Professional Documents
Culture Documents
FARMAKOLOGI TOKSIKOLOGI
ANALGESIK
Disusun Oleh :
Apika Nura Supratiwi
Ilmaa Widya W
Lisetyoningsih
Marsharitta P. A. D
(1040812186)
(1041011067)
(1041011079)
(1041011085)
PERCOBAAN IV
ANALGESIK
I.
TUJUAN
Setelah menyelesaikan eksperimen ini mahasiswa :
1. Mengenal berbagai cara untuk mengevaluasi secara eksperimental efek
analgesik suatu obat .
2. Memahami dasar dasar perbedaan dalam daya analgesik berbagai analgetika.
3. Mampu memberikan pandangan yang kritis mengenai kesesuaian khasiat yang
dianjurkan untuk sediaan sedian farmasi analgetika.
II.
DASAR TEORI
Analgetik atau obat penghalang nyeri adalah zat zat yang mengurangi atau menghalau
rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.
Nyeri merupakan perasan sensoris dan emosional yang tidak nyaman, berkaitan dengan
kerusakan jaringan. Keadaan psikis sangat mempengaruhi nyeri, misalnya emosi dapat
menimbulkan sakit (kepala) atau memperhebatnya, tetapi dapat pula menghindarkan sensasi
rangsangan nyeri. Nyeri merupakan suatu perasaan subjektif pribadi dan ambang toleransi
nyeri berbeda-beda bagi setiap orang.
Rasa nyeri dalam kebanyakan hal hanya merupakan suatu gejala yang berfungsi sebagai
isyarat bahaya tentang adanya gangguan di jaringan, seperti peradangan, infeksi jasad renik
atau kejang otot. Nyeri yang disebabkan oleh rangsangan mekanis, kimiawi atau fisis ( kalor,
listrik) dapat menimbulkan kerusakan pada jaringan. Rangsangan tersebut memicu pelepasan
zat zat tertentu yang disebut mediator nyeri, antara lain histamin, bradikin, leukotrien dan
prostaglandin.
Semua mediator nyeri tersebut merangsang reseptor nyeri di ujung ujung saraf bebas di
kulit, mukosa serta jaringan lain dan demikian menimbulkan antara lain reaksi radang dan
kejang kejang. Nociceptor ini juga terdapat di seluruh jaringan dan organ tubuh, terkecuali
di SSP. Dari tempat ini rangsangan disalurkan ke otak melalui jaringan lebat di tajuk tajuk
neuron dengan sangat banyak sinaps via sumsum belakang, sumsum lanjutan, dan otak
tengah. Dari thalamus imuls kemudian diteruskan ke pusat nyeri di otak besar, di mana
impuls dirasakan sebagai nyeri.
Mediator nyeri penting adalah amin histamin yang bertanggung jawab untuk
kebanyakan reaksi alergi dan nyeri. Bradykinin adalah polipeptida yang dibentuk dari
protein plasma. Prostaglandin mirip strukturnya dengan asam lemak dan terbentuk dari asam
arachidonat. Menurut perkiraan zat zat ini meningkatkan kepekaan ujung sraf sensoris bagi
rangsangan nyeri yang diakibatkan oleh mediator lainnya. Zat zat ini berkhasiat vasodilatasi
kuat dan meningkatkan permeabilitas kapiler yang mengakibatkan radang dan udema.
Berhubung kerjanya serta inaktivasinya cepat dan bersifat lokal, maka juga dinamakan
hormon lokal.
Ambang Nyeri didefinisikan sebagai tingkat pada mana nyeri dirasakan untuk pertama
kalinya. Dengan kata lain, intensitas rangsangan yang terendah saat seseorang merasakan
nyeri. Untuk setiap orang ambang nyerinya adalah konstan.
