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AGONISTAS

ADRENERGICOS.
DR. MIGUEL ANGEL PATIÑO BRAVO.
ENERO/JUNIO 2008
LOSFARMACOS
ADRENERGICOS,
ACTUAN SOBRE LOS
RECEPTORES QUE
ESTIMULAN LA
NORADRENALINA O
LA ADRENALINA.
 FARMACOS ADRENERGICOS.

 ADRENALINA NORADRENALINA

 RECEPTORADRENERGICO.
 (ADRENORECEPTORES)

 SIMPATICOMIMETICOS.
SIMPATICOMIMETICOS.
 SONAQUELLOS FÁRMACOS QUE
IMITAN LA ACCIÓN DE LA
ADRENALINA Y NORADRENALINA.
INDUCEN RESPUESTAS
SIMILARES A LAS PRODUCIDAS
POR LA ESTIMULACIÓN DE LAS
FIBRAS POSTGANGLIONARES
SIMPÁTICAS.
SIMPATICOMIMETICOS.
DE ACCIÓN DIRECTA:
AQUELLOS QUE ACTÚAN
DIRECTAMENTE SOBRE
LOS RECEPTORES
ADRENÉRGICOS (ALFA O
BETA).
SIMPATICOMIMETICOS.
 LOSFÁRMACOS PROTOTIPO SON
LAS CATECOLAMINAS
NATURALES ADRENALINA Y
NORADRENALINA, Y LA
SINTÉTICA ISOPRENALINA (O
ISOPROTERENOL). AUNQUE
TAMBIÉN ESTÁN EL
SALBUTAMOL, TERBUTALINA; LA
DOBUTAMINA; Y LA
FENILEFRINA, NAFAZOLINA.
S. DE ACCION DIRECTA.
ADRENALINA:
 ACTÚA SOBRE TODOS
LOS RECEPTORES, ES
UN ESTIMULANTE MUY
POTENTE DE LOS
RECEPTORES ALFA Y
BETA.
S. DE ACCION DIRECTA.
 FARMACODINAMIA:
 AL ACTUAR SOBRE EL
RECEPTOR ALFA 1 PRODUCE
VASOCONSTRICCIÓN
PERIFÉRICA (LO QUE
CONLLEVA QUE AUMENTE LA
TENSIÓN ARTERIAL).
S. DE ACCION DIRECTA.
 SOBREBETA 1 SE ESTIMULA LA
FUNCIÓN CARDÍACA (LO QUE
HACE QUE TAMBIÉN AUMENTE LA
TENSIÓN ARTERIAL); SOBRE
BETA 2, VASODILATACIÓN
CORONARIA Y DEL SISTEMA
MUSCULAR (DA LUGAR A UNA
DISMINUCIÓN DE LA TENSIÓN
ARTERIAL).
S. DE ACCION DIRECTA.
 ENCONJUNTO SE PRODUCE
UN AUMENTO DE LA TENSIÓN
ARTERIAL, ES DECIR,
PREDOMINA LA
HIPERTENSIÓN. ADEMÁS LA
ADRENALINA, AL ACTUAR
SOBRE EL RECEPTOR BETA 2
PRODUCE
BRONCODILATACIÓN. APARTE
DE ESTO ELEVA LA
S. DE ACCION DIRECTA.
 INDICACIONES:
 EN PARO CARDÍACO.
 TRATAMIENTO DEL
SHOCK ANAFILÁCTICO.
 EN ODONTOLOGÍA SE USA
COMO VASOCONSTRICTOR
O ASOCIADO A
ANESTÉSICOS LOCALES.
SIMPATICOMIMETICOS.
 DE ACCIÓN INDIRECTA:

 AQUELLOS QUE ACTÚAN


INDIRECTAMENTE EN LOS
TERMINALES
PRESINÁPTICOS. LO FORMAN
LA COCAÍNA, LOS
ANTIDEPRESIVOS
TRICÍCLICOS, LA TIRAMINA Y
S. DE ACCION INDIRECTICA

