Vas de administracin de frmacos

Absorcin- rapidez con que un medicamento sale de su sitio de administracin y grado en que lo hace. Biodisponibilidad- grado fraccionario en que un frmaco llega a su sitio de accin, o un lquido biolgico que tiene acceso a dicho sitio.

Eliminacin presistmica y el fenmeno de primer paso

Eliminacin o destruccin del frmaco antes de llegar a la circulacin sistmica. Heces Accin del pH Enzimas digestivas Metabolismo bacteriano intestinal Primer paso heptico: acceso al hgado a travs de la porta y metabolismo antes de llegar a la circulacin sistmica

Administracin enteral
Oral Sublingual Rectal

Va enteral

Oral Estmago y duodeno Difusin pasiva, en menor grado transporte activo y filtracin (> liposolubles, no ionizados) Estmago: cidos dbiles* (considerar tiempo y rea de exposicin) Intestino delgado: bases dbiles * ID > absorcin (la mayor superficie compensa las diferencias en el grado de ionizacin)

Va oral
Es la ms comn Segura Menos costosa Cmoda

Va oral

Absorcin Se lleva a cabo por transporte pasivo Se absorbe en el intestino delgado Depende de: Concentracin del frmaco rea de superficie de absorcin Flujo sanguneo en el punto de absorcin

Va oral

DESVENTAJAS Voluntariedad y capacidad de deglucin del paciente Pueden irritar la mucosa gastrointestinal Pueden ser desnutridos por enzimas digestivas Se pueden dar dosis toxicas : voluntarias o involuntarias Se pierde frmaco por efecto de primer paso

Va oral

La absorcin depende de: las diferencias del pH luminal a lo largo del tubo digestivo rea de superficie para absorcin, de la perfusin tisular en el sitio de absorcin presentacin farmacutica: disolucin (mayor los hidrosolubles) de la presencia de flujo biliar y mucoso de las membranas epiteliales.

Va oral

Barata, cmoda, sencilla, ms inocua Requiere de la colaboracin del paciente y capacidad de deglucin Tratamiento crnico Contraindicada en estados patolgicos: mucosa gstrica*, diarrea y vmito, coma. Sujeta a metabolismo por enzimas de la mucosa, por la flora intestinal o por el hgado, antes de que llegue a la circulacin general.

Preparados de liberacin controlada

Frmaco en presentacin slida para ingestin: Disolucin en lquidos intestinales Absorcin lenta y uniforme durante 8 o ms horas. Y vida media larga (> 12hrs) Ventajas Menos frecuencia de administracin Conserva el efecto durante la noche Evita puntos mximos de concentracin (reduce efectos no deseados) Desventajas Variabilidad de concentracin sistmica Riesgo de que falle la dosificacin (toxicidad) costosas

Va sublingual

Se absorbe en la mucosa bucal

Ventajas No es objeto de metabolismo rpido

Desventajas Pequea rea de absorcin Requiere de un frmaco no ionizado y liposoluble

Va sublingual y transmucosa

Sustancias liposolubles no ionizadas Mucosa sublingual vena cava superior AD No sujeto a metabolismo de primer paso Alcanza concentraciones elevadas en poco tiempo a pesar de su pequea rea de absorcin Ejemplo: nitroglicerina Transmucosa: absorcin sistmica rpida: Hormona antidiurtica (nasal)

Va rectal
Se utiliza cuando: La ingestin no es posible por vmito o inconsciencia. Para nios pequeos
Ventajas Evita el metabolismo de primero paso por el hgado. Desventajas La absorcin es irregular e incompleta Irrita la mucosa del recto

Va rectal

Absorcin irregular e incompleta Cerca del 50% de la dosis pasa a la circulacin sistmica evitando el metabolismo de primer paso Alternativa a la va oral cuando el sujeto est inconsciente o presenta vmito Nios pequeos Irritacin de la mucosa, molesta -dolorosa

Administracin parenteral

Intravenosa Subcutnea difusin sencilla Intramuscular difusin sencilla intrarterial

La velocidad de absorcin depende de: El rea de las membranas capilares Solubilidad en el lquido intersticial Estn sujetos a eliminacin de primer paso por los pulmones (excepto la intraarterial)

Va parenteral

Intravenosa, intramuscular y subcutnea La disponibilidad es ms rpida, mayor y ms predecible til en tratamientos de urgencia, en sujetos inconscientes, que no colaboran o estn imposibilitados para retener sustancias por la va oral Requiere asepsia, pericia y ayuda Generalmente dolorosa Ms costosa

Va intravenosa

Se utiliza para: Soluciones irritantes

Ventajas Evita los factores de absorcin Biodisponibilidad completa y rpida Llegada a los tejidos controlada y con exactitud Dosis ajusta a reacciones del paciente Desventajas Reacciones desfavorables Altas concentraciones en plasma y tejidos No se puede revertir su accin Depende de la disponibilidad de una vena permeable Riesgo de infeccin

Va intravenosa

Biodisponibilidad completa y rpida La dosificacin es ms precisa til para soluciones irritantes (administracin lenta y diluida) Asepsia, pericia y vigilancia estrecha Concentraciones mximas en corto tiempo Goteo intravenoso lento Accin irreversible Vena permeable Contraindicados: sustancias oleosas

Va intramuscular

Se puede acelerar su absorcin mediante Ventajas Desventajas aplicacin de calor Se Dolorosa local, masaje o absorben ejercicio. Antibiticos* con rapidez Se utiliza cuando la sustancia es demasiado irritante para la va subcutnea.