Penanganan Rasa Nyeri
Berdasarkan proses terjadinya, rasa nyeri dapat dilawan dengan beberapa cara, yakni dengan :
a. Analgetik perifer, yang merintangi terbentuknya ransangan pada reseptor nyeri
perifer.
b. Anestetika lokal, yang meringtangi penyaluran rasangan di saraf saraf sensoris.
c. Analgetika sentral (narkotika), yang memblokir pusat nyeri di SSP dengan anestesi
umum
d. Antidepresiva trisiklis, yang digunakan pada nyeri kanker dan saraf, mekanisme
kerjanya belum diketahui, misal amitrptilin.
e. Antiepileptika, yang meningkatkan jumlah neurotransmitter di ruang sinaps pada
nyeri, misal pregabalin. Juga si karbamazepin, okskarbazepin, fenitoin, valproat, dll.
(Tjay, 2002)
Analgetik non narkotik berasal dari golongan antiinflamasi non steroid (AINS) yang
menghilangkan nyeri ringan sampai sedang. Disebut AINS karena selain sebagai analgetik,
sebagian anggotanya mempunyai efek antiinflamasi dan penurunan panas, dan secara
kimiawi bukan steroid. Oleh karena itu, AINS sering disebut (analgetik, antipiretik dan
antiinflamasi) atau 3A.
Minimal ada 4 perbedaan antara AINS dengan analgetik narkotik, yakni :
1. Struktur kimianya tidak mirip dengan morfin, bahkan masing masing golongan
AINS juga tidak mirip.
2. Tidak efektif unutk nyeri hebat, nyeri viseral, dan nyeri terpotong.
3.
(Priyanto, 2008)
Berdasarkan kerja farmakologisnya, analgetika dibagi dalam dua kelompok besar yaitu:
1. Analgetika perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat
narkotik dan tidak bekerja sentral.
2. Analgetika narkotik, khusus digunakan untuk mengahalau rasa nyeri hebat, seperti
pada fractura dan kanker.
(Anonim, 2005)
Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan
istilah Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik
atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa
sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek
menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini
juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda halnya dengan
penggunanaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik).
Penggunaan analgetika perifer mampu meringankan atau menghilangkan rasa nyeri,
tanpa mempengaruhi SSP atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan.
Kombinasi dari dua atau lebih analgetika sering kali digunakan, karena terjadi efek
potensiasi.
(Tjay, 2002)
Analgetika narkotik merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau
morfin. Meskipun memperlihatkan berbagai efek farmakodinamik yang lain, golongan obat ini
terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri yang hebat. Meskipun terbilang
ampuh, jenis ini dapat menimbulkan ketergantungan pada si pemakai. Seiring berjalannya waktu,
ditemukannya obat yang bersifat campuran agonis dan antagonis jenis ini yang mampu meniadakan
ketergantungan fisik, maka penggunaan istilah analgesik narkotik untuk pengertian farmakologik
tidak sesuai lagi. Obat Analgetik Narkotik ini biasanya khusus digunakan untuk mengahalau rasa
nyeri hebat, seperti pada kasus patah tulang dan penyakit kanker kronis.
(Anonim, 1995)
Analgetik non narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai moderat,
sehingga sering disebut analgetika ringan, juga untuk menurunkan suhu badan pada keadaan
panas yang tinggi dan sebagai antiradang untuk pengobatan rematik. Analgetika nonnarkotik
bekerja pada perifer dan sentral sistemsaraf pusat. Obat golongan ini mengadakan potensiasi
dengan obat obat penekan sistem saraf pusat.
2. Analgetika Narkotik
Merupakan senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif,
digunakan untuk mengurangi rasa sakit, yang moderat ataupun berat, seperti rasa sakit yang
disebabkan penyakit kanker, serangan jantung akut, sesudah operasi dan kolik usus atau
ginjal. Analgetika narkotik sering pula digunakan untuk pramedikasi anestesi, bersama
sama dengan atropin, untuk mengontrol sekresi.
Aktivitas analgetik narkotik jauh lebih besar dibanding golongan analgetika non
narkotik, sehingga disebut pula analgetika kuat. Golongan ini pada umumnya menimbulkan
euforia sehingga banyak disalahguankan.
