LAPORAN PRAKTIKUM FARMAKOLOGI I

ANESTESI LOKAL

Disusun oleh :

Kelompok IV Kamis, 9 Desember 2010

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI RIAU PROGRAM STUDI S-1 2010

LAPORAN PRAKTIKUM FARMAKOLOGI I

ANESTESI LOKAL

KELOMPOK IV

Norman Saputra Nur Alimin Caesaria Irma Sunaryati Nestia Ayuda Rifayani Nuraisyah Nurul Hafizah Rez y Janthrie Nengsih

0901035 0901037 0601050 0701020 0901039 0901045 0901049

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI RIAU PROGRAM STUDI S-1 2010

ANESTESI LOKAL

1. Tujuan o Mengenal tiga teknik untuk mencapai anestetika lokal pada berbagai hewan percobaan o Memahami faktor-faktor yang melandasi perbedaan-perbedaan dalam sifat dan potensi anestetika lokal o Mengenal berbagai faktor yang mempengaruhi kerja anestetika lokal o Dapat mengkaitkan daya kerja anestetika lokal dengan menifestasi gejala keracunan serta pendekatan rasional untuk mengatasi keracunan ini 2. Tinjauan Pustaka Anestesi (pembiusan; berasal dari bahasa Yunani an-"tidak, tanpa" dan aesth tos, "persepsi, kemampuan untuk merasa"), secara umum berarti suatu tindakan menghilangkan rasa sakit ketika melakukan pembedahan dan berbagai prosedur lainnya yang menimbulkan rasa sakit pada tubuh. Istilah anestesi digunakan pertama kali oleh Oliver Wendel Holmes Sr pada tahun 1846. Anestetik lokal adalah obat yang digunakan untuk menghilangkan rasa nyeri dengan cara memblok konduksi sepanjang serabut saraf secara reversibel. Sebagian besar anestetik lokal adalah basa lemah. yang pada pH tubuh dapat membntuk proton. Awalnya obat-obatan jenis ini melewati saraf tanpa terionoisasi (karena bersifat lipofilik) namun setelah berada dalam akson, beberapa melokelu mengalami ionisasi, sehingga dapat memblok kanal Natrium serta mencegah potensial aksi. Semua serabut saraf pada tubuh manusia, sensitif pada anestetik lokal. Namun pada umumnya, serabut yang berdiameter kecil lebih sensitif dibanding yang berdiameter besar. Oleh karena itu anestetik lokal hanya melakukan blok diferensial (memblok sensasi rasa tertentu) untuk nyeri ringan dan otonom, sedangkan untuk sensasi sentuhan kasar dan gerak tidak diblok (hal ini berbeda dengan anestetik umum). Anestetik lokal mempunyai variasi yang luas dalam hal potensi, durasi kerja, toksisitas, dan kemampuan penetrasi mukosa. Anestetik lokal dapat menekan jaringan lain yang dapat dieksistasi (seperti miokardium) bila konsentrasinya dalam darah cukup tinggi, namun efek sistemiknya mencakup sistem saraf pusat.

Persyaratan anestetika lokal Anestetika lokal dikatakan ideal apabila memiliki beberapa persyaratan sebagai berikut :
o Tidak merangsang jaringan o Tidak mengakibatkan kerusakan permanen terhadap susunan saraf sentral o Toksisitas sistemisnya rendah o Efektif pada penyuntikan dan penggunaan lokal o Mula kerja dan daya kerjanya singkat untuk jangka waktu cukup lama o Larut dalam air dengan menghasilkan larutan yang stabil dan tahan pemanasan (proses sterilisasi)

Efek Samping Efek samping penggunaan anestetika lokal terjadi akibat khasiat dari kardio depresifnya (menekan fungsi jantung), mengakibatkan hipersensitasi berupa dermatitis alergi. Anastesi lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok sebagai berikut: a. Senyawa ester (-COOC-) Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anastesi lokal sebab pada degradasi dan inanaktivasi di dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolosis. Karena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami metabolisme dibandingkan golongan amida. Anestesi lokal yang tergolong dalam senyawa ester adalah kokain, benzokain (amerikain), ametocain, prokain (Novocain), tetrakain (pontocain), kloroprokain (nesacaine). b. Senyawa amida (-NHCO-) Lidokain (xylocaine,lignocaine), mepivacaine (carbocaine), prilokain (citanest), bupivacain (marcaine), etidokain (duranest), dibukain (nupercaine), ropikaine (naropine), levobupivacaine (chirocaine). c. Lainnya : fenol, benzilalkohol dan etil klorida. Semua obat tersebut di atas adalah sintesis, kecuali kokain yang alamiah.

