifer dengan
analgetik perifer
Merintangi penyaluran rangsangan di
saraf-saraf sensoris, misal dengan
anastetik lokal
Blokade pusat nyeri di susunan saraf
pusat dengan analgetik sentral
(narkotik) atau dengan anastetik umum

Cedera Jaringan
Pelepasan mediator
kimia Hist, Kinin, PG

vasodilatas
i
eritema
(kongesti
darah)

Vasokostriksi
(sementara)

permeabilita
s kapiler
edema
(penimbuna
n car&sel)

nyeri

nyeri
(uj. syaraf&
bengkak)

hilangnya
fungsi

demam

panas
(vasod
ilatasi
)

Enzim Siklo-Oksigenase

Siklo oksigenase 1 (COX-1) :

Lambung , Usus, Ginjal, Platelet

Siklo oksigenase 2 (COX-2) : inflamasi

Nonselective COX Inhibitors

Salicylic

acid derivates : aspirin, sodium

salicylates, salsalate, diflunisal, sulfasalazine,
olsalazine
Para-aminophenol derivatives : acetaminophen
Indole & indene acetic acids : indomethacin,
sulindac
Heteroaryl acetic acids : tolmetin, diclofenac,
ketorolac
Arylpropionic acids : ibuprofen, naproxen,
flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oxaprozin
Anthranilic acids (fenamates) : mefenamic
acid, meclofenamic acid
Enolic acids : oxicams (piroxicam, meloxicam)
Alkanones : nabumetone

 Selective

COX-2 Inhibitors

Diaryl-substituted

furanones :

rofecoxib
Diaryl-substituted pyrazoles :
celecoxib
Indole acetic acids : etodolac
Sulfonanilides : nimesulide

ASPIRIN

Asam Asetil Salisilat = Asetosal

Batang pohon willow (Leroux; 1829)
Antipiretik
Prototipe dari NSAID
Penghambat non-selektif
COX-1 & COX-2

Farmakodinamik

Efek Analgesik :
menghambat sintesis PGE

Efek Antipiretik :
memperbaiki fungsi termostat di
hypothalamus, hambatan sintesis PGE2
me pengeluaran keringat, vasodilatasi
perifer

Efek Antiinflamasi :
hambatan sintesis PGE2 & PGI2
tidak menghambat migrasi sel

Efek pada darah :

waktu

perdarahan >>
hipoprotrombinemia
platelet disfungsi menghambat agregasi

Efek pada metabolisme :

dosis

> hiperglikemia glukosuria

Efek pd hepar & ginjal :

hambatan PGE2 gangguan hemostasis

ginjal
SGOT & SGPT hepatomegali, ikterus

Efek pada kelenjar endokrin :

Efek pada SSP :

dosis > hiperglikemia

rangs hypothalamus steroid bebas darah >
dosis > intoksikasi
salisilismus pusing, bingung, tinitus, vertigo

Efek pada G.I. tract :

iritasi lokal: difusi kembali asam lambung ke

mukosa kerusakan jaringan
sistemik: hambatan sints PGE 2 & PGI 2
(hambatan sekresi asm lambung & merangsang
sekresi mukus bersifat sitoprotektif)

Farmakokinetik

Topikal : Asam salisilat; Metil salisilat

Distribusi :
Seluruh jaringan tubuh & cairan
transelular
Cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur,
ASI
Menembus sawar otak & uri
Metabolisme : di hepar
Ekskresi :

Efek samping :
Iritasi

lambung

Alergi
Kemungkinan

peningkatan perdarahan

Penggunaan klinis :
Analgesik

- Antipiretik
Demam reumatik akut
Reumatoid artritis
Mencegah trombus

Kontra Indikasi :
Ulkus

peptikum
Haemophylia
Allergi

PARA AMINO FENOL

Fenasetin; Asetaminofen; Asetanilid

Parasetamol

Digunakan pertama tahun 1893

Menghambat sintesis PG di sentral
Efek analgesik & antipiretik serupa Aspirin
Antiinflamasi <<<

