You are on page 1of 48

FICHAS FARMACOLOGICAS

ATROPINA
DESCRIPCIN: La atropina es una droga anticolinrgica natural compuesta
por cido trpico y tropina, una base orgnica compleja con un enlace ester.
Parecida a la acetilcolina, las drogas anticolinrgicas se combinan con los
receptores muscarnicos por medio de un lugar catinico. Las drogas
anticolinrgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarnicos,
localizados primariamente en el corazn, glndulas salivales y msculos
lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.
MECANISMO DE ACCIN: Estimula el SNC y despus lo deprime; tiene
acciones antiespasmdicas sobre msculo liso y reduce secreciones,
especialmente salival y bronquial; reduce la transpiracin. Deprime el vago
e incrementa as la frecuencia cardiaca.
INDICACIONES: Sndrome del intestino irritable. Espasmos del tracto biliar,
clico uretral y renal, coadyuvante en radiografa gastrointestinal. Induccin
a la anestesia. Arritmias cardiacas. Bradicardia. Intoxicacin por inhibidores
de colinesterasa, y organofosforados.
DOSIFICACIN: espasmo del TGI o TGU, bradicardia sinusal: Adult: 0.51mg EV c/5min (Max: 2mg); Nios: 0.01mg/kg; Antdoto para vagal: Adult:
0.4-0.6mg IM 1h antes; Nios: 0,01mg/kg; Antdoto para intoxicacin por
inhibidores de la colinesterasa (insecticidas); adulto y nios 2mg IM o EV
c/20-30min, segn respuesta
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, glaucoma de ngulo estrecho,
hiperplasia prosttica, retencin urinaria por cualquier patologa uretroprosttica, estenosis pilrica, leo paraltico.
EFECTOS COLATERALES: Entre las reacciones ms frecuentes est la
sequedad de boca con dificultad para tragar y al hablar, sed, midriasis,
parlisis en la acomodacin y fotofobia, aumento de la presin intraocular,
sequedad de la piel, bradicardia seguida de taquicardia con palpitaciones y
arritmias, estreimiento, dificultad para la miccin y ocasionalmente
vmitos.
Los efectos adversos de la atropina son, en general, frecuentes aunque
leves y transitorios. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas
son una prolongacin de la accin farmacolgica y afectan principalmente al
aparato digestivo.
BROMURO DE VECURONIO
DESCRIPCIN: agente bloqueador neuromuscular no despolarizante. Es
usado principalmente para producir relajacin del msculo esqueltico
durante la ciruga.
MECANISMO DE ACCIN: Bloquea el proceso de transmisin entre las
terminaciones nerviosas motoras y el msculo estriado, por unin

competitiva con acetilcolina a receptores nicotnicos, localizados en la


regin de la placa motora terminal del msculo estriado. No provoca
fasciculaciones musculares.
INDICACIONES: Coadyuvante de anestesia general para facilitar intubacin
endotraqueal y para conseguir relajacin de musculatura esqueltica
durante ciruga.
DOSIFICACIN: Ads y nios: pauta general: bolo IV: intubacin: 0,08-0,1
mg/kg. Intervenciones quirrgicas tras intubacin con suxametonio: 0,030,05 mg/kg. Mantenimiento: 0,02-0,03 mg/kg. Recin nacidos (hasta 4 sem)4 meses: dosis inicial de prueba: 0,01-0,02 mg/kg, seguida de incrementos
de dosis hasta alcanzar una disminucin de respuesta del 90-95%. En
ciruga neonatal y cesrea: no exceder de 0,1 mg/kg.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al vecuronio o al in bromuro.
EFECTOS COLATERALES: Bloqueo neuromuscular prolongado; reaccin
pruriginosa
o
eritematosa
en
el
lugar
de
iny.;
reacciones
anafilcticas/anafilactoides (broncospasmo, trastornos cardiovasculares).
BUPIVACANA
DESCRIPCION: La bupivacana es un anestsico local de larga duracin de
la clase de las amidas, utilizado para la anestesia local, regional o espinal. El
comienzo de la accin de la bupivacana es rpido (1 a 0 minutos) y su
duracin significativamente ms prolongada que la de otros anestsicos
locales (entre 3 y 9 horas).
MECANISMO DE ACCIN: como todos los anestsicos locales, la
bupivacana produce un bloqueo de la conduccin nerviosa al reducir la
permeabilidad de la membrana al sodio. Esta reduccin de la permeabilidad
disminuye la velocidad de despolarizacin de la membrana y aumenta el
umbral de la excitabilidad elctrica. El bloqueo producido por la bupivacana
afecta todas las fibras nerviosas, pero el efecto es mayor en las fibras
autnomas que en las sensoriales y las motoras. Para que se produzca el
boqueo es necesario el contacto directo del frmaco con la fibra nerviosa, lo
que se consigue mediante la inyeccin subcutnea, intradrmica o
submucosa en las proximidades del nervio o ganglio a bloquear. Los efectos
de la bupivacana sobre la funcin motora dependen de la concentracin
utilizada: en el caso de la bupivacana al 0.25% el bloqueo motor es
incompleto, mientras que las concentraciones del 0.5% y 0.75% suelen
producir un bloqueo completo.
INDICACIONES TERAPUTICAS Y POSOLOGA
- Preparados al 0,25% y 0,5%: infiltracin local, bloqueo de los nervios
menores y mayores, bloqueo epidural y artroscopia. Vas de administracin:
SC, IM, epidural, intraarticular, perineural y periostial. Utilizar siempre la
dosis ms pequea requerida para producir la anestesia deseada. Ads.:
ajustar dosis individualmente segn edad y peso, tcnica empleada y
particularidades de cada caso. Nios de 1-12 aos y hasta 25 kg: 2 mg/kg.

- Preparados al 0,75%: anestesia epidural en ciruga y bloqueo retrobulbar.


Ajustar individualmente. En general para ads., bloqueo retrobulbar: 15-30
mg; bloqueo peribulbar: 45-75 mg; epidural lumbar: 112,5-150 mg.
- Preparados hiperbricos al 0,5%: anestesia intratecal (subaracnoidea,
espinal) en ciruga y procesos obsttricos. Ciruga abdominal inferior,
ginecolgica (incluyendo cesrea y parto vaginal normal) y limbo inferior,
incluyendo ciruga de cadera, con una duracin de 1,5-3 h: 10-20 mg en
ads. Urologa: 7,5-15 mg en ads. Lugar de inyeccin aconsejado: debajo de
L3. Nios de 1-12 aos y hasta 25 kg: 2 mg/kg.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a anestsicos locales tipo
amida. Anestesia regional IV. Al 0,75%, contraindicada en obstetricia.
Contraindicaciones generales de la anestesia intratecal.
REACCIONES ADVERSAS: Hipotensin, bradicardia, nuseas, parestesia,
vrtigo, cefalea tras puncin postdural, hipertensin, vmitos, retencin
urinaria, incontinencia urinaria.
CEFAZOLINA
DESCRIPCIN: La cefazolina es una cefalosporina inyectable de primera
generacin que muestra una mayor actividad hacia las bacterias grampositivas que otras cefalosporinas de la misma familia. La cefazolina
ocasiona unos niveles plasmticos de antibiticos mayores que los de otras
cefalosporinas de primera generacin y una semi-vida ms prolongada
MECANISMO DE ACCIN: bactericida. Inhibe el tercer y ltimo paso de la
sntesis de la pared bacteriana, unindose especficamente a unas protenas
denominadas PBPs (del ingls "penicillin binding proteins") protenas
presentes en todas las clulas bacterianas, aunque la afinidad hacia las
mismas vara de una especie bacteriana a otra.
INDICACIONES: Tratamiento de las infecciones serias del tracto respiratorio
inferior, infecciones de la piel incluyendo heridas y quemaduras, infecciones
de las huesos, infecciones de los tejidos blandos, prostatitis, septicemia,
infecciones urinarias complicadas, etc., producidas por grmenes sensibles:
DOSIFICACIN: Adultos y adolescentes: Infecciones moderadas: 250500
mg por va i.m. o i.v. cada 8 horas. Infecciones graves: 5002000 mg por
va i.m. o i.v. cada 6 a 8 horas .La dosis mxima recomendada es de 12
g/da
CONTRAINDICACIONES: La cefazolina se debe utilizar con precaucin en
pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas. Se debe administrar con
precaucin en pacientes con insuficiencia renal debido a que este
antibitico se excreta por va renal.
EFECTOS COLATERALES: nefritis intersticial con la cefazolina, siendo los
pacientes bajo tratamiento con otros frmacos nefrotxicos, con disfuncin
renal previa o mayores de 50 aos ms susceptibles a esta reaccin
adversa. La cefazolina induce reacciones alrgicas hasta en un 4% de los

casos (fiebre farmacolgica, rash maculopapular, reacciones anafilcticas,


sndrome de Stevens-Johnson y prurito. neutropenia, leucopenia y
trombocitopenia moderados y transitorios durante los tratamientos con
cefazolina.
CEFTRIAXONA
DESCRIPCIN: Antibitico cefalosporinico bactericida, resistente a la
mayora de beta-lactamasas, activo contra amplio rango de bacterias
grampositivas y gramnegativas. Su accin depende de la capacidad para
alcanzar las protenas que ligan penicilina localizadas en las membranas
citoplasmticas bacterianas y unirse a ellas, inhibe la sntesis de la pared
celular y del septo bacteriano, probablemente por acilacin de las
transpeptidasas ligadas a la membrana. Esto impide el entrecruzamiento de
las cadenas de peptidoglicanos, necesario para la resistencia y rigidez de la
pared celular bacteriana, adems se inhibe la divisin y crecimiento celular
y frecuentemente se produce la lisis y elongacin de las bacterias sensibles.
No tiene absorcin intestinal y su administracin es parenteral.
MECANISMO DE ACCIN: Bactericida de amplio espectro y accin
prolongada. Inhibe la sntesis de pared celular bacteriana.
INDICACIONES:
Sepsis,
meningitis,
peritonitis,
infeccin
biliar;
gastrointestinal; sea; articular; de piel y tejido blando, de heridas, renal,
urinaria, respiratoria, neumona, de garganta, nariz y odos, genital,
gonoccica, borreliosis de Lyme, infeccin con mecanismo defensivo
disminuido. Profilaxis perioperatoria.
DOSIFICACIN: Adult: 1-2g c/24h (gonorrea complicada o no complicada:
250mg IM en dosis nicas); Lacts y menores de 12 aos: 20-80mg/kg/dia.
CONTRAINDICACIONES: Reaccin alrgica previa (anafilaxia) a penicilinas,
derivados de penicilinas, penicilamina o cefalosporinas. Debe evaluarse la
reaccin riesgo-beneficio en las siguientes situaciones clnicas:
enfermedades hemorrgicas, pueden producir hipotrombinemia y
posiblemente hemorragia; enfermedades gastrointestinales, antecedentes
especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada a
antibiticos (puede producir colitis seudomembranosa).
EFECTOS
COLATERALES:
Incidencia
menos
frecuente
o
rara:
Hipoprotrombinemia, colitis pseudomembranosa. Incidencia rara: reacciones
alrgicas, especialmente anafilaxia, eritema multiforme o sndrome de
Stevens Johnson, disfuncin renal, hipersensibilidad, crisis convulsivas,
tromboflebitis, lodo biliar o pseudolitiasis. Incidencia menos frecuente:
candidiasis oral, candidiasis vaginal, reacciones gastrointestinales como
diarrea leve, calambres abdominales, nuseas o vmitos.
CIPROFLOXACINO
DESCRIPCION: La ciprofloxacina es un agente antimicrobiano de la clase
de las fluoroquinolonas. Es activo frente a un amplio espectro de grmenes
gram-negativos aerobios, incluyendo patgenos entricos, Pesudomonas y

Serratia marcescens, aunque ya han empezado a aparecer cepas de


Pseudomonas y Serratia resistentes. Igualmente es activo frente a grmenes
gram-positivos, aunque tambin se han detectado resistencias en algunas
cepas de Staphyloccocus aureus y pneumococos. No es activo frente a
grmenes anaerobios. Se utiliza ocasionalmente, en combinacin con otros
antibacterianos, en el tratamiento de las infecciones por micobacterias (M.
tuberculosis y MAC) ).
MECANISMOS DE ACCIN: Bactericida. Interfiere en la replicacin de ADN
bacteriano por inhibicin de la ADN-girasa y topoisomerasa IV bacterianas.
Los efectos antibacterianos de la ciprofloxacina se deben a la inhibicin de
la topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. Estas topoisomerasas
alteran el DNA introduciendo pliegues super helicoidales en el DNA de doble
cadena, facilitando el desenrollado de las cadenas. La DNA-girasa tiene dos
subunidades codificadas por el gen gyrA, y actuan rompiendo las cadenas
del cromosoma bacteriano y luego pegndolas una vez que se ha formado
la superhlice. Las quinolonas inhiben estas subunidades impidiendo la
replicacin y la transcripcin del DNA bacteriano, aunque no se conoce con
exactitud porqu la inhibicin de la DNA-girasa conduce a la muerte de la
bacteria. Las clulas humanas y de los mamferos contienen una
topoisomerasa que acta de una forma parecida a la DNA-girasa bacteriana,
pero esta enzima no es afectada por las concentraciones bactericidas de la
ciprofloxacina.
Como todas las quinolonas, la ciprofloxacina muestra un efecto postantibitico: despus de una exposicin, los grmenes no pueden reiniciar su
crecimiento durante unas 4 horas, aunque los niveles del antibitico sean
indetectables.
INDICACIONES TERAPUTICAS Y POSOLOGA:
Oral. La duracin de los ttos. incluye el posible inicio por va IV.
Ads.:
- Infeccin de vas respiratorias bajas por gram- (exacerbacin de EPOC,
infeccin broncopulmonar en fibrosis qustica o en bronquiectasia,
neumona): 500-750 mg, 2 veces/da, 7-14 das.
- Exacerbacin aguda de sinusitis crnica por gram- y otitis media
supurativa crnica: 500-750 mg, 2 veces/da, 7-14 das.
- Otitis maligna externa: 750 mg, 2 veces/da, 28 das-3 meses.
- Cistitis no complicada: 250-500 mg, 2 veces/da, 3 das. En premenopausia puede administrarse dosis nica 500 mg.
- Cistitis complicada, pielonefritis no complicada: 500 mg, 2 veces/da, 7
das.
- Pielonefritis complicada: 500-750 mg, 2 veces/da, mn. 10 das (ms de 21
das en casos especficos como abscesos).

- Prostatitis: 500-750 mg, 2 veces/da, 2-4 sem (aguda) y 4-6 sem crnica.
- Uretritis y cervicitis gonoccicas sensibles a fluoroquinolonas: dosis nica
500 mg.
- Epididimorquitis y EPI: 500-750 mg, 2 veces/da, mn. 14 das.
- Infeccin gastrointestinal: 500 mg, 2 veces/da. Duracin tto.: 1 da en
diarrea bacteriana, incluyendo Shigella spp. distintas de Shigella
dysenteriae tipo 1 y tto.
emprico de diarrea del viajero grave; 5 das en diarrea causada por Shigella
dysenteriae tipo 1; 3 das en la causada por Vibrio cholerae; 7 das en fiebre
tifoidea.
- Infeccin intraabdominal por gram-: 500-750 mg, 2 veces/da, 5-14 das.
- Infeccin de piel y tejidos blandos: 500-750 mg, 2 veces/da, 7-14 das.
- Infeccin de huesos y articulaciones: 500-750 mg, 2 veces/da, mx. 3
meses.
- Tto.de pacientes con neutropenia con fiebre sospechosa de una infecc.
bacteriana
(coadministrado
con
antibacteriano
adecuado
segn
recomendaciones oficiales): 500-750 mg, 2 veces/da, durante la
neutropenia.
- Profilaxis de infeccin invasiva por N. meningitidis: dosis nica 500 mg.
- Profilaxis post-exposicin y tto. curativo de carbunco por inhalacin. Oral:
500 mg, 2 veces/da; IV: 400 mg, 2 veces/da, pasar a va oral en cuanto sea
posible. Administrar tan pronto se sospeche o confirme, 60 das desde
confirmacin.
Nios y adolescentes.
- Infeccin broncopulmonar en fibrosis qustica por P. aeruginosa: 20 mg/kg,
2 veces/da (mx. 750 mg/dosis), 10-14 das. IV (infus. 60 min) poblacin
peditrica (5-17 aos): 10 mg/kg/8 h, mx. 1,2 g/da. Puede utilizarse
terapia secuencial.
- Infeccin complicada de vas urinarias, pielonefritis: 10-20 mg/kg, 2
veces/da (mx. 750 mg/dosis), 10-21 das.
- Otras infecciones graves: 20 mg/kg, 2 veces/da (mx. 750 mg/dosis),
duracin tto. segn tipo de infeccin.
- Profilaxis post-exposicin y tto. curativo de carbunco por inhalacin. Oral:
10-15 mg/kg, 2 veces/da (mx. 500 mg/dosis); IV misma dosis, pasar a va
oral en cuanto sea posible. Administrar tan pronto se sospeche o confirme,
60 das desde confirmacin.
I.R., ads.:
- Oral. Clcr 30-60 ml/min: 250-500 mg/12 h; Clcr < 30 y dilisis peritoneal:
250-500 mg/24 h; hemodializados: 250-500 mg/24 h tras dilisis.
- IV. Clcr 31-60 ml/min: mx. 800 mg/da; Clcr 30: mx. 400 mg/da;
hemodializados: 400 mg/da los das de dilisis y tras sta; DPAC: 50 mg/l
dializado/6 h.