Va Intramuscular

Flujo de sangre en el sitio de inyeccin: puede modificarse por aplicacin de calor local, masaje o ejercicio Absorcin ms rpida en el deltoides y vasto externo que en el glteo mayor En el glteo la velocidad de absorcin es menor en mujeres (menor riego) Irregularidades en la absorcin relacionadas con modificaciones importantes del tejido graso Absorcin ms rpida de soluciones acuosas Absorcin constante y lenta de soluciones oleosas

Va subcutnea

Se utiliza: Con productos que no irriten los tejidos Algunas hormonas*

Desventajas Dolorosa Riesgo de infeccin Alto riesgo de irritacin

Ventajas Efecto sostenidoabsorcin baja y constante Puede alterarse a criterio

Subcutnea

Sustancias no irritantes Difusin pasiva Velocidad de absorcin: rea de absorcin flujo sanguneo y solubilidad en el lquido intersticial Velocidad baja y constante = efecto sostenido Largo perodo de latencia La absorcin puede modificarse modificando la solubilidad o agregando vasoconstrictores Sujetos a eliminacin de primer paso por los pulmones Dolor intenso, necrosis

Va intraarterial

Limita su efecto a un rgano o tejido

Desventajas Slo la puede aplicar un experto

Ventajas Se pierde el metabolismo de primer paso y la depuracin por pulmones

Va intraarterial

Indicada cuando se desea limitar el efecto a un rgano especfico: tumores hepticos y de cabeza y cuello Usada para inyeccin de medios de contraste Asepsia, experiencia, vigilancia No sujetos a metabolismo de primer paso ni a eliminacin pulmonar.

Vas especiales
SNC
Intratecal Epidural

VIA INTRAPERITONEAL

Va intrarraqudea

Se utiliza para efectos locales y rpidos en las meninges o el eje cfalo-raqudeo. Se inyecta en el espacio subaracnoideo.

Va epidural
Se inyecta entre el ligamento amarillo y la duramadre para luego difundirse al LCR Se usa para frmacos hidrosolubles

Va intraventricular
Se aplica en alguno de los ventrculos cerebrales donde se esparce al LCR y llega al SNC. Desventajas Neurotoxicidad del frmaco Dificultades de administracin Infecciones en el SNC

Va intraperitoneal

Uso en laboratorios, raro en clnica

Ventajas: Rpida entrada a la circulacin sistmica Desventajas: Efecto del primer paso Alto riesgo de infecciones y adhesiones

Absorcin en pulmones

Se utilizan con frmacos gaseosos y voltiles inhalables.

Desventajas Poca habilidad de regular la dosis Riesgo de reacciones locales y sistmicas alrgenas

Ventajas Absorcin casi instantnea Gran superficie de absorcin Eliminacin de las prdidas de primer paso Aplicacin local para neumopatas

Absorcin en pulmones
Frmacos gaseosos y voltiles no irritantes Epitelio pulmonar y mucosas Gran superficie pulmonar (de absorcin) = rpida absorcin Absorcin casi instantnea del frmaco en sangre Evita el metabolismo de primer paso heptico En caso de neumopatas: aplicacin local en el sitio blanco

Aplicacin local (tpica)

Mucosas Piel Ojos

Tpica

Indicada cuando se buscan efectos locales Mucosas

Absorcin sistmica rpida (efectos txicos) nasofaringe, conjuntiva, buvofaringe, vagina, colon, uretra y vejiga

Piel
Flujo sanguneo, rea de superficie de absorcin, liposolubilidad, grado de hidratacin de la piel Epidermis es una importante barrera que dificulta la absorcin. La absorcin aumenta cuando la epidermis no est intacta: abrasiones, quemaduras, zonas cruentas

Ojos
Absorcin sistmica: conducto nasolagrimal, se evita el metabolismo de primer paso heptico

Mucosas
Se aplican en las mucosas de conjuntiva, nasofaringe, bucofaringe, vagina, colon, uretra y vejiga.
Ventajas Absorcin rpida Desventajas Efectos txicos generalizados

Piel
La absorcin es proporcional a: rea de superficie en que se aplica. Liposolubilidad Es ms fcil por: Piel humectada que por piel seca abrasiones, quemaduras, etc. Parches de liberacin controlada*

Ventajas Facilidad de aplicacin

Desventajas Efectos txicos

Transdrmica

Se aplica en la piel para lograr un efecto general

Ventajas Desventajas Evita el primer paso Absorcin lenta

Ojos

Uso local Dispositivos facilitan su aplicacin

Ventajas Desventajas Evita Absorcin eliminacin sistmica de primer indeseable paso Mnimos efectos adversos generalizados

Bibliografa
Katsung, B. (2000). Farmacologa: Autoevaluacin y repaso. (2a edicin.) Mxico: Manual Moderno, p.p. 6, 7 Goodman y Gilman. (2001). Las bases farmacolgicas de la teraputica. (10a ed.) Dallas, Texas: Mc- Graw Hill. p.p. 7-10