FARMACOCINETICA

Farmacologia
Dr. Enrique Ibarra
IFAL NUTRICION
 FARMACOCINETICA

• La farmacocinética es la rama de la farmacología

que estudia los procesos a los que un fármaco es
sometido a través de su paso por el organismo.

• Movimiento que tiene el fármaco por el organismo

una vez administrado. Abarca la absorción,
distribución, metabolismo, excreción, efecto máximo
y duración.
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• La liberación es el primer paso del proceso en el

que el medicamento entra en el cuerpo y libera el
contenido del principio activo administrado.

• El fármaco debe separarse del vehículo o del

excipiente con el que ha sido fabricado comprende
tres pasos:
• A)desintegración.
• B) disgregación
• C) disolución.
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• ABSORCIÓN
• Velocidad con que pasa un fármaco desde su
punto de administración hasta el punto de
actuación.

• La interacción de la molécula con una membrana

biológica, donde las características fisicoquímicas,
tanto del fármaco como de la membrana,
determinarán el resultado del proceso.
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• Membranas biológicas
• La membrana citoplasmática consiste en
una capa bimolecular de lípidos, con
moléculas de proteínas intercaladas, que
adquiere un espesor de 75 a 80 Å.
• Los fosfolípidos son responsables de las
características de permeabilidad de la
membrana.
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• Las proteínas constituyen alrededor del 50% de los
constituyentes de las membranas, y le dan la rigidez estructural
necesaria.

• Son el punto de inicio de las reacciones a las moléculas que

llegan hasta la membrana (receptores), las metabolizan
(enzimas), transportan moléculas en contra del gradiente de
concentración a ambos lados de la membrana (bombas), o
crean canales por donde puedan pasar éstas moléculas
(proteínas canal).
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• Factores que influyen en la absorción:

       vía de administración
       alimentos o fluidos
       formulación de la dosificación
       superficie de absorción, irrigación
       acidez del estómago
       motilidad gastrointestinal.
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• Hay que tener presente la existencia de una serie de factores
que modifican la absorción:

1. Solubilidad: la absorción del fármaco es más rápida cuando está

en solución acuosa con respecto a si está en solución oleosa, y,
a su vez, ambas son más rápidas que la que presentaría en
forma sólida.

2. Cinética de disolución de la forma farmacéutica del

medicamento. De la misma depende la velocidad y la magnitud
de la absorción del principio activo.
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3. Concentración del fármaco: a mayor concentración,

mayor absorción.

4. Circulación en el sitio de absorción: a mayor

circulación, mayor absorción.

5. Superficie de absorción: a mayor superficie, mayor

absorción.
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• Una vez que el medicamento llega al intestino, el

fármaco tiene que atravesar las barreras celulares de
diferentes formas:
• 1.-Filtración: Los fármacos atraviesan las barreras
celulares por unas soluciones de continuidad en las
células (canales acuosos), donde está el líquido
intersticial.

• Por ahí pasa el fármaco por un proceso de filtración.

Debe ser de bajo peso molecular para poder pasar
esa barrera celular.
   
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2.- Difusión pasiva: La utilizan los fármacos

liposolubles.
Se disuelven en la membrana celular, dependiendo
de su liposolubilidad atraviesa la doble capa lipídica.
Características:
    Fármaco liposoluble ( si no, no puede pasar)
    A favor de gradiente de concentración (de donde
hay más, a donde hay menos)
   No consume energía
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• Difusión facilitada:
• El fármaco necesita un transportador para atravesar
la membrana, ya que no es liposoluble.
• Pero si existe transportador (específico o
inespecífico) se une a él y se hace liposoluble para
atravesar la membrana.
• Una vez dentro, suelta al fármaco y sale fuera para
buscar otro. Tiene las mismas características q la
difusión pasiva.
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• Transporte aditivo: Cuando el fármaco no
liposoluble no tiene otra forma de atravesar, se une a
un transportador que le ayuda a pasar la barrera
celular.
• Es liberado en el torrente sanguíneo.
• Se diferencia de las difusiones porque va en contra
de un gradiente de presión y requiere energía para
par su realización.
• 2. DISTRIBUCIÓN
• Es el paso del fármaco a los diferentes
compartimentos celulares (intracelular,
extracelular, intersticial).

• Depende de la polaridad del fármaco, cambio

metabólico que produce y  pH sanguíneo.
• En el torrente sanguíneo busca proteínas para
distribuirse y pasa de un compartimiento a otro.
• La más utilizada es la albúmina.

• Hay un equilibrio estable entre el fármaco en estado

libre y el unido a una proteína.

