Farmacologa

Formas Farmacuticas y Vas de Administracin

Conceptos importantes

Frmaco: Es toda sustancia utilizada en el tratamiento, la curacin, la prevencin o el diagnostico de una enfermedad.
Farmacologa: Ciencia que estudia todos los aspectos de los frmacos y sus interacciones con los seres vivos.

Conceptos importantes

Farmacocintica: Es la parte de la farmacologa que estudia lo que el organismo le hace al frmaco. absorcin, distribucin, Metabolizacin (biotransformacin) y eliminacin de los Frmacos en el organismo vivo. Absorcin: Proceso dinmico (fsico-qumico) por el cual ingresa el frmaco al organismo .

Conceptos importantes

Distribucin: Es la forma en que el frmaco llega desde el punto de absorcin al sitio de accin. (sangre)
Biotransformacin: Es la metabolizacin del frmaco (habitualmente con el objetivo de eliminarlos del organismo), Cambios qumicos que sufre una sustancia en el cuerpo, como puede ser la accin de las enzimas. Eliminacin: es referido al paso del frmaco al exterior del organismo.

Farmacocintica

Biodisponibilidad: cantidad de frmaco que llega libre al sitio de accin, o a un liquido biolgico desde el cual tenga acceso al sitio de accin.

Por ejemplo, un medicamento que se absorbe en el intestino debe pasar por el hgado antes de llegar al torrente sanguneo (efecto primer paso) una parte importante del frmaco puede ser metabolizado en el hgado, excretado en la bilis, sera solo una pequea parte la que lograra llegar al sitio de accin, luego de ser transportado en la sangre.

Farmacocintica

Farmacocintica

Como se muestra en la curva de administracin no IV.

La curva sube cuando la velocidad de absorcin es mayor que la velocidad de eliminacin

Baja cuando la velocidad de eliminacin es mayor

La concentracin mxima es menor y se produce mas tarde (diferencia de biodisponibilidad)

Farmacocintica

Esta diferencia de Biodisponibilidad se debe a:

Liberacin incompleta del P.A.

Destruccin o metabolizacin en el sitio de administracin

Capacidad intrnseca del p.a para atravesar membranas biolgicas

Se considera la inyeccin IV como el 100% de biodisponibilidad

Farmacocintica

Para todos los procesos farmacocinticos se requiere que el frmaco atraviese membranas biolgicas, para lo cual:

Frmaco: el tamao y forma molecular, la solubilizacin en el sitio de absorcin, la liposulubilidad relativa de la forma ionizada y no ionizada. La circulacin en el sitio La gradiente elctrica y qumica, entre otras

Farmacocintica
Procesos de Absorcin:
Absorcin Pasiva:
Estado fsico del frmaco. Concentracin en el sitio. rea de superficie para absorcin. Flujo de Sangre en el sitio de absorcin. Es inespecifico.

Farmacocintica
Transporte activo Independiente de la concentracin, muchas veces en contra de la gradiente Procesos que requieren energa. Especficos para ciertas formas moleculares.

Formas Farmacuticas

Formas Farmacuticas

Las formas farmacuticas que se pueden se pueden clasificar segn la va de administracin que ocupan:

Orales Parenterales Tpicas Rectales Vaginales

Sublinguales
Inhalatorias, etc

Vas de Administracin

Va de Administracin Oral

Va de Administracin Oral

Es la va de administracin mas utilizada por su comodidad y economa

La gran mayora de los medicamentos se formulan para que se puedan administrar por esta va. No produce ansiedad ni temor en los pacientes.

Va de Administracin Oral

El principal inconveniente que tiene es la gran cantidad de factores a considerar para lograr una adecuada absorcin.
No se puede administrar cuando el paciente es sometido a anestesia, presenta vmitos o no quiere cooperar. Tampoco se puede usar en pacientes inconscientes o desorientados.

Va de Administracin Oral

En la mayora de los casos la absorcin del P.A. se produce en algunas zonas del estomago y la regin proximal del intestino delgado. (gran superficie de absorcin) La absorcin es gradual dependiente de varios factores.

