ANTIULCEROSOS

Prof. Luis Magaldi

REPASO ANATOMOFISIOPATOLGICO

TUBO DIGESTIVO

ESTRUCTURAS DEL ESTOMAGO

SECRECIN GSTRICA
GLANDULAS GSTRICAS

Clulas Principales o cimgenas: secretan pepsingeno y lipasa gstrica.

Clulas Mucosas: secretan moco

Clulas Parietales: secretan cido clorhdrico y factor intrnseco.

Tratamiento de la lcera
Definicin

Desequilibrio entre los agentes irritativos locales y los agentes protectores. Etiologa compleja y cursa con frecuencia a brotes. Enfoque Farmacolgico
1. Neutralizar o inhibir la secrecin de cido y pepsina. 2. Reforzar la resistencia de la mucosa y facilitar su cicatrizacin

NORMAL

GASTRITIS EROSIVA

Receptores Histaminrgicos
Suptipo De receptor Distribucin Msculo liso, endotelio, encfalo. Mucosa gstrica, msculo cardiaco, cerebro. Mecanismo Aumenta el IP 3 AUMENTA EL AMPc

Proceso
Respuesta inmunolgica Estimulacin de secrecin de cido gstrico, pepsina y factor intrnseco.

H1

H2
H3
H4

Encfalo, plexo mientrico, otras neuronas.

Eosinfilos, neutrfilos.

Disminuye el Modulacin de la liberacin de AMPc y el receptores en el Ca ++ sistema nervioso Disminuye el AMPc y el Ca++

FARMACOLOGA DEL SISTEMA GASTROINTESTINAL

CLASIFICACIN
Neutralizantes de la secrecin cida Anticidos

Inhibidores de la secrecin cida

Antihistamnicos H2 Inhibidores de la bomba H+/ K* ATPasa

Protectores de la mucosa

Sales de bismuto coloidal Sucralfato Anlogos de las prostaglandinas

Neutralizantes de la secrecin cida

Anticidos

Bicarbonato sdico Carbonato clcico (Titralac, Tums) Hidrxido de magnesio (leche de magnesia) Hidrxido de magnesio y aluminio (Maalox, Mylanta)

Anticidos
FARMACOCINTICA FARMACODINAMIA

Poca absorcin de

aluminio y magnesio, se excretan por va renal.

1.Neutralizan qumicamente

el HCL presente en el lumen gstrico de esa forma el pH es incrementado hasta un nivel aceptable. La reaccin con el HCL produce cloruros, agua y anhdrido carbnico.

Anticidos
RAMs
Bicarbonato de sodio: Alcalosis metablica cuando se administra en dosis altas o a pacientes con insuficiencia renal. La absorcin de cloruro puede exacerbar la retencin de lquidos en pac con I.C , hipertensin e I.R. Bicarbonato de calcio: Hipercalcemia, I.R, alcalosis metablica.

Interacciones

1. Todos los anticidos

pueden afectar la absorcin de otros medicamentos.

2. Los anticidos no deben

administrarse 2 h despus de la ingesta de Tetraciclinas , Fluoroquinolonas , Itraconazol y Hierro.

INHIBIDORES DE LA SECRECIN CIDA

ANTIHISTAMINICOS H2

Cimetidina (Tagamet)
Ranitidina (Zantac) Famotidina (Pepcid)

ANTIHISTAMINICOS H2
FARMACOCINTICA
Abs: buena por va oral. Niveles plasmticos mximos 1 3 horas. La ingesta conjuntamente con anticidos y sucralfato disminuyen su bio: entre el 10 y el 30%. t 1 /2 : 1,5 a 4 horas. Se eliminan por metabolizacin heptica y excrecin renal.

FARMACODINAMIA 1. Inhibicin competitiva a nivel

del receptor H2 de la clula parietal.

2. El volumen de secrecin

gstrica y las concentraciones de pepsina se reducen.

3. Disminucin del 60% de HCL

estimulado por histamina, gastrina y agentes colinomimticos.

ANTIHISTAMINICOS H2
RAMs
agitacin.

Interacciones
vas del citocromo P450 , prolongando la accin de Warfarina, Teofilina, Fenitoina, Lidocaina, Quinidina, Propanolol, Labetalol, Metoprolol, Antidepresivos triciclicos, varias benzodiacepinas, Bloqueadores de canales de calcio, Sulfonilureas, Metronidazol y Etanol

S.N.C :Confusin, alucinaciones y Cimetidina interfiere en varias

Efectos Endocrinos:

Ginecomastia, impotencia y galactorrea en mujeres.

