You are on page 1of 36

M Lukman Haris, S.Farm.

, Apt

ANALGESIK :
menghilangkan/mengurangi
nyeri ringan sampai sedang

ANTIPIRETIK :
menurunkan demam

ANTIINFLAMASI :
mengurangi/menghilangkan
peradangan

Analgetika adalah zat-zat yang mengurangi atau


menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan
kesadaran (perbedaan dengan anastetika
umum)

Atas dasar kerja farmakologisnya, analgetik


dibagi dalam 2 kelompok besar, yaitu:
1. Analgetik perifer (non-narkotik), yang terdiri
dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan
tidak bekerja sentral.
2. Analgetik narkotik, khusus digunakan untuk
menghalau nyeri hebat seperti pada kanker.

Efek Analgetik
Meringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa
mempengaruhi susunan saraf pusat atau menurunkan
kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan (intensitas
nyeri ringan sampai sedang)
Efek antipiretik
Obat-obat ini akan menurunkan suhu badan hanya pada
keadaan demam. Daya antipiretiknya berdasarkan
rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus
yang mengakibatkan vasodilatasi perifer (di kulit) dan
bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai keluar
keringat yang banyak.
Efek anti radang atau anti inflamasi
Analgetik juga memiliki daya anti radang, khususnya
kelompok NSAIDS (Non-Steroid Anti Inflamasi Drugs)
termasuk asetosal

Efek samping yang paling umum adalah :


1. Gangguan lambung-usus (salisilat,
penghambat
prostaglandin=NSAIDS, derivat-derivat
pirazolinon),
2. kerusakan darah (parasetamol, salisilat,
derivat
antranilat, derivat pirazolinon),
3. kerusakan hati dan ginjal (parasetamol,
penghambat
prostaglandin), dan juga reaksi alergi
pada kulit.

sifat seperti Opium/Morfin


menghilangkan nyeri sedang
sampai berat
dapat menimbulkan adiksi

Cedera Jaringan
Pelepasan mediator
kimia Hist, Kinin, PG

vasodilatas
i
eritema
(kongesti
darah)

Vasokostriksi
(sementara)

permeabilita
s kapiler
edema
(penimbuna
n car&sel)

nyeri

nyeri
(uj. syaraf&
bengkak)

hilangnya
fungsi

demam

panas
(vasod
ilatasi
)

S tim u lu s

G a n g g u a n p d m e m b ra n s e l

P h o s p h o lip a s e in h ib ito rs
C o rc o tic o s te ro id s

P h o s p h o lip id s
P h o s p o lip a s e
A r a c h id o n ic a c id

F a tty a c id s u b s titu tio n (d ie t)

N S A ID . A S A
L ip o x y g e n a s e in h ib ito rs

R e c e p to r le v e l a n ta g o n is ts

LTB

P h a g o c y te
a ttra c tio n ,
a c tiv a tio n

L ip o x y g e n a s e

C y c lo -o x y g e n a s e

L e u k o trie n e s

LTC4/ D

/ E

P ro s ta g la n d in s

T h ro m b o x a n e

A lte r a tio n o f v a s c u la r
p e rm e a b ility , b ro n c h ia l
c o n s tric tio n , in c re a s e d
s e c re tio n

L e u k o c y te
m o d u la tio n

B ro n c h o s p a s m ,
c o n g e s tio n ,
m u c u s p lu g g in g

In fla m a s i

C o lc h ic in e

In fla m a s i

P ro s ta c y c lin

Siklo oksigenase 1 (COX-1) : Lambung


, Usus, Ginjal, Platelet
Siklo oksigenase 2 (COX-2) : inflamasi

Nonselective COX Inhibitors


Salicylic acid derivates : aspirin, sodium
salicylates, salsalate, diflunisal, sulfasalazine,
olsalazine
Para-aminophenol derivatives : acetaminophen
Indole & indene acetic acids : indomethacin,
sulindac
Heteroaryl acetic acids : tolmetin, diclofenac,
ketorolac
Arylpropionic acids : ibuprofen, naproxen,
flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oxaprozin
Anthranilic acids (fenamates) : mefenamic
acid, meclofenamic acid
Enolic acids : oxicams (piroxicam, meloxicam)
Alkanones : nabumetone

