Farmacometría

Medición numérica o matemática del

efecto de los fármacos

Caracterizacion de los efectos de los fármacos:

pueden ser así caracterizados matemáticamente a
fin de establecer una precisa valoración de los
efectos desarrollados, excluyendo factores
subjetivos que dependen usualmente de la
percepción del que efectúa la medición y no de un
valor numérico determinado.

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Farmacometría
La desviación estándar (SD) es un valor que
permite medir la dispersión de los resultados

SD: es la raíz cuadrada de la sumatoria de las diferencias

entre cada valor individual y la media aritmética o promedio
elevadas al cuadrado, dividido por el número de casos
menos 1.
n: número de casos o valores individuales
D: diferencia entre cada valor individual y la media
ΣD²: sumatoria de las diferencias elevadas al cuadrado

Significación
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- Farmacologia

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 Caracterización de los efectos de los fármacos

Curva de distribución normal: grafica lo que ocurre cuando se

administra un fármaco a una población o aun grupo grande de individuos y se
mide el efecto farmacológico en cada uno de ellos. Los diferentes individuos
pueden responder con una diferente intensidad a una misma dosis del
fármaco.

Este factor de variación individual puede ser representado en sistemas de

coordenadas cartesianas en curvas de distribución en las cuales el
incremento de la intensidad de la respuesta a la misma dosis de fármaco se
indica en el eje horizontal o abscisa, mientras que en el eje vertical u
ordenada se indica el número de individuos que responden con la misma
intensidad de respuesta

67% de las personas responden con una intensidad de respuesta

esperada o habitual. El 28 % respuesta bastante diferente al
promedio de la mayoría (un 14% con < intensidad y otro 14% con
> intensidad). Un 5% (la mitad de ellos (2,5%) son resistentes y
otro 2,5% son muy sensibles.
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68
%

95%
2,5% 2,5%

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 El incremento de la dosis produce aumento paralelo en la
intensidad de la respuesta, hasta un determinado límite que es el
efecto máximo. Mabel Vlasecia- Farmacologia

LD50:dosis capaz à la muerte del 50% de los animales de laboratorio.

ED50: produce los efectos terapéuticos en el 50% de los pacientes

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 Caracterización de los efectos de los fármacos

Índice terapéutico: Es la relación o el cociente

entre la LD50 y la ED50. Es una medida de
seguridad en terapéutica clínica. Un índice
terapéutico amplio indica seguridad y manejo
relativamente sencillo, lo contrario indica
peligrosidad

Verdadero índice de seguridad: es la relación

entre la primera dosis que es capaz de provocar
la muerte de un animal de laboratorio (LD1) y la
dosis que es capaz de provocar un 99% de los
efectos deseados (ED99). > seguridad cuando
la ED99 de los pacientes esté más alejada de
la LD1. Mabel Vlasecia - Farmacologia

Factores que modifican la acción de

los fármacos
•EDAD: (Farmacología embrionaria, fetal, del recién nacido ,
Pediatrica, del Adulto y Geriátrica)
•PESO CORPORAL
•SEXO
•PRESENCIA de ENFERMEDAD : renal o hepática
•FACTORES GENÉTICOS:idiosincrasia
•TOLERANCIA Y TAQUIFILAXIS
•PRESENCIA DE OTROS FÁRMACOS:
A) antagonismo: químico, fisiológico y competitivo o
farmacológico
B) sinergismo de suma o de potenciación

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Factores que modifican la acción de
los fármacos :edad
• NIÑO: • ANCIANO

Absorción: pH ?, vac. Gastrico Absorción: ? función hepática, renal

prolongado, inmadurez mucosas,
absorción cutánea (estrato
corneo, hidratación)
Distribución: < unión a proteina
plasmáticas
Metabolismo: inmadurez enzim.,
metab. +lento, ?t ½
Excreción: filtración G y secreción T
? en un 50%
y cerebral- pH G ?, vaciamiento G
? (flujo intestinal ?40% y ? flujo
sanguineo hepatico también)
Distribución: ? albúmina (? t ½ Dz
y digoxina)
Metabolismo: ? oxidaciones, no se
afecta glucurono,
sulfoconjugación ni acetilación
Excreción: ? función renal