(tabel oleh Bertram Katzung, 2002)

Potensi berkorelasi dengan kelarutan lipid, yaitu, kemampuan molekul anestesi lokal untuk menembus membran, lingkungan hidrofobik. Secara umum, potensi dan lemak meningkatkan kelarutan dengan peningkatan jumlah atom karbon dalam molekul (ukuran molekul). Lebih khusus, potensi meningkat dengan menambahkan halida ke cincin aromatik (2-chloroprocaine sebagai lawan prokain), sebuah keterkaitan ester (prokain versus procainamide), dan kelompokkelompok alkil besar pada nitrogen amida tersier. Ada beberapa pengukuran potensi anestetik lokal yang analog dengan konsentrasi alveolar minimum (MAC) dari anestesi inhalasi, tapi tidak ada yang umum digunakan secara klinis. Cm adalah konsentrasi minimum anestesi lokal yang akan memblokir konduksi impuls saraf. Ini ukuran potensi relatif dipengaruhi oleh beberapa faktor, termasuk ukuran serat, jenis, dan mielinasi; pH (pH asam antagonizes blok); frekuensi stimulasi syaraf, dan konsentrasi elektrolit (hipokalemia dan hypercalcemia menentang blokade). Metabolisme dan ekskresi bius lokal berbeda tergantung pada struktur : 1) Esters Anestesi Ester lokal terutama dimetabolisme oleh pseudocholinesterase (plasma cholinesterase atau butyrylcholinesterase). hidrolisis Ester sangat cepat, dan metabolit larut air akan dikeluarkan melalui urin. Prokain dan benzokain dimetabolisme menjadi asam p-aminobenzoic (PABA), yang telah dikaitkan dengan reaksi alergi. Pasien dengan pseudocholinesterase genetik abnormal pada peningkatan risiko untuk efek samping beracun, sebagai metabolisme lebih lambat. cairan serebrospinal tidak memiliki enzim esterase, sehingga penghentian tindakan anestesi ester intrathecally disuntik lokal, misalnya, tetracaine, tergantung pada penyerapan mereka ke dalam aliran darah. Berbeda dengan anestesi ester lainnya, kokain sebagian dimetabolisme (N-metilasi dan hidrolisis ester) dalam hati dan sebagian tidak berubah diekskresi dalam urin. 2) Amida Anestesi Amide lokal dimetabolisme (N-dealkylation dan hidroksilasi) oleh mikrosoma P-450 enzim dalam hati. Tingkat metabolisme amida tergantung pada agen tertentu (prilocaine> lidocaine> mepivacaine> ropivacaine> bupivakain), tapi secara keseluruhan jauh lebih lambat dibandingkan dengan hidrolisis ester. Penurunan fungsi hati (misalnya sirosis hati) atau hati aliran darah (misalnya, gagal jantung kongestif, vasopressors, atau bloker H2-reseptor) akan mengurangi tingkat metabolisme dan predisposisi pasien terhadap keracunan sistemik. Sangat sedikit obat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal, mesk ipun metabolit bergantung pada clearance ginjal.