Algunas infecciones pueden requerir la asociacin de otro antibacteriano


adecuado, como las causadas por bacterias Pseudomonas aeruginosa,
Acinetobacter o Staphylococcus, e infecciones intrabdominales, de piel y
tejidos blandos, en sujetos con neutropenia o en EPI.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a quinolonas. Antecedente de
patologa tendinosa asociada a quinolonas. No administrar con tizanidina.
EFECTOS COLATERALES: Nauseas, diarrea, vmitos, dispepsia, dolor
abdominal, flatulencia, prdida de apetito, mareos, cefalea, cansancio,
agitacin, temblor, confusin, rash cutneo, prurito, fiebre medicamentosa.
En nios adems la artropata se produce con frecuencia.
CLORANFENICOL
DESCRIPCIN: Antibitico bacteriosttico de amplio espectro, interfiere en
la sntesis proteica bacteriana
MECANISMO DE ACCIN: Inhibe la sntesis proteica a nivel de la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Compite con otros antibiticos que
se unen a la misma subunidad (macrlidos y clindamicina) y por ello no
deben asociarse. Cloranfenicol inhibe la formacin de puentes peptdicos en
la cadena en elongacin. Este compuesto penetra a todos los tejidos y
lquidos. La penetracin al sistema nervioso central es de 40 a 65% con o
sin inflamacin menngea. Los niveles de cloranfenicol en el tejido cerebral
son nueve veces ms que las que ocurren en el suero. Tambin penetra en
macrfagos alveolares y leucocitos polimorfonucleares. La vida media del
cloranfenicol es de 3-4 horas. Es posible que tambin inhiba la sntesis
proteica de clulas eucariotas, lo cual explicara su toxicidad.
INDICACIONES: Infeccin aguda por Salmonella typhi (no indicado para tto.
de portadores). Infeccin grave por cepas de salmonellas, H. influenzae
(especficamente en menngeas), bacterias gram- causantes de meningitis o
bacteriemia, Rickettsias del grupo linfogranuloma, psitacosis y otros
microorganismos sensibles, resistentes a todos los dems antimicrobianos.
DOSIFICACIN: (50mg/kg/d): Adult: 1 caps c/4-6h, Nios: 1 cdta c/4-6h.
CONTRAINDICACIONES: Antecedente de sensibilidad, porfiria, I.R.,
embarazo (1 er trimestre). En recin nacidos y prematuros no administrar
ms de 25-15 mg/kg/da, respectivamente.
EFECTOS COLATERALES: El cloranfenicol puede producir reacciones
adversas importantes que incluyen: el sndrome del nio gris en prematuros
y recin nacidos caracterizado por vmitos, letargia, trastornos
respiratorios, cianosis, distensin abdominal, hipotensin e hipotermia.68
Este sndrome se puede encontrar en otras edades peditricas y en adultos.
La acumulacin de este antibitico activo no conjugado y sin excretar
provoca una acidosis metablica con produccin exagerada de cido lctico.
Este compuesto puede producir dao hematolgico secundario a
mielosupresin relacionada a la dosis y raramente anemia aplstica.69 En
ocasiones puede ocurrir trombocitopenia, neuritis ptica y neurotoxicidad.

CLORFENAMINA
MECANISMO DE ACCIN: Los antagonistas de la histamina no inhiben la
secrecin de histamina por los mastocitos como hacen el cromoglicato o el
nedocromil, sino que compiten con la histamina en los receptores H1 del
tracto digestivo, tero, grandes vasos y msculos lisos de los bronquios. El
bloqueo de estos receptores suprime la formacin de edema, constriccin y
prurito que resultan de la accin de la histamina. Un gran nmero de
bloqueantes H1 de histamina tambin tienen efectos anticolinrgicos
debidos a una accin antimuscarnica central. Sin embargo, los efectos
anticolinrgicos de la clorfeniramina son moderados. Los efectos sedantes
de la clorfeniramina se deben a una accin sobre los receptores
histamnicos del sistema nervioso central. La administracin crnica de la
clorfeniramina puede ocasionar una cierta tolerancia.
INDICACIONES: Rinitis alrgica estacional y perenne, conjuntivitis alrgica,
alergias cutneas no complicadas, rinitis vasomotora, urticaria, angioedema
(edema angioneurtico), eccema alrgico, dermatitis atpica y de contacto,
reacciones de hipersensibilidad a medicamentos, reacciones anafilcticas
conjuntamente con epinefrina.
DOSIFICACIN: Adultos y nios mayores de 12 aos: Tomar de 1 a 2
cucharaditas (5-10ml) cada 4 a 6 horas. Dosis mxima: 24 mg/da.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los
componentes de este medicamento. Se recomienda el uso de clorfenamina
con precaucin en pacientes con glaucoma de ngulo estrecho; en aquellos
con obstruccin piloroduodenal o de la vejiga por hipertrofia prosttica o
estrechez del cuello de la vejiga por sus manifiestos efectos
anticolinrgicos; en pacientes con enfermedad cardiovascular hipertensin o
hipertiroidismo por el riesgo de palpitaciones y taquicardia, y en aquellos
con enfermedad renal, diabetes, asma bronquial, retencin urinaria o
lceras ppticas estenosantes. no utilizarse en menores de 2 aos.
EFECTOS COLATERALES: Afecta el sistema nervioso central, al causar
estimulacin, somnolencia ligera o moderada, letargo, mareo, vrtigo,
trastornos de la coordinacin, excitabilidad, sudacin excesiva, escalofros;
en el centro venoso: hipotensin y palpitaciones; en la va gastrointestinal:
anorexia, nuseas, estreimiento, malestar epigstrico, vmito, sequedad
bucal y farngea; en el genitourinario: retencin urinaria; en las vas
respiratorias: espesamiento de secreciones bronquiales; drmica: urticaria
erupcin y fotosensibilidad.
DEXAMETASONA
DESCRIPCION: La dexametasona y sus derivados, son glucocorticoides
sintticos utilizados como antiinflammatorios e inmunosupresores. La
dexametasona no tiene prcticamente actividad mineralcorticoide y por lo
tanto no puede ser usada en el tratamiento de la insuficiencia adrenal. La
dexametasona es considerada el corticoide de eleccin para tratar el edema
cerebral ya que es el que mejor penetra en el sistema nervioso central.

Como glucocorticoide, la dexametasona es unas 20 veces ms potente que


la hidrocortisona y 5 a7 veces ms potente que la prednisona. Adems es
uno de los corticoides de accin ms prolongada.
MECANISMO DE ACCIN: Corticoide fluorado de larga duracin de accin,
elevada potencia antiinflamatoria e inmunosupresora y baja actividad
mineralocorticoide
Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o suprimen las
respuestas inmunes e inflamatorias cuando se administran en dosis
farmacolgicas. Los glucocorticoides libres cruzan fcilmente las
membranas de las clulas y se unen a unos receptores citoplasmticos
especficos, induciendo una serie de respuestas que modifican la
transcripcin y, por tanto, la sntesis de protenas. Estas respuestas son la
inhibicin de la infiltracin leucocitaria en el lugar de la inflamacin, la
interferencia con los mediadores de la inflamacin y la supresin de las
respuestas inmunolgicas. La accin antiinflamatoria de los glucocorticoides
implica protenas inhibidoras de la fosfolipasa A2, las llamadas lipocortinas.
A su vez, las lipocortinas controlan la biosntesis de una serie de potentes
mediadores de la inflamacin como son las prostaglandinas y los
leukotrienos. Algunas de las respuestas de los glucocorticoides son la
reduccin del edema y una supresin general de la respuesta inmunolgica.
Los glucocorticoides inhalados disminuyen la sntesis de la IgE, aumentan el
numero de receptores beta adrenrgicos en los leucocitos y disminuyen la
sntesis del cido araquidnico. En consecuencia, son eficaces en el
tratamiento del asma bronquial crnico y las reacciones alrgicas.
INDICACIONES: Est indicada en los padecimientos inflamatorios y
alrgicos sensibles a esteroides de la conjuntiva bulbar y tarsal, prpados y
segmento anterior del globo ocular, como: blefaroconjuntivitis alrgica y
por
contacto,
episcleritis,
que-ratoconjuntivitis,
flictenular,
blefaroconjuntivitis
seborreica
y
escamosa,
escleritis,
queratoconjuntivitis primaveral y atpica, queratitis por acn, roscea
y prurigo solar, queratitis por herpes zoster, iritis, iridociclitis,
queratouvetis, queratitis disciforme, queratoconjuntivitis qumicas y
trmicas, postoperatorio de ciruga intraocular (incluyendo la aplicacin de
lser) y rechazo de injerto corneal.
Adems, DEXAMETASONA puede
utilizarse en algunas blefaroconjuntivitis y queratoconjuntivitis infecciosas,
siempre y cuando se utilicen los antibiticos adecuados y el uso de
esteroides no represente un riesgo adicional en tales condiciones.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, infeccin fngica sistmica,
tuberculosis diseminada, latente o con reactividad tuberculnica, infestacin
parasitaria digestiva, herpes, sarampin, varicela, Enf. Cardiaca congestiva,
miastemia grave, lcera pptica o esofagitis, diabetes, herpes simple
ocular, antecedente de enf. Mental, edema linftico tras vacunacin con
BCG, glaucoma, parlisis infantil espinal (excepto los casos de participacin
cerebral), hepatitis con antgeno
HBsAG +, poliomielitis, osteoporosis
severa, HTA, diabetes mellitus de difcil control, colitis ulcerosa severa,
enteroanastomosis.

DOSIFICACION: IM, IV. Ads. Dosis inicial: 0,5-9 mg/da dependiendo de la


enfermedad, Intraarticular, intralesional o iny. En tejidos blandos: 0,2-6 mg
desde 1 vez/3-5 das hasta 1 vez/2-3 semana, Oral: inicial 2-6 mg segn
cuadro clnico, mantenimiento 1 mg/da.
EFECTOS COLATERALES: Disminucin de la resistencia a infecciones,
candidiasis orofarngea, hiperglucemia, insuf. adrenocortical, polifagia,
cataratas, retraso en cicatrizacin de heridas, reaccin alrgica local,
osteoporosis, fragilidad sea, leucopenia, eosinopenia. Con dosis altas: s. de
Cushing, sofocos, lcera gstrica, hirsutismo, hiperpigmentacin cutnea,
esclerodermia. Con tto. prolongado: atrofia muscular, HTA, acn, amenorrea,
disminucin de crecimiento en nios, estados psicticos, glaucoma. Adems
oral: linfopenia, poliglobulia, pseudotumor cerebral, epilepsia latente,
incremento de espasmos en epilepsia manifiesta, empeoramiento sntomas
lceras corneales, facilitacin de inflamaciones oculares, hemorragia
gastrointestinal, pancreatitis, estras rojas, atrofia, telangiectasias, fragilidad
capilar,
petequias,
equimosis,
dermatitis
rosaceiforme,
reaccin
hipersensibilidad, diabetes mellitus, aumento de peso, hipercolesterolemia e
hipertrigliceridemia, retencin de Na con edema, incremento de excrecin
de K, riesgo aumentado de arterioesclerosis y trombosis, vasculitis,
depresin, iritabilidad, euforia, psicosis, alteraciones del sueo.
DICLOFENACO
MECANISMO DE ACCION: Inhibe la biosntesis de prostaglandinas.
INDICACIONES:Enfermedades reumticas crnicas inflamatorias tales
como artritis reumatoide, artrosis, espondilo artritis. Reumatismo extra
articular. Tratamiento sintomtico del ataque agudo de gota.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al Diclofenaco o a
cualquiera de los excipientes, pacientes con sangrado gastrointestinal,
alteracin heptica severa, asma bronquial.
DOSIS: Tabletas 1 cada 8 horas, ampollas 1 cada 24 h, gel cada 8 horas
EFECTOS ADVERSOS: Cefalea, mareo; vrtigo; nuseas, vmitos, diarreas,
dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, anorexia; erupcin; irritacin en el
lugar de aplicacin (rectal); reaccin, dolor y induracin en el lugar de iny.
(IM). Lab: aumento de transaminasas sricas.
DIMENHIDRINATO
DESCRIPCIN: El dimenhidrinato es un frmaco antihistamnico,
anticolinrgico, antivertiginoso y antiemtico activo por va oral y
parenteral. El dimenhidrinato se utiliza sobre todo como antiemtico para
prevenir y tratar las nuseas y vmitos asociadas a los viajes en avin o en
barco y la hipermesis gravdica.
MECANISMO de accin: la difenhidramina, la parte activa de la molcula de
dimenhidrinato, tiene propiedades antihistamnicas, anticolinrgicas,

antimuscarnicas, antiemticas y anestsicas locales. Tambin muestra


efectos depresores sobre el sistema nervioso central.
INDICACIONES: Tratamiento de la hipermesis gravdica, nausea/vmitos y
vrtigo.
DOSIFICACIN: Adultos: 50 mg por va intramuscular o intravenosa cada 4
horas, sin exceder los 300 mg/dia. Ancianos: comenzar con dosis menores
que las de los adultos. Adolescentes: las dosis deben calcularse a partir de
las de los adultos, en funcin de la edad y del peso. Nios de 212 aos:
1.25 mg/kg o 37.5 mg/m2 cada 6 horas, sin exceder 300 mg/da Infantes y
neonatos: no se han establecido la seguridad y eficacia del dimenhidrinato
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad al frmaco, a la difenhidramina
y a la 8-cloroteofilina.en paciente con epilepsia, el dimenhidrinato puede
desencadenar una crisis, por lo que se recomienda precaucin al
administrar el frmaco a estos pacientes.
EFECTOS COLATERALES: somnolencia, cansancio o letargia. Cefaleas,
visin borrosa, tinnitus, sequedad de boca, mareos y ataxia. Xerostoma,
anorexia, constipacin, dolor epigstrico y diarrea. Efectos anticolinrgicos
del dimenhidrinato pueden producir un espesamiento de las secreciones
bronquiales con jadeos y tirantez de pecho, especialmente en los pacientes
con enfermedades pulmonares.
DISTENSIL
DESCRIPCIN: sustancia qumica usada en anestesiologa como relajante
muscular (miorrelajante), es un bloqueador despolarizante de la placa
neuromuscular.
MECANISMO DE ACCIN: Inhibe la transmisin neuromuscular
despolarizando las placas motoras terminales en el msculo esqueltico.
Accin ultracorta.
INDICACIONES: En anestesia como relajante del msculo esqueltico para
facilitar intubacin traqueal y ventilacin mecnica en amplia gama de
intervenciones. Reducir la intensidad de contracciones musculares
asociadas a convulsiones inducidas por medios farmacolgicos o elctricos.
DOSIFICACIN: Depende de la edad, peso, grado de relajacin muscular
requerido y va de administracin. IV en bolus. Ads.: dosis nica de 1 mg/kg
proporcionan bloqueo neuromuscular profundo y condiciones para
intubacin en los 30-60 seg posteriores, duracin de relajacin media: 2-6
min. Para mantener la relajacin durante ciruga corta u otros
procedimientos bajo anestesia general administrar dosis IV suplementarias
de 50-100 % de la dosis inicial a intervalos de 5-10 min, mx. 500 mg/h.
Neonatos y lactantes: 2 mg/kg, nios mayores: 1 mg/kg.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad; historia
de
hipertermia
maligna; traumatismos graves; quemaduras graves; dficit neurolgico que
implique lesin de mdula, nervios perifricos; prdida muscular aguda;