Pemberian obat secara terus menerus menimbulkan ketergantungan fisik dan mental
atau kecanduan, dan efek ini terjadi secara cepat. Penghentian pemberian obat secara tiba
tiba menyebabkan sindrom abstinence atau gejala withdrawal. Kelebihan dosis dapat
menyebabkan kematian karena terjadi depresi pernafasan.
(Siswandono,2008)
Walaupun riset intensif, sedikit sekali dikembangkan obat obat lain yang sama
efektifnya pada pengobatan rasa sakit. Opioid menginduksi tidur, dan pada keadaan klinik
yang terdapat rasa nyeri dan tidur diperlukan.
( Mary J,2001)
III.
BAHAN
atdlmbepngrkuvyfsiho20,36915wjc()8CMN
Larutan CMC Na 0.5%
Metilprednisolon.
IV.
SKEMA KERJA
Metode Jentik Ekor
Rangsang nyeri yang digunakan dalam metode ini berupa air panas (50 C),
diman ekor tikus dimasukan ke dalam air panas akan merasakan nyeri panas
dan ekor dijentikan keluar air panas.
V.
DATA PENGAMATAN
1. ASAM MEFENAMAT
Penimbangan asam mefenamat = 0,8793 gram dibuat 100 ml maka,
879mg
x 500 mg=732,189 mg
600,46 mg
732,189 mg
=7,32 mg/ml
Jadi konsentrasi stock =
100 ml
Asam mefenamat stock = 500 mg / 50 kg BB
70 kg
x 500 mg=700 mg
Konversi ke manusia 70 kg =
50 kg
Konversi ke tikus 200 g = 700 mg x 0,018 = 12,6 mg
a. Uji
Tara = 73,4 gram
Berat tikus I = 242,3 g 73,4 g = 168, 9 g
Berat tikus II = 225,6 g 73,4 g = 152,2 g
Berat tikus III = 256,0 g 73,4 g = 182,6 g
Dosis :
168,9 g
x 12,6 mg=10,6407 mg
Tikus I =
200 g
10,6407 mg
x 1 ml=1,45 ml
Vp =
7,32mg
152,2 g
x 12,6 mg=9,5886 mg
Tikus II =
200 g
Vp =
Tikus III =
Vp =
9,5886 mg
x 1 ml=1,31ml
7,32mg
182,6 g
x 12,6 mg=11, 5038 mg
200 g
11,5038 mg
x 1 ml=1,57 ml
7,32 mg
b. Kontrol
Tara = 73,4 gram
Berat tikus I = 264,6 g 73,4 g = 191,2 g
Berat tikus II = 233,6 g 73,4 g = 160,2 g
Berat tikus III = 251,0 g 73,4 g = 177,6 g
kelp.
UJI
No.
Tikus
I
II
III
t 10'
8
4
9
t 20'
2
3
2
t 30'
2
3
5
t 60'
t 90'
detik
7
7
9
4
4
6
5
4
7
5
4
4
25
20
15
10
UJI III
UJI II
UJI I
kelp No. Tikus
5
0
kelp.
KONTROL
No.
t 10'
t 20'
t 30'
t 60'
t 90'
Tikus
I
II
3
1
2
1
2
2
1
2
3
4
2
2
2
4
3
2
III
detik
12
10
8
KONTROL III
KONTROL II
KONTROL I
kelp No. Tikus
4
2
0
t 10' t 20' t 30' t 60' t 90' t 120' t 150' t 180'
2. NATRIUM DIKLOFENAK
UJI
No.
Tikus
I
II
II
t 10'
t 20'
t 30'
t 60'
t 90'
detik
01.47 01.97 01.77 03.65 02.54 01.95 01.45 01.79
01.80 01.89 01.66 02.51 06.61 03.26 01.11 01.92
01.67 04.56 02.79 03.05 04.40 01.95 02.04 02.28
18
16
14
12
UJI III
10
UJI II
UJI I
kelp No. Tikus
6
4
2
0
t 10'
t 20'
t 30'
t 60'
t 90'
t 100'
KONTROL
No.