Selective COX-2 Inhibitors


Diaryl-substituted furanones :
rofecoxib
Diaryl-substituted pyrazoles :
celecoxib
Indole acetic acids : etodolac
Sulfonanilides : nimesulide

Salisilat : asetosal, benorilat dan diflunisal


Dosis anti radang 2-3 kali lebih tinggi dari pada dosis
analgetik. Tetapi karena resiko efek samping sehingga
jarang digunakan dalam obat rema.
Asetat : diklofenak, alklofenak, indometasin, sulindac
Alklofenak jarang digunakan lagi karena menimbulkan
reaksi kulit.
Indometasin termasuk obat yang terkuat daya anti
radangnya. Tetapi lebih sering menyebabkan keluhan
lambung.
Propionat: Ibupropen, ketopropen, naproksen
Oxicam : piroksikam, tenoxicam, meloxicam
Antranilat: mefenaminat, nifluminat dan meclofenamic
acid
Pirazolon : (oxy) fenilbutazon, azapropazon
Lainnya : Nabumeton, benzidamin kream 3%, bufexamac
kream 5%
Benzidamin berkhasiat anti radang tetapi kkurang efektif
pada gangguan rematik

Cara kerja NSAIDS sebagian besar berdasarkan


hambatan sintesa prostaglandin dimana kedua
jenis ciklo-oksigenase diblokir
NSAIDS idealnya hanya menghambat ciklooksigenase II/COX-II (peradangan) dan tidak COX-I
(perlindungan mukosa lambung)

Efek ulcerogan : mual, muntah, nyeri lambung, gastritis


Obat yang banyak menimbulkan keluhan lambung serius
adalah indometasin, piroksikam.
Gangguan fungsi ginjal: insufisiensi, kelainan pada
regulasi elektrolit dan air (udem, hiperkalemia).
Prostaglandin (PG) memelihara volume darah yang
mengalir melalui ginjal (perfusi) karena terhambatnya
sintesa PG maka perfusi dan laju filtrasi glomeruler
berkurang dengan efek-efek tersebut.
Agregasi trombosit dikurangi, sehingga masa perdarahan
dapat diperpanjang. Efek ini reversible kecuali asetosal.
Reaksi kulit : ruam dan urtikaria (diklofenak dan sulindac)
Lain-lain : bronkokontriksi, efek sentral, gangguan fungsi
hati (diklofenak)

Asam Asetil Salisilat = Asetosal


Batang pohon willow (Leroux;
1829)
Antipiretik
Prototipe dari NSAID
Penghambat non-selektif
COX-1 & COX-2

Efek Analgesik :
menghambat sintesis PGE&PGI
Efek Antipiretik :
memperbaiki fungsi termostat di
hypothalamus, hambatan sintesis PGE2
me pengeluaran keringat, vasodilatasi
perifer
Efek Antiinflamasi :
hambatan sintesis PGE2 & PGI2
tidak menghambat migrasi sel

Efek pada darah :


waktu perdarahan >>
hipoprotrombinemia
platelet disfungsi menghambat
agregasi

Efek pada metabolisme :


dosis > hiperglikemia
glukosuria

Efek pada kelenjar endokrin :


dosis > hiperglikemia
rangs hypothalamus steroid
bebas darah >

Efek pada SSP :


dosis > intoksikasi
salisilismus pusing, bingung,
tinitus, vertigo

Efek anti Gout :


dosis > (5 gr) hambt reabs urikosurik
dosis < (1-2gr) hambt sekresi eks <

Efek pada G.I. tract :


iritasi lokal: difusi kembali asam lambung
ke mukosa kerusakan jaringan
sistemik: hambatan sints PGE 2 & PGI 2
(hambatan sekresi asm lambung &
merangsang sekresi mukus bersifat
sitoprotektif)