Teknik Pemberian Anestetik Lokal 1. Anestesia Permukaan Sebagai suntikan banyak di gunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut geraham atau dokter keluarga untuk pembedahan kecil seperti menjahit luka di kulit. Sediaan ini aman dan pada kadar yang tepat tidak akan mengganggu proses penyembuhan luka. Anestesi permukaan juga di gunakan sebagai persiapan untuk prosedur diagnostic, seperti bronkoskopi, gastroskopi, dan sitoskopi. 2. Anestesia infiltrasi Disini beberapa injeksi di berikan pada atau sekitar jaringan yang akan di anestesi, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya: pada praktek THT atau pencabutan gigi 3. Anestesi regional intravena dalam daerah anggota badan Aliran darah ke dalam dan ke luar dihentikan dengan mengikat dengan ban pengukur tekanan darah dan selanjutnya anestetik lokal yang disuntikkan berdifusi ke luar dari vena dan menuju ke jaringan di sekitarnya dan dalam w aktu 10-15 menit menimbulkan anestesi. Pengosongan darah harus dipertahankan minimum 20-30 menit untuk menghindari aliran ke luar, sejumlah besar anestetik lokal yang berpenetrasi, yang belum ke jaringan. Pada akhir pengosongan darah, efek anestetik lokal menurun dalam waktu beberapa menit 4. Anestesi infiltrasi Disuntikkan ke dalam jaringan, termasuk juga diisikan ke dalam jaringan. Dengan demikian selain organ ujung sensorik, juga batang-bataang saraf kecil dihambat. 5. Anestesi konduksi Disuntikkan di sekitar saraf tertentuyang dituju dan hantarn rangsang pada tempat ini diputuskan. Contoh : anestesi spinal, anestesi peridural, anestesi paravertebral. 3. Alat dan Bahan Hewan percobaan Alat yang digunakan Bahan (obat) yang digunakan :kelinci 1 ekor :syrine, sebatang ijuk kuas (aplikator). :larutan NaCl fisiologis dosis 0,5 ml. larutan prokain HCl 2%

4. Cara Kerja a) Gunting buli mata kelinci b) Teteskan dalam kantong konjungtivanya larutan anestetika lokal (prokain HCl 0,5 ml) pada mata kanan kelinci, sedangkan pada kan tong konjungtiva mata kiri diteteskan larutan NaCl fisiologis 0,5 ml sebagai control c) Tutup masing-masing kelopak mata selama satu menit d) Catat ada atau tidaknya reflex mata setiap 5 menit dengan menggunakan aplikator tiap kali pada permukaan kornea mata kelinci. Bandingkan dengan mata kiri sebagai control. 5. Hasil Pengamatan dan Pembahasan
Kelompok 1 2 3 4 5 6 Bahan Waktu (menit) 15 20 7 6 6 5 10 10 7 6 8 10 8 8 10 10 6 6 10 9 7 4 10 9 7 4

NaCl fisiologis Prokain HCl NaCl fisiologis Prokain HCl NaCl fisiologis Prokain HCl NaCl fisiologis Prokain HCl NaCl fisiologis Prokain HCl NaCl fisiologis Prokain HCl

5 0 0 10 9 6 7 10 10 10 9 10 9

10 9 6 10 7 5 6 10 7 10 7 10 7

25 3 5 10 5 6 10 10 6 8 2 8 2

30 4 6 10 3 8 8 10 5 8 1 8 1

Name Procaine hydrochloride Synonyms 2-(Diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate hydrochloride Prokain (Novocain), yang sebagai hidroklorida mudah larut dalam air karena penambahan gugus dietilamino pada rantai samping etoform masih selalu , termasuk dalam anestesi lokal yang sering digunakan karena sifat diterimanya jaringan dengan baik. Obat ini di dalam organisme akan cepat disabunkan oleh

esterase menjadi dietilaminoetanol dan asam-p-amino benzoate yang bekerja melebarkan pembuluh darah. (Ernst, 1991) Mekanisme kerja anestetika lokal Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium, mencegah peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Potensi dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan dengan protein mempengaruhi lama kerja dan konstanta dissosiasi (pKa) menentukan awal kerja. Konsentrasi minimal anestetika lokal dipengaruhi oleh: ukuran, jenis dan mielinisasi saraf; pH (asidosis menghambat blockade saraf), frekuensi stimulasi saraf. 6. Kesimpulan Lama kerja dipengaruhi oleh: ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestetika lokal adalah protein; dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi; dipengaruhi oleh ramainya pembuluh darah perifer di daerah pemberian. 7. Daftar Pustaka Mutschler, Ernst.1991.Dinamika Obat, Ed. 5.Bandung : Penerbit ITB Katzung, Bertram G.2002.Farmakologi:Dasar dan Klinik Ed. 1.Jakarta : Salemba Medika http://skydrugz.blogspot.com/2010/04/anestetik-lokal.html http://www.chemblink.com/products/51-05-8.htm