Tikus
waktu
pemb.
CMC
09.13
I
09.06
II
09.11
III
waktu menjentik
sebelum
t 10'
t 20'
t 30'
pemb.
t 90'
t 120'
t 150'
t 180'
02.90
05.11
02.38
02.90
02.74
02.80
02.00
04.72
04.72
02.85
03.20
02.35
02.13
03.97
03.68
02.27
01.58
02.63
02.37
01.38
01.59
02.17
02.40
02.38
02.03
02.14
01.07
detik
CMC
01.76
01.07
03.10
01.62
05.28
03.63
02.47
08.28
05.32
t 60'
01.43
01.61
02.17
02.00
02.87
05.06
02.15
02.96
03.09
02.15
02.57
01.86
04.63
02.19
04.39
01.86
00.36
02.18
01.04
01.05
04.12
02.02
03.15
03.94
02.04
03.01
03.06
02.34
02.06
02.48
02.43
03.23
02.71
01.83
02.80
03.27
01.40
02.98
02.39
02.51
03.02
02.16
01.53
01.45
02.59
14
12
10
kontrol III
kontrol II
6
kontrol I
kelp No. Tikus
4
2
0
t 10' t 20' t 30' t 60' t 90' t 120' t 150' t 180'
Perhitungan
No.
kelp
t 10'
t 20'
t 30'
t 60'
Tiku
UJI
kelp
I
II
III
No.
detik
2
2
2
2
2
5
2
2
3
4
3
3
t 10'
t 20'
t 30'
t 60'
KON
3
7
5
2
3
2
2
1
2
detik
I
II
2
4
3
4
3
4
3
3
3
3
4
3
3
4
2
3
III
t 90'
t 100'
3. IBUPROFEN
UJI
waktu
No.
jentik
Tikus
ekor
(detik)
01.57
02.41
01.11
2
2
2
Tiku
s
TROL
waktu
pemb.
waktu menjentik
t 10'
t 20'
t 60'
detik
Obat
08.56
t 30'
01.86 01.10
01.82 03.00
01.91 10.61
II
01.39
03.00
02.72
02.48
01.55
02.46
III
09.00
09.03
01.00
01.53
01.86
01.28
05.00
03.72
01.33
05.03
04.06
01.77
03.07
02.64
05.26
05.21
04.90
01.33
02.25
01.28
04.67
05.94
07.14
02.25
04.20
04.00
03.21
04.46
03.09
03.42
04.12
03.21
04.13
03.18
03.03
03.12
02.66
03.04
18
16
14
12
UJI III
10
UJI II
UJI I
kelp No. Tikus
6
4
2
0
t 10'
t 20'
t 30'
t 60'
t 90'
t 100'
KONTROL
waktu menjentik
No.
t 0'
Tikus
I
t 10'
01.21
01.48
01.36
01.49
01.68
02.12
01.37
01.96
01.64
II
III
01.01
01.76
01.79
01.06
01.29
01.98
01.09
01.92
01.63
t 20'
t 30'
detik
01.37
00.96
01.44
01.28
01.41
02.31
01.17
01.21
01.47
01.16
01.59
01.41
00.44
01.00
01.84
01.00
01.79
01.12
t 60'
t 90'
01.41
00.61
01.32
01.64
01.00
01.17
01.01
01.07
01.23
00.92
01.37
01.49
01.11
01.53
01.91
00.83
01.00
01.31
7
6
5
KONTROL III
KONTROL II
3
KONTROL I
kelp No. Tikus
2
1
0
t 10'
t 20'
t 30'
t 60'
t 90'
t 100'
Perhitungan
No.
t 20'
t 30'
t 60'
t 90'
100'
detik
I
II
III
I
II
2
2
5
2
2
7
5
3
2
2
8
5
2
2
2
6
7
4
2
1
4
4
3
2
2
3
3
3
-
III
UJI
KON
Tikus
t 10'
TROL
kelp
4. METIL PREDNISOLON
UJI
sebelum pemberian obat
2'
2'
2'
x
2
6
6
6
selang waktu
sesudah pemberian obat
10'
10'
10'
30'
30'
3
6
7
5
4
5
4
5
5
5
10
5
7,5
5
3
5
3
5
5
5
4
5
3
II
5
2
5
4
5
5
5
4,5
5
4
5
4
5
5
5
5
5
4
III
No.
