Fármacos

inmunosupresores

Astrid Böhnel Gemma Gutiérrez

J. Miguel Bonnabel Zarahy Rangel
Guadalupe Cuadra 6ºA QFB
Antihistamínicos
 Son fármacos que bloquean los receptores de
histamina H1 y H2 inhibiendo sus efectos.

 Se clasifican en antagonistas de receptores de

histamina H1 y H2, y antagonistas fisiológicos
(epinefrina).
 Los antagonistas de H1 se dividen en fármacos
de primera y de segunda generación.
 Los de primera generación tienen efectos
sedantes mayores a los de la segunda, pueden
atravesar el sistema nervioso central.
 Mecanismo de acción

Receptor Distribución Mecanismo de acción

H1 Músculo liso, endotelio, encéfalo ↑ IP3, DAG (Gq)

Mucosa gástrica, músculo cardiaco,

H2 mastocitos, células cebadas y ↑ cAMP (Gs)
cerebro

Presináptica: encéfalo, plexo

H3 ↓ cAMP, Ca2+
mientérico, neuronas

H4 Eosinófilos, neutrófilos y TCD4 ↓ cAMP, Ca2+

Ruta inmunológica

Inhibidores de la liberación de histamina

(reducen la degranulación de las células
cebadas activada por AG-IgE).

Ejemplos: Cromolin, nedocromil.

 Tabla de Fármacos Antihistamínicos
Antihistamínicos de primera generación
Grupo de fármacos Fármaco ejemplo Efecto
Etanolaminas Carbinoxamina Sedación leve a moderada

Sedación moderada, componentes

Etilendiaminas Pirilamina
somníferos de venta libre

Derivados de la
Hidroxicina Sedación notable
piperacina
Alquilaminas Bronfenilamina Sedación ligera
Derivados de la
Prometacina Sedación notable, antiemético
fenotiacina
Sedación moderada, actividad
Diversos Ciproheptadina
antiserotonina
Antihistamínicos de segunda generación
Piperidinas Fexodenadina Menor riesgo de arritmia
Diversos Loratadina Acción más prolongada
Antiprostaglandínicos
 Son un grupo heterogéneo de fármacos también
llamados antiinflamatorios no esteroideos
 Los fármacos que se encuentran dentro de este
grupo son: analgésicos, antiinflamatorios y
antipiréticos
 Tienen la capacidad para inhibir la enzima
ciclooxigenasa, inhibiendo así la síntesis y
liberación de prostaglandinas
Características
 No se puede superar una dosis de tolerancia debido a
los graves efectos adversos (hemorragia digestiva).
 Presentan reacciones adversas renales,
gastrointestinales, cardiovasculares y respiratorias
 A dosis bajas poseen actividad analgésica
 A dosis altas tienen efecto antiprostaglandínico
 Son eficaces en procesos de tejidos blandos inflamados
 Pueden provocar reacciones alérgicas, como el
broncoespasmo, debido al mecanismo farmacológico de
inhibición de la ciclooxigenasa
Mecanismo de acción
 Enzimas que generan ácido araquidónico:
 Se activa la fosfolipasa A2 (FLA2), hidroliza el enlace éster de
fosfolípidos de la membrana con la liberación de A.A. (que se
desprende de la membrana celular).
 Los corticosteroides inhiben a la FLA2, lo que impide la liberación
de A.A.
 Enzimas que participan en la síntesis de prostaglandinas:
 Ciclooxigenasas COX-1 y la COX-2.
 La COX-1 se expresa en forma constitutiva en casi todas las
células
 La COX-2 necesita ser inducida, se expresa en forma transitoria
y casi exclusivamente en células inflamatorias estimuladas y
promueve la formación rápida y en gran escala de mediadores de
la inflamación.
Ruta inmunológica

 Ejercen su actividad antiinflamatoria a

través de la inhibición de la COX-2 en el
sitio de la inflamación.

 También inhiben la COX-1.