Parasetamol vs Aspirin

Tidak antiinflamasi
Tidak anti gout
Tidak iritasi lambung
Tidak gangguan pernafasan
Tidak gangguan keseimbangan asam
basa
Tidak efek metabolisme karbohidrat
Hambatan sintesis PG peroksid

Efek Samping

Alergi
Anemia hemolitik ,
Methemoglobinemia
Nefropati
Hepatotoksik

PIRAZOLON

Fenilbutazon; Dipiron ; Antipirin & Aminopirin

Fenilbutazon & Oksifenbutazon

Efek analgesik <

Efek anti inflamasi, efek urikosurik
Retensi Na, Cl & air edema payah
jantung
Iritasi lambung >>
alergi

Dipiron

Analgesik-antipiretik
Antiinflamasi lemah
Penggunaan klinis :
menurunkan demam penyakit
hodgkin

ASAM MEFENAMAT

Analgesik
Antiinflamasi <
ESO : iritasi lambung, diare pada px
tua, hipersensitivitas, gangguan
fungsi ginjal
jangan > 7 hari
KI : bumil, < 14 tahun

AS. PROPIONAT

Ibuprofen, Naproksen kurang toksik

Ketoprofen, As. Tiaprofenat
Analgesik, Anti inflamasi <<
Gangguan fngs ginjal: diuresis &
natridiuresis < Furosemid & Tiazid;
mengurangi efek antihipertensi
KI: bumil, busu
Ketoprofen: antiinflamasi sedang

INDOMETASIN

Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi

Hambatan migrasi leukosit (=kolkisin)
ESO: gangguan GIT, agranulositosis,
aplastik anemia, trombositopenia, alergi
Gangguan funsi ginjal:

hiperkalemia
diuresis & natridiuresis < Furosemid &
Tiazid; mengurangi efek antihipertensi

KI: bumil, busu, < 14 tahun

DIKLOFENAK

Derivat asam fenil asetat

KI: Bumil
Penggunaan Klinis :
Reumatoid Artritis
Osteoartritis

PIROKSIKAM

NSAID unsur baru Oksikam

T 1/2 > 45 jm 1/hari
Penggunaan klinis

reumatoid artritis
osteo artritis
spondilitis ankilosa

KI: bumil

NABUMETON

Pro-drug metabolitnya aktif hambat

enzim COX
Tidak bersifat asam
Tidak menghambat prostasiklin yang
bersifat sitoprotektif
ESO relatif <
Penggunaan klinis:
Reumatoid Artritis
Osteoartritis

MELOXICAM (MOVI - COX)

Selektif menghambat COX-2

Efek saluran cerna & ginjal (-)
Penggunaan Klinis:
Reumatoid Artritis
Osteoartritis

CELECOXIB (CELEBREX)

Hambat PG terutama COX-2

Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
Pengaruh agregasi platelet; edema (-)
Penggunaan klinis:
Reumatoid Artritis, Osteoartritis
Hatihati: asma, hipertensi, gangguan
jantung & ginjal, bumil, busu, < 18
tahun

NIMESULIDE

Golongan Sulfonanilide
Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
Hambat PG terutama COX-2
Iritasi lambung <

GOUT
Penumpukan asam urat pada
sendi-sendi, ginjal dan pada
jaringan lain

1. Serangan akut
a. Terapi dosis tinggi OAINS (diklofenak, etorikoksib,
indometasin,ketoprofen,naproksen, piroksikam)
b. Kolkisin toksisitasnya pada dosis tinggi
c. Injeksi intrartikuler dengan kortikosteroid
2. Pengendalian Jangka panjang
a. Alopurinol me(-) pembentukan as. urat dari purin
b. Sulfinpirazon mghambat reabsorbsi as. urat di
ginjal
c. Probenesid menghambat reabsorpsi asam urat di
ginjal

Pengobatan
1.

Mengatasi serangan gout akut

Kolkisin
NSAID
Steroid

2.

Menurunkan kadar asam urat dalam

darah

1.

Mengatasi serangan gout akut

Menurunkan kadar asam urat dalam

darah, 2 cara:
1. Meningkatkan ekskresi asam urat:
Probenesid
Sulfinpirazon
2.

2. Menghambat sintesa asam urat :

Alopurinol

SELAMAT BELAJAR