You are on page 1of 5

OBAT ASMA BRONKHIALE

Histamin ditemukan pada jaringan tubuh dan di sentral berfungsi sebagai


neurotransmitter. Ditinjau dari struktur kimianya ,strukturnya mirip histidine ,suatu
asam amino essential,yang kemudian mengalami dekarboksilasi menjadi histamine
Pengaruh histamine terhadap sel tergantung pada reseptor yang ada dijaringan dan
fungsi sel apakah reseptor histamine 1atau histamine 2,dan rasio antara reseptor
H1:H2. Sel sel eksokren banyak mengandung resptor H2
I.
Anti Histamin 1
Penggunaan : 1.Rhinitis alergika,2.asma 3. Urticaria 4. Atopik dermatitis
5. Nausea,vertigo,vomiting,mabuk perjalanan
6. Meniere syndrome,gangguan vestibular
Proses : Alergen + Antibody (IgE)

Mast cell -------- SRS,Seretonin

Histamin (ditangkap oleh reseptor diorgan)

Aksi farmakodinamik(gejala klinis )


Kerja histamine melalui reseptor spesifik : Reseptor H1 dan H2
H1 reseptor berperan dalam reaksi alergi
H1 disentral berperan menjaga kewaspadaan dan diperfer ;
1. Dilatasi kapiler,permebilitas meningkat,frekwensi denyut jantung meningkat,TD?
2. Otot polos bukan pembuluh darah kontraksi,bronkus,trachea,sal.cerna kontraksi
3. Ujung syaraf sensorik gatal
Histamin ditinjau dari asal; Endogen dan eksogen
Eksogen didapat dari makanan dan dirusak oleh asam lambung.
Endogen disimpan pada; epidermis,mukosa usus,paru,mast cell,basofil
Anti histamine 1; struktur mirip histamine
Farmakokinetik; Larut dalam lemak,kadar puncak 1-2 jam
Distribusi kesluruh tubuh,matabolisme di hati
Durasi 4-6 jam kecuali yang long acting,eskresi lewat urine
Farmakodinamik: Kompetisi dengan menduduki reseptor histamine 1

Menimbulkan drowsiness
Efek yang tidak kompetisi menduduki reseptor histamine 1
Seperti anti mual,antikolinergik,anestesi lokal

Penggolongan anti histamine satu berdasarkan struktur kimia,


1.Golongan : * Alkil amin : Klorfeniramin maleat 4 mg
* Etanolamin : Dimenhidrinat 50 mg dan Difenhidramin 25 mg
* Etilendiamin ; Tripelenamin HCl 25 mg
* Phenotiazin : prometazine 25 mg
* Piperazine : Siklizin 50 mg
* Piperidin
: terfenadin 60 mg, loratadine 10 mg,azetamizol 10 mg
* lainlain
: ciproheptadine,4 mg, Mebhidrolin 50 mg cetirhizine ,
50mg,
2. Berdasarkan efek sedasi dan durasi (generasi ke 2)
Berdasarkan lama efek/durasi :
1. Efek short acting : difenhidramin,dimenhidrinat,chlorfeniramin maleat,
2. Efek long acting : loratadine 10mg,terfenadin 60mg,Azetamisol 10mg,cetarizine 10
mg,Fexofenidine 90 mg
Pengunna dikilinik :
Mabuk perjalanan ; Dimenhidrinat 50 mg
Obat batuk
: Difenhidramin 25 mg
Vertigo,nausea,vomiting : Betahistine 6 mg
Rhinitis : Ceterizine,Chlorfeniramin,
Antihitamin 2 : Simetidine
Ranitidine
Famotidine
2. Bronchodilator
1. theofilin,Aminofilin
2. Efedrin,epinephrine injeksi
3. B2 agonist seperti salbutamol
Theofilin ( 1,3 dimetilxanthin )
1. Merangsang SSP
2. Merangsang jantung
3. Dilatasu pembuluh darah
4. Relaksasi otot polos bronchus
5. Diuresis,sekresi asam lambung
F.K. :
Po kadar puncak dalam darah 2 jam,metabolisme di hati,ekresi lewat urine
Metal urat,metal xanthin,waktu paruh 8-9 jam
Dosis 100-200 mg 1 x p, Aminophyllin senyawa theophyllin p.i.
Efedrin : sediaan 25 mg