• Si desaparece el fármaco libre, el que está unido a la

proteína se desdobla para mantener la constante de
disociación (ley de acción de masas).
Se denomina biodisponibilidad a la cantidad
de fármaco libre en un momento dado.

Solo el fármaco libre es el capaz de ejercer su

acción, porque es el único que puede llegar
al órgano diana.

El unido a proteínas nos sirve de almacén.

• Una vez absorbido, llega al hígado y se
metaboliza, por tanto sólo el fármaco
libre se metaboliza.
• El órgano de eliminación por excelencia
es el riñón. Sólo el fármaco libre llega al
riñón.
• Hay 3 barreras fisiologicas con las que habra que
tener cuidado:
1.- Barrera Hematoencefalica (difícil Absorción)

2.- Barrera Meníngea: (aumento de proteínas, perdida

de equilibrio).

3.- Barrera Fetoplacentaria:A menor tamaño mayor

facilidad de pasarla (efectos teratogenos)
• 3. METABOLISMO
• Todas las fases de la farmacocinética ocurren a la
vez, distribución, metabolismo o biotransformación.

• El metabolismo es una serie de reacciones que

produce el organismo en el fármaco administrado.
Pretende disminuir la liposolubilidad del fármaco para
facilitar su eliminación.
• Los órganos encargados de metabolizar
son fundamentalmente el hígado, riñón,
pulmones, plasma, intestino.

• Estos procesos metabólicos se realizan

mediante reacciones químicas: oxido-
reducción e hidrólisis.
• La oxidación, se lleva a cabo en el citocromo
P450 y P448 a nivel de los pulmones, por
aquí pasan todos los medicamentos y
sustancias q transporta la sangre.

• Otra reacción para facilitar la

biotransformación son las reacciones de
conjugación.
• El metabolismo de los fármacos se
realiza fundamentalmente a nivel del
hígado.
• Como resultado de la biotransformación
se obtienen nuevas sustancias que
reciben el nombre de metabolitos.
• La transformación puede consistir en la
degradación (oxidación, reducción o
hidrólisis).
• Donde el fármaco pierde parte de su
estructura, o en la síntesis de nuevas
sustancias con el fármaco como parte
de la nueva molécula (conjugación).
• La oxidación se realiza
fundamentalmente por las isoenzimas
del citocromo P450 en lo que se conoce
como metabolismo de fase I.

• La conjugación es la fase fundamental

del metabolismo de fase II.
• Los metabolitos pueden mantener la
capacidad del fármaco original para
ejercer sus efectos, o bien haberla vista
disminuida, aumentada o incluso haber
cambiado sus efectos por otros
distintos.
• Por ello se habla de metabolitos activos,
o inactivos. Incluso, en ocasiones el
fármaco no presenta actividad
farmacológica alguna, siendo alguno de
sus metabolitos los que realmente
ejercen su actividad.
• 4. EXCRECIÓN
• Es el proceso por el cual se eliminaran
los restos de fármaco libre o
metabolitos modificados que sobran
después de su efecto de acción.

• Fundamentalmente por el riñón.

• Aunque existen otras vías determinadas para expulsar el
fármaco del cuerpo, que reciben el nombre de vías de
eliminación:
• Orina,
• Lágrimas,
• Sudor
• Saliva
• Respiración
• Leche materna
• Heces
• Bilis
• El riñón elimina fundamentalmente de
dos formas:
 Filtración: por canales acuosos de
glomérulos hasta orina.
 Secreción tubular: por transporte
activo forzado, se produce cuando tiene
carga eléctrica.
• Características del fármaco para que se
pueda eliminar:

• -   Poco liposoluble
• - Coeficiente de partición lípido-agua
bajo
• Un fármaco ácido débil se eliminaría
mejor en un medio básico, porque así
predomina la forma ionizada, que es la
no liposoluble.
• Si fuera en medio ácido, se absorbería
porque predomina la forma no ionizada
que es la liposoluble.
• Dependiendo del pH de la orina se
determina la eliminación del fármaco:
       pH ácido: se absorbe
       pH básico: se elimina
• Vida media:
• La vida media de un fármaco es el
tiempo que el organismo tarda en
eliminar la mitad del mismo circulante
en plasma. Normalmente tras 5 dosis
de un fármaco se considera que se está
eliminando.
• Estado estable: El estado estable de un
fármaco es cuando conseguimos que la
absorción y la eliminación sea la misma.
Normalmente tras 4 dosis alcanzamos
la estabilidad administrando la dosis.