La relacin entre la dosis de una droga recibida por el paciente y la utilidad de esa droga para tratar la enfermedad, se describe

en los campos bsicos de la farmacologa.

FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA

LA FARMACOCINETICA
Estudia desde el punto de vista dinmico y cuantitativo, los fenmenos de absorcin, distribucin, biotransformacin y eliminacin de los frmacos. Estos factores junto con la dosificacin, determinan la concentracin del frmaco en los lugares de accin y la intensidad de sus efectos en funcin del tiempo. Su estudio es fundamental para una adecuada administracin de los frmacos.

FASE BIOFARMACEUTICA

FARMACO PRESCRITO

Administracin

DESINTEGRACION DE LA FORMA FARMACEUTICA DISOLUCION DEL PRINCIPIO ACTIVO Forma disponible

FASE FARMACOCINETICA

para la absorcin

ABSORCION , METABOLISMO, Forma disponible DISTRIBUCION, EXCRECION

para la accin

FASE FARMACODINAMIA

INTERACCION FARMACO - RECEPCION EFECTO

FARMACOCINETICA

FARMACODINAMIA

Absorcin Fijacin Distribucin Metabolismo Excrecin

Concentracin Srica del frmaco

EFECTOS: Deseables Indeseables

LUGAR DE ACCION RECEPTORES

Ligados Libres

RESERVORIOS DE LOS TEJIDOS

Libre Ligados

CIRCULACION SISTEMICA
ABSORCION

Droga libre

EXCRECION

Droga ligada

Metabolitos

BIOTRANSFORMACION

Forma Farmacutica Lugar de Absorcin PLASMA

PROCESO FARMACOCINETICO
Liberacin Absorcin Distribucin
Metabolismo Metabolitos en tejido

Metabolismo Metabolitos Distribucin en plasma Excrecin excrecin Orina Metabolitos en orina

ABSORCION
I. Concepto II. Factores que modifican 1. Solubilidad 2. Concentracin 3. Area de absorcin 4. Peso molecular 5. Circulacin sang. 6. Grado de ionizacin 7. p ka

DISTRIBUCION

Libre Ligada a protenas

Activo No polar

METABOLISMO
FARMACO
Oxidacin Reduccin Hidrlisis Descarboxilacin FASE I

+- Activo mas polar

METABOLITOS FASE II conjugacin con Ac. Glucoronico Ac. Sulfrico Ac. Actico Glutamina Glicocola METABOLITOS CONJUGADOS

Inactivo Polar

BIODISPONIBILIDAD
A. Efecto de primer paso heptico B. Solubilidad de la droga C. Inestabilidad qumica D. Naturaleza de la formulacin de la droga.

ELIMINACION
Paso del frmaco del medio interno al exterior RENAL: Filtracin glom. Drogas PM < 69, 000 Secrecin activa: Ac. y Bases Orgnicas Reabsorcin pasiva: Drogas liposolubles BILIAR PULMONAR: Anestsicos voltiles, mentol SALIVAL: Ioduros GASTRICA: Morfina INTESTINAL : Fenitoina CUTANEA: Arsnico, Ioduros, Bromuros LACRIMAL: Ioduros GLAND. MAMARIA: Etanol, Nicotina, Morfina

ULTRAFILTRACION SECRECION TUBULAR

RION

REABSORCION HEPATOCITO VIAS BILIARES

CIRCUITO ENTEROHEPATICO REABSORCION

GLANDULA SALIVAL

PULMONES

LO QUE EL MEDICAMENTO LE PUEDE

HACER AL ORGANISMO (PACIENTE).

ESTUDIA EL MECANISMO DE ACCION Y LOS EFECTOS DE LOS MEDICAMENTOS EN LOS SERES VIVOS.

MECANISMO DE ACCION

EFECTO

MECANISMO DE ACCION
ES EL EVENTO O COMPONENTE MOLECULAR

CUANDO EL MEDICAMENTO SE UNE A UNA

ESTRUCTURA BIOLOGICA, PARA LOGRAR UN

EFECTO.

MECANISMO DE ACCION
ESPECIFICO
(Dependiente de receptor)

FARMACO
INESPECIFICO

(Independiente de receptor)

EFECTO FARMACOLOGICO
ES LA EXPRESION QUE PODEMOS EVIDENCIAR POR NUESTROS SENTIDOS O POR INSTRUMENTOS. POR FARMACOS QUE NO SE UNEN A RECETORES (ANTIACIDOS, MANITOL). POR FARMACOS RECEPTORES. QUE SE UNEN A

RECEPTOR
ES UNA Y ESTRUCTURA ESPECIFICA MOLECULAR QUE PUEDE

COMPLEJA

RECONOCER EL FARMACO Y PRODUCIR UN EFECTO FARMACOLOGICO.

 RELACION CUANTITATIVA DOSIS EFECTO SELECTIVIDAD

RECEPTORES
ACOPLADOS A CANAL IONICO ESTRUCTURA RECEPTOR NICOTINICO, GABA ACOPLADOS A PROTEINAS G ESTRUCTURA SUBTIPOS GS : ADENICICLASA GI : ADENICICLASA GO : CANALES IONICOS GP :FOSFOLIPASA C FUNCIONALIDAD

RECEPTORES
ACOPLADOS A ACTIVIDAD ENZIMATICA ESTRUCTURA ACTIVIDAD TIROSINA -QUINASA RECEPTOR DE INSULINA , FCN CITOSOLICOS ESTRUCTURA ESTEROIDES

LA UNION ENTRE UN FARMACO Y SU RECEPTOR SE BASA EN EL PRINCIPIO DE LA LLAVE CERRRADURA.

DEBE EXISTIR :
AFINIDAD ( interaccin qumica F-R)

ACTIVIDAD INTRINSECA (Capacidad de activar R)

AFINIDAD

ACTIVIDAD INTRISECA

DOSIS EFECTIVA 50

DOSIS TOXICA 50 INDICE TERAPEUTICO

FACTORES QUE INTERVIENEN EN LOS EFECTOS DE MEDICAMENTOS DIAGNOSTICO EQUIVOCADO INCUMPLIMIENTO DEL REGIMEN POR EL PACIENTE SELECCION INADECUADA DE LA DOSIS

COEXISTENCIA DE OTRAS ENFERMEDADES NO DIAGNOSTICADAS

USO DE (INTERACCIONES)

OTROS

AGENTES

VARIABLES GENETICAS O AMBIENTALES QUE MODIFIQUE LA ENFERMEDAD

ACCIONES INTRINSECAS DEL FARMACO NO COINCIDA POR EL MEDICO