Formas Farmacuticas Orales

Para que se logre la absorcin el P.A. debe tener ciertas caracteristicas fisicoquimicas que le permitan atravesar las membranas celulares.

Formas Farmacuticas Orales

El P.A. debe ser una molcula apolar, o en su defecto un cido o base dbil. por que? Entonces los cidos dbiles se absorbern mayormente en el pH estomacal y las bases dbiles en el pH intestinal. Por que?

Formas Farmacuticas Orales

Dentro de este grupo se encuentran:

Comprimidos Grageas Comprimidos de liberacin prolongada Comprimidos de liberacin Osmtica

Elixires
Jarabes Suspensiones

Gotas orales, etc

Formas Farmacuticas Orales

Dentro de las formas farmacuticas orales la mas usada son las solidas:
Comprimidos Cpsulas Polvos Obleas, etc.

Formas Farmacuticas Orales

Comprimidos:

Hoy en da se pueden hallar gran variedad de ellos, algunos con sistemas muy ingeniosos para la liberacin del P.A.
Se clasifican segn sus caractersticas de fabricado o su manera de entrega del P.A.

Formas Farmacuticas Orales

Comprimidos: se le llama as a los producto obtenidos por simple compresin del frmaco y sus excipientes.
Comprimidos de capas mltiples: Obtenidos en etapas de sucesivas compresiones, pudindose incorporar al producto distintos P.A., incompatibles entre ellos o se logran distintas capas del mismo producto que se disuelven a diferentes velocidades.

Formas Farmacuticas Orales

Comprimidos recubiertos o grageas: El recubrimiento puede ser de azcar o de un polmero que se rompe al llegar al estomago, sirve para proteger el P.A. De la humedad y del aire, as como enmascara olores sabores propios del P.A.

Formas Farmacuticas orales

Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entrica: La cubierta esta diseada para resistir los jugos estomacales y disolverse en el intestino, con esto se consigue evitar que se afecte el P.A. O que se irrite el estomago.

Formas Farmacuticas Orales

Comprimidos de liberacin controlada: Son sistemas que ejercen un control sobre la liberacin del principio activo en el organismo, bien de tipo espacial controlando el lugar de liberacin (p. ejemplo. los sistemas flotantes o mucoadhesivos, representados en las figuras 1c y 1d); o temporal (pretende liberar el frmaco al organismo de una forma planificada y a una velocidad controlada).

Formas Farmacuticas Orales

Formas Farmacuticas Orales

Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresin de un granulado de sales efervescentes, generalmente cido ctrico y un lcali (bicarbonato sdico). Estas sustancias, en contacto con el agua, originan anhdrido carbnico que va descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo.
Comprimidos bucales: Se libera el P.A. ntegramente en la boca para lograr una accin en la mucosa o lograr la absorcin sublingual

Formas Farmacuticas Orales

Cpsulas: Son preparaciones de consistencia slida formada por un receptculo, que contiene la unidad posolgica del medicamento, tambin las hay de diferentes tipos:

Cpsula Dura: Formada por el receptculo y una tapa que se cierran por encajado de ambas. Cpsula Blanda: Hecha normalmente de gelatina es mas fcil de tragar, es especialmente til para administrar lquidos oleosos.

Formas Farmacuticas Orales

Cpsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo cpsulas duras o blandas con una pelcula gastrorresistente, o bien rellenando las cpsulas con granulados o partculas recubiertas con una pelcula resistente a los jugos gstricos Cpsulas de liberacin modificada: cpsulas duras o blandas cuyo proceso de fabricacin, o bien su contenido y/o recubrimiento, integran en su composicin sustancias auxiliares destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberacin del o los principios activos

Formas Farmacuticas Orales

Formas Farmacuticas Orales

Otras formas Farmacuticas solidas:

Polvos: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente pulverulento inerte (lactosa o sacarosa). Cada dosis se administra previa preparacin de una solucin extempornea en agua u otra bebida. La dosificacin se realiza en recipientes multidosis o en dosis unitarias bolsas y papelillos. Por ejemplo las sales antiacidas.

Formas Farmacuticas Orales

Granulados: Agregados de partculas de polvos que incluyen principios activos, azucares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeos granos de grosor uniforme, forma irregular y ms o menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberacin modificada. Por ejemplo peparados de Calcio.