Tikus
18
16
14
12
10
III
II
I
6
4
2
0
10'
20'
30'
KONTROL
No.
waktu
Tikus 2'
10
menit
60'
90'
selang waktu
2'
120'
2'
I
II
III
5
3
3
5 8
5 4
5 5
5
5
5
2
7
4
5
5
5
5
5
5,5 5
4,5 5
I
II
III
3
2
2
5 4
5 3
5 6
5
5
5
7
5
3
5
5
5
5,5
4
4,5
5
5
5
I
II
III
7
3
2
5 2
5 6
5 5
5
5
5
4
5
5
5
5
5
3
5,5
5
5
5
5
20
menit
30
menit
30'
60
menit
I
II
III
3
3
3
5 3
5 5
5 5
5
5
5
4
5
5
5
5
5
3,5
5
5
5
5
5
I
II
III
4
3
3
5 6
5 5
5 5
5
5
5
5
5
4
5
5
5
5,5
5
4,5
5
5
5
90
menit
No.
t 10'
t 20'
t 30'
KON
Tikus
t 60'
I
II
5
5,5
5,5
4
Detik
3
5,5
TROL
kelp
III
4,5
4,5
t 90'
3,5
5
5,5
5
4,5
16
14
12
10
KONTROL III
KONTROL II
KONTROL I
4
2
0
t 10'
t 20'
t 30'
t 60'
t 90'
5. PARASETAMOL
UJI
No
sebelum
2'
2'
I
II
III
No
I
II
III
10'
4.23
2.27
3.33
pemberian
2.23
2.33
2.34
3.00
2.00
2.13
2'
6.12
4.33
3.40
2'
7.33
5.02
3.53
3.01
3.04
2.39
2.67
3.20
3.04
x
6. 725
3.2
3.04
No
I
II
III
20'
4.45
2.27
2.05
2'
1.33
5.23
1.49
2'
3.50
2.16
2.26
x
2.415
3.69
1.875
No
I
II
III
30'
3.00
3.39
1.57
2'
4.38
5.18
1.25
2'
5.04
6.00
3.23
x
4.17
5.59
2.24
No
I
II
III
60'
4.07
3.06
3.35
2'
3.58
5.55
2.40
2'
7.20
9.24
1.25
x
5.39
7.41
1.82
No
I
II
III
90'
5.23
2.54
3.28
2'
7.13
4.09
4.55
2'
4.57
3.13
6.24
x
5.85
3.61
5.39
No
I
II
III
120'
5.24
4.00
4.39
2'
8.36
6.35
5.18
2'
8.22
6.39
5.40
x
8.29
6.37
5.29
No
I
II
III
150'
4.04
8.25
3.00
2'
8.17
7.52
6.19
2'
8.28
5.59
5.27
x
8.22
6.55
5.73
UJI
kelp
No.
t 10'
t 20'
t 30'
t 60'
t 90'
t 120'
t 150'
4,17
5,59
2,24
Detik
5,39
7,41
1,82
5,85
3,61
5,39
8,29
6,37
5,29
8,22
6,55
5,73
Tikus
I
II
III
6,725
3,2
3,04
2
3,69
2
25
20
15
UJI III
UJI II
UJI I
10
No.