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Factores que modifican la acción de

los fármacos
• Peso
• Sexo
• Presencia enfermedad
• Factores genéticos
• Tolerancia
• Hipersensibilidad
• Interacciones farmacológicas

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Factores que modifican la acción de
los fármacos: Interacciones
• Efecto en el mismo receptor:
antidepresivos- neurolépticos
• Efectos en diferentes estructuras pero
con igual acción farmacológica:
verapamilo y beta bloqueadores
• Diferentes efectos en el mismo sistema:
warfarina – aspirina
• Interacciones indirectas: Diuréticos-?K-
? riesgo de RAMs por digoxina

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Factores .. : causas farmacocinéticas que

elevan niveles plasmáticos
• Factores que modifican la eliminación
-? función renal
- Modificación metabolismo
• Factores - Genéticos - Ambientales
• Factores que ? Metabolismo de Primer
Paso:- Disminución flujo hepático: ej
Cirrosis, Alcohol- hepatitis - Insuficiencia
cardíaca

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 Factores que modifican la acción de
los fármacos :absorción
•1-Solubilidad: es más rápida la absorción cuando la droga está
en solución acuosa, < en oleosa y < aún en forma sólida.
•2. Cinética de Disolución de la Forma Farmacéutica del
Medicamento. De la misma depende la Velocidad y la Magnitud
de la Absorción del principio activo.
•2-Concentración de la droga: > concentración, >absorción.
•3-Circulación en el sitio de absorción: a >circulación, mayor
absorción.
•4-Superficie de absorción: a > superficie, > absorción, por
ej. mucosa respiratoria o peritoneal de gran superficie, gran
absorción.
•5-Vía de administración: También influye la absorción

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Factores que modifican la acción de los

fármacos : VIAS DE ADMINISTRACIÓN
1. VIA DIGESTIVA 3. VIA RESPIRATORIA.
a. VIA ORAL: Mucosa Mucosa Alveolar y Bronquial.
oral, Gástrica, Intestinal.
b. VIA RECTAL: Mucosa 4. VIA TÓPICA
rectal. Mucosa Nasal.
Mucosa Conjuntival.
2. VIA PARENTERAL
Mucosa Vaginal.
a. Via s.c. b. Via i.v.
c. Via i.m. d. Via i.d. Mucosa Uretral.
e. Via i.a. f. Via i.t. Piel - IONTOFORESIS.
g.Via i.p;
h.v.subconjuntival
j.Via intravítrea

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 VIAS DE ADMINISTRACIÓN
VIA BIODISPONIBILIDAD CARACTERISTICAS
(%)
Intravenosa 100 (por definición) De inicio más rápido
Intramuscular 75 a < 100 A menudo son posible volúmenes grandes;
puede ser dolorosa
Subcutánea 75 a < 100 Volú menes menores que en la IM; puede ser
dolorosa
Oral 5 a <100 La más conveniente; el efecto de primer paso
puede ser significativo
Rectal 30 a < 100 Menos efecto de primer paso que en la oral
Inhalación 5 a < 100 A menudo de inicio muy rápido
Transdérmica 80 a < 100 Por lo general, absorción muy lenta; usada por
carecer de efecto de `primer paso, tiempo
de acción prolongado

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FORMAS FARMACEUTICAS O
FORMAS MEDICAMENTOSAS

forma de preparación de un
medicamento con el fin de
posibilitar su
administración