inmovilizacin prolongada; hiperpotasemia preexistente; lesiones oculares


abiertas .
EFECTOS COLATERALES: Bradicardia, taquicardia; rubor; presin
intragstrica
elevada;
exantema;
fasciculacin
muscular,
dolores
musculares post-operatorios, mioglobinemia, mioglobinuria; aumento
transitorio de K srico.
ETILEFRINA
DESCRIPCIN: La etilefrina es un homlogo de la fenilefrina con un tomo
de carbono de ms. Se utiliza por va oral como estimulante circulario y
como hipertensivo.
MECANISMO DE ACCIN: Accin vasoconstrictora de vasos de resistencia
y capacitancia, estimulante del miocardio.
INDICACIONES: Insuf. Circulatoria aguda durante y despus de enf.
Infecciosas, operaciones, partos, intoxicaciones e Insuf. Vital en nios
prematuros. Trastornos circulatorios hipotnicos en astenia constitucional,
enf. Infecciosas crnicas, convalecencia de enf. Infecciosas, operaciones,
partos y en edad escolar.
DOSIFICACIN: Dosis oral usual en adultos: 5-7,5 mg cada 8 horas. Dosis
oral usual en nios: 2,5-5 mg cada 8-12 horas. Nios lactantes: 1-2,5 mg
cada 8-12 horas. Dosis inyectable (intravenosa, subcutnea, intramuscular)
usual en adultos: 10 mg varias veces al da, con intervalos mnimos de 2
horas. La va intravenosa se reserva para fracasos circulatorios intensos.
Dosis inyectable (subcutnea, intramuscular) en nios. Lactantes: 1-4 mg,
con intervalos mnimos de 4 horas. De 1 a 3 aos: 4-7 mg. Nios en edad
escolar: 7-10 mg.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad,
hipertiroidismo,
HTA,
feocromocitoma, glaucoma de ngulo cerrado, hipertrofia prosttica con
retencin urinaria, 1 er trimestre embarazo, cardiopata coronaria y
cardiomiopata obstructiva hipertrfica.
EFECTOS COLATERALES: Palpitaciones, nuseas, taquicardias, dolor de
cabeza, temblor de manos e inquietud.
EPINEFRINA
DESCRIPCIN: La adrenalina es una catecolamina endgena que tiene
muchas aplicaciones teraputicas. La epinefrina endgena se produce
principalmente a partir de la noradrenalina en la mdula suprarrenal.
La epinefrina se puede administrar por inyeccin, inhalacin, o por va
tpica en el ojo, siendo los efectos de la epinefrina exgena idnticos a los
de la hormona endgena. Teraputicamente, se puede administrar por va
intravenosa para su uso como un estimulante cardaco y como un
broncodilatador en casos de shock anafilctico. Su uso como un
broncodilatador en el tratamiento del asma ha sido en gran parte sustituido

por el albuterol nebulizado. Se administra tpicamente en el ojo como una


ayuda para el diagnstico y se combina a menudo con los anestsicos
locales para prolongar la duracin de la accin de estos agentes.
MECANISMO DE ACCIN: La epinefrina tiene numerosos efectos
complejos de rganos diana. Se trata de un potente agonista de los alfa y
beta-receptores en todo el cuerpo, excepto para las glndulas sudorparas y
las arterias faciales. La epinefrina es un agonista adrenrgico no selectivo,
que estimula los receptores alfa1-, alfa2, beta1 y beta2-adrenrgicos,
aunque el grado de estimulacin en estos receptores puede variar
dependiendo de la dosis administrada (es decir, la concentracin circulante
de epinefrina en el receptor). La estimulacin de los receptores alfa1 por la
epinefrina produce vasoconstriccin arteriolar. La estimulacin de los
receptores alfa2 presinpticos inhibe la liberacin de norepinefrina a travs
de una retroalimentacin negativa mientras que la estimulacin de la postsinptica de receptores alfa2 tambin conduce a la vasoconstriccin
arteriolar. La estimulacin de los receptores beta1 induce una respuesta
cronotrpica positiva y un efecto inotrpico positivo. La estimulacin de los
receptores beta2 por la epinefrina conduce a la vasodilatacin arteriolar, la
relajacin del msculo liso bronquial, y la glucogenolisis. Con posterioridad a
la unin en el receptor adrenrgico, las acciones intracelulares de epinefrina
estn mediados por el monofosfato de adenosina cclico (cAMP). La
produccin de cAMP se ve aumentada por la estimulacin beta y atenuada
por la estimulacin alfa.
Los principales efectos teraputicos de la epinefrina sistmica incluyen:
relajacin del msculo liso bronquial, estimulacin cardiaca, vasodilatacin
en el msculo esqueltico, y la estimulacin de la glucogenlisis en el
hgado y otros mecanismos calorignicos. Los efectos de la epinefrina sobre
el msculo liso son variados y dependen de la densidad relativa del receptor
y de los efectos hormonales. Cuando se usa tpicamente en el ojo en
pacientes con glaucoma de ngulo abierto, la epinefrina disminuye la
presin intraocular, produce un breve midriasis, y puede mejorar el
coeficiente de salida del humor acuoso.
Cuando se usa tpicamente sobre la piel o las mucosas, epinefrina constrie
las arteriolas, lo que produce la vasoconstriccin local y la hemostasia en los
vasos sanguneos pequeos. La epinefrina principalmente ejerce su efecto
relajante sobre el msculo liso bronquial a travs de la estimulacin de los
receptores beta-2. La estimulacin beta-2 tambin previene la secrecin de
los autocoides histamina y otros de los mastocitos, antagonizando su efecto
sobre los rganos finales y revertiendo la broncoconstriccin y el edema.
Adicionalmente la alfa-estimulacin puede disminuir las secreciones de la
mucosa bronquial, atenuando el desarrollo de edema. Hay algunas pruebas
de que las propiedades alfa de la epinefrina hacen que sea ms eficaz que
la los beta-agonistas puros para el tratamiento de algunas afecciones
pulmonares tales como la bronquiolitis en nios.
Los potentes efectos cardacos de la epinefrina estn mediados
principalmente a travs de la estimulacin de los receptores beta1 en el

miocardio. La estimulacin de estos receptores resulta en aumento de los


efectos tanto inotrpicos como cronotrpicos. La presin arterial sistlica se
eleva por lo general como resultado de inotropa aumentada, a pesar de que
la presin arterial diastlica se reduce debido a la vasodilatacin inducida
por la epinefrina. Como resultado, la presin del pulso se incrementa. La
epinefrina indirectamente provoca una vasodilatacin coronaria, en
particular durante el paro cardiaco.
La epinefrina puede aumentar simultneamente el suministro de oxgeno
miocrdico (secundaria a la vasodilatacin coronaria) y la demanda de
oxgeno (secundaria a un efecto inotrpico positivo y efecto cronotrpico en
el corazn). El aumento de la excitabilidad del miocardio y del automatismo
aumentan notablemente las posibilidades de desarrollar arritmias.
La estimulacin beta no especfica por la epinefrina, combinado con
agonismo alfa moderada, resulta en efectos inotrpicos iguales a los de
dopamina y dobutamina, pero los cronotrpicos son mayores que los de
cualquiera de estos agentes.
El flujo de sangre a los msculos esquelticos se ve aumentado por la
adrenalina a travs de la estimulacin beta-2, lo que resulta en
vasodilatacin. La estimulacin de los receptores alfa-1 por la epinefrina
produce vasoconstriccin arteriolar mientras que la estimulacin de los
receptores beta-2 de adrenalina provoca vasodilatacin arteriolar. En dosis
teraputicas normales, este efecto es slo ligeramente contrarrestado por la
vasoconstriccin causada por la alfa-estimulacin. En dosis ms altas, sin
embargo, puede ocurrir la vasoconstriccin y la elevacin de tanto la
resistencia vascular perifrica y la presin de la sangre.
Los efectos metablicos de la epinefrina se refieren principalmente a los
procesos de regulacin que el control de la concentracin de glucosa en el
plasma. Aumentoan la beta-2-estimulacin del msculo esqueltico y la
glucogenolisis heptica. La estimulacin alfa de la gluconeognesis heptica
aumenta e inhibe la liberacin de insulina por las clulas de los islotes
pancreticos. Adems, en las clulas adiposas, beta-estimulacin induce el
catabolismo de los triglicridos, por lo tanto aumentando plasmticas de
cidos grasos libres.
INDICACIONES: Estimulante en paro cardaco. Reacciones anafilcticas
graves. En el tratamiento del asma bronquial. Vasoconstrictor local.
DOSIFICACIN: Subcutnea, I.M., I.V. Dosis usual para adultos:
Broncodilatador: subcutnea, inicialmente de 200 a 500 mcg (de 0.2 a 0.5
mg) (base), repetidos a intervalos de 20 minutos a 4 horas, aumentando la
posologa hasta un mximo de 1 mg por dosis, si es necesario. Reacciones
anafilcticas: I.M. o subcutnea, inicialmente de 0.2 a 0.5 mg (base),
repetidos a intervalos de 10 a 15 minutos, segn necesidades, aumentando
la posologa hasta un mximo de 1 mg por dosis, si es necesario.
Vasopresor: infusin I.V. 1 mcg/min., la velocidad de administracin puede ir
entre 2 y hasta 10 mcg/min. para obtener la respuesta hemodinmica
deseada. En paro cardaco: I.V. 1 mg cada 3 a 5 min. durante la resucitacin.

Nota: Coadyuvante del anestsico (local): para el uso con anestsicos


espinales, de 0.2 a 0.4 mg (base) aadidos a la mezcla lquida del
anestsico espinal.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con enfermedad coronaria y angina de
pecho. Anestesia con ciclopropano o cloroformo.
EFECTOS COLATERALES: La administracin sistmica de epinefrina puede
conducir a la estimulacin generalizada del SNC que se manifiesta como
miedo,
ansiedad,
nerviosismo,
insomnio,
nerviosismo,
agitacin
psicomotora, deterioro de la memoria, dolor de cabeza y desorientacin. En
los pacientes que ya padecen trastornos psiquitricos, la epinefrina puede
inducir efectos sobre el SNC ms pronunciados como pnico, alucinaciones,
comportamiento agresivo, y la expresin de las tendencias suicidas u
homicidas.
Las respuestas musculares adrenrgicamente moduladas por la epinefrina
pueden producir nuseas / vmitos, sudoracin, palidez, dificultad
respiratoria, debilidad respiratoria o apnea. Las arritmias cardacas,
incluyendo contracciones ventriculares prematuras (PVC), taquicardia
sinusal, hipertensin, palpitaciones y arritmias ventriculares graves, estn
bien descritas como posibles efectos adversos de la epinefrina debido a
beta-estimulacin del miocardio y del sistema de conduccin. Pueden ocurrir
cambios en el ECG, incluyendo una disminucin en cambios de la onda ST-T,
en sujetos con o sin sintomatologa cardiovascular. Pueden ocurrir angina de
pecho, disnea, edema pulmonar, e isquemia como resultado de la
sobrecarga de trabajo y de las demandas posteriores de oxgeno del
corazn adrenrgicamente estimulado.
La extravasacin de epinefrina, especialmente con inyecciones repetidas o
con altas tasas de infusin, puede resultar en una reaccin en el lugar de
inyeccin que conduce a dao tisular grave y necrosis tisular. En caso de
extravasacin se deben infiltrar 5-10 mg de fentolamina diluida en 10-15 ml
de solucin salina para antagonizar la vasoconstriccin y reducir y / o
prevenir la descamacin y necrosis tisular.
La acidosis metablica secundaria a la acumulacin de cido lctico se ha
asociado con la administracin prolongada o a sobredosis de epinefrina.
Las reacciones pulmonares, como irritacin de las vas respiratorias
superiores y principalmente sequedad farngea, pueden resultar de la
inhalacin de solucin de epinefrina o aerosoles.
Los errores de medicacin relacionados con adrenalina pueden ser fatales,
por lo que se debe tener cuidado para asegurar que la preparacin
adecuada, la concentracin, dosis y va de administracin se utilizan para la
indicacin apropiada.
No todas las formas parenterales de epinefrina pueden ser administrado por
va IV.
FENILEFRINA

DESCRIPCION: La fenilefrina es una amina simpaticomimtica que se


utiliza por va intranasal para combatir la congestin nasal y, por va oral en
combinacin con otros frmacos en el tratamiento de la gripe, resfriados,
etc. Aplicada tpicamente sobre los ojos, produce midriasis, siendo utilizada
con fines de diagnstico en el examen del fondo de ojo
MECANISMO DE ACCION: La fenilefrina es un potente vasoconstrictor que
posee efectos simpaticomimticos tanto directos como indirectos. El efecto
dominante es el de agonista a-adrenrgico. A las dosis terapeticas, este
frmaco no tiene actividad sobre los receptores b-adrenrgicos cardacos,
aunque estos receptores pueden ser activados si se administran grandes
dosis. La fenilefrina no estimula los receptores beta-adrenrgicos de los
bronquios o de los vasos sangneos perifricos (receptores b2). Los efectos
a-adrenergicos resultan de la inhibicin del AMP-cclico a travs de una
inhibicin de la adenilato-ciclasa, mientras que los efectos b-adrenrgicos
son el resultado de la activacin de esta enzima. Los efectos indirectos se
deben a la liberacin de norepinefrina de sus depsitos en las terminaciones
nerviosas. Despus de su administracin intranasal, la fenilefrina estimula
los receptores a-adrenrgicos de la mucosa nasal causando una
vasoconstriccin local que reduce el edema nasal y descongestiona la
mucosa. La administracin crnica de fenilefrina puede ocasionar
taquifilaxia, con la correspondiente reduccin de eficacia.
INDICACIONES: La fenilefrina parenteral est indicada para el
mantenimiento de una presin arterial adecuada durante la anestesia
general o espinal y para el tratamiento de una hipotensin grave debida a
un shock, frmacos o estados de hipersensibilidad. Tambin se emplea en
casos de taquicardia supraventricular paroxstica y, en la anestesia regional
como vasoconstrictor local.
DOSIFICACION: SC, IM. Ads.: 2 a 5 mg con dosis adicionales de 1 a 10 mg
si es necesario; nios: 100 mcg/kg de pc. IV lenta o perfus. IV: 100 a 500
mcg como una solucin al 0,1 %, repitiendo, si es necesario, despus de 15
min. Alternativamente, diluir una ampolla de 10 mg en 500 ml de sol. de
glucosa 5% o ClNa 0,9% e infundir IV a una velocidad mx. 180 mcg/min,
reduciendo segn respuesta a 30-60 mcg/min.
CONTRAINDICACIONES: Aunque est indicada en el tratamiento del
glaucoma de ngulo abierto, las soluciones oftlmicas de fenilefrina pueden
exacerbar el glaucoma de ngulo cerrado, estando contraindicadas para
esta condicin. La fenilefrina, en particular cuando se administra por va
intravenosa,
est
totalmente
contraindicada
en
pacientes
con
enfermedades cardacas tales como enfermedad coronaria, cardiomipata y
arritmias cardacas, debido a sus efectos cardiovasculares (aumento de la
demanda de oxgeno, potencial arritmgeno, vasoconstriccin)
La fenilefrina est contraindicada en combinacin con anestsicos locales
en los dedos de las manos y pies, nariz y genitales dado que puede
ocasionar serias necrosis debido a la vasoconstriccin de los capilares.
Tambin est absolutamente contraindicada durante el parto ya que puede

ocasionar anoxia fetal y bradicardia al aumentar la contractilidad del utero y


disminuir el flujo de de sangre. La fenilefrina se clasifica dentro de la
categora C de riesgo en el embarazo.
La fenilefrina no se debe administrar en la anestesia general con
ciclopropano, cloroformo o tricloroetileno debido a que incrementa la
irritabilidad cardaca al aumentar la sensibilidad del miocardio a las
catecolaminas.
La fenilefrina est relativamente contraindicada en los pacientes con
enfermedades cerebrovasculares tales como arteriosclerosis cerebral o
sndrome orgnico cerebral debido a sus efectos adrenrgicos sobre el
sistema nervioso central y a la posibilidad de inducir una hemorragia.
Tambin est contraindicada en pacientes hipertensos y en los que tienen
hipertiroidismo y son, por lo tanto, ms sensibles a los efectos de las
catecolaminas. Deben tomarse precauciones para evitar la extravasacin de
la solucin de fenilefrina debido a las severas necrosis tisulares que puede
producir en el sitio de la inyeccin
EFECTOS COLATERALES: A las dosis recomendadas, la fenilefrina
ocasiona pocas reacciones adversas, en particular por va oftlmica e
intranasal. La administracin parenteral puede ocasionar efectos
secundarios a nivel cardaco, que tambin pueden presentarse en casos en
los que se aplican dosis repetidas por va tpica. La fenilefrina es un potente
vasoconstrictor, produciendo un aumento de la presin arterial despus de
su administracin parenteral, aumento que va acompaada de un
bradicardia refleja. Los pacientes de la tercera edad son ms susceptibles a
los efectos hipertensivos y bradicrdicos de la fenilefrina, pudiendo
experimentar un reduccin significativa del gasto cardaco como
consecuencia de la bradicardia sinusal, aumentando el riesgo de una posible
insuficiencia cardaca.
Las cefaleas que se desarollan como consecuencia del aumento de la
presin arterial pueden ser aliviadas mediante a administracin de
bloqueante a-adrenrgico como la fentolamina
Otros efectos adversos que se presentan despus de la administracin
parenteral de la fenilefrina son excitabilidad, mareos, angina, palidez y, con
menor frecuencia, arritmias. La inyeccin de fenilefrina puede ocasionar
parestesias en las extremidades. La extravasacin de la infusin, en
particular si se trata de dosis elevadas, puede ocasionar graves necrosis
tisulares. En caso de producirse tal extravasacin, se debe infiltrar de
inmediato fentolamina en el rea afectada para evitar la necrosis.
La administracin intranasal de fenilefrina puede ocasionar una reaccin
local, caracterizada por una sensacin de quemazn, picazn y sequedad. El
abuso de descongestivos nasales a base de feniefrina puede ocasionar un
efecto de rebote con edema nasal y rinitis.
La solucin oftlmica de fenilefrina puede producir ardor o picor de ojos,
visin borrosa, lagrimacin y fotofobia. La administracin de fenilefrina