ANTIDEPRESIVOS
TRICICLICOS:
TIENEN LA MISMA
ACCIÓN QUE LA
COCAÍNA.
S DE ACCION INDIRECTICA
 TIRAMINA: ESTIMULA LA
LIBERACIÓN SINÁPTICA DE LA
NORADRENALINA. LA ACCIÓN ES
LA MISMA QUE LA COCAÍNA. NO
SE USA COMO MEDICAMENTO YA
QUE CONLLEVA PROBLEMAS DE
TIPO CARDIOVASCULAR.
 EFEDRINA: TIENE LA MISMA
FUNCIÓN QUE LA TIRAMINA,
PERO ADEMÁS ES UN
ANTICONGESTIVO Y UN
BRONCODILATADOR.
SIMPATICOMIMETICOS.
 COCAÍNA:INHIBE LA
RECAPTACIÓN DE LA
NORADRENALINA. LA
NORADRENALINA SE SIGUE
LIBERANDO, NO VUELVE A LA
CÉLULA Y SE QUEDA
PERMANENTEMENTE ACTIVANDO
LOS RECEPTORES, POR LO QUE
AUMENTA LA ACTIVIDAD
SIMPÁTICA.
SIMPATICOMIMETICOS.
 DE ACCIÓN MIXTA:
 REPRESENTADO POR LAS
ANFETAMINAS.
ANFETAMINAS: ESTIMULAN LOS
RECEPTORES ADRENÉRGICOS,
ESTIMULAN LA LIBERACIÓN DE
NA E INHIBEN LA RECAPTACIÓN
DE NA.
S. DE ACCION MIXTA.
 ANFETAMINAS:
ESTIMULAN LOS
RECEPTORES
ADRENÉRGICOS,
ESTIMULAN LA
LIBERACIÓN DE NA E
INHIBEN LA RECAPTACIÓN
DE NA.
S. DE ACCION MIXTA.
 ACCIÓN:
VASOCONSTRICTOR,
PRODUCE MIDRIASIS,
VASODILATACIÓN,
BRONCODILATACIÓN Y
AUMENTO DE LA
FRECUENCIA CARDÍACA.
S. DE ACCION MIXTA.
 INDICACIONES:EN OBESIDAD
(AUNQUE CREA DEPENDENCIA).
ACTUALMENTE SE USA EN NIÑOS
CON DIFICULTAD DE
APRENDIZAJE.
EFECTOS INDESEABLES:
ANOREXIA, AUSENCIA DE
FATIGA, EUFORIA.
CONTRAINDICACIONES:
DEPENDENCIA, PSICOSIS,
NEURONA SNC Y SNSIMPATICO
ADRENERGICA
ENLACE ENTRE LOS
LIBERA
GANGLIOS Y
LOS ORGANOS
NORADRENALINA
EFECTORES.
(NEUROTRANSMISOR)

NEURONA
ADRENERGICA.

}
RECEPTORES PRE FARMACOS
O POSTSINAPTICO EN
LAS NEURONAS, O
ADRENERGICOS
LOS ORGANOS
EFECTORES
AGONISTAS ADRENERGICOS.
 ACCION DIRECTA:
 ALBUTEROL. CLONIDINA.
 DOBUTAMINA*. DOPAMINA*.
 ADRENALINA*. ISOPROTERENOL*.
 METAPROTERENOL. METOXAMINA.
 NORADRENALINA*. FENILEFRINA.
 RITODRINA. TERBUTALINA.
AGONISTAS ADRENERGICOS.
 ACCION INDIRECTA:

 ANFETAMINA.
 TIRAMINA.
AGONISTAS ADRENERGICOS.
 ACCION MIXTA:

 EFEDRINA.

 METARAMINOL.
NEUROTRANSMISION.

NEURONAS
ADRENERGICAS.
SE LLEVA A CABO EN
ESTRUCTURAS
MULTIPLES EN FORMA
DE CUENTAS.
(VARICOSIDADES).
NEUROTRANSMISION.
 SINTESIS.
 ALMACENAMIENTO.
 LIBERACION.
 UNION DE N/A A
RECEPTORES.
 REMOCION DEL NT DE LA
HENDIDURA SINAPTICA.
ACARREADOR TIROSINA. AXOPLASMA DE LA
LIGADO A Na+ NEURONA
ADRENERGICA.

HIDROXILA.

SINTESIS DE DIHIDROXI
NORADRENALINA. FENILALANINA.
(DOPA)
LIMITA LA VELOCIDAD
DE LA FORMACION DE
NORADRENALINA LA DOPA SE
DESCARBOXILA
Y FORMA ENTONCES
HIDROXILASA DOPAMINA.
DE TIROSINA.
VAMOS A
VER.

REPITELO.
ALMACENAMIENTO.

NORADRENALINA
EN VESICULAS.
INTERIOR DE
VESICULAS
DOPAMINA. SINAPTICAS.

