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- Interações fármaco-receptor
- Agonistas e Antagonistas
RECEPTORES: são alvos protéicos presentes na
membrana ou no interior da célula ao qual
ligam mediadores e transformam essa ligação
em uma resposta celular.
Tipos de receptores e sua relações com as vias
de sinalização
• Receptores ionotrópicos ou canais iônicos controlados
por ligantes.
Receptor + Fármaco Efeito rápido (milissegundos)
• Receptores acoplados à proteína ou metabotrópicos
Receptor + Fármaco Efeito rápido (segundos)
A proteína estimula a síntese de 2° mensageiros que
desencadeia os efeitos celulares.
1° mensageiro
Proteína G Enzima
ativada
2° mensageiro
Resposta celular
• Receptores ligados à quinase: o receptor possui
atividade enzimática quando ativado.
Receptor + Fármaco Efeito intermediário (horas)
Ligante
Receptor ativado
Efeitos celulares
• Receptores nucleares: encontrados no citoplasma
e migram para o núcleo para produzir o efeito.
Canais iônicos
Agonistas e Antagonistas
AGONISTA
Antagonista não-competitivo
- Ligado ao sítio ativo do receptor: faz ligação forte com
o receptor e não pode ser superada (agonista em altas
concentrações).