Efek pada pernapasan :


dosis tx respirasi alkalosis
terkompensasi
dosis > depresi pernafasan

Efek pd hepar & ginjal :


hambatan PGE2 gangguan
hemostasis ginjal
SGOT & SGPT hepatomegali, ikterus

Topikal : Asam salisilat; Metil salisilat


Distribusi :
Seluruh jaringan tubuh & cairan transelular
Cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASI
Menembus sawar otak & uri

Metabolisme : di hepar
Ekskresi :
- Urine >>>> - Keringat > - Empedu >

Efek samping :
Iritasi lambung
Allergi
Kemungkinan peningkatan perdarahan

Penggunaan klinis :
Analgesik - Antipiretik
Demam reumatik akut
Reumatoid artritis
Mencegah trombus

Kontra Indikasi :
Ulkus peptikum
Haemophylia
Allergi

Fenasetin; Asetaminofen; Asetanilid

Parasetamol

Digunakan pertama tahun 1893


Menghambat sintesis PG di sentral
Efek analgesik & antipiretik serupa Aspirin
Antiinflamasi <<<

Tidak antiinflamasi
Tidak anti gout
Tidak iritasi lambung
Tidak gangguan pernafasan
Tidak gangguan keseimbangan asam
basa
Tidak efek metabolisme karbohidrat
Hambatan sintesis PG peroksid

Jarang terjadi alergi


Anemia hemolitik , Methemoglobinemia
Nefropati
Hepatotoksik

Fenilbutazon; Dipiron ; Antipirin & Aminopirin

Fenilbutazon &
Oksifenbutazon

Efek analgesik <


Efek antiinflamasi, efek urikosurik
Retensi Na, Cl & air edema payah jantung
Iritasi lambung >>, alergi

Analgesik-antipiretik
Antiinflamasi lemah
Penggunaan klinis :
menurunkan demam penyakit hodgkin

Analgesik
Antiinflamasi <
ESO: iritasi lambung, diare pada px tua,
hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal
jangan > 7 hari
KI: bumil, < 14 tahun

Ibuprofen, Naproksen kurang toksik


Ketoprofen, As. Tiaprofenat
Analgesik, Anti inflamasi <<
Gangguan fngs ginjal: diuresis & natridiuresis <
Furosemid & Tiazid; mengurangi efek antihipertensi
KI: bumil, busu
Ketoprofen: antiinflamasi sedang

Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi


Hambatan migrasi leukosit (=kolkisin)
ESO: gangguan GIT, agranulositosis, aplastik anemia,
trombositopenia, alergi
Gangguan funsi ginjal:
hiperkalemia
diuresis & natridiuresis < Furosemid & Tiazid; mengurangi efek
antihipertensi

KI: bumil, busu, < 14 tahun

Derivat asam fenil asetat


KI: Bumil
Penggunaan Klinis :

Reumatoid Artritis
Osteoartritis

NSAID unsur baru Oksikam


T 1/2 > 45 jm 1/hari
Penggunaan klinis
reumatoid artritis
osteo artritis
spondilitis ankilosa

KI: bumil

Pro-drug metabolitnya aktif hambat enzim COX


Tidak bersifat asam
Tidak menghambat prostasiklin yang bersifat
sitoprotektif
ESO relatif <
Penggunaan klinis:

Reumatoid Artritis
Osteoartritis

Selektif menghambat COX-2


Efek saluran cerna & ginjal (-)
Penggunaan Klinis:

Reumatoid Artritis
Osteoartritis

Hambat PG terutama COX-2


Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
Pengaruh agregasi platelet; edema (-)
Penggunaan klinis:
Reumatoid Artritis, Osteoartritis
Hatihati: asma, hipertensi, gangguan jantung &
ginjal, bumil, busu, < 18 tahun

Golongan Sulfonanilide
Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
Hambat PG terutama COX-2
Iritasi lambung <

You might also like