Antidepresivos

Dr. Fredy J. Sánchez

M.D. Psiquiatría
Universidad de la Habana
Cuba
“En vista de la íntima conexión entre
lo mental y lo físico, podemos mirar
hacia el futuro, hacia el día en que
los caminos del conocimiento
permitan que la biología orgánica y
la química lleguen al ámbito de los
fenomenos neuróticos...”

Sigmund Freud
Neurobíología de la
Depresión
 Los antidepresivos actúan sobre
diferentes procesos bioquímicos
cerebrales, mediante los cuales los
neurotransmisores prolongan sus
acciones fisiológicas atenuando
así los síntomas principales de la
depresión
Neurobiología de la
Depresión
 Se ha comprobado que tras su
administración, diversas clases de
antidepresivos facilitan la transmisión
noradrenérgica o serotoninérgica
centrales, inhibiendo el catabolismo de
las aminas o su recaptación, prolongando
así la acción de estas en los receptores
postsinápticos (ATC, ISRS, ISRN,
ISRSN) o aumentando selectivamente la
liberación de noradrenalina y modulando
postsinápticamente la acción de la
serotonina (mirtazapina)
 Cambios en la depresión
Anhedonia Disminución del
anorexia Impulso y la
alteración del sueño motivación
función DA

función 5Ht función NA

Depresión

Estado de ánimo función colinérgica

deprimido
Alteración del sueño
Secreción CRF Déficit de memoria

Ansiedad
inhibe inmunidad celular

Hipercortisolemia
Aumento de posibles
infecciones
Antidepresivos
Heterocíclicos (tricíclicos)
 Mecanismo de acción: bloqueo de la recaptación
de noradrenalina y/o serotonina por parte de la
neurona presináptica, aumentando la
biodisponibilidad de estos neurotransmisores
 Efectos secundarios
 Anticolinérgicos: sequedad bucal,
constipación, visión borrosa, retención
urinaria
 Histaminérgicos: sedación, aumento del peso
corporal
 Alfa-adrenérgicos: hipotensión, vértigo

 Pueden producir taquicardia, alteraciones del

ritmo cardíaco
Antidepresivos
Heterocíclicos (tricíclicos)
 Farmacocinética:
 Se absorben bien por vía oral
 Vida media variable
 Unión a las proteínas plasmáticas en un
75%
 Metabolismo hepático
 Excreción por orina y heces fecales
 No se eliminan bien con la diálisis renal
Antidepresivos
Heterocíclicos (tricíclicos)
 Contraindicaciones:
 Arritmias cardíacas

 IMA

 Hipertrofia prostática

 Glaucoma

 Epilepsia

 Interacciones:
 Alcohol

 Precauciones:
 Personas que trabajan en alturas, conducción
de vehículos, máquinas herramientas, armas
de fuego. Dosis reducidas en ancianos
 Antidepresivos
Heterocíclicos (tricíclicos)
Medicamento Dosis Dosis
Inicial Terapéutica
(mg) (mg)
Imipramina 25-50 150-300
Amitriptilina 25-50 150-300
Clomipramina 25-50 150-250
Desipramina 25 100-200
Maprotilina 25-50 100-150
Trimeprimina 25-50 150-300
Inhibidores Selectivos de la
Recaptación de Serotonina
(ISRS)
 Mecanismo de acción: impiden casi
exclusivamente la recaptación selectiva de la
serotonina por parte de la neurona presináptica
aumentando así la biodisponibilidad de este
neurotransmisor
 Efectos secundarios:
 Escasos

 No poseen acción anticolinérgica,

antihistaminérgica o alfa-adrenérgica
 Cefaleas, náuseas, mareos, sudoración,
temblor, acatisia, disfunción sexual variable
Inhibidores Selectivos de la
Recaptación de Serotonina
(ISRS)
 Farmacocinética
 Buena absorción oral
 Concentración terapéutica a las 6 horas
 Metabolismo hepático
 Excreción renal
 Vida media variable
Inhibidores Selectivos de la
Recaptación de Serotonina
(ISRS)
 Contraindicaciones:
 No hay contraindicaciones absolutas.
Reserva en cuanto a su uso durante el
embarazo y lactancia
 Interacciones:
 No administrar simultáneamente con
otros antidepresivos
 Alcohol
 Inhibidores Selectivos de la
Recaptación de Serotonina
(ISRS)
Medicamento Dosis Dosis
Inicial Terapéutica
(mg) (mg)
Fluoxetina 10-20 20-60
Sertralina 50 50-200
Fluvoxamina 50 100-200
Paroxetina 20 20-50
Citalopram 20 20-60
Dobles Recaptadores
(ISRSN)
 Mecanismo de acción: Inhiben
selectivamente la recaptación de
noradrenalina y serotonina por parte de
la neurona presináptica permitiendo un
comienzo más rápido de la acción
antidepresiva, con idéntico perfil de
seguridad que los ISRS
 Efectos secundarios: astenia, náuseas,
somnolencia, boca seca, sudoración,
disfunción sexual variable
Dobles Recaptadores
(ISRSN)
 Farmacocinética:
 Buena absorción oral
 Distribución excelente
 Metabolismo hepático
 Interacciones:
 No administrar simultáneamente con
otros antidepresivos
 Alcohol
 Medicamentos:
 Venlafaxina 75 mgs 75-150 mg
Dobles bloqueadores alfa
adrenergicos y
serotoninergicos
 Mecanismo de acción: bloqueo de
receptores post-sinápticos 2 y 3 de la
serotonina y receptores alfa de la
noradrenalina
 Efectos secundarios:
 Somnolencia, boca seca, náuseas,
diarrea, aumento del apetito y el peso
 Medicamento
 Mirtazapina 15 mg 15-45 mg
Inhibidores selectivos de la
recaptación de la
noradrenalina (ISRN)
 Mecanismo de acción: inhibe la recaptación de
noradrenalina y aumenta su liberación
 Efectos secundarios:
 Boca seca, cefalea, náuseas, sudoración,
constipación, temblor, retención urinaria
 Absorción oral buena, metabolismo hepático,
excreción por la bilis, orina y las heces
 Precauciones:
 No administrar simultáneamente con otros
antidepresivos
 Medicamento:
 Reboxetina 4 mgs 8 -10 mgs
Antidepresivos. Indicaciones
 Depresión Mayor
 Episodio depresivo del trastorno afectivo
bipolar
 Depresiones reactivas
 Depresión asociada a causas médicas
 Trastorno de Pánico
 Trastorno de Ansiedad Generalizada
 Trastorno de Estrés Postraumático
 Fobia Social
 Trastorno Obsesivo Compulsivo
“Los hombres deberían saber que las
alegrías, el placer, las risas y los
juegos, el dolor y los lamentos no
tienen otro origen sino el cerebro...”

Hipócrates