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01 Qual dos prottipos abaixo voc esperaria uma melhor entrada em tecido inflamado.
Justifique. (3,0)
OH
H3C
(1E)-1-[3-(1H-pyrrol-1-ylmethyl)pyridin-4-yl]prop-1-en-1-ol
N
N
H3C
OH
(1E)-1-[2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]prop-1-en-1-ol
N
N
H3C
OH
(1E)-1-[2-(1H-pyrrol-1-ylmethyl)phenyl]prop-1-en-1-ol
02) Os anti-hipertensivos Antagonistas seletivos dos Receptores Beta1, Metoprolol e Atenolos tem pKa
muito prximos, de modo que a diferena do perfil frmaco teraputico no se d pela diferena de pKa
como ocorre em muitos casos. Desta forma analise as estruturas e diga por que da mnima variao de
pKa, e o por que o Metoprolol contra indicado para pacientes com distrbios no SNC, j o Atenolol no.
(3,0)
CH3
O
N
OH
CH 3
CH3
N
OH
CH 3
O
O
NH2
CH
3
M e to p r o lo l
p K a = 9 ,7
L o g P = 1 ,8 8 ( o c a tn o l/a g u a )
A te n o lo l
p K a = 9 ,6
L o g P = 0 ,1 6 (o c ta n o l g u a )
03) Qual dos frmacos abaixo voc esperaria um T1/2 maior. Explique por que?
(metabolismo) (4,0)
CH3
N
HO
1-(2,4-difluorophenyl)-1,3-di(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol
CH3
N
HO
1-(2,4-dimethylphenyl)-1,3-di(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol