1

ANALGESIK:
Analgesik Opioid
Non Opoid
Menghilangkan nyeri tanpa hilang kesadaran

Rsa Nyeri :
Merupakan gejala yg berfungsi melindungi & memberikan tanda
bahaya
Gangguan dari dalam tubuh.
Perdangan
Infeksi kuman
Radang otot
ANTIPIRETIK MENURUNKAN PANAS

Pain Transmission
Pain
perception
Enkephalin
interAscending
neuron
pathway

Descending
pathway

Spinal
cord
Nociceptor

NYERI:
STIMULUS

KERUSAKAN JARINGAN

HISTAMIN,PG , LEOKOTRIN
SEROTONIN

MEDIATOR NYERI

RESEPTOR NYERI

SSP

TALAMUS

SARAF SENSORIS

CEREBRUM

Same Of The Mediator Of Acut Inflamation And Their Efects:

Mediator

Vasodilatasi

VascPermiability

Histamin

++

Serotonin

+/-

Bradikinin

+++

+++

Prostaglandin

+++

+++

Leokotrin

+++

Chemotaxis

Pain

PENANGGULANGAN RASA NYERI:

1. Menghambat mediator nyeri :
Analgesik non narkotik
NSAID
Antiinflamasi gol steroid
2. Menghambat penyaluran
rangsang nyeri
Saraf sensoris
Anastesi lokal
3. Blokade pusat nyeri di CNS
Analgesik narkotik
Anastesi umum
4. Tindakan yg belum diketahui
mekanismenya dg pasti :
Acupuncture
Cutaneus electrical nerve
stimulation
Hypnosis
6

Obat AnalGesik-AntipiretikNon steroid anti inflamatory agent :

Salisilates

: Acetylsalicylic acid , Diflunisal , Salisilat

Acetic acid

: Indomethacin , Sulindac , Diclofenac

Propionic acid : Iboprofen , Ketoprofen , Naproxen

Fenamates

: Mafenamic acid , Meclofenamat

Ptrazolon

: Phenilbutazon , Oksifenbutazon

Oxicam

: Piroxicam

Para Aminofenol : Fenasetin , Acetaminofen

Derifat
Drug use in the management of gout : Colchicine , Alupurinol
Uricosuric

: Probenecid , Sulfinpyrazone

Mekanisme kerja obat golongan NSAID :

stimulus

Gangguan pd membran sel

pospolipid
kortikosteroid(- )

phospholipase

Asam Arachidonat
lipoksiginase

Siklooksiginase

Aspirin & NSAID

Hidroperoksida

Leokotrien

( -)

Endoperoksida

PG
TX A2

Prostacyclin

COX-1: beneficial

COX-2: harmful

Peripheral injury site

Inflammation

Brain

Modulate pain
perception
Promote fever
(hypothalamus)

Stomach

protect mucosa

Platelets

aggregation

Kidney

vasodilation

COX-1

Gastric ulcers

COX-2

Reduce inflammation

Bleeding

Reduce pain

Acute renal failure

Reduce fever

NSAIDs : anti-plateletdecreases ability of blood to clot

11

12

Golongan Salisilat :
Asetosal = Aspirin
Farmakodinamik :
Efek Analgesik, antipiretik,
antiinflamasi, anti trombus
Efek urikosuric tergantung dosis
Efek terhadap darah :
Bleeding time memanjang
Penghambatan agregasi trombosit
Efek terhadap hati dan ginjal : Hepatotoksik
Fungsi ginjal
Efek terhadap saluran cerna
iritasi
Efek Lokal:
Keratolitik
: Asam salisilat

13

Golongan Salisilat :
Farmakokinetik :
Cepat diabsorbsi di lambung ,
usus halus bag atas.
Kadar puncak 2 jam setelah
pemberian
Menembus sawar otak
Biotransformasi terutama
mikrososm hati
Efek samping :
Berupa reaksi alergi,
Gastritis,bronkhokonstriksi

Asma
14

Analgesik - Antipiretik :
Gol Para Aminofenol
Acetaminofen

Menghambat PG di Jar Perifer

Metabolit aktif Fenacetun
Efek : Analgesik - Antipiretik , EfekAntiinflamasi Urikosuric ( ) , iritasi gaster ( ) ,
Hambatan agregasi trombosit ( )