- Adrenergik masa kerja 6 jam,bekerja pada reseptor alfa,beta satu dan dua
- Lebih lama dari epinephrine,meningkat tekanan darah
- Kerja langsung dan melalui pelepasan norepinefrin
Beta dua agonis : Orciperanalin 20 mg, salbutamol 2 dan 4 mg,terbutalin 2,5 mg
Farmakodinami :
Relaksasi otot polos bronchus,uterus dan otot rangka
Tidak mempengaruhi tekanan darah
Tidak menyebabkan takikardia
Epinefrine hanya tersedia dalam bentuk injeksi ,efeknya cepat tapi menyebabkan
palpitasi ,diberikan pada keadaan yang gawat
Sediaan yang dihirup :
1. Derivat B2 agonist Inhaler :salbutamol 100 mcg/semprot, orciprenalin 0,75
mg/semprot (alupent),Fenotenol (Berotec),Ipratropium Br 20mcg/semprot
(Atrovent)
2. Kortikosteroid inhaler : Beclotemason 50 mcg/semprot,(Becotid
3. Kortikosteroid
Pada asma yang telah refrakter terhadap obat yang telah dibahas di atas maka pilihan
selanjutnya adalah kortikosteroid. Kortikosteroid mempunyai efek anti inflamasi pertama
dapat menekan inflamasi dini seperti oedema,migrasi leukosit ketempat radang dan
aktifitas fagosit.
Yang termasuk golongan obat ini adalah
Prednison,Metilprednison,deksametason,betametason dan Triamsolon dan banyak
senywasintetik lainnya.
Kortikosteroid ada juga dalam sediaan inhaler seperti Beclotemason 50
mcg/semprot(Becotid)
Daftar Pustaka ;
1. Goodman and Gilman
2. Sulistia Gan,Farmakologi dan terapi Edisi 4,Bgn,Farmakologi Fak.Kedokteran
Universitas indonesia
3. Goth A, Pharmacology and Terapeutik
4. Katzung BG.2001.Farmakologi Dasar dan Klinik.ed.8.Terjemahan oleh Bagian
Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia.Salemba Medika.Jakarta
;2002.

Antihistamin penghambat reseptor H2(AH2)


Simetidine 200 mg ,4 kali sehari
Farmakodinami :
1. Menghambat sekresi saluran eksokrin termasuk asam lambung
2. Menghambat metabolisme beberapa obat kalau digunakan bersama sehingga dosis
perlu disesuaikan
3. Mengikat reseptor androgen
Ranitidine 150 mg, dua kali sehari
Kurang mempengaruhi point 2 dan 3
Famotidine 20 mg, dua kali sehari

Anestesi lokal
Obat yang menghambat konduksi syaraf dan serabut syaraf apabila diberikan secara
lokal pada jaringan syaraf , diberikan dosis yang cukup
Ansestesi lokal yang ideal
1. Tidak mengiritasi dan merusak jaringan syaraf secara permanen
2. Batas keamanan lebar
3. Mula kerja cepat dan masa kerja cukup panjang
4. Larut dalam air dan stabil dalam pengsterilan
Hubungan struktur dan aktifitas
Golongan ester dan golongan amida
Golongan ester: kurang stabil,mudah dimetabolisme,efek lebih singkat
Golongan amida : lebih stabil, agak lama baru dimetabolisme,lebih lama
Contoh golongan ester : prokain,kokain,tetrakain,benzokain,
Contoh golongan amida: lidokain,Mepivakain,Bupivakain,Etidokain.Prilokain
Mekanisme kerja :
Mencegah konduksi syaraf dengan cara meningkatkan ambang rangsang syaraf,
Eksitabilitas berkurang
Perbedaan sensivitas :
1. Serabut kecil lebih peka dan pemulihan lebih lama dari yang besar
2. Serabut syaraf kecil yang tidak bermielin lebih cepat dihambat dari bermielin
Anestesi lokal yang diberikan pada syaraf sensorik berefek
sakit,dingin,panas,rabaan dan terakhir tekanan dalam
Efek diperpanjang dengan vaso konstriksi misal adrenalin
Farmakodinami
SSP : merangsang dan kemudian menekan

Sambungan syaraf dan ganglion : mencegah pelepasan asetilkolin pada akhir syaraf
motorik
Pada CVO : penurunan eksibilitas kecepatan konduksi dan kekuatan kontraksi dan
fibrilasi ventrikel
Prokain : dihidolissis oleh esterase plasma menjadi PABA dan dietilaminoetanol
Tidak boleh diberi bersama sulfa.
Lidokain
Protype golongan amida. Dimetabolisme dihati menjadi monoetilglycine dan xylidide
Penggunan lain untuk aritmea jantung
Pengunaan : anestesi permukaan,infiltrasi, anestesi blok
Anestsesi lokal pada mata: dibukain,Piperokain dan Tetrakain Proparakain,Fenakain
Anestesi lokal pada selaput lendir :
Surfacaine,Pramokain,Benzocaine/Anestesin,kinin.
Supositoria,rektum.vagina, obat kumur
Anestesi lokal untuk kulit : Saligein ,kinin
Tetes mata dan tetes telinga

Klorfenerimin maleat ,chlortrimeton /CTM


Farmakodinami
1. Saluran nafas : /bronchus trachea dilatasi
2. Saluran cerna : dilatasi
3. Saraf sensorik perifer anestesi lolak
4. Otot po;os arteri : dilatasi
Farmakokonetik :
Disrep baik pada saluran cerna
Di metaboliser dihati dengan menambah gugusan glikoronat
Eskresi melalui ginjal