puede precipitar un ataque de glaucoma en pacientes predispuestos. El


aumento de la presin intraocular puede producir dolor ocular.
FENTANILO:
DESCRIPCIN: Fentanilo es un potente analgsico narctico. Se utiliza en
intervenciones quirrgicas como analgsico y como complemento a la
anestesia general o como anestsico primario. Tambin se utiliza como
analgsico y depresor respiratorio en el tratamiento de los pacientes
sometidos a ventilacin mecnica cuando estn en cuidados intensivos
MECANISMO DE ACCIN: Fentanilo es un potente analgsico narctico,
para uso I.V.
Indicaciones: Analgsico de corta duracin en perodos anestsicos
(premedicacin) y en el postoperatorio inmediato. Junto a un neurolptico,
como premedicacin para induccin de la anestesia y como coadyuvante en
el mantenimiento de anestesia general y regional.
DOSIFICACIN: Premedicacin, IM: 0,05-0,10 mg. Induccin, IV: 0,05-0,10
mg inicialmente; repetir cada 2-3 min hasta conseguir efecto deseado.
Mantenimiento, IV o IM: 0,025-0,05 mg segn tensin arterial durante la
intervencin. Postoperatorio, IM: 0,05-0,10 mg (sala de recuperacin).
CONTRAINDICACIONES: Dolor agudo postoperatorio.
EFECTOS COLATERALES: Depresin respiratoria, apnea, rigidez muscular,
bradicardia, vrtigo, visin borrosa, cambios de humor, nuseas, vmitos,
laringoespasmos, diaforesis, espasmo del esfnter de Oddi, hipotensin.
GENTAMICINA
DESCRIPCIN: antibitico clasificado dentro del grupo de los amino
glucsidos, derivado de cultivos de Micromonospora purpurea. Como lo
implica el nombre del grupo, esta droga contiene aminoazcares en unin
glucosdica. Son policationes y su polaridad es en parte responsable de las
propiedades farmacocinticas del producto.
MECANISMO DE ACCIN: Bactericida. Penetra en la bacteria y se une a
las subunidades ribosomales 30S y 50S inhibiendo la sntesis proteica.
INDICACIONES: Septicemia incluyendo bacteriemia y sepsis neonatal,
endocarditis, infeccin del SNC incluyendo meningitis y ventriculitis, urinaria
complicada y recurrente, gastrointestinal incluyendo peritonitis, respiratoria
incluyendo pacientes con fibrosis qustica, de huesos, piel y tejido
subcutneo incluyendo quemaduras.
DOSIFICACIN: IM/IV. Ads., infeccin grave: 1 mg/kg/8 h o bien 3 mg/kg/24
h en perfus. IV (30-60 min), 7-10 das. Infeccin de gravedad moderada y
urinaria: 1 mg/kg/12 h. Nios: 2-2,5 mg/kg/8 h. Lactantes y recin nacidos >
1 sem: 2,5 mg/kg/8 h. Prematuros o recin nacidos a trmino de hasta 1
sem: 2,5 mg/kg/12 h. Duracin habitual: 7-10 das.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a amino glucsidos.


EFECTOS COLATERALES: oliguria, cilindruria, proteinuria, mareo, ataxia,
vrtigo, tinnitus, zumbido de odos e hipoacusia, neuropata o encefalopata
perifrica, adormecimiento, hormigueo, contraccin muscular, convulsin y
sndrome tipo miastenia gravis, depresin respiratoria, letargia, confusin,
trastorno visual, disminucin de apetito, prdida de peso, hipo e
hipertensin, picor, urticaria, edema larngeo, reaccin anafilactoide, fiebre,
cefalea, nuseas, vmitos, incremento de salivacin, estomatitis.

HALOTANO
MECANISMO DE ACCIN: No se conoce el mecanismo exacto por el cual
los anestsicos por inhalacin producen prdida de la percepcin de las
sensaciones e inconsciencia. Los mecanismos propuestos se basan en la
teora de Meyer-Overton, que demuestran la correlacin entre la potencia de
un anestsico y su solubilidad en aceite. Pueden interferir en el
funcionamiento fisiolgico de las membranas de las neuronas del cerebro
mediante una accin en la matriz lipdica de la membrana.
INDICACIONES TERAPUTICAS: Induccin y mantenimiento de anestesia
general. Su condicin de no inflamable lo hace de eleccin para emplear el
electrocauterio o hacer diagnsticos radiolgicos. Es til en la ciruga
torcica por permitir mejor control de la respiracin, la depresin y las
secreciones de la mucosa.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al halotano y a otros
anestsicos halogenados voltiles. Antecedente de hipertermia maligna.
DOSIFICACION: Para la induccin, concentraciones de 2 a 2,5 %
vaporizado por una corriente de oxgeno o mezcla de oxgeno y xido
nitroso. Para el mantenimiento es suficiente la concentracin de 0,5 a 1,5 %.
Nios: la induccin anestsica solo debe realizarse en nios menores de 16
aos, la concentracin vara entre 1,5 y 2 % en oxgeno u xido nitroso; para
mantenimiento se emplean concentraciones entre 0,5 y 2 %.
EFECTOS COLATERALES: Frecuentes: Delirio y temblores posanestesia.,
Ocasionales: Hipotensin, alteraciones de la velocidad y ritmo cardaco,
depresin circulatoria y respiratoria, hipertermia maligna, hepatoxicidad
(hepatitis, necrosis heptica fatal) es mayor el riesgo con la exposicin
repetida en breve perodo e hipoxemia intra o posoperatoria, arritmias,
nuseas, vmitos, nefrotoxicidad.

HIDROCORTISONA
DESCRIPCION: Es una hormona glucocorticoide, es un intermediario del
cortisol; sintetizada por la corteza adrenal. Responsable del aumento de la
presin arterial, azcar en sangre y disminucin de la respuesta inmune.

MECANISMO DE ACCION: Corticoide no fluorado de corta duracin de


accin y con actividad mineralocorticoide de grado medio.
INDICACIONES:
Trastornos endocrinos: Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria
(hidrocortisona o cortisona es la primera eleccin), los anlogos sintticos
pueden ser usados en conjuncin con mineralocorticoides cuando sean
requeridos (en la infancia, la suplementacin con mineralocorticoides es de
particular importancia); hiperplasia adrenal congnita; tiroiditis no
supurativa; hipercalcemia asociada a cncer; preoperativamente y en el
evento de enfermedad o trauma severo en pacientes con insuficiencia
adrenal conocida, o cuando la reserva adrenocortical es dudosa; estado de
choque que no responde a la terapia convencional, si existe o se sospecha
una insuficiencia adrenocortical.
Trastornos reumticos: Como terapia adjunta de administracin a corto
plazo con el fin de disminuir un episodio agudo o exacerbacin en artritis
psorisica, artritis reumatoidea, incluyendo la artritis reumatoidea juvenil
(casos selectos pueden requerir dosis de mantenimiento bajas); espondilitis
anquilosante; bursitis aguda y subaguda; tendosinovitis aguda no
especfica; artritis gotosa aguda; osteoartritis postraumtica; epicondilitis.
Enfermedades del colgeno: Durante la exacerbacin o como terapia de
mantenimiento en casos selectos de lupus eritematoso sistmico; carditis
reumtica aguda; dermatopolimiositis.
Dermatopatas: Pnfigo; dermatitis herpetiforme bulosa; eritema multiforme
severo (sndrome de Stevens-Johnson); dermatitis exfoliativa; micosis
fungoides; psoriasis severa; dermatitis seborreica severa.
Estados alrgicos: Control de condiciones alrgicas severas o incapacitantes
resistentes a un adecuado rgimen convencional de tratamiento: rinitis
alrgica perenne o estacional; asma bronquial; dermatitis de contacto;
dermatitis atpica; enfermedad del suero; reacciones de hipersensibilidad a
medicamentos.
Adicionalmente la forma parenteral se indica en: Reacciones urticarianas por
transfusin, edema larngeo agudo no infeccioso (epinefrina es el agente de
eleccin).
Oftalmopatas: Severos procesos inflamatorios y alrgicos agudos o
crnicos, que comprometan el ojo y sus anexos como conjuntivitis alrgica,
queratitis; lceras corneales marginales alrgicas; herpes zoster oftlmico;
iritis e iridociclitis; coriorretinitis; inflamacin del segmento anterior;
coroiditis y uvetis difusa; neuritis ptica; oftalma simptica.
Procesos respiratorios: Sarcoidosis sintomtica; sndrome de Loeffler (no
manejable por otros medios); beriliosis; tuberculosis pulmonar diseminada o
fulminante (asociada a terapia antituberculosa apropiada); neumonitis por aspiracin.

Alteraciones hematolgicas: Prpura trombocitopnica idioptica del adulto


(la administracin intramuscular est contraindicada); trombocitopenia
secundaria en adultos; anemia hemoltica autoinmune; eritroblastopenia;
anemia hipoplsica congnita (eritroide).
Enfermedades neoplsicas: Para manejo paliativo de leucemia y linfoma en
adultos; leucemia aguda de la niez.
Estados edematosos: Para inducir diuresis o remisin de la proteinuria en el
sndrome nefrtico, sin uremia, en el tipo idioptico o en aqul debido a
lupus eritematoso.
Padecimientos gastrointestinales: Para sacar al paciente del periodo crtico
de la enfermedad en colitis ulcerativa, enteritis regional (enfermedad de Crohn).
Sistema nervioso: Exacerbaciones agudas de esclerosis mltiple.
Otras indicaciones: Meningitis tuberculosa con bloqueo subaracnoideo,
cuando se usa concomitantemente con terapia antituberculosa apropiada;
triquinosis con compromiso neurolgico o miocrdico.
Es usada sola o como coadyuvante en el tratamiento de la estomatitis
inducida por quimioterapia.
DOSIFICACION: Dosis individualizada en funcin de la gravedad y
respuesta.
- Oral: 20-240 mg/da en varias tomas, segn enfermedad.
reemplazamiento en insuf. suprarrenal: 30 mg/da en 2 dosis.

Tto.

- IV, IM: ads.:100-200 mg/da dividido en varias dosis, pudiendo aumentarse


en situacin aguda de urgencia hasta 50-100 mg/kg, mx. 6 g/da.
- Intraarticular y tejidos blandos: articulacin grande: 25 mg, pequea:10
mg; bursas serosas incluido hallux valgus: 25-37 mg; vainas tendinosas: 512,5 mg; inflitracin tejidos blandos: 25-50 mg; gangliones: 12,5-25 mg.
Nios: IV, IM o intraraticular: dosis proporcionales.
CONTRAINDICACIONES: Est contraindicada en las micosis sistmicas,
estados convulsivos, psicosis grave, lcera pptica activa, hipersensibilidad
a cualquier componente de la frmula. Algunas marcas o formulaciones
estn contraindicadas en prematuros por su contenido en benzilalcohol, el
cual se ha asociado con un sndrome de jadeo fatal.
EFECTOS COLATERALES:
Alteracin de lquidos y electrlitos: Retencin de sodio y lquidos, falla
cardiaca congestiva en pacientes susceptibles, alcalosis hipocalimica,
hipertensin.
Aparato msculoesqueltico: Debilidad muscular, miopata esteroidea,
prdida de masa muscular, osteoporosis, fracturas por compresin

vertebral, necrosis asptica de la cabeza femoral, fracturas patolgicas de


huesos largos, ruptura tendinosa (particularmente del tendn de Aquiles).
Gastrointestinales: lcera pptica con posible perforacin y hemorragia
subsecuente; perforacin del intestino delgado o grueso, particularmente en
pacientes con enfermedad intestinal inflamatoria; pancreatitis, distensin
abdominal, esofagitis ulcerativa; elevacin de transaminasas y fosfatasa
alcalina, usualmente pequea, sin implicaciones clnicas y reversible al
descontinuar el tratamiento esteroideo.
Dermatolgicas: Alteraciones de la cicatrizacin, atrofia cutnea, petequias
y equimosis, eritema, sudoracin, supresin de respuesta a las pruebas
cutneas, sensacin de quemazn especialmente en el rea perineal (tras
uso endovenoso); dermatitis alrgica, urticaria, edema angioneurtico.
Neurolgicas: Convulsiones, aumento de la presin intracraneana con
papiledema (seudotumor cerebral), vrtigo, cefalea, alteraciones psquicas.
Endocrinolgicas: Irregularidades menstruales, estado cushingoide, supresin del crecimiento en nios, falta de respuesta adrenocortical y
pituitaria secundarias, particularmente en situaciones de estrs, trauma,
ciruga o enfermedad; disminucin de la tolerancia a los carbohidratos;
manifestaciones de diabetes mellitus latente; incremento en los
requerimientos de insulina o hipoglucemiantes orales en diabticos; hirsutismo.
Oftalmolgicas: Catarata subcapsular posterior, aumento de la presin
intraocular, glaucoma, exoftalmos.
Metablicas: Balance nitrogenado negativo debido al catabolismo proteico.
Cardiovascular: Ruptura miocrdica tras infarto reciente del miocardio.
Otras: Reaccin anafilactoide o de hipersensibilidad; tromboembolismo;
ganancia de peso; aumento del apetito; nusea, malestar. Con la inyeccin
de
corticosteroides
se
puede
observar
hiperpigmentacin
o
hipopigmentacin, atrofia subcutnea, absceso estril, artropata tipo
Charcot.
ISOFLURANO
DESCRIPCIN: Lquido Inhalatorio Frasco x 100 ml Ingrediente activo:
Isofluorano 100%.Envase de vidrio topacio, con un contenido lquido incoloro
y claro, con un volumen de 100 ml o 250 ml. Tapn con cierre de seguridad.
MECANISMO DE ACCIN: Va inhalatoria, inhibe la conduccin de los
potenciales de accin y su transmisin sinptica.
INDICACIONES: Induccin y mantenimiento de la anestesia general.
DOSIFICACIN: Va inhalatoria. Induccin: iniciar con una concentracin de
0,5% en aire/oxgeno u oxgeno/xido nitroso, y aumentar hasta 1,5-3%.