SISTEMA DE
TRANSPORTE
DE AMINAS.
RECAPTACION DE
NORADRENALINA
PREFORMADA.
HIDROXILASA
BETA DE
DOPAMINA.

HIDROXILA LA
DOPAMINA

NORADRENALINA
DOPAMINA. NORADRENALINA

VESICULAS
SINAPTICAS.

TRIFOSFATO
HIDROXILASA
DE
BETA.
ADENOSINA.
ALMACENAMIENTO DE N/A
 NOTODA LA
NORADRENALINA SE
ALMACENA EN
VESICULAS, SE PUEDE
ENCONTRAR CIERTA
CANTIDAD COMO RESERVA
CITOPLASMICA Y PUEDE
DESPLAZARSE.
NORADRENALINA
METILA
85 % DE
ADRENALINA.
MEDULA ESTIMULO.
LIBERA
SUPRARRENAL 15 % DE
NOR
ADRENALINA.

ADRENALINA
LIBERACION.

NORADRENALINA
.
POTENCIAL FLUJO DE IONES
DE Ca DESDE EL
DE ACCION. LEC AL CITOPLASMA
NEURONAL.

SINAPSIS
[ Ca] HACE QUE
LAS VESICULAS DE
LA NEURONA SE
FUSIONEN CON LA
M/CELULAR.
EXPELAN SU
CONTENIDO
EN LA
SINAPSIS.
UNION CON EL RECEPTOR.
N/A
V.SINAPTICAS.

ESPACIO
SINAPTICO.

UNION A
R.P/SINAPTICO
EN LA TERMINACION
NERVIOSA.
REMOCION
DE LA
NORADRENALINA
DIFUNDIR HACIA EL ESPACI0 SINAPTICO.

ENTRA A LA CIRCULACION GENERAL

METABOLIZARSE EN O-METILADOS
CATECOL-O-METILTRANFERASA
UNIDA A LA MEMBRANA CELULAR
P/SINAPTICA.

RECAPTARSE POR UN SISTEMA


PRESINAPTICO QUE DEVUELVE
LA N/A AL INTERIOR DE LA NEURONA.
NORADRENALINA RECAPTADA.

INGRESA AL CITOPLASMA DE LA
NEURONA ADRENERGICA.

PUEDE REALMACENARSE EN SISTEMA


VESICULAS ADRENERGICAS. TRANSPORTADOR
DE AMINAS

LIBERA CONSERVARSE EN
UN ESPACIO
PROTEGIDO.

POTENCIAL DE ACCION.
RECEPTORES
ADRENERGICOS.
ADRENORRECEPTORES.

“ALFA”

“BETA”
ALFA Y BETA
 SE DESIGNARON ASI, DE ACUERDO
A LA RESPUESTA, A LOS AGONISTAS
ADRENERGICOS:
 ADRENALINA.
 NORADRENALINA.
 ISOPROTERENOL
ADRENORRECEPTORES .
 ALFA1
INDUCEN UNA
REACCION DEBIL
 ALFA2 CON EL
ISOPROTERENOL.
RECEPTORES
ALFA 1 Y
ALFA 2

ACTIVIDAD INTENSA
AL ESTIMULO CON
CATECOLAMINAS
NATURALES.
ADRENALINA Y
NORADRENALINA.
NIVEL DE POTENCIA
DE LA RESPUESTA.

ADRENALINA.

NORADRENALINA.

ISOPROTERENOL.
R. ALFA 1
 ESTOS RECEPTORES SE
ENCUENTRAN EN LA MEMBRANA
POSSINAPTICA, DE LOS ORGANOS
EFECTORES:
 “EFECTOS ADRENERGICOS ALFA”
 ACTIVA LA PROTEINA “G”. DE LA
FOSFOLIPASA “C”.
R.ALFA 2
 SE ENCUENTRAN EN LAS
TERMINACIONES NERVIOSAS
PRESINAPTICAS.
 LA ESTIMULACION DEL RECEPTOR
ALFA 2
 PRODUCE UNA RETROALIMENTACION
INHIBITORIA DE LA LIBERACION DE
NORADRENALINA EN LA NEURONA
ADRENERGICA ESTIMULADA.
RECEPTORES BETA.
POTENCIA:

ISOPROTERENOL.

ADRENALINA.

NORADRENALINA.
CLASIFICACION

 USO CLINICO.
 FARMACOCINETICA.
 ACCIONES.
 INTERACCIONES.
 EFECTOS ADVERSOS.
FELIZDIA
INTERNACIONAL
DE LA MUJER.
FELICES
VACACIONES
.