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 COMPONENTES
• Sustancias Activas : a)Base: es la sustancia
activa de mayor actividad farmacológica
b)Adyuvante: es la otra/s sustancia activa que
complementa a la otra activa
• Vehículo: es la sustancia añadida a las formas
medicamentosas líquidas (agua, alcohol,
propilenglicol, éter, ácido acético etc. )
• Conectivo: se le adjuntan para modificar sus
características organolépticas ej: edulcorantes

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Sustancias SOLIDAS
ü Polvos: una o varias sustancias mezcladas :papeles y granulados.
ü Cápsulas: una dosis de medicamento que se reblandecen,
desintegran y disuelven a distintos niveles de la vía de
administración .Pueden ser: cápsulas amiláceas , gelatinosas,
cilíndricas o duras, ovoideas o esféricas.
ü Tabletas o pastillas: formadas por el medicamento, azúcar y goma
arábiga, son aglutinadas y adoptan forma circular, discoidea o
prismática. Si se aglutinan en frío (tabletas) y si es en caliente
(pastillas).
ü Comprimidos: polvos medicamentosos con un excipiente y poseen
una cubierta protectora .
ü Grageas: cubiertas con capa de azúcar, le dan buen sabor y
protege de la humedad.
ü Supositorios: preparado de forma cónica se ablanda y disuelve a
temperatura del cuerpo.
ü Ovulos: forma medicamentosa forma ovoidea que contiene
glicerina, gelatina y polietilenglicol

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 SEMISOLIDAS:
Pomadas: preparados de consistencia blanda y untuosa . Con
uno o varios componentes activos y excipientes o base que
les da masa y consistencia. Ej: Salicilato de dietilamina
(Algesal) gel o pomada
Pastas: son pomadas que tienen el 50% de su peso en polvos
insolubles.Absorben las secreciones cutáneas. Se aplican
con espátulas se secan y quedan rígidas.Ej: pasta de óxido
de zinc.
Cremas: emulsiones líquidas viscosas o semisólidas de aceite en
agua y de agua en aceite. Agente emulsionante:
tensioactivos o emulgente.Ej: Piroxicam (Flexicamin) crema
o gel
Geles o jaleas: suspensiones de pequeñas partículas
inorgánicas en un líquido o grandes moléculas
interpenetradas en un líquido .
Emplastos: se utiliza aMabel
modo de -apósito
Vlasecia en la piel.
Farmacologia

LIQUIDAS
Soluciones :son preparados líquidos donde la sustancia activa
esta disuelta en agua y son de usos externo e interno.
Jarabe: son soluciones o suspensiones acuosas con un 64%
de azúcar
Infusiones: soluciones acuosas cuyos principios activos son
extraidos de vegetales.
Colirios: soluciones acuosas estériles de uso oftálmico.
Elixires: el principio activo está en un vehículo hidroalcohólico
Emulsiones: forma medicamentosa de aspecto lechoso o
cremoso.
Suspensiones: es un preparado líquido de aspecto turbio o
lechoso
Si es muy densa se denomina magma o leche, si son
pequeñas las partículas y están hidratadas es un gel.
Inyectables: son soluciones, suspensiones o emulsiones
estériles. Tiene varios principios activos en un vehículo
acuoso u oleoso y se administran por vía parenteral.
Lociones: preparadoMabel líquido para
Vlasecia aplicación externa sin fricción
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 GASEOSAS:
Gases: como el oxígeno o el óxido nitroso
Inhalaciones: son soluciones de fármacos se administran por
nebulizaciones.
Aerosoles: son dispersiones muy finas contenidas en un envase
presurizado.
Otras FORMAS FARMACEUTICAS
Extractos: principios activos de drogas vegetales y animales Ej extracto
de belladona.
Preparados de liberación prolongada: son cápsulas o tabletas
mantienen una concentración uniforme en la sangre.
Nuevas FORMAS FARMACEUTICAS
Parches: son de liberación lenta del fármaco a la circulación general
Ej: analgésicos, nicotina, nitroglicerina, estrógeno, escopolamina..

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