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MEDICINA HUMANA
FARMACOLOGA
HIPNOANALGESICOS
OBJETIVOS:
1.
2.
3.
4.
EL DOLOR
Es una sensacin no placentera asociada
con una parte especfica del cuerpo.
Es producido por procesos que daan o
son capaces de daar los tejidos.
El dolor es un signo de enfermedad.
Motivo que con mayor frecuencia lleva al
paciente a consultar con el mdico.
Proteger al cuerpo y conservar la homeostasis.
Detecta,
localiza e identifica elementos
nocivos para los tejidos.
La
NOCICEPCIN
comprende
cuatro
mecanismos
neurofisiolgicos
conocidos como:
TRANSDUCCI
N
TRANSMISIN
MODULACIN
PERCEPCIN
HIPNOANALGSI
COS
ANTECEDENTES
Los
ANTECEDENTES
Tras mnimas alteraciones qumicas se pudieron
obtener opiceos semisintticos.
Desde
hace 50 aos, es posible obtener
substancias completamente sintticas, casi sin
relacin qumica con la morfina, pero con el mismo
efecto.
(1975) Hughes describi pptidos del cuerpo
humano que tenan efectos similares a la morfina.
Los opioides actan como stos pptidos
endgenos, denominados tambin endorfinas.
DEFINICIONES:
OPICEOS
ANALGESICOS OPIODES
Frmacos opiodes
Analgsicos narcticos
Hipnoanalgsicos
CARACTERISTICAS
GENERALES
PRODUCE ANALGESIA
FARMACODEPENDENCIA
TOLERANCIA
DEPENDENCIA PSICOLGICA
DEPRESIN RESPIRATORIA
EFECTOS PSICOLGICOS
SUBJETIVOS
ACTAN SOBRE
RECEPTORES OPIOIDES"
Tipo
Morfina
Opiceos
Codena
Caractersticas
Tebana
Papaverina
Noscapina
Herona, (3, 6
diacetylmorphina,
diamorfina DAM)
Semisintticos
Opiode
s
Buprenorfina
Sintticos
Metadona
Analgsico
Duracin del efecto: 4-5
horas
Vida media: 3 horas
Suprime la tos
Duracin del efecto: 4-6
horas
Vida media: 3-4 horas
Sustancia a partir de la
cual se sintetizan la
naloxona, naltrexona, y
buprenorfina
Espasmoltico
Suprime la tos sin
adiccin potencial
Analgsico obtenido de
la morfina
Duracin del efecto: 4-5
horas
Vida media: media hora
Analgsico
Inhibidor de la
abstinencia a opiceos a
dosis altas
Duracin del efecto: 6-8
horas
Vida media: 5 horas
Analgsico
Inhibidor de la
abstinencia a opiceos a
dosis altas
Duracin del efecto: 848 horas
Vida media: 15-22 horas
Actividad
Intrnseca
Agonista
Agonista
Agonista
parcial
Antagonista
Antagonista
Agonista
Agonista
parcial
FF
Administracin
Liberacin
VA
Frmaco en el
sitio de
accin
Absorcin
Biodisponibilidad
Frmaco en sangre
Distribucin
EFECTO
FARMACODINAMIA CUALITATIVA
Analgesi
a
Mu (U1, U2)
Kappa (K1, K2, K3)
Delta (d1, d2)
Sigma
psilon
LIGANDO:
PPTIDOS
ENDGENOS
OPIODES
OPIODES
EXGENOS
DISTRIBUCIN:
Tallo cerebral
Porcin media
del tlamo
Mdula espinal
Hipotlamo
Sistema
lmbico
Fibras
nerviosas
perifricas
Clulas
Euforia
Depresin
respiratoria
G.I.
Activacin de
la subunidad
Gi
inhibicin de
la enzima AC
RECEPTORES OPIODES
Definicin de trminos
ENDORFINAS: Se refiere a tres familias de
opioides endgenos, encefalinas, dinorfinas y Bendorfinas.
Pptidos Opioides Endgenos.
Cada familia deriva de un distinto precursor
polipeptdico.
No slo se encuentran en SNC, pncreas y
pituitaria y en el cerebro distintas localizaciones.
Funcionan como neurotransmisores,
neuromoduladores o neurohormonas, de acuerdo
a la zona de actividad.
Sistema lmbico, rea afectiva, percepcin del
MECANISMO DE ACCIN
Los opiodes reducen la actividad de
la va aferente espinotalmica
encargada de transmitir el impulso
doloroso.