Mantenimiento: concentracin de 1-2,5% en xido nitroso; en oxgeno


puede necesitarse un 0,5-1% adicional.
CONTRAINDICACIONES:
Susceptibilidad
de
hipertermia
maligna.
Hipersensibilidad a agentes halogenados. Ictericia, fiebre inexplicada,
leucocitosis o eosinofilia tras administracin previa de anestsicos
halogenados. Procedimientos odontolgicos extrahospitalarios.
EFECTOS COLATERALES: Arritmias, aumenta recuento de glbulos
blancos, hipotensin, depresin respiratoria, escalofros, nusea, vmitos,
dao heptico, aumento transitorio presin intracraneal, disminucin de
funcin intelectual durante 2-3 das.
KETAMINA
DESCRIPCION: La ketamina es un anestsico general, para uso intravenoso
o intramuscular, con propiedades hipnticas, analgsicas y amnsicas a
corto plazo. Se utiliza como nico anestsico en operaciones quirrgicas
superficiales o menores como en la ciruga ortopdica, ciruga ginecolgica
rutinaria menor (raspados, dilataciones, etc), desbridamiento de
quemaduras, operaciones dentales, etc.
MECANISMO DE ACCION: igual que las fenciclidinas, la ketamina produce
una disociacin electrofisiolgica entre los sistemas lmbico y cortical, que
recibe el nombre de anestesia disociativa. La ketamina se une a dos dianas
moleculares identificadas en el encfalo: las terminaciones dopaminrgicas
en el ncleo accumbens y los receptores NMDA. Los receptores NMDA se
encuentran en las terminaciones de los axones dopaminrgicos de la
corteza prefrontal y potencian la liberacin de dopamina. Cuando la
ketamina se une a dichos receptores, inhibe la liberacin de dopamina. Por
el contrario, en el ncleo accumbens, los receptores NMDA tienen el efecto
contrario: inhiben la liberacin de dopamina. La ketamina, en estas
estructuras, acta como las amfetaminas, estimulando la liberacin de
dopamina e impidiendo su recaptacin. De esta manera, los efectos
farmacolgicos de la ketamina se explican de un lado por su capacidad para
estimular la liberacin de la dopamina en la va mesolmbica al mismo
tiempo que la bloquea en la va mesocortical. Los pacientes sedados con
ketamina parecen despiertos y muestran poca depresin cortical. Al mismo
tiempo, las percepciones corticales de los estmulos externos (visuales,
auditivos y visuales) son bloqueadas. Tambin es embotada la percepcin
del tiempo, mientras que la actividad del tronco cerebral no es afectada, por
lo que las funciones cardaca y respratoria son preservadas. Los reflejos
faringo-larngeos permanecen normales, al igual que el tono muscular. Estas
propiedades hacen que la ketamina sea muy apreciada en algunos
hospitales que carecen de anestesistas experimentados y en los pases del
tercer mundo, ya que permite la realizacin de operaciones sin necesidad
de intubacin, control de la ventilacin y monitorizacin cardaca
sofisticada.
La ketamina aumenta la presin arterial y el gasto cardaco por lo que
puede ser extremadamente til en casos de shock o para la induccin de la

anestesia en casos de hipovolemia traumtica que vayan a ser intubados o


sometidos a cardioversin, o amputacin. Estos efectos adrenrgicos son de
origen central (similares a los de la cocana) pero tambin perifricos con
liberacin de catecolaminas e inhibicin de su recaptacin.
INDICACIONES: La ketamina parenteral como agente anestsico nico est
indicado en los procedimientos diagnsticos y quirrgicos en los que no sea
necesaria una relajacin del msculo esqueltico. Es ms adecuada para
procedimientos cortos, pero puede ser utilizada en operaciones largas con
dosis adicionales.
Tambin esta indicada para la induccin de la anestesia antes de la
administracin de otros anestsicos generales, o para potenciar los efectos
de otros agentes como el xido nitroso
Como en el caso de otros anestsicos generales, las dosis ptimas de
ketamina dependen de varios factores como la edad y el peso del paciente y
la via de administracin
DOSIFICACION: Administracin intravenosa: Adultos:la dosis inicial de
ketamina suele oscilar entre 1 mg/kg y 4.5 mg/kg. La dosis media para
conseguir una anestesia quirrgica es de 4.5 mg/kg. Alternativamente,
puede utilizarse como dosis de induccin 1 a 2 mg/kg a razn de 0.5
m/kg/minuto, adicionadas de 2 a 5 mg de diazepam (administrado mediante
otra jeringa) en 60 segundos. En la mayor parte de los casos, 15 mg de
diazepam son suficientes para un adulto normal. Este rgimen reduce la
incidencia de reacciones emergentes. Se recomienda administrar la
ketamina lentamente, al menos en 60 segundos. Inyecciones ms rpidas
pueden provocar depresin respiratoria o una respuesta presora
Administracin intramuscular: Adultos: Las dosis iniciales de ketamina
oscilan entre 6.5 y 13 mg/kg. Las dosis de 10 mg/kg suelen producir una
anestesia quirrgica de 12 a 25 minutos de duracin
CONTRAINDICACIONES: La ketamina est contraindicada en los pacientes
en los que el aumento de la presin arterial suponga un riesgo importante y
los pacientes con hipersensibilidad conocida al frmaco.
Se han producido reacciones emergentes aproximadamente en el 12% de
los pacientes. Las manifestaciones psicolgicas oscilan entre estados de
sueo placentero, a imgenes vvidas, alucinaciones y delirio grave. En
algunos casos, estas reacciones han estado acompaadas de confusin,
excitacin y comportamiento irracional que muchos pacientes describen
como experiencias desagradables. Usualmente, la duracin de las mismas
es de unas pocas horas, aunque en algunos pacientes se observan
recurrencias hasta 24 horas despus de la ciruga. No se han descrito
secuelas o efectos psicolgicos residuales despus de la administracin de
ketamina.
La incidencia de estos fenmenos emergentes es menor en los jvenes (15
aos o menos) y en los mayores (ms de 65 aos). Tambin son menos

frecuentes cuando el frmaco se administra por va intramuscular y su


incidencia es menor cuando se adquiere experiencia en el uso del frmaco.
La incidencia de las manifestaciones psicolgicas durante los fenmenos
emergentes, en particular las ensoaciones y el delirio puede ser reducida
utilizando las dosis ms bajas recomendadas conjuntamente con diazepam
intravenoso durante la induccin y el mantenimiento de la anestesia.
Tambin pueden ser reducidas estas reacciones si la estimulacin verbal,
tctil y visual del pacientes es minimizada durante el perodo de
recuperacin. Sin embargo, esto no excluye la monitorizacin de los signos
vitales.
Para que una reaccin de emergencia grave termine puede ser necesario la
administracin de una pequea dosis de un barbitrico de accin corta o
ultracorta.
Cuando la ketamina se utiliza en un paciente no hospitalizado, no se debe
dejar marchar el paciente hasta que la recuperacin de la anestesia es total,
debiendo estar el paciente siempre acompaado por un adulto responsable.
La funcin cardaca debe ser monitorizada continuamente en los pacientes
con hipertensin o descompensacin cardaca.
En casos de sobredosis o de inyecciones intravenosas muy roidas puede
producirse una depresin respiratoria, en cuyo caso puede ser necesaria la
ventilacin mecnica. La ketamina se debe utilizar bajo la supervisin de un
mdico experimentado en la administracin de anestesia general y en el
mantenimiento del control de la respiracin.
La ketamina produce un aumento de la salivacin por lo que se suele utilizar
atropina en la fase de premedicacin
La ketamina mantiene los reflejos farngeo y larngeo por lo que no debe
utilizarse sola en procedimentos que afecten la faringe, laringe o rbol
bronquial. En estos casos, se deben aadir relajantes musculares, prestando
la atencin correspondiente a la funcin respiratoria.
La ketamina se debe utilizar con precaucin en los pacientes alcohlicos o
con intoxicacin alcohlica aguda. Se ha descrito un aumento de la presin
del lquido cerebroespinal despus de la administracin de ketamina.
Igualmente debe prestarse extrema precaucin en aquellos sujetos que
presenten una elevacin de la presin cerebroespinal antes de la anestesia.
En los procedimientos quirrgicos que puedan implicar dolor visceral, la
ketamina debe ser suplementada por analgsicos que amortigen este tipo
de dolor.
En los pacientes de ms de 65 aos, la experiencia clnica con la ketamina
es limitada. Aunque en general no se han observado diferencias con los
pacientes ms jvenes, en los mayores las funciones heptica, renal y
cardaca estn mermadas por lo que pueden influir sobre el comportamiento
de la ketamina

EFECTOS COLATERALES: La ketamina tiene un amplio margen de


seguridad. Varios intentos de suicidio por sobredosis han fracasado por
perder el conocimiento el sujeto antes de terminar de inyectarse toda la
dosis. Se han administrado por error dosis 10 veces mayores de las
requeridas que fueron seguidas por un perodo de recuperacin mucho ms
prolongado, pero sin dejar secuelas.
Las reacciones adversas ms frecuentes reportadas son:

Cardiovasculares: elevacin de la presin arterial y de la frecuencia


cardaca, aunque a veces se han observado hipotensin y bradicardia
y, ocasionalmente, arritmias
Respiratorios: aunque usualmente la respiracin es estimulada, se
han descrito casos de grave depresin respiratoria o apnea despus
de la administracin intravenosa de dosis altas de ketamina. Se han
producido laringoespasmos y otras formas de obstruccin de las vas
areas durante la anestesia con ketamina
Oculares: se han observado diplopa y nistagmus despus de la
administracin de ketamina. Este anestsico tambin puede
ocasionar una elevacin de la presin intraocular.
Digestivos: se han observado anorexia, naseas y vmitos. Sin
embargo ninguno de estos sntomas es excesivamente grave y
permiten a los pacientes beber lquidos al poco tiempo de salir de la
anestesia
Otros: se han reportado muy infrecuentemente dolor local y
exantema en el lugar de la inyeccin. Ocasionalmente se han
presentado eritema transitorio y rash morbiliforme. En algunos
pacientes el aumento del tono muscular puede manifestarse por
movimientos tnicos y clnicos que pueden asemejarse a
convulsiones

LIDOCAINA
DESCRIPCIN: La lidocana es un anestsico local muy utilizado tambin
como Antiarrtmico. La lidocana es un anestsico local tipo amida y est
utiliza en forma de pomada, gel, parche, o en aerosol para uso tpico, como
una solucin oral, y como una inyeccin para la anestesia local.
MECANISMO DE ACCIN: Anestsico local; bloquea la propagacin del
impulso nervioso impidiendo la entrada de iones Na + a travs de la
membrana nerviosa.
INDICACIONES: anestesia local por infiltracin y bloqueos de nervios, en
odontologa.
CONTRAINDICACIONES:
amida.

Hipersensibilidad

a anestsicos locales tipo

EFECTOS COLATERALES: Va sistmica: hipotensin, bradicardia y posible


paro cardiaco; espasmos generales, prdida de conocimiento. En

raquianestesia: dolor de espalda, cefalea, incontinencia fecal y/o urinaria,


parestesia, parlisis de las extremidades inferiores y problemas
respiratorios.
LIDOCAINA HIPERBARICA
DESCRIPCIN: solucin inyectable usado en anestesia raqudea, viene en
ampolla de 2 ml.
MECANISMO DE ACCIN: Bloquea tanto la iniciacin como la conduccin
de los impulsos nerviosos mediante la disminucin de la permeabilidad de la
membrana neuronal a los iones sodio y de esta manera la estabilizan
reversiblemente. Dicha accin inhibe la fase de despolarizacin de la
membrana neuronal, dando lugar a que el potencial de accin se propague
de manera insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conduccin.
INDICACIONES: Anestesia
ginecologa, anestesia local
epidural, plvica, troncular.
simptica. Inyeccin intra o
sndrome doloroso.

raqudea en ciruga general, obstetricia y


por infiltracin, anestesia regional; caudal,
Infiltracin intra o periarticular. Infiltracin
periarterial. Inyecciones intravenosas lentas,

DOSIFICACIN: Dosis segn prescripcin mdica. Por lo general 1-2 mL por


va I.V. producen intensa anestesia de 1 a 2 horas.
CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad al principio
activo. Sujetos con porfiria. Molestias de la conduccin auriculoventricular,
epilpticos con tratamiento no controlado. Antecedentes de hipertonia
maligna.
EFECTOS COLATERALES: A nivel del SNC, excitacin nerviosa, temblores,
aprehensin, nistagmos, cefaleas, nuseas. En el plano respiratorio,
taquipnea despus disnea. En el sistema cardiovascular, taquicardia,
hipertensin, susceptibles de ser seguidos de sntomas tales como
hipotensin, bradicardia.
METAMIZOL
DESCRIPCION: El metamizol es un frmaco perteneciente a la familia de
las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidn. Tambin se le conoce como
dipirona.
El metamizol acta sobre el dolor y la fiebre reduciendo la sntesis de
prostaglandinas proinflamatorias al inhibir al actividad de la prostaglandina
sintetasa. A diferencia de otros analgsicos no opiceos que actan sobre la
sntesis de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos gastrolesivos
significativos.
MECANISMO DE ACCION: Pirazolona con efectos analgsicos, antipirticos
y espasmolticos.
INDICACIONES: Dolor (posoperatorio o postraumtico, tipo clico o de
origen tumoral) y fiebre graves y resistentes.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad
(p.e.:
anafilaxis
o
agranulocitosis) a metamizol u otros derivados pirazolnicos. Puede existir
sensibilidad cruzada en pacientes que han tenido sntomas de asma, rinitis
o urticaria despus de la administracin de cido acetilsaliclico,
paracetamol o antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Tambin est
contraindicado en casos de porfiria aguda intermitente y de deficiencia
congnita de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa.
DOSIS: La dosis deber ajustarse individualmente en cada paciente
dependiendo de naturaleza e intensidad del dolor. La dosis diaria
recomendada es de 500 mg 1 g cada 6 8 horas, siendo la dosis mxima
de 6 g/da. Ancianos: En las personas mayores no es necesario un cambio
de dosis por motivo de la edad, nicamente debe prevalecer la respuesta
clnica. Nios: No se recomienda la administracin de metamizol en nios
menores de 3 meses o aquellos con peso corporal inferior a 5 Kg. En nios y
adolescentes slo se administrar bajo criterio mdico, y extremando las
precauciones.
EFECTOS COLATERALES: Reacciones anafilcticas leves: sntomas
cutneos y mucosas, disnea, sntomas gastrointestinales; y severas:
urticaria, angioedema, broncoespasmo, arritmias cardiacas, hipotensin,
shock circulatorio. Leucopenia, agranulocitosis o trombocitopenia. Color rojo
en orina.

METOCLOPRAMIDA
DESCRIPCION: La metoclopramida es un frmaco gastrocintico con
propiedades antiemticas. Aunque sta qumicamente emparentado con la
procainamida, la metoclopramida no posee efectos antiarrtmicos ni
anestsicos locales. La metoclopramida fue inicialmente desarrollada para
el tratamiento de las nuseas del embarazo, pero tambin es utilizada en el
tratamiento de las nuseas y los vmitos inducidos por la quimioterapia, en
la gastroparesia diabtica y en todos aquellos desrdenes en los que el
trnsito digestivo est disminudo.
MECANISMO DE ACCION: A diferencia del betanecol, la metoclopramida
incrementa la motilidad gstrica sin aumenat las secreciones gstricas. La
metoclopramida aumenta la actividad colinrgica perifrica, bien liberando
acetilcolina en las terminaciones nerviosas postganglinicas, bien
aumentando la sensibilidad de los receptores muscarnicos sobre el msculo
liso. La vagotoma no inhibe los efectos de la metoclopramida sobre el
tracto digestivo, y paradjicamente mientras que dosis bajas del frmaco
estimulan la actividad mecnica del tracto digestivo, las dosis elevadas la
inhiben. Los efectos de la metoclopramida sobre el tono del esfnter
esofgico inferior, unidos a la mayor velocidad del vaciado gstrico, reducen
el reflujo de gastro esofgico. Como consecuencia de todas estas acciones,
el resultado global es una notable mejora y coordinacin de la motilidad
digestiva

La metoclopramida bloquea los receptores dopaminrgicos, especialmente


los de tipo D2 en el rea de excitacin de los quimioreceptores, sin
presentar actividad antipsictica o tranquilizante. Igualmente la
metoclopramida es menos sedante que otros antagonistas de la dopamina.
Los efectos antiemticos de la metoclopramida resultan del antagonismo
dopaminrgico central y de sus efectos gastrocinticos. Adems, la
metoclopramida posee efectos antagonistas sobre los receptores 5-HT3,
tambin implicados en los mecanismos de la nusea y el vmitos. El
bloqueo de la dopamina en el sistema nervioso central produce efectos
extrapiramidales, y a nivel de la pituitaria y el hipotlamo estimula la
secrecin de prolactina. Los efectos de la metoclopramida sobre las
glndulas a renales incrementa la secrecin de aldosterona.
INDICACIONES: En ads.: prevencin y tto. de nuseas y vmitos inducidos
por quimioterapia (retardados), radioterapia, ciruga y migraa; en nios y
adolescentes de 1-18 aos: como segunda lnea de tto. en prevencin de
nuseas y vmitos retardados en quimioterapia y en tto. De nuseas y
vmitos postoperatorios.
DOSIFICACION: Ads.: 10 mg hasta 3 veces/da. Nios: 0,1-0,15 mg/kg de
p.c. hasta 3 veces/da. Duracin mx. del tto. 5 das. Dosis mx. 0,5
mg/kg/da. I.R. o I.H. graves disminuir dosis.
CONTRAINDICACIONES: La metoclopramida no debe ser utilizada en
pacientes con hipersensibilidad o intolerancia a este frmaco. Dado que la
metoclopramida es estructuralmente parecida a la procainamida, se deber
administrar con precaucin a los pacientes con hipersensibilidad conocida a
la procainamida. La metoclopramida est contraindicada en pacientes con
alguna obstruccin intestinal o con perforacin del tracto digestivo, y debe
ser utilizada con precaucin en casos de hemorragias gastrointestinales.
Est contraindicada en pacientes con feocromocitoma debido a que
incrementa la produccin de catecolaminas, con el correspondiente riesgo
de una crisis hipertensiva.
Dependiendo de la dosis, la metoclopramida puede inducir varias reacciones
sobre el sistema nervioso central, sobre todo en pacientes con epilepsia o
con enfermedad de Parkinson. Los pacientes de la tercera edad son
relativamente propensos a desarrollar diskinesia tarda por lo que estos
pacientes debern ser tratados con precaucin. Cuando se administra en
dosis altas puede ocasionar somnolencia, debindose advertir de este
efecto a los pacientes que conduzcan o que manejen maquinaria. Los nios
y los adolescentes son ms propensos a desarrollar efectos
extrapiramidales, recomendandose restringir el uso de este frmaco a la
intubacin del intestino delgado.
La metoclopramida debe ser utilizada con precaucin en los pacientes con
disfuncin renal reduciendo las dosis en funcin de la aclaramiento de
creatinina.
Algunos cnceres de mama son dependientes de la prolactina por lo que la
metoclopramida se deber administrada con precaucin a las pacientes con