Tikus
I
II
III
No.
t 20'
t 30'
t 60'
t 10'
t 20'
t 30'
3,89
4,9
3,52
4,03
4,54
3,13
1,72
4,22
3,82
2,36
2,12
3,73
2,03
4,01
5,17
2,62
1,84
4,22
2,25
3,22
2,35
2,22
3,03
2,57
1,38
2,35
2,57
t 10'
t 20'
t 90'
4,21
3,835
2,925
4,59
waktu menjentik
t 60'
t 90'
t 120'
Detik
2,43
2,94
2,88
4,17
6,3
3,74
7,17
6,65
5,75
3,21
4,4
2,87
4,19
2,64
5,27
5,41
3,15
3,14
2,02
2,79
1,85
4,49
2,13
2,47
3,17
2,47
3,01
t 150'
t 180'
4,03
1,74
7,09
8,13
4,18
5,32
4,69
5,02
8,36
6,27
7,09
8,13
4,18
5,32
4,69
5,02
5,57
7,61
t 30'
t 60'
t 90'
t 120'
t 150'
t 180'
2,785
2,8
Detik
5,67
6,475
4,8
2,895
4,745
4,205
4,415
4,75
7,61
5,005
Tikus
I
II
t 120' t 150'
III
4,02
3,03
2,46
3,83
2,3
2,74
6,69
6,59
25
20
15
III
II
I
10
5
0
t 10'
VI.
t 20'
t 30'
t 60'
t 90'
t 120'
t 150'
t 180'
PEMBAHASAN
Pada praktkum kai ini dilakukan uji daya analgesik terhadap obat yang
memiliki komposisi yang berbeda sehingga dengan adanya uji tersebut dapat
dibandingkan daya analgetika masing-masing obat yang diuji dalam hal ini
antara lain asam mefenamat, natrium diklofenak, ibuprofen, metil prednisolon,
dan parasetamol.
Analgetika sendiri didefinisikan sebagai zat yang dapat mengurangi
atau menghalau rasa nyeri tanpa kehilangan kesadaran. Nyeri merupakan
perasaan sensoris dan emosional yang tidak nyaman dan berkaitan dengan
kerusakan jaringan. Nyeri merupakan suatu gejala dan merupakan tanda
adanya gangguan dijaringan seperti peradangan, infeksi jasad renik atau
kejang otot. Namun rasa nyeri juga dapat ditimbulkan oleh rangsangan
mekanis kimiawi atau fisis (kalor , lstrik) sehingga dapat menimbulkan
kerusakan jaringan.
Dari berbagai macam rangsangan, dalam praktikum kali ini
menggunakan rangsangan fisis berupa kalor. Kalor akan memicu pelepasan zat
tertentu yakni mediator nyeri dimana mediator nyeri tersebut akan merangsang
reseptor nyeri diujung-ujung saraf bebas di kulit, mukosa atau jaringan lain.
Dengan metode yang digunakan dalam praktikum adalah metode jentik ekor,
metode ini digunakan sebagai parameter dalam uji coba yang ditandai dengan
pergerakan ekor akibat hantaran panas hal ini merupakan respon normal akibat
tanpa adanya pemberian analgetika.
Dari hasil percobaan terlihat bahwa daya analgetika terkuat mulai dari
asam mefenamat, ibuprofen, parasetamol, metil prednisolon dan natrium
diklofenak. Namun perbedaan dari teoritis ini bisa saja terjadi akibat adanya
faktor individu masing-masing hewan uji dismaping volume pemberian yang
berbeda.
VII.
KESIMPULAN
Nyeri disebabkan akibat adanya rangsangan, rangsangan yang digunakan
berupa panas
Dan menggunakan parameter berupa jentik atau geliat pada ekor, kontrol
menunjukkan kecepatan geliat kurang dari 5 detik
Geliat ekor akibat pemberian bahan obat akan muncul lebih lama
dibanding tanpa pemberian
Obat yang digunakan memiliki kesamaan sebagai analgetik, dengan urutan
asam mefenamat >> ibuprofen >> parasetamol >> metil prednisolon >>
natrium diklofenak
Praktikan,
Dosen Pembimbing
Apika Nura Supratiwi
1040812186
Djatmika, S.Si., Apt
Ilmaa Widya W
1041011067
Yustisia Dian, S.Farm., Apt
Lisetyoningsih
1041011079
Marsharitta Putri
1041011085