Tambin actan sobre las vas
descendentes especialmente en
mesencfalo y bulbo:
Estimulacin
MECANISMO DE ACCIN
MECANISMO DE ACCIN DE
LOS RECEPTORES OPIODES
AMPc/Prot
G
AMPc/Pro
tG
Apertura de
Canales K+
AMPc/Pro
tG
Cierre de Canales
Ca+
Hiperpolarizacin
neuronal y de las
terminales nerviosas
ANALGE
SIA
MECANISMO DE ACCIN
A travs de los receptores opioides,
RECEPTORES ESPECIFICOS
RECEPTOR
u1
(22%)
u2
k
(42%)
d
(35%)
IUPHAR
OP3
k1
k2
d2
PPTIDO OPIOIDE
NATURAL
Supraespinal
ENDORFINA
Espinal
Espinal
OP2
k3
d1
LOCALIZACIN
DINORFINA
Supraespinal
OP1
Supraespinal
ENCEFALINA
CLASIFICACIN:
A) ESTRUCTURA QUMICA
Pentacclica
Hexacidica
buprenorfina
Tetraciclica
Tricclica
Pentazocina,
Ketociclozocina
Bicclica
4 Fenil piperidinas
Petidina
tramadol.
CLASIFICACIN
Potencia
analgsica
Opioides dbiles:
Agonista:
Codena.
Dextropropoxife
no.
Tramadol.
Nalbufina.
Morfina.
Nalbufina,
Fentanilo.
Butorfanol,
Codena.
Dextropropoxife Pentazocina.
no.
Oxicodona.
Meperidina.
Metadona.
Opioides
potentes:
Agonista parcial:
Antagonista:
Buprenorfina.
Naloxona.
Morfina.
Petidina.
Fentanil.
Buprenorfina.
Agonistaantagonista:
B) POR SU ORIGEN
Naturales
: Morfina, codeina
Semisintticos
: Herona, oxicodona,
buprenorfina
Sintticos
: Mepiridina, metodona,
FTS, AFTS, SFTS,
pentazocina
DEBILES
: Codena
Dextropropoxifeno
INTERMEDIO : Tramadol
Buprenorfina
Pentazocina
POTENTE
: Morfina
Petidina
Metadona
Fentanilo, Alfentanilo, Sulfentanilo
1. Disminucin de la capacidad de
respuesta del centro respiratorio al
CO2.
2. Aumenta el umbral apneico.
3. Disminuye el impulso ventilatorio
hipxico.
4. Alteracin de los patrones
respiratorios (respiracin irregular,
apnea).
FF
Administracin
Liberacin
VA
Frmaco en el
sitio de
accin
Absorcin
Biodisponibilidad
Frmaco en sangre
Distribucin
EFECTO
FARMACOCINTICA :
Absorcin
Los opiodes se absorben por va oral,
aunque lo hacen ms lentamente.
Estos agentes se absorben tambin por
la mucosa nasal, y por los pulmones.
Las vas ms comunes de
administracin de la morfina, son la
s.c.; i.m.; e i.v.
FARMACOCINTICA
Distribucin y Metabolismo
La distribucin de la morfina se hace
rpidamente y se concentra en el
hgado, bazo, pulmones, rin,
msculo estriado, y cerebro.
No hay acumulacin en los tejidos y a
las 24 hs. la concentracin es muy
pequea.
La metabolizacin es heptica y se
hace a travs de
GLUCURONOCONJUGACIN y
FARMACOCINTICA
Excrecin
Va
MEPERIDINA
Derivado
sinttico de fenilpiperidina.
Agonista Mu en SNC y sistema neural
del intestino.
Diez veces menos potente que
morfina.
Estimula tero levemente, atraviesa
barrera placentaria.
Se utiliza en el manejo del dolor
agudo en Unidades de Vigilancia
Intensiva.
METADONA
METADONA
TRAMADOL
ANTAGONISTAS PUROS
Naloxona y naltreoxona.
Revierte los efectos de los narcticos,
de modo variable entre ellos.
Indicado cuando existe depresin
respiratoria o sospecha de intoxicacin.
Tratamiento de rigidez post-operatoria.
Dosis 1 ug/kg dosis EV lenta, puede
repetirse en 5 a 10 minutos.
Serias complicaciones post-efecto.
AGONISTAS-ANTAGONISTAS
Pentazocina
FENTANILO
La trada de:
coma
pupilas puntiformes
depresin respiratoria
* sugiere firmemente
envenenamiento por opiodes.
BIBLIOGRAFA
A
I
C
A
R
G S