Tranquilizantes

Hernando Toledo Cceres Mdico Veterinario Universidad Nacional de Colombia Especialista en Medicina Canina y felina Profesor de Morfofisiologa y Farmacologa UCC

Atarxicos

Interrumpen la informacin tlamo corteza cerebral por interferir la Dopamina

Disminuyen la Hiperexcitabilidad TRANQUILIZANTE SEDANTE

TRANQUILIZANTES

VERDADEROS

MAYORES

MENORES

ATARCTICOS

NEUROLPTICOS

ANSIOLTICOS

ANTAGONISTAS DOPAMINA

BLOQUEAN NEUROTRANSMISORES SRA

PROFUNDIDAD DE LOS EFECTOS Reduce la ansiedad sin tendencia al sueo Reduce la ansiedad con tendencia al sueo

TRANQUILIZACIN

Ansiolticos Anti espasmdicos

SEDACIN

HIPNOSIS

Prdida de voluntad

COMA

Prdida de conciencia

Tranquilizantes
 Agonistas Alfa2 Adrenrgicos Xilacina  Deriv. Fenotiacina Clorpromacina Acepromacina  Deriv. Benzodiazepina Diazepam  Deriv. Butirofenona Azaperona

Tranquilizantes
Bloqueo parcial en la entrada de informacin proveniente del tlamo hacia la corteza cerebral Sedante = Sueo

NEUROLPTICO

Agonistas Alfa 2 Adrenrgicos

XILAZINA
ROMPUN SETON

Efectos Farmacolgicos
 Uso a nivel mundial.  Genera falso sentido de seguridad  Efecto triple sobre SNC: sedante, analgsico, relajante muscular  Sentido creciente  Relajante: inhibidor de la transmisin intraneural de impulsos.

SNAs

NA

Xilazina

adrenrgicos

Efectos Secundarios
 Efectos oocitsicos  Deprime el centro termorregulador  Aumento inicial de la presin arterial por aumento en la resistencia perifrica  Luego hipotensin  Bradicardia  Bloqueo intracardaco auriculoventricular

Mecanismo de Accin
Estimulador del sistema Nervioso Simptico Receptores Alfa2 Adrenrgicos Receptor de membrana Asociado a protenas G Cardiovascular Respiratorio Renal Gastrointestinal SNC Disminucin en la Excitabilidad neural Cambios en el voltaje transmembrana

Inhibe la Adenil Ciclasa

Cambios en la conductancia para el K y el Ca

Efectos Secundarios
 Temblor muscular  Estimulacin auditiva  Hipoxemia en vacas  Parlisis de mov. Ruminales  Incrementa la glucosa y disminuye Insulina  Liberacin de adrenalina

Usos y Dosificacin
           Bovinos I.M. Dosis I : 0,25ml/100 Kg Sedacin intensa analgesia moderada Pesaje, cambio de vendaje, retirar puntos de suturas, inseminacin, rumenotoma, laparotoma, prolapso uterino, fetotoma. Dosis II : 0,5 ml/100 Kg Sedacin y analgesia media Pezones, cascos, debridacin de abcesos, anillos nasales, lavados prepuciales Dosis III : 1 ml/100 Kg Sedacin analgsica y relajacin muscular Amputacin cuerno-dedos, operac. Glndula mamaria, tumor prpado, cesreas, ttos pene y dentarios Dosis IV : 1,5ml/100 Kg Casos especiales

 Tcnica de atropinizacin

Farmacocintica
Exclusiva Parenteral IM Duracin del efecto 1,5 Horas promedio VMB 2-6 Horas Biotransformacin Heptica

Absorcin rpida, incompleta y variable

Excrecin Renal en un 90%

Acepromacina maleato
Derivados de la FENOCIATINA

TRANQUILN ACEDAN

BLOQUEADOR DE RECEPTORES DE DOPAMINA

DOPAMINA

Botones sinpticos cerebrales Inhibitorio Mecanismos de recompensa Lo libera el opio, cocana, herona, nicotina y alcohol Esquizofrenia Enf. de Parkinson

DOPAMINA

Dopamina
Precursor de NA-A Hormona, neurotransmisor Vertebrados e invertebrados Receptores D1, D2, D3, D4, D5 en SNC Sinapsis: SNC - SNP
15 % cuerpo estriado 5% hipotlamo

D1 Vasos sanguneos
Renales Mesentricos Coronarios Cerebrales

Regulador hormonal Regulador de actividad motora Fisiologa del vmito es emtico

Atarxicos

Interrumpen la informacin tlamo corteza cerebral por interferir la Dopamina

D2

PROLACTINA

Bloquea LH - FSH

Lbulos frontales

VD renal y esplcnica

alcohol cafeina ejercicio

Dopamina
Efecto Farmacolgico
Simpaticomimtico Aumento FC y contractibilidad miocrdica Aumento de la presin sangunea
Vasoconstriccin e hipertensin

Aumento del GU pacientes con IR Diresis Dosis 1-10 mgrs/Kg/minuto Intervalos de 10 a 30 minutos