Ejemplos  Derivados del ácido
fenilacélico:
 Diclofenaco
 Derivados pirazolónicos:  Aclofenaco
 Aminofenazona  Tolmetina
 Fenilbutazona  Fenclofenaco
 Azaprofazona  Derivados del ácido
 Derivados del (p)-aminofenol: propiónico:
 Ibuprofeno
 Acetaminofen
 Naproxeno
 Derivados carboxílicos:  Ketoprofeno
 Etodolaco  Flurbiprofeno
 Ketorolaco  Fenoprofeno
 Oxaprozina
Antitumorales
 Se utilizan en el tratamiento (curativo o
paliativo) de los procesos tumorales.
 Se pueden utilizar solos o como
tratamiento coadyuvante de la cirugía o la
radioterapia.
 Estos fármacos son citotóxicos, afectar a
todas las células en procesos de división
celular
Efectos secundarios adversos
 Mielotoxicidad
 Mala cicatrización de heridas
 Retraso en el crecimiento (niños)
 Esterilidad
 Teratogenicidad
 Alopecia
 Mutagenicidad y carcinogenicidad
 Alteraciones gastrointestinales
Clasificación + mecanismo de acción
 ANTIMETABOLITOS: Antagonistas del folato (Metotrexato),
análogos pirimidínicos (5-Fluorouracilo, citarabina), análogos púricos
(6-mercaptopurina).
 ANTIBIÓTICOS: Actinomicina D, antraciclinas (Doxorrubicina y
daunorrubicina), Bleomicina, mitomicina C.
 AGENTES ALQUILANTES: Mostazas nitrogenadas (mecloretamina,
ciclofosfamida, estramustina, melfalán), nitrosoureas (carmustina,
lomustina).
 INHIBIDORES DE LOS MICROTÚBULOS: Alcaloides de la vinca
(vincristina, vinblastina, vindesina, vinorelbina), Taxanos (paclitaxel o
taxol).
 HORMONAS ESTEROIDEAS y SUS ANTAGONISTAS
 OTROS: Cisplatino y carboplatino, etopósido y tenipósido,
procarbazina, L-asparraginasa.
Radiofármacos
 Son compuestos radiactivos usados para el diagnóstico
y/o tratamiento de enfermedades humanas.
 Los radiofármacos están formados por una sustancia
que actúa como vehículo y un isótopo radiactivo.
 La sustancia (vehículo o equipo reactivo) aporta al
radiofármaco la característica de dirigirse hacia un
órgano o tejido concreto (diana) por el cual, debido a sus
características fisicoquímicas o biológicas, presenta una
afinidad selectiva, incluso puede participar en la función
fisiológica del mismo.
Características del radiofármaco
 Fácilmente disponible
 Vida media efectiva corta
 Emisión radiactiva adecuada
 Selectividad elevada por el órgano diana
 Inercia metabólica
 Dosimetría
 Adecuada actividad química
 Sencillo control de calidad
Mecanismo de acción
 Los radiofármacos no suelen presentar acción
farmacodinámica por lo que su mecanismo de acción
es en realidad un mecanismo de afinidad selectiva por
el órgano diana.
 Tipos de terapia: antiinflamatoria y metabólica
 Se localizan en una determinada región del organismo
por uno de los siguientes mecanismos:
 Transporte activo
 Bloqueo celular
 Fagocitosis
 Secuestro celular
Mecanismo de acción
 El isótopo radiactivo (radionucleido o
radionúclido), aporta al radiofármaco la
emisión de radiación (radiactividad) que
servirá para el diagnóstico o tratamiento.
Ejemplos
 Tecnecio + talio
 Sistema cardiaco (afines a miocitos)
 Galio
 Sistema hematológico (+ cromo + tecnecio + indio)
 Tecnecio – 99m
 Sistema nervioso
 Sistema óseo
 Sistema reticuloendotelial
 Sistema renal
 Sistema pulmonar (+ criptón)
 Sistema endocrino (+ yodo + indio)
Referencias
 http://bvs.sld.cu/revistas/est/vol39_2_02/E
st04202.htm
 http://www.correofarmaceutico.com/docum
entos/310105_pntaines.pdf
 Katzung, B. G., Farmacología Básica y
Clínica (2005) Novena edición, México pp.
575-602