historias de cncer de mama, debido a sus efectos estimulantes sobre la


secrecin de prolactina. De igual forma la metoclopramida puede causar
infertilidad en hombres y mujeres secundarias a una hperprolactinemia
La metoclopramida se clasifica dentro de la categora B de de riesgo en el
embarazo. No hay ninguna evidencia, ni en animales y en el ser humano,
que sugiera efectos teratognicos o txicos cuando se utiliza durante el
embarazo. De hecho, este frmaco es prescrito frecuentemente en el
tratamiento de las nuseas y vmitos del embarazo. Debido a que la
metoclopramida se excreta en la leche materna, se debe administrar con
cuidado durante la lactancia. La Academia Americana de Pediatra acepta
para la madre dosis de hasta 10 mg tres veces al da, que suponen una
ingestin de un a 45 mg/kg/da para el lactante, dosis mucho menores que
las que se utilizan teraputicamente
EFECTOS COLATERALES: En general la metoclopramida es bien tolerada y
los efectos secundarios observados en el 10% de los pacientes suelen ser
fatiga somnolencia y sedacin. Cuando las dosis aumentan a 1-2 mg por kilo
(por ejemplo para el tratamiento de la nusea inducida por la quimioterapia)
las reacciones adversas aumentan llegando a afectar hasta al 70% de los
pacientes. Con menos frecuencia se han descrito insomnio, confusin,
depresin y cefaleas. Ocasionalmente se han descrito convulsiones, si bien
no se ha esclarecido por completo su relacin con el frmaco. La reacciones
extrapiramidales y las reacciones distnicas agudas ocurren slo en el 0.2%
de los casos. Los efectos extrapiramidales incluyen acatisia, muecas
faciales, tortcolis, crisis de giros o oculares, o trismo. Los adolescentes y los
adultos jvenes son ms propensos a estas reacciones que suelen ser dosisdependientes. Los sntomas extrapiramidales se producen en las 24 a 48
horas siguientes al tratamiento y desaparecen 24 de horas despus de la
discontinuacin del mismo. La administracin de difenhidramina o
benztropina suele reducir estos sntomas.
Se han comunicado casos de diskinesia tarda cuando la metoclopramida se
administra crnicamente. La diskinesia tarda suele ser ms frecuente en las
mujeres ancianas y puede ser reversible.
Debido a sus efectos colinrgicos, la metoclopramida puede ocasionar
nuseas o diarrea.
Puede desarrollarse hiperprolactinemia en hombres y mujeres ocasionando
ginecomastia en los hombres y aumento del tamao de las mamas en las
mujeres. Estos efectos suelen ser irreversibles al discontinuar el
tratamiento. Los niveles de prolactina vuelve a la normalidad en una
semana y los dems efectos se ven reduciendo en unas pocas semanas. Los
efectos cardiovasculares reportados incluyen bloqueo auriculo-ventricular,
hipotensin,
hipertensin,
bradicardia
sinusal
y
taquicardia
suparaventricular.
Otros efectos ms raros son las reacciones de hipersensibilidad cmo el
rash, el angioedema, la urticaria o el broncoespasmo. Las reacciones
adversas sobre el sistema urinario incluyen frecuencia e incontinencia. Se

han descrito aumentos transitorios de la retencin de lquidos secundarios a


un incremento de la secrecin de aldosterona inducida por la accin
farmacolgica de la metoclopramida. Sin embargo el edema no suele ser
clnicamente significativo.
METRONIDAZOL
DESCRIPCION: El metronidazol es un nitroimidazol con propiedades
antibacterianas y antiprotozoarias, que se utiliza para tratar las infecciones
producidas por Tricomonas vaginalis, as como las amebiasis y giardasis. Es
uno de los frmacos ms eficaces frente a las bacterias anaerobias y, en
combinacin con otros antibiticos, se utiliza para la erradicacin del
Helicobacter pylori. Tambin es utilizado para el tratamiento de la
enfermedad de Crohn, la diarrea asociada a los tratamientos antibiticos y
la roscea.
MECANISMO DE ACCIN: El metronidazol es amebicida, bactericida, y
tricomonicida. Acta sobre las protenas que transportan electrones en la
cadena respiratoria de las bacterias anaerobias, mientras que en otros
microorganismos se introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la
sntesis de cidos nucleicos. El metronidazol es efectivo tanto frente a las
clulas en fase de divisin como en las clulas en reposo. Debido a su
mecanismo de accin, bajo peso molecular, y unin a las protenas muy
baja, el metronidazol es muy eficaz como antimicrobiano, y prcticamente
no induce resistencias. El espectro de actividad del metronidazol incluye
protozoos y grmenes anaerobios incluyendo el Bacteroides fragilis,
Fusobacterium, Veillonella, Clostridium difficile y C. perfringens,
Eubacterium, Peptococcus, y Peptostreptococcus. No es efectivo frente a los
grmenes, aerobios comunes aunque s lo es frente al Haemophylus
vaginalis. Entre los protozoos sensibles se incluyen la Entamoeba histolytica,
Giardia lamblia, y el Trichomonas vaginalis. El metronidazol muestra
tambin efectos inmunosupresores y antiinflamatorios y se utiliza en
enfermos con roscea. Los efectos antimicrobianos del metronidazol afectan
el metabolismo bacteriano de los cidos biliares en el tracto digestivo
disminuyendo el prurito en los pacientes con colestasis secundaria a una
cirrosis biliar primaria.
INDICACIONES TERAPUTICAS: Sepsis, meningitis, peritonitis, infeccin
biliar; gastrointestinal; sea; articular; de piel y tejido blando, de heridas,
renal, urinaria, respiratoria, neumona, de garganta, nariz y odos, genital,
gonoccica, borreliosis de Lyme, infeccin con mecanismo defensivo
disminuido. Profilaxis perioperatoria
DOSIS:
Oral (durante la comida):
- Uretritis por Trichomonas, hombre: 250 mg, 2 veces/da, 10 das. Muy
excepcionalmente: 750 mg-1 g/da.
- Uretritis y vaginitis por Trichomonas, mujer: 250 mg, 2 veces/da + 500 mg
vaginal por la noche, 10-20 das.

- Lambliasis. Nios 2-5 aos: 250 mg/da; de 5-10 aos: 375 mg/da; de 1015 aos y ads.: 500 mg/da, 5 das en 2 tomas. Si fracasa tto. repetir tras 8
das.
- Amebiasis intestinal y heptica. Ads.: 1,5-2 g/da en 3-4 tomas. Nios: 4050 mg/kg/da en 3-4 tomas, 5-7 das.
- Infeccin por anaerobios. Ads.: 500 mg/8 h. Nios: 7,5 mg/kg/8 h.
Perfus. IV (30-60 min):
- Infeccin por bacterias anaerobias: Bacterioides, Fusobacterias,
Eubacterias, Clostridium, Estreptococos anaerobios. Ads. y nios > 12 aos:
500 mg/8 h, mx. 7 das. Nios < 12 aos: 20-30 mg/kg/da, en 2-3 perfus.
- Prevencin de infeccin postoperatoria por bacterias anaerobias,
especialmente Bacteroides y Estreptococos. Ads. y nios > 12 aos: 500 mg
preoperatoriamente o 1,5 g en una dosis antes, durante o despus de la
ciruga. Ciruga colorrectal: 500 mg/8 h durante 24 h, comenzando antes de
intervencin, prorrogar 3-5 das si hay perforacin de vscera hueca o
apendicitis gangrenosa. Nios < 12 aos (igual que ads. y > 12 aos): 20-30
mg/kg/da o 22,5 mg/kg en 1 dosis.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en pacientes con una historia
anterior de hipersensibilidad a la droga u otro derivado nitroimidazolico. En
pacientes con tricomoniasis, metronidazol est contraindicado durante el
primer trimestre del embarazo.
EFECTOS COLATERALES: Dolor epigstrico, nuseas, vmitos, diarrea,
mucositis oral, trastorno del sabor, anorexia, pancreatitis (reversible), rash,
prurito, urticaria, erupciones pustulares, fiebre, angioedema, shock
anafilctico, neuropata sensorial perifrica, cefalea, convulsiones, vrtigo,
encefalopata, sndrome cerebeloso agudo, meningitis asptica, trastorno
psictico, confusin, alucinacin, comportamiento depresivo, trastornos
transitorios de la visin, agranulocitosis, neutropenia, trombocitopenia,
alteracin reversible de pruebas hepticas, hepatitis colesttica.
MIDAZOLAM
DESCRIPCION: El midazolam es una benzodiazepina de accin muy corta
que se utiliza para la sedacin consciente, ansiolisis y amnesia durante
procedimientos quirrgicos menores o procedimientos de diagnstico, o
como inductor anestsico o como adyuvante a la anestesia general. El
midazolam tiene un tiempo de induccin ms lento y un tiempo de
recuperacin ms largo que el tiopental. El midazolam es preferible a otras
benzodiazepinas para la sedacin consciente debido a su potencia y su
corta duracin del efecto, aunque algunos estudios han puesto de
manifiesto que no posee ventajas clnicas sustanciales con respecto a otras
benzodiazepinas de efecto ms prolongado como por ejemplo el diazepam.
El midazolam inyectable se utiliza terapeticamente para el tratamiento de
la agitacin en los pacientes bajo ventilacin asistida en las unidades de

cuidados intensivos y para tratar el estado epilptico refractario. El


midazolam oral es til para reducir la ansiedad e inducir una sedacin en
nios que necesitaran de otra manera una sedacin intravenosa o una
anestesia general y tambin puede ser una alternativa al diazepam rectal
que se utiliza para el tratamiento del estado epilptico.
MECANISMO DE ACCION: Las benzodiazepina actan sobre el sistema
lmbico, talmico e hipotalmico del sistema nervioso central produciendo
sedacin, hipnosis, relajacin muscular al mismo tiempo que ejercen una
actividad anticonvulsiva. Las benzodiazepinas ejercen su accin
estimulando el complejo receptor para cido gamma-aminobutrico (GABA)benzodiazepina. El GABA es un neurotransmisor inhibitorio que ejerce sus
efectos en los subtipos de receptores GABA denominados GABA-A y GABA-B.
El GABA-A es el subreceptor primario en el SNC y est implicado en los
efectos de los ansiolticos y sedantes, habindose identificado tres subtipos
de receptores benzodiazepnicos (BNZ) acoplados al mismo: el BNZ-1 se
localiza en cerebelo y en la corteza crebral; el BNZ-2 se encuentra tambin
en la corteza cerebral y en la mdula espinal, mientras que el BNZ-3 se
encuentra en los tejidos perifricos. La activacin del BNZ-1 induce el
sueo, mientras que el BNZ-2 se encuentra implicado en la relajacin
muscular, actividad anticonvulsivante, coordinacin motora y memoria. Al
unirse a los receptores BNZ, las benzodiazepinas estimulan, de forma
indirecta, el GABA. El midazolam muestra una afinidad hacia los receptores
benzodiazepnicos muy superior a la diazepam y, exalta los efectos del
GABA aumentando la afinidad de este hacia los receptores GABArgicos. La
unin del GABA a su receptor, abre el canal de cloro lo que origina una
hiperpolarizacin de la membrana celular que impide su posterior
excitacin. La accin ansioltica de las benzodiazepinas se explica por su
capacidad de bloquear el despertar cortical y lmbico que sigue a una
estimulacin de las vas reticulares. Finalmente, los efectos relajantes
musculares se deben a una inhibicin mono y polisinptica en las vias
neuromusculares, aunque tambin tienen un efecto directo depresor sobre
el msculo y el nervio motor.
Las benzodiazepinas aumentan la inhibicin pre-sinptica de las neuronas,
limitando la dispersin de la actividad elctrica y reduciendo la posibilidad
de convulsiones aunque no inhiben las descargas focales anormales.
INDICACIONES y DOSIFICACION:
- Sedacin consciente antes y durante procedimientos diagnsticos o
teraputicos con o sin anestesia local:
IV: ads. < 60 aos: inicial: 2-2,5 mg; dosis de ajuste: 1 mg; total: 3,5-7,5 mg.
Ads. 60 aos/debilitados o con enf. crnicas: inicial: 0,5-1 mg; ajuste: 0,51 mg; total: < 3,5 mg. Nios de 6 meses a 5 aos: inicial: 0,05-0,1 mg/kg;
total: < 6 mg. Nios de 6-12 aos: inicial: 0,025-0,05 mg/kg; total: < 10 mg.
Rectal: nios > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg.
IM: nios 1-15 aos: 0,05-0,15 mg/kg.

- Premedicacin de la anestesia:
IV: ads. < 60 aos: 1-2 mg repetidos. Ads. 60 aos/debilitados o con enf.
crnicas: inicial 0,5 mg, escalado de dosis lento, segn necesidad.
IM: ads. < 60 aos: 0,07-0,1 mg/kg. Ads. 60 aos/debilitados o con enf.
crnicas: 0,025-0,05 mg/kg. Nios de 1-15 aos: 0,08-0,2 mg/kg.
Rectal: Nios > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg.
- Induccin de la anestesia:
IV: ads. < 60 aos: 0-15-0,2 mg/kg (0,3-0,35 sin premedicacin). Ads. 60
aos/debilitados o con enf. crnicas: 0,05-0,15 mg/kg (0,15-0,3 sin
premedicacin).
- Componente sedante en anestesia combinada:
IV: ads. < 60 aos: dosis intermitentes de 0,03-0,1 mg/kg o perfus. continua
de 0,03-0,1 mg/kg/h. Ads. 60 aos/debilitados o con enf. crnicas: dosis <
a las recomendadas para ads. < 60 aos.
- Sedacin en UCI:
IV: ads.: inicial: 0,03-0,3 mg/kg en incrementos de 1-2,5 mg;
mantenimiento: 0,03-0,2 mg/kg/h. Recin nacidos < 32 sem de edad
gestacional: 0,03 mg/kg/h. Recin nacidos > 32 sem. y hasta 6 meses: 0,06
mg/kg/h. Nios > 6 meses: inicial 0,05-0,2 mg/kg/h; mantenimiento: 0,060,12 mg/kg/h.
Solucin para infusin: diluir 15 mg en 100-1.000 ml de ClNa 0,9% o glucosa
5% y 10% o levulosa 5% o solucin de Ringer y de Hartmann, las soluciones
ms concentradas pueden precipitar.
Nios con peso < a 15 kg no utilizar concentraciones de midazolam > 1
mg/ml.
- Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una
situacin de estrs importante:
Oral, ads.: 7,5-15 mg/da. Ancianos y/o debilitados, I.R.grave, I.H.: 7,5 mg.
En I.H. si fuera necesario considerar una dosis menor. No sobrepasar 2 sem;
proceso de reduccin gradual ajustar en cada paciente.
- Tto. de las crisis convulsivas agudas y prolongadas en lactantes, nios y
adolescentes (3 meses a <18 aos):
Va bucal; introducir lentamente toda la solucin en el espacio entre la enca
y la mejilla. Evitar la insercin laringotraqueal para evitar la aspiracin
accidental de la solucin. 3-6 meses (hospital): 2,5 mg; > 6 meses a <1
ao: 2,5 mg; 1ao a < 5 aos: 5 mg; 5 aos a < 10 aos 7,5 mg; 10 aos a
< 18 aos: 10 mg. La solucin a administrar viene depositada en jeringas
precargadas con una etiqueta de color, amarilla para la de 2,5 mg; azul para
la de 5 mg; morada para la de 7,5 mg y naranja para la de 10 mg. Si la crisis