Formas Farmacuticas Orales

Existen muchos otros preparados orales del

tipo solido, como las obleas, las pldoras los

liofilizados, etc. Siendo la mayora variaciones

de los ya visto o estn en franco desuso.

Formas Farmacuticas Orales

La parte coloreada representa la zona donde el producto farmacutico libera el P.A. Zona donde se produce la absorcin.

Conceptos importantes

Absorcin: Proceso fisicoqumico que implica el paso de los P.A. al medio interno.
Efecto primer paso: Se le llama as a la metabolizacin de los P.A. cuando pasan por el hgado (recirculacin entero-heptica)

Biodisponibilidad: cantidad de frmaco que llega libre al sitio de accin, o a un liquido biolgico desde el cual tenga acceso al sitio de accin.

Va Parenteral

Va Parenteral

La principal ventaja es la velocidad de absorcin. (casi instantnea)

El efecto aparece mas rpido casi instantneo. La cantidad de frmaco usado suele ser menor y se puede calcular con exactitud la cantidad en la sangre.

Va Parenteral

Sin embargo los efecto txicos tambin aparecen mas rpido. El frmaco esta menos tiempo en la sangre, por lo cual el periodo entre una administracin y otra suele ser mas corto.

Se requieren condiciones de asepsia y personal

entrenado.

Es mas costoso y doloroso. (produce mas

ansiedad en los pacientes)

Va Parenteral
Va intravenosa:

Es el mtodo mas rpido de poner el medicamento en el torrente sanguneo. Permite obtener un inicio de accin inmediato. Permite mantener un monitoreo constante de los niveles de droga en la sangre. La perfusin continua ? evita los mltiples pinchazos y nos permite lograr un efecto sostenido, al regular la dosis podemos obtener el mejor efecto y disminuir al mnimo la toxicidad. como se regula la dosis?

Va Parenteral

La administracin muy rpida puede provocar problemas indeseables cuales?

Causa ansiedad en los pacientes.

Hay un potencial dao de tejidos internos.

Hay un potencial riesgo de hemorragia.

Requiere de una vena permeable.?

Va Parenteral
Va Subcutnea

Pueden administrarse productos como microcristales, suspensiones o pellets que formana pequeos depositos en el tejido conectivo bajo la piel. (liberacin sostenida por un largo periodo) Para evitar el dolor por distencin solo se puede administrar volumenes infereiores a 2 mL.
No se pueden inyectar productos irritantes. Requiere medidas de asepsia y personal entrenado. Educacin al paciente que debe usar esta va. (diabetes)

Va Parenteral
Va Intramuscular:

La absorcin suele ser mayor que por va

subcutneo, por la irrigacin muscular

Permite el uso de volumenes mayores y sustancias mas irritantes que por va subcutanea.

Se puede usar en pacientes que no pueden cooperar o estan en estados de inconciencia.

Va Parenteral

La absorcin depende del flujo de sangre, por lo cual no se puede calcular con precisin la cantidad de P.A. que llegara a la sangre en un momento dado.
Los P.A. que estn suspendidos o en solucin oleosa se liberan lenta y constantemente a la sangre. Es mas dolorosa e incomoda (causa gran ansiedad en los pacientes) Requiere personal entrenado, medidas de asepsia.

Va Parenteral
Va Intrarraquidea: Es una va que se usa en limitadas
ocasiones

Muy til en Anestesia e infecciones del SNC.

Permite saltar la complicada barrera

hematoenceflica ?

Va Parenteral

Se requieren importantes condiciones de asepsia.

Personal con alto grado de especializacin.

Pudiesen haber importantes complicaciones.

Va Area

La red capilar alveolar absorbe rpidamente, ya que tiene una gran rea de superficie de absorcin.
Salta el efecto primer paso. Permite la automedicacin previo entrenamiento de los pacientes. Es una va econmica y sin riesgo de dao a los tejidos.

Produce mucha menos ansiedad en los pacientes.

Va Area

No es posible calcular la cantidad exacta de medicamento que llegara a la zona blanco, ya que parte del puff se deglute o queda adherida a las paredes del tubo respiratorio. Se pueden producir efectos sistmicos indeseables (Por ejemplo taquicardia) El rpido alivio de los sntomas pudiera a estimular el abuso.