SNA
Lmbico

DOPAMINA Clivaje

MAO

COMT

SNA

DOPAMINA

mACH

A&1

D1

D2

5H

H1

Estimula el vmito - PIH

Farmacocintica
No atraviesa la barrera hematoenceflica y no se sabe si atraviesa la placenta. Se BIO en hgado, riones y plasma a compuestos inactivados por la monoaminooxidasa (MAO) y la catecol-O-metiltransferasa (COMT). El 25% de la dosis se metaboliza a noradrenalina en las terminaciones nerviosas adrenrgicas. VMB en plasma es de unos 2 minutos y la accin dura menos de 10 minutos. EXC renal cerca de 80% de la dosis se excreta en la orina a las 24 horas

Indicaciones
Hipotensin aguda Shock Cardiognico Insuficiencia Cardaca congestiva Reacciones adversas
Dolor en el pecho Disnea Taquicardia Arritmia Fro y dolor en manos y pies (VC perifrica) Por Anestesia

SNA

DOPAMINA

ACEPROMACINA

mACH

A&1

D1

D2

5H

H1

Accin Farmacolgica
Accin sedante por depresin del tallo enceflico y las conexiones con la corteza cerebral. Deprime
Factor inhibidor de la prolactina Centro emtico Centro respiratorio Centro termorregulador Secreciones hipofisiarias

 Disminucin de la actividad motora Tendencia al sueo Efecto Sinrgico con depresores centrales anestsicos

Accin Farmacolgica

 Protrusin peneana Efecto parasimpaticoltico Antiespasmdico Prdida de la postura Sequedad de la boca Estreimiento Aumento de la presin intraocular Retencin urinaria

Accin Farmacolgica
Efecto inversor de la adrenalina: Bloqueo alfa Efecto DALE Hipotensin Ligera accin antihistamnica Reduce el hematocrito

Farmacocintica
ABS. Rpida y completa. Valores mximos sanguneos
Oral 3 horas IM 1.5 horas

Accin IV 5 min. Duracin 1 hora La hipotermia se hace evidente despus de 24 horas

Farmacocintica
BIO Lentamente accin promedio 6 horas Se conjuga con cido Glucurnico EXC En forma de sulfxido.

Dosificacin
Tranquilan 0.11 mg/Kg 0.5-1 ml/10Kg

DIAZEPAM
DERIVADO DE LA BENZODIAZEPINA

VALIUM

GABA
        Principal inhibitorio cerebral Muy abundantes en SN Disminuye con la edad Neutraliza al Glutamato (excitador) Inhibe GnRH Mejora el sueo Baja la ansiedad Ayuda la recuperacin muscular luego de ejercicio

Receptores GABA

ENCEFALO
BZD

GLUTAMATO C. GLIALES GABA

CLORO

GABAA GABAC Rpidos

GABAB Lentos

DIAZEPAM
Acciones Farmacolgicas
         SNC: FR Tlamo e hipotlamo Provocan liberacin de GABA Ataxia transitoria Reflejos espinales bloqueados Elimina efectos extrapiramidales: estricnina Oral IM IV BIO heptica Trombosis venosa y flebitis

Estimula accin de GABA Permite mayor afinidad del rGABA con el GABA Aumenta la frecuencia de apertura de canales de Cl- y el paso inhibiendo Clel impulso nervioso

Agonistas rGABA-A rGABABDZ (selectivo), Barbitricos (no selectivo), esteroides, zinc, etanol etc.

Inhibidores de enzimas relacionadas con la degradacin del GABA Valpronato sdico Bloqueadores de receptores rGABA cido diaminobutrico, c nipoctico diaminobutrico, guvacina

Indicaciones clnicas
Manejo de animales nerviosos Disminuye el miedo y la ansiedad Modificador de conducta Preanestsico Espasmos musculares Estados epilpticos
Convulsiones por Ketamina

Intoxicacin por metaldehdo

Dosificacin
Oral- I.M SBC - I.V. Dolor IM No aplicar en pacientes con glaucoma Perros 20 mg DT Gatos 5 mg DT

DERIVADO DE LA BUTIROFENONA

AZAPERONA
STRESNIL

Neurolpticos
Cuando se combina con un analgsico Derivados
Fenotiacinas Butirofenonas

Derivados de Butirofenonas
Receptor D2 Poca capacidad para bloquear otros receptores
Alfa 2 adrenrgicos Muscarnicos Serotoninrgicos Histaminrgicos

Porcinos

AZAPERONA

Exclusivo para Porcinos

Generalidades
Polvo amarillento insoluble en agua Pnico
Equinos

Indicaciones
Disminucin de la agresividad
Agrupamientos Combinacin de piaras

Preanstesico Anestsico General

Administracin
IV - IM Inicio a 5 10 minutos Mayor actividad a los 30 minutos Duracin
Adultos : 4 horas Jvenes : 3 horas

BIO Heptica EXC Renal y fecal

Efectos Colaterales
Poco txico Salivacin Temblor No molestar en los primeros 20 minutos post administracin

Dosis
Tranquilizacin
1 mg/Kg IM

Reduccin de agresividad
2.5 mg/Kg

Inmovilizacin
5 a 10 mg/Kg