.Farmakokinetik :
Diberikan p.o , Absorbsi tergantung pada pengosongan
lambung , kadar puncak 30 - 60 , terikat pada protein
plasma
Sebagian metabolisme ( mic hati ) :
Acetaminofen sulfat
Glukoronidase ( tidak aktif )

15

Diklofenak :
Absorbsi melalui saluran cerna : Cepat & lengkap
First past efek sebesar 40 - 50 %
t 1/2 singkat ( 1-3 Jam )
Diakumulasi di cairan sinovia
Efek Samping :
Pada gaster
Eritema kulit & sakit kepala
tidak dianjurkan pemakainanya pada ibu hamil
Dosis : 100 - 150 mg / hari
Indikasi : Osteoartritis , Rematoid artritis

16

Piroxikam :
T 1/2 > 45 jam , Terikat protein plasma ( 90 %)
Efek Samping :
Pusing , gangguan saluran cerna
Indikasi :
Inflamasi sendi

Rematoid artritis, osteoartritis

Generasi Baru Dari NSAID yg bekerja lebih

selektif terhadap hambatan PG terutama
menghambat COX 2. Dalam kadar terapeutik
tidak menghambat COX1 .
* Meloksikam , * Selekosib, Rofecosib.
Refocosib derivat furanose :
Penghambat Cox 2 yang kuat , Mudah diserap , dosis yang
dianjurkan 12,5 50 mg / hari .T 17 jam , Tidak menghambat
agregasi platelet

17

Celecosib :
Penghambat Cox 2 yg sangat selektif , lebih efektif
untuk Cox 2 dari Cox 1 , Penyerapan berkurang dg
adanya makanan , T 11 jam .
Efektif pada dosis : 100 -200 mg ,
tidakmempengaruhi agregasi platelet, interaksi dg
walfarin .
Meloxicam :
Adalah enolkarboxamide , sedikit selektif pada Cox
2 , diserap relatif lambat , T1/2 20 jam , klierence
menurun 40 % pada usia lanjut.
Pada dosis 7,5 15 mg / hari < ulserogenik dp
piroxicam .
18

Fenilbutazon : ---> 1949

Sulfenbutazon , Sulfinpirazon , Ketofenilbutazon
Farmako Dinamik :
Efek Antiinflamasi = Salisilat
Oleh karena efek sampingnya tidak digunakan untuk terapi
analgesik - antipiretik
Efek urikosurik (+) --> Terapi gout kronik
Dosis kecil < sekresi asam urat
Retensi Na dan Cl & pengurangan diurisis
Udema
+ vol Plasma sampai 50%
payah jantung
Farmako kinetik:
t1/2 50 - 65 jam
Biotransformasi oleh sistem mikrosom hati menghasilkan :
Oksifenbutazon B & J - OH Fenil Butazon
Efek antirematik (+) , retensi na dan garam

19

Allupurinol :
* Menurunkan kadar asam urat (hambat xantin oksidase)
* Terapi jangka panjang

Mengurangi frekuensi serangan

* Mobilisasi asam urat dapat ditingkatkan dg memberikan urikosurik

Digunakan untuk :
* Pirai kronik
* Pirai sekunder

akibat :

leukemia , limpoma
Cara Kerja :
Hiposantin

Xantin

As Urat

Xantin oksidase

20

Terapi gout :
meredakan serangan akut
Mencegah serangan ulang dan terbentuknya batu urat
Obat :
Menghambat sintesa asam urat / sekresi as urat
Allupurinol
Probenesid
Sulfin pirazon
Meredakan proses inflamasi akut
Fenilbutazon
Oksifen butazon
Kolkizin
Endometazin

21

PROBENESID :
Mencegah dan mengurangi kerusakan sendi & pembentukan tofi

SULFINPIRAZON
Mencegah dan mengurangi kelainan sendi & tofi berdasar
hambatan reabsorbsi as urat .

KOLKISIN
anti inflamasi
efek analgesia (- )

umum tidak efektif

spesfik untuk pirai artritis yang lain.

mencegah pelepasan glikoprotein dari lekosit pada penderita gout nyeri dan
radang sendi
efek samping : gangguan sal cerna , depresi sumsum tulang,, neoritis
perifer ,
anuri , gangguan hati

22

23