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PROVA DE QUIMICA FARMACUTICA II

Professor Alex Sandro Rodrigues Baiense Farmacutico Industrial CRF-RJ 727


Aluno(a): __________________________________________________________________________________ TURMA:______________

01 Qual dos prottipos abaixo voc esperaria uma melhor entrada em tecido inflamado.
Justifique. (3,0)
OH

H3C

(1E)-1-[3-(1H-pyrrol-1-ylmethyl)pyridin-4-yl]prop-1-en-1-ol

N
N
H3C

OH
(1E)-1-[2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]prop-1-en-1-ol

N
N

H3C

OH
(1E)-1-[2-(1H-pyrrol-1-ylmethyl)phenyl]prop-1-en-1-ol

02) Os anti-hipertensivos Antagonistas seletivos dos Receptores Beta1, Metoprolol e Atenolos tem pKa
muito prximos, de modo que a diferena do perfil frmaco teraputico no se d pela diferena de pKa
como ocorre em muitos casos. Desta forma analise as estruturas e diga por que da mnima variao de
pKa, e o por que o Metoprolol contra indicado para pacientes com distrbios no SNC, j o Atenolol no.
(3,0)
CH3
O

N
OH

CH 3

CH3

N
OH

CH 3

O
O

NH2

CH

3
M e to p r o lo l
p K a = 9 ,7
L o g P = 1 ,8 8 ( o c a tn o l/a g u a )

A te n o lo l
p K a = 9 ,6
L o g P = 0 ,1 6 (o c ta n o l g u a )

03) Qual dos frmacos abaixo voc esperaria um T1/2 maior. Explique por que?
(metabolismo) (4,0)
CH3

N
HO

1-(2,4-difluorophenyl)-1,3-di(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol

CH3

N
HO

1-(2,4-dimethylphenyl)-1,3-di(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol

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