Modo de empleo de utilizacin de cmaras con mascarilla facial

1. Colocar al nio apoyando su cabeza sobre el brazo izquierdo de la cuidadora que el paciente se encuentre sentado 2. Mantener el inhalador en posicin vertical y acoplarlo a la cmara que se adapta a su vez a la nariz y boca del nio. 3. Apretar con el dedo pulgar la dosis del inhalador que se va a administrar 4. Mantener la cmara inclinada hacia arriba durante el tiempo que el nio respire durante 30-60 segundos 5. Retirar la cmara 6. Lavar la cara del nio cuando se apliquen corticoides inhalados 7. Retirar el inhalador de la cmara 8. Colocar la tapa de la boquilla en el inhalador

Vas de Administracin

Va Sublingual:

Es una va usada en limitadas ocasiones. Solo para un grupo reducido de frmacos (la mayora Antiarritmicos, Antianginosos, Antihipertensivos) La zona sublingual presenta una gran vascularizacin por lo que la absorcin suele ser muy rpida. Por lo general el comprimido se debe romper con los dientes y poner bajo la lengua sin mezclarlo con saliva para no inactivar el P.A.

Va de Administracin
Va Rectal:

Se emplea como alternativa de la va oral, cuando el paciente presenta importantes vmitos o en nios cuando rechazan otras maneras. En esta va se usan supositorios, cremas, pomadas, enemas.

Los supositorios estn hechos a base de grasa y se disuelven a la temperatura corporal. consejo para conservarlos? La introduccin del supositorio puede producir tenesmo o defecacin, anulando el efecto.

Vas de Administracin
Va Tpica.

Referida a la piel y sus anexos, como las mucosas conjuntivas, oral y urogenital. Se busca un efecto local, el blanco farmacolgico es el mismo punto de aplicacin.

A diferencia de la va sublingual que busca el paso del principio activo a la sangre. Existe gran cantidad de formas farmacuticas, como cremas, ungentos, aceites, geles, etc.

Otras vas de Administracin

Va transdrmica

Va Intraarterial
Va intraperitoneal Va intracavernosa Investigar que formas farmacuticas se utilizan en cada cual.

Reglas para la administracin segura de Medicamentos

Administrar el medicamento correcto.

Identificar el medicamento y comprobar la fecha de

vencimiento del mismo.

Prestar atencin a cambios de color, dureza, precipitaciones en jarabes, etc.

Comprobar el o los nombres antes de preparar el

medicamento

Si existe alguna duda NO administrar y preguntar. ES MEJOR desechar cualquier medicamento que no este correctamente identificado.

Reglas para la administracin segura de Medicamentos

Administrar el Medicamento al Paciente Indicado.

Identificar positivamente al paciente.

Administrar la dosis correcta.

Si hay dudas con la dosis o si parece inadecuada, consultar.

Reglas para la administracin segura de Medicamentos

Administrar el medicamento por la va correcta.

Si la via de administracin no aparece indicada, consultar.

Reglas para la administracin segura de Medicamentos

Administrar el Medicamento a la hora Indicada.

Prestar especial atencin a los medicamentos

que exigen un intervalo de dosificacin estricto

(antibiticos, antineoplasicos, etc.)

Reglas para la administracin segura de Medicamentos

Registrar todos los medicamentos administrados

Registrar de inmediato la administracin de los medicamentos. Registrar tambin si no se administra el medicamento y la razn. Si se administra un medicamento por alguna situacin

especial del paciente o que no haya sido indicado por

el mdico, registar el motivo.

Reglas para la administracin segura de Medicamentos

Informar e instruir al paciente sobre los medicamentos que esta recibiendo.

Especialmente a pacientes crnicos o a Familiares de pacientes ancianos.

Comprobar que el paciente no esta usando

otro medicamento ajeno al prescrito.

Reglas para la administracin segura de Medicamentos

Investigar si el paciente padece alergias y descartar posibles interacciones medicamentosas

Antes de preparar o administrar un medicamento, hacer un lavado de manos.