convulsiva no remite 10 minutos despus de la administracin, solicitar


ayuda urgente y entregar la jeringa administrada para saber la dosis
recibida. Nios entre 0-3 meses no establecido eficacia y seguridad.
CONTRAINDICACIONES: El midazolam ha sido asociado a depresin y
parada respiratorias, en particular cuando se ha utilizado, por va
intravenosa para la sedacin consciente. Sin embargo, pueden ocurrir serios
efectos respiratorios despus de la administracin oral, especialmente si se
han utilizado otros agentes depresores del sistema nervioso central. El
midazolam se debe utilizar con precaucin en pacientes con EPOC, status
asthmaticus, anatoma anormal de las vas respiratorias, enfermedad
ciantica congnita o cualquier otra enfermedad pulmonar. Las
probabilidades de que el midazolam ocasione una depresin respiratoria es
mucho mayor cuando se administra a pacientes con depresin del sistema
nervioso central debida a ictus, coma, tumores intracraneales, intoxicacin
alcohlica o traumas en la cabeza. Igualmente, el midazolam se debe usar
con precaucin en pacientes con enfermedades neuromusculares tales
como distrofia muscular, miotona o miastenia grave.
Los pacientes con enfermedad de Parkinson avanzada pueden experimentar
un empeoramiento de su psicosis y estado cognitivo cuando se administran
benzodiacepinas como el midazolam. Las benzodiacepinas tambin pueden
ocasionar incoordinacin o reacciones paradjicas que pueden empeorar la
enfermedad de Parkinson.
Ocasionalmente el midazolam ha producido hipotensin y parada cardaca.
Por lo tanto, en pacientes con enfermedades cardiovasculares, shock o
hipovolemia la administracin de midazolam debe ser cuidadosamente
monitorizada.
Las personas de la tercera edad son ms sensibles a algunos de los efectos
del midazolam como son la somnolencia, hipoxemia o depresin
cardiorespiratoria. Estas personas necesitan un mayor tiempo para
recuperar sus capacidades cognitivas despus de la ciruga, por lo que es
necesario tomar las debidas precauciones si se ha practicado un
procedimiento ambulatorio, para asegurarse de que el paciente se
encuentra en condiciones de caminar, conducir o realizar otras actividades
que requieren una alerta mental completa.
El midazolam se metaboliza en el hgado y, por lo tanto, deber utilizarse
con precaucin en pacientes con enfermedades hepticas. En los pacientes
obesos y en los pacientes con insuficiencia cardaca congestiva, la semi-vida
y el volumen de distribucin estn aumentados. Por su parte, en los
pacientes con insuficiencia renal las concentraciones plasmticas mximas
del midazolam son mayores con lo que pueden experimentar una induccin
ms rpida y pueden necesitar un mayor tiempo de recuperacin despus
de la anestesia.
El midazolam est contraindicado en los pacientes con glaucoma agudo de
ngulo cerrado, aunque puede usarse en los pacientes con glaucoma de
ngulo abierto que estn bajo un tratamiento adecuado. La medida de la

presin intraocular disminuye ligeramente en los pacientes sin afecciones


visuales, pero se desconoce si este efecto tambin ocurre en el glaucoma.
El midazolam se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo.
Aunque en los estudios preclnicos, el midazolam no mostr efectos
teratognicos en animales, otras benzodiacepinas han estado asociadas a
anormalidades congnitas. El midazolam atraviesa la barrera placentaria y
se ha estado asociado a depresin respiratoria neonatal, por lo que no se
recomienda su administracin durante el parto.
El midazolam y su metabolito ms importante, el hidroximidazolam, se
excretan en la leche materna en concentraciones detectables durante las 46 horas despus de la administracin de una dosis nica. Se desconocen sus
efectos sobre el lactante por lo que se recomienda que la madre deje de dar
el pecho durante las 24 horas siguientes a la administracin del midazolam
Si el midazolam se ha administrado durante perodos prolongados, su
discontinuacin abrupta puede originar un sndrome abstinencia que se
manifiesta por calambres abdominales, confusin, depresin, sudoracin,
nuseas y vmitos, fotofobia, taquicardia, hiperacusia, y con menor
frecuencia, convulsiones, alucinaciones, delirio y paranoia.
EFECTOS COLATERALES: La amnesia a corto plazo es mayor despus del
midazolam cuando se usa con premedicacin que en el caso del placebo,
pero este efecto se considera ms un beneficio que una reaccin adversa.
Despus de su administracin intravenosa, el midazolam produce depresin
respiratoria en el 11% de los pacientes. Esta depresin se manifiesta por
una menor frecuencia respiratoria y por una reduccin del volumen tidal. Se
ha observado apnea hasta en el 15% de los pacientes, as como
laringoespasmo, obstruccin de las vas respiratorias e hipoxia. Estas
reacciones adversas son ms frecuentes cuando se tratan condiciones
relacionadas con el aparato respiratorio, o cuando los pacientes han recibido
medicacin opioide o frmacos que deprimen el sistema nervioso central.
Cuando el midazolam por va oral se administra a las dosis recomendadas,
la depresin respiratoria ocurre en el 8% de los pacientes peditricos.
Otros efectos cardiorespiratorios tales como parada cardaca o parada
respiratoria son poco frecuentes pero pueden ser fatales.
Se ha comunicado hipotensin con cierta frecuencia despus de la
administracin del midazolam por va intravenosa. Tambin se han
reportado taquicardia y contracciones ventriculares prematuras, pero con
menor fecuencia, siendo la incidencia de < 2%.
Algunas reacciones adversas que se producen con cierta frecuencia son
hipos (en el 3.9% de los casos) y reacciones locales en el lugar de la
inyeccin (5%). Se pueden producirse casos de depresin respiratoria
neonatal cuando el midazolam se administra durante el parto.
Tambin se han descrito reacciones paradjicas tanto en adultos como en
pacientes peditricos despus de haber sido tratados con midazolam. Tales

reacciones incluyen agitacin, movimientos involuntarios (temblores,


actividad tnico/clnica), hiperactividad y agresividad y ocurren en el < 2%
de los pacientes. Se desconocen las causas de estos cambios temporales de
comportamiento.
Algunos estudios sugieren que el midazolam puede ocasionar una
dependencia similar, por lo menos, a la del diazepam. Puede desarrollarse
tolerancia de sus efectos sedantes en casos de administracin crnica.
El hecho de que el midazolam produce dependiencia queda demostrado por
la aparicin de un sndrome de abstinencia. La brusca discontinuacin de las
benzodiazepinas produce iritabilidad, nerviosismo, insomnio. Auque
normalmente el sndrome de abstinencia ocurre cuando las benzodiazepinas
se han administrado durante mucho tiempo o se han administrado dosis
altas, tambin puede ocurrir despus de dosis terapeticas durante una o
dos semanas. El sndrome de abstinencia se manifiesta por calambres
abdominales, confusin, depresin, sudoracin, naseas y vmitos,
fotofobia, taquicardia, hiperacusia, y con menor frecuencia, convulsiones,
alucinaciones, delirio y paranoia. Las benzodiazepinas deben ser
discontinuadas con precaucin, con administraciones que lenta y
gradualmente se van reduciendo.
NEOGSTIMINE
DESCRIPCION: La neostigmina es un anticolinestersico amonio
cuaternario que actua inhibiendo la enzima colinesterasa. El uso primario en
la prctica anestsica est relacionado con la reversin del bloqueo
neuromuscular producido por los relajantes neuromusculares no
depolarizantes. La estructura de la neostigmina se ve ms adelante.
MECANISMO DE ACCIN: Inhibe la hidrlisis de acetilcolina por unin
competitiva a la acetilcolinesterasa. La acetilcolinesterasa, o colinesterasa,
es una enzima sumamente eficiente que normalmente hidroliza la
acetilcolina a colina y a cido actico. En la unin neuromuscular esta
enzima actua fisiologicamente decreciendo la cantidad de acetilcolina
presente en la vecindad de la unin. Durante el bloqueo muscular, la
acetilcolina compite con una droga bloqueante neuromuscular por ocupar el
receptor
colinrgico
nicotnico.
Algunas
drogas
bloqueantes
neuromusculares
tambin
reducen
la
liberacin
de
acetilcolina
presinpticamente. Ambas acciones dejan a pocas molculas de acetilcolina
que puedan actuar sobre los receptores colinrgicos, de esta forma se
produce el bloqueo muscular.
La neostigmina produce una inhibicin de la acetilcolinesterasa mediante la
formacin reversible de un complejo ester carbamil en la porcin ester de la
parte activa de la colinesterasa. Esto aumenta los niveles de acetilcolina en
la vecindad, favoreciendo la interaccin entre la acetilcolina y el receptor
consecutivamente, revertiendo el bloqueo neuromuscular.
La neostigmina actua como
un
inhibidor
competitivo de
la
acetilcolinesterasa mediante un mecanismo de unin similar a la de la

misma acetilcolina. Hay una transferencia subsiguiente, sin embargo, del


grupo carbamato de la molcula de neostigmina a la parte ester de la
acetilcolinesterasa. Tanto como esta unin se alargue, la acetilcolinesterasa
es incapaz de hidrolizar su sustrato natural. La neostigmina tambin se
piensa que tiene una accin presinptica, produciendo un aumento del nivel
de liberacin de acetilcolina. Ambas acciones tienen resultados similares,
como se ha mencionado arriba. Como la acetilcolina actua dentro de la
unin neuromuscular, el mecanismo competitivo por el receptor colinrgico
eventualmente se inclina en favor de la acetilcolina ms bien que por el
relajante muscular no despolarizante
INDICACIONES TERAPUTICAS Y POSOLOGA
- Revertir bloqueo neuromuscular producido por bloqueantes
neuromusculares no despolarizantes: IV lenta (1 mg/min), ads.: 1-3 mg,
mx. 5 mg. Nios: 40 mcg/kg.
- Miastenia gravis, SC o IM: ads.: 0,25-0,5 mg, dosis posteriores basarlas en
respuesta del paciente. Nios: 10-40 mcg/kg a intervalos de 2-3 h segn
necesidad.
- Atona intestinal o vesical postoperatoria, SC o IM: ads.: 0,5-1 mg cada 4-5
h, durante 2-3 das.
- Medicacin preventiva de miastenia gravis y de atona intestinal o vesical
postoperatoria: 0,25-0,5 mg 24 h antes de ciruga, repitiendo esta dosis
cada 6 h.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, bradicardia, IAM reciente,
peritonitis u obstruccin mecnica del tracto gastrointestinal o
genitourinario.
EFECTOS COLATERALES: Trastornos de la acomodacin, mareos,
hipersecrecin bronquial, espasmo bronquial, espasmo larngeo, bradicardia
hipersalivacin, sudoracin, incontinencia urinaria, diarrea, calambres
abdominales, aumento del peristaltismo.
PENTOTAL (TIOPENTAL)

MECANISMO DE ACCIN: Barbitrico de accin rpida.


INDICACIONES TERAPUTICAS Y POSOLOGA:
Va IV exclusiva (sol. al 2-2,5%).
- Anestesia general. Induccin: ads., 50-70 mg a intervalos de 20-40 seg, IV
lenta. Mantenimiento (operaciones cortas): una sol. al 0,2-0,4% IV continua.
- Status epilptico: 75-125 mg (IV lenta) y hasta 250 mg.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a barbitricos. Crisis asmtica.
Porfiria.

EFECTOS COLATERALES: Depresin cardiorrespiratoria, arritmias,


tromboflebitis, cefalea, vmitos, somnolencia, amnesia.

PILOCARPINA
DESCRIPCION: La pilocarpina tambin puede inhibir la secrecin del humor
acuoso. En el glaucoma de ngulo abierto no se conoce con precisin el
mecanismo exacto mediante el cual los miticos disminuyen la presin
intraocular, sin embargo la contraccin del msculo ciliar aparentemente
abre los espacios intertrabeculares y facilita el eflujo del humor acuoso. En
el glaucoma del ngulo cerrado la constriccin de la pupila aparentemente
atrae al iris, alejndolo de las trabculas, y de esta forma alivia el bloqueo
de la malla trabecular. La pilocarpina acta en los receptores colinrgicos
que se encuentran en el ojo produciendo la contraccin del msculo ciliar
(acomodacin) y del esfnter del iris (reduce el tamao de la pupila). La
contraccin del msculo ciliar facilita el flujo del humor acuoso.
MECANISMO DE ACCION: Parasimpaticomimtico. Aumenta la secrecin
de glndulas exocrinas, tales como glndulas sudorparas, salivales,
lagrimales, gstricas, pancreticas e intestinales, as como de clulas
mucosas del tracto respiratorio.
INDICACIONES: Alivio de sntomas de hipofuncin de glndulas salivales
en xerostoma grave, post-radioterapia en cncer de cabeza y cuello. Tto. de
los sntomas de la sequedad de boca y de la sequedad ocular en pacientes
con el s. de Sjgren.
DOSIFICACION:
Oral.
- Cncer de cabeza y cuello: 5 mg/8 h, con las comidas. Mx., 30 mg/da.
- Sndrome de Sjgren: 5 mg/6 h (con las comidas y antes de acostarse).
Mx., 30 mg/da.
En cirrosis moderada y grave:
gradualmente hasta 5 mg/8 h.

dosis

diaria

ms

baja,

aumentar

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad; enf. cardiorrenal significativa y


no controlada, asma no controlado y otras enf. crnicas que empeoren con
agonistas colinrgicos; en aquellos casos en los que no es deseable la
miosis, iritis aguda.
EFECTOS COLATERALES: Cefalea, mareos; lagrimeo, visin borrosa, visin
anormal, conjuntivitis, dolor ocular; rubor, HTA, palpitaciones; rinitis;
dispepsia, diarrea, dolor abdominal, nuseas, vmitos, estreimiento,
aumento de la salivacin; sudoracin, reacciones alrgicas (includo
erupcin, prurito); aumento de la frecuencia urinaria; sndrome gripal,
astenia, escalofros.

PROPARACANA
DESCRIPCION: Anestsico local.
MECANISMO DE ACCION: La proparacana se usa como anestsico local
de accin rpida. En el ojo la anestesia comienza a los 30 segundos y se
prolonga durante 15 minutos. El mecanismo de accin de los anestsicos
locales se desarrolla en la membrana de la clula nerviosa, por aumento de
su permeabilidad al sodio, como ocurre durante la despolarizacin. El efecto
del anestsico consiste en un incremento gradual del umbral de
estimulacin elctrica, cuya mxima expresin provoca un bloqueo de la
conduccin del impulso.
INDICACIONES: Anestesia tpica de rpida y corta duracin en
oftalmologa. Medicin de la presin intraocular (tonometra), remocin de
cuerpo extrao y sutura de la crnea, raspado conjuntival.
DOSIFICACION: Uso oftlmico: para la anestesia profunda (por ejemplo en
ciruga de cataratas) instilar una o dos gotas de una solucin al 0,5% de
clorhidrato de proparacana, cada 5 a 7 minutos. Para tonometra instilar
una o dos gotas de solucin inmediatamente antes del procedimiento.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la
frmula. Presencia de inflamacin y/o infeccin aguda.
EFECTOS COLATERALES: Raramente se observa midriasis, ciclopleja,
irritacin, ardor, dolor punzante, enrojecimiento y reaccin hiperalrgica
inmediata, incluida queratitis epitelial difusa aguda.
PROPOFOL:
DESCRIPCIN: Agente sedante-hipntico, que se administra por inyeccin
intravenosa para la induccin y el mantenimiento de la anestesia o la
sedacin. . El equilibrio sangre-cerebro se establece en 1 a 3 minutos, por lo
que la induccin de la anestesia es sumamente rpida. La duracin de la
accin de un bolus de 2-2.5 mg/kg es de 3 a 5 minutos
MECANISMO DE ACCIN: Mltiples acciones farmacolgicas: frmaco muy
lipfilo que cruza muy fcilmente la barrera hematoenceflica, por lo que
sus efectos hipnticos son muy rpidos, ocasiona una reduccin dosisdependiente de la presin arterial, as como una marcada disminucin de la
frecuencia cardiaca. Infusiones de propofol durante ms de 7 das producen
un aumento de las concentraciones sricas de triglicridos debido a la
naturaleza del vehculo utilizado para la administracin del frmaco (aceite
de soja).
INDICACIONES: Induccin de la anestesia general, Mantenimiento de la
anestesia general Sedacin anestsica monitorizada.

DOSIFICACIN: Adultos de < 50 aos: las dosis recomendadas son de 22.5 mg/kg administrada en un bolo cada 10 segundos hasta la induccin de
la anestesia
Adultos de > de 55 aos, pacientes debilitados o pacientes ASA III/IV:
administrar entre 1-1.5 mg/kg en un bolo cada 10 segundos hasta la
induccin de la anestesia
CONTRAINDICACIONES: Pacientes alrgicos al frmaco o a sus
componentes, no se debe usar durante el embarazo, ni lactancia materna.
No se recomienda su uso en pediatra.
EFECTOS COLATERALES: Hipotensin y disminucin de la frecuencia
cardaca, sndrome de la infusin de propofol, caracterizado por una intensa
y sbita bradicardia, descrito movimientos incontrolados de las
extremidades en los pacientes peditricos, dolor local , Durante la fase de
recuperacin, pueden presentarse nuseas, vmitos y cefalea en una
pequea proporcin de pacientes.
RANITIDINA
DESCRIPCIN: La ranitidina es un antagonista de la histamina en el
receptor H2, similar a la cimetidina y la famotidina, siendo sus propiedades
muy parecidas a las de estos frmacos.
MECANISMO DE ACCIN: Antagoniza los receptores H2 de la histamina de
las clulas parietales del estmago. Inhibe la secrecin estimulada y basal
de c. Gstrico y reduce la produccin de pepsina.
INDICACIONES Tratamientos cortos de lcera duodenal activa durante 4
semanas. Terapia de mantenimiento para pacientes con lcera duodenal
despus del periodo agudo a dosis menores. En el tratamiento de
hipersecrecin patolgica (sndrome Zollinger-Ellison y mastocitosis
sistmica).En lcera gstrica activa para tratamientos cortos y despus para
terapia de mantenimiento por periodos de 6 semanas. En el tratamiento del
sndrome de reflujo gastroesofgico. En esofagitis erosiva diagnosticada por
endoscopia.
DOSIFICACIN: Va intravenosa: Administrarse en forma lenta en 1 2 minutos, diluyendo los 50 mg en 20 ml de solucin salina, glucosada o de
Hartman, pudiendo repetir la dosis cada 6 u 8 horas.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad. Porfiria aguda.
EFECTOS COLATERALES: Aumenta complicaciones infecciosas por
infeccin generalizada en pacientes en estado crtico (comparado con
sucralfato). Poco frecuentes: dolor abdominal, diarrea, estreimiento,
nuseas, vmitos, calambres abdominales.
SEVOFLUORANO
DESCRIPCION: El sevoflurano es un anestsico general que se utiliza en
ciruga. Es un anestsico de inhalacin (se administra en forma de vapor

para inhalacin). La inspiracin de este vapor produce un sueo profundo e


indoloro. Tambin mantiene un sueo profundo e indoloro (anestesia
general) durante el que se puede realizar ciruga.
MECANISMO DE ACCIN: Prdida de conocimiento durante la induccin a
la anestesia por inhalacin.
INDICACIONES TERAPUTICAS:
anestesia general.

Induccin

mantenimiento

de

la

DOSIFICACION: Va inhalatoria. Ads. y nios: induccin: concentraciones


de hasta el 8%. Mantenimiento: concentraciones del 0,5-3% con o sin xido
nitroso.
CONTRAINDICACIONES:
Susceptibilidad
de
hipertermia
maligna.
Hipersensibilidad. Procedimientos odontolgicos extrahospitalarios.
EFECTOS COLATERALES: Depresin cardiorrespiratoria, hipotensin, tos,
nusea, vmitos, agitacin, vrtigo, aumenta salivacin, somnolencia,
bradicardia, hipertensin, taquicardia, laringismo, escalofros, fiebre.
TRAMADOL
DESCRIPCION: El Tramadol es un analgsico opiceo con un mecanismo
dual de accin. Es una mezcla racmica de los ismeros trans,
observndose importantes diferencias desde el punto de vista bioqumico,
farmacolgico y metablico entre ambos enantimeros. El tramadol es un
anlogo sinttico de la codena, con una menor afinidad que esta hacia los
receptores opioides. El tramadol tiene un potencial mucho menor que otros
opiceos para inducir depresin respiratoria y dependencia, pero ambos
efectos adversos pueden tener lugar. Los estudios comparativos con otros
analgsicos han puesto de manifiesto que el tramadol es equivalente desde
el punto de vista analgsico a la codena, pero menos potente que la
asociacin codena+paracetamol o hidrocodona+paracetamol. El tramadol
es eficaz como adyuvante para aliviar el dolor en osteoartritis en
combinacin con los frmacos anti-inflamatorios no esteroideos (AINES). La
Organizacin Mundial de la Salud clasifica el tramadol en el peldao II de la
escalera de dolor (*). La ausencia de efectos gastrointestinales y de efectos
cardiovasculares significativos permiten que el tramadol pueda ser una
buena alternativa para las personas con artritis que no toleran los AINES.
El tramadol es eficaz en el dolor post-operatorio pero no puede ser utilizado
como adyuvante de la anestesia debido a sus propiedades sedantes y a la
alta incidencia de depresin respiratoria post operatoria observada en
algunos casos.
MECANISMO DE ACCIN: el tramadol posee un mecanismo dual de accin
farmacolgica. El tramadol posee una actividad agonista sobre los
receptores opiceos centrales aunque su afinidad hacia estos receptores
es unas 10 veces menor que la de la codena, 60 veces menor que la del
propoxifeno y 6.000 veces menor que la de la morfina. El metabolito M1
tiene una afinidad hacia dicho receptor 4-200 veces mayor que el

tramadol nativo. Los receptores opiceos es encuentran acoplados a los


receptores para protenas G funcionando como moduladores positivos o
negativos de la transmisin sinptica a travs de las protenas G que
activan protenas afectoras. Los agonistas de los receptores opiceos
reducen el AMPc intracelular inhibiendo la adenilato-ciclasa que, a su vez,
modula la liberacin de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P,
la dopamina, la acetilcolina y la noradrenalina. El resultado final es la
inhibicin del estmulo nociceptivo.
Sin embargo, los efectos analgsicos del tramadol no son solo consecuencia
de sus efectos agonistas opiceos. Una importante contribucin a los
efectos analgsicos, pero tambin a sus efectos adversos, es el bloqueo de
la recaptacin de las aminas sinpticas, parecido al que ocasionan los
inhibidores de la monoaminooxidasa. El tramadol inhibe la recaptacin de la
norepinefrina y de la serotonina en el sistema nervioso central y, de esta
manera, impide la transmisin del dolor a travs de la mdula. Estos efectos
son bastante significativos en el efecto analgsico global del tramadol ya
que la naloxona no puede revertir completamente sus efectos analgsicos.
La estereoqumica del tramadol tambin influye sobre su afinidad hacia los
receptores opiceos. El enantimero (+) tiene una mayor afinidad hacia el
receptor opiceo , inhibe la recaptacin de la serotonina y estimula su
liberacin. El enantimero (-) inhibe la recaptacin de la noradrenalina
estimulando los receptores a2-adrenrgicos. Los efectos inhibitorios del
tramadol (racemato) sobre la norepinefrina y la serotonina son unas 1001000 veces menores que los de la imipramina.
INDICACIN: Dolor moderado a severo
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad. Insuf. Respiratoria grave.
Epilepsia no controlada con tto. I.R. e I.H graves. Intoxicacin aguda con
hipnticos, analgsicos centrales, opioides, psicofrmacos o alcohol. Tto.
Con IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos. Tto. Con linezolid. No usar para
tto. Del s. de abstinencia. Lactancia.
POSOLOGA: Mayores de 12 aos: Oral, formas liberacin inmediata:
inicial, 50-100 mg; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h. Oral, formas retard
administradas cada 12 h: 50-200 mg/12 h
EFECTOS COLATERALES: Vrtigos, mareos, cefaleas, confusin, nuseas,
vmitos, estreimiento, sequedad bucal, sudoracin, somnolencia,
reacciones drmicas, fatiga, temblores.
TROPICAMIDA
DESCRIPCION: La tropicamida es un frmaco anticolinrgico utilizado en
oftalmologa como mediador medritico. Esto quiere decir que es una droga
parasimpatoltica que provoca medriasis (dilatacin pupilar) y ciclopegia
(paralisis del msculo ciliar). La tropicamida es utilizada previamente a una
exploracin de fondo de ojo y en ocasiones tras una intervencin quirrgica
ocular. Las gotas cicloplgicas se emplean tambin en el tratamiento de la
uveitis anterior por disminuir el riesgo de formacin de sinequias e

inflamacin en la cmara anterior del ojose utiliza previamente a una


exploracin de fondo de ojo y en ocasiones tras una intervencin quirrgica
ocular. Las gotas cicloplgicas se emplean tambin en el tratamiento de la
uveitis anterior por disminuir el riesgo de formacin de sinequias e
inflamacin en la cmara anterior del ojo.
El efecto de la tropicamida dura entre cuatro y seis horas. Puede utilizarse
asociada a frmacos simpaticomimticos que causan estimulacin directa
del msculo dilatador del iris, lo que aumenta su accin dilatadora sobre la
pupila. En Estados Unidos la sustancia simpaticomimetica ms utilizada en
asociacin con la tropicamida en la fenilefrina.
MECANISMO DE ACCION: Accin ciclopljica y midritica de instauracin
rpida y corta duracin. La tropicamida es un frmaco anticolinrgico que
bloquea las respuestas del msculo esfinteriano del iris y del msculo
acomodativo del cuerpo ciliar a la estimulacin por acetilcolina. La solucin
a 0,5% produce midriasis; la solucin a 1% produce parlisis de la
acomodacin (ciclopleja), as como midriasis. Su accin comienza
rpidamente, el efecto mximo se evidencia a los 20 a 40 minutos y la
duracin de la accin es corta: ciclopleja (residual) de 2 a 6 horas y
midriasis (residual) alrededor de 7 horas.
INDICACIONES: Midriasis y cicloplejas en exploraciones diagnsticas,
como medidas de errores de refraccin y examen del fondo de ojo. Midriasis
preoperatoria y posoperatoria.
DOSIFICACION: Dosis usual para adultos: refraccin ciclopljica: 1 gota de
solucin a 1%, con repeticin a los 5 minutos. Adultos y nios: examen del
fondo de ojo: 1 gota de solucin a 0,5%, 15 a 20 minutos antes del examen.
Dosis peditricas usuales: 1 gota a 0,5 o 1% repetida una vez a los 5
minutos.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, glaucoma de ngulo estrecho.
EFECTOS COLATERALES: La tropicamida provoca un aumento leve y
transitorio de la presin intraocular en la mayora de las personas a las que
se administra. Tambin puede ocasionar ojo rojo, conjuntivitis y alteraciones
en la capacidad visual durante un corto espacio de tiempo tras su
administracin, por lo que no se debe conducir antes de recuperar la visin
normal La tropicamida produce un aumento leve y transitorio de la presin
intraocular en la mayora de las personas a las que se administra. Tambin
puede ocasionar ojo rojo, conjuntivitis y alteraciones en la capacidad visual
durante un corto espacio de tiempo tras su administracin, por lo que no se
debe conducir antes de recuperar la visin normal. Pueden aparecer signos
de absorcin sistmica: torpeza, inestabilidad, confusin, taquicardia,
alucinaciones, rash cutneo, somnolencia, cansancio o debilidad no
habituales. Aumento de la fotosensibilidad ocular, visin borrosa.
ACICLOVIR

El aciclovir es un frmaco antiviral que se usa en el tratamiento de las infecciones producidas


por el virus herpes humano (VHH), entre las que se incluyen el herpes genital, el herpes bucal,
el herpes zster, la varicela y la mononucleosis infecciosa.
Este frmaco impide la replicacin viral disminuyendo la extensin y duracin de la
enfermedad.
FARMACOCINETICA
Liberacin: (Vas de Administracin)
El aciclovir se usa principalmente por va oral mediante formulaciones en comprimidos y
suspensin para el uso peditrico. Tambin se administra por va tpica, en crema,
e intravenoso en pacientes con infecciones graves por herpesvirus.
Absorcin
Debido a su baja solubilidad, la absorcin del aciclovir por va oral es muy lenta, variable e
incompleta (gran parte es expulsada sin variacin por las heces). La absorcin cutnea es
mnima. La biodisponibilidad de la administracin va oral del aciclovir vara entre el 10% al
30%, y decrece con el aumento de la dosis. Este efecto es en funcin de la dosis y no de la
presentacin. No hay efecto significativo de los alimentos sobre la absorcin del aciclovir.
Distribucin
El aciclovir se distribuye ampliamente por el organismo, incluyendo lquido
cefalorraqudeoy placenta. El volumen de distribucin equivale al del agua corporal total. La
concentracin del aciclovir en el lquido cefalorraqudeo y en el humor acuoso equivale
aproximadamente a entre un tercio y un medio de la concentracin plasmtica.
La semivida plasmtica despus de la administracin oral de aciclovir, vara entre 2,5 a 3,3
horas.
Metabolismo y metabolitos
Se metaboliza en el hgado, siendo el metabolito resultante el 9-carboximetilguanina
Excrecin
El aciclovir se excreta principalmente por la orina, mediante filtrado glomerular y secrecin
tubular. Esto determina que las dosis de aciclovir deben ajustarse en enfermos con
insuficiencia renal. La mayor parte es aciclovir no modificado; de un 8 a un 14% corresponden
a 9-carboximetoximetilguanina y un 0,2% a 8-hidroxi-9-(2hidroxietil) guanina.
FARMACODINAMIA
Mecanismo de Accin
En su forma absorbible, el aciclovir tiene poca afinidad a las enzimas de clulas no infectadas.
Es convertido selectivamente en una forma monofosfatada por una timidinaquinasa que poseen
los virus sensibles al medicamento.
Antiviral activo frente al virus herpes humano, inhibe la replicacin de ADN viral, interfiriendo
con el ADN polimerasa viral.
Efectos
Dado que el mecanismo de accin inhibe la replicacin del ADN viral, el efecto es la detencin
de la replicacin del virus. Este efecto es muy selectivo de los virus herpes simple tipos 1 y 2
(VHH 1 y 2), virus varicela-zster (VZV), virus de Epstein-Barr (VEB) y virus herpes humano 6
(VHH6). El espectro de actividad del aciclovir comprende principalmente los virus herpes tipo 1
y 2, en menor medida el varicela-zster, y en forma limitada, el Virus de Epstein-Barr.
Indicaciones
El uso del aciclovir est indicado en las infecciones producidas por herpes simple tipo 1 y 2:
estomatitis herptica, herpes labial, herpes genital, queratitis encefalitis herptica, tanto en su

primera aparicin como en recurrencias. La evidencia de la utilidad del aciclovir tpico en el


herpes labial es dbil.
El aciclovir se usa tambin en las infecciones producidas por el virus de la varicela-zster
(VVZ), tanto en la varicela como en elherpes zster o culebrilla, especialmente en el caso de
que se produzca neuritis o en pacientes inmunodeprimidos, siempre y cuando se use
precozmente. Cuanto antes se inicia el tratamiento, mayores son los beneficios teraputicos,
especialmente si se comienza su uso durante el prdromo de la enfermedad, es decir, durante
sus primeros sntomas. El uso profilctico del aciclovir permite prevenir o reducir
significativamente las infecciones por herpes virus en pacientes inmunocompetentes.
Dosis y va de administracin
RN: dosis: 30 mg/Kg/da EV c/8hs, disuelta en 10 cc. Solucin 0,30% o solucin fisiolgica en
una hora.
Para adultos y nios mayores de 12 aos, la va de administracin es la infusin intravenosa de
5 mg/kg de peso cada 8 h, durante cinco das. La solucin se preparara como indica el
fabricante y debe administrarse lentamente durante por lo menos 1 h. Para el herpes simple y
herpes zster diseminado, se administra como se indica durante siete das.
La va de administracin oral es de 200 mg cinco veces al da, a intervalos de 4 h, durante
cinco o ms das.
Para Nios (menores de 12 aos), la infusin intravenosa es de 250 mg/m 2 de superficie
corporal cada 8 h, durante cinco das. Para el herpes simple, se administra durante siete das.
El medicamento est prescrito de preferencia por especialistas en casos graves y en pacientes
hospitalizados.
En varicela se administran 20 mg/kg/da sin pasar de 800 mg en 24 h durante por 5 das.
Reacciones Adversas
Los efectos adversos del aciclovir parenteral suelen ser poco frecuentes y leves. El uso oral del
aciclovir puede provocar con una incidencia ms frecuente:

Nuseas

Vmitos

Diarrea

dolor abdominal

erupcin cutnea

foto sensibilidad

urticaria

prurito

cefalea

fatiga

elevacin de enzimas hepticas

bilirrubina

urea y creatinina en sangre

reaccin neurolgica leve y reversible. I.V.: flebitis e inflamacin en el lugar de infus.

Y con una incidencia menos frecuente:

Insuficiencia renal aguda (Esta complicacin es ms frecuente con el uso de las formas
parenterales, la administracin rpida, el uso concomitante con otros medicamentos
nefrotxicos o en pacientes deshidratados y/o de edad avanzada).

Incidencia rara:

Rash

Alteracin de los valores de las enzimas hepticas.

Contraindicaciones
La relacin riesgo/beneficio deber ser cuidadosamente evaluada en las siguientes
condiciones:

Deshidratacin;

Pacientes con alteracin de la funcin renal;

Hipersensibilidad al aciclovir o ganciclovir;

Alteraciones neurolgicas o reacciones neurolgicas previas ante un citotxico;

Lactancia;

Embarazo
No existe informacin clara respecto de la seguridad fetal con el uso del aciclovir. Los estudios
en animales no han demostrado efectos teratgenicos, pero no existen estudios controlados en
mujeres.
Presentaciones
Existe en comprimidos de entre 200 a 800 mg, suspensin para uso peditrico, cremas
drmicas, pomadas oftlmicas y en forma liofilizada para uso intravenoso.
ACICLOVIR USOS CLINICOS:
Herpes simple 1 y 2 (v.o. 200mg c/4h x 10d). Herpes mucocutaneo cronico y recurrente
Encefalitis herpetica (i.v.:10mg/Kg/ dosis, c/8h en 1 h x 10d). Varicella zoster (v.o: 200mg c/68h x 6m). Topico: c/3h x 7d. No en mucosas.

You might also like