INHIBIDORES DE LA SECRECIN CIDA

Inhibidores de Bomba H+/ K+ ATPasa

Omeprazol (Losec) Esomeprazol (Nexiun) Pantoprazol (Pantop)

Inhibidores de la Bomba H+/ K+ ATPasa

FARMACOCINTICA FARMACODINAMIA

Bio: en un 50% por la presencia de alimentos. Inhiben la secrecin de cido por 24 h. Metabolismo heptico de primer paso y sistmico. Eliminacin renal insignificante

1. Son inhibidores de la

2.

bomba H+/ K+ ATPasa que es el paso final de la secrecin gstrica. Inhiben la secrecin cida en ayuno y la secrecin ante el estimulo de alimentos.

Inhibidores de la ATPasa H+/ K*

RAMs Interacciones
Son drogas extremadamente Bio deL Ketoconazol y la seguras: Digoxina. El Omeprazol puede inhibir el metabolismo de la Diarrea, cefalea y dolor abdominal en 1 a 5% de los Cumarina. Diazepam y Fenitoina pacientes. Lansoprazol puede incrementar la depuracin de infecciones entricas por Teofilina. hipoclorhidria Rabeprazol y Pantoprazol no tienen interacciones medicamentosas significativas.

Protectores de la Mucosa
1. Sales de Bismuto Coloidal:
Dicitrato tripotsico de bismuto. Peptobismol 2. Sucralfato (Ulcn) 3. Anlogos de las Prostaglandinas Derivados de las prostaglandinas PGE 1 : Misoprostol (Cytotec)

Sales de Bismuto Coloidal

FARMACOCINTICA FARMACODINAMIA

Absorcin del 1 al 2% 1. Escaso poder anticido, es y la mayor parte se soluble en agua. elimina por las heces, 2. Forma un coagulo el 97% absorbido se blanquecino insoluble que se excreta por la orina. une a la superficie ulcerada t es de 5 das de la cual no puede se eliminada al mezclarse con el contenido gstrico o por peristalsis y evita la actuacin de distintos agentes agresivos.

Sales de Bismuto Coloidal

RAMs
las heces y oscurecimiento de la lengua

Interacciones
precaucin y no usarlo de manera prolongada en pac con insuficiencia renal o durante el embarazo.

Cambios en la coloracin de Emplear el frmaco con

Sucralfato
FARMACOCINTICA FARMACODINAMIA

Solo se absorbe del 3 al 5% de la dosis y esto se elimina por la orina. El resto permanece en la luz gastrointestinal donde ejerce una accin tpica que durar unas 5 h y luego se excreta por las heces.

1. A pH gstrico bajo

se polimeriza y origina una pasta pegajosa que se une al crter ulceroso formando una barrera protectora que impide la actuacin del cido y la pepsina sobre la zona lesionada.

Sucralfato
RAMs Interacciones

Estreimiento Sequedad de boca Nuseas Vmitos Molestias abdominales Vrtigo Erupciones cutneas

1. Disminuye absorcin y

biodisponibilidad de muchos frmacos entre los cuales se encuentran Ciprofloxacina, Norfloxacina, Fenitoina, Quinidina, Propanolol, Digoxina, Teofilina, Aminofilina, Vitaminas liposolubles, Tetraciclinas y Warfarina.

Anlogos de las Prostaglandinas

FARMACOCINTICA FARMACODINAMIA

o Se absorbe con rapidez o t 1/2: 20 - 40min. o Excrecin urinaria

1. Actan como

2.

vasodilatadores, incrementan la produccin de moco y bicarbonato, Interactan con un receptor especifico localizado en la membrana de la clula parietal , la produccin de AMPc estimulada por la histamina.

Anlogos de las Prostaglandinas

RAMs Interacciones
No se a reportado interacciones medicamentosas significativas sin embargo todo frmaco que sea capaz de cambiar el pH estomacal y el peristaltismo, puede alterar la absorcin y biodisponibilidad de otros frmacos.

Dolor abdominal.

Diarrea.
Calambres abdominales. Contraccin uterina con
posibilidad de abortos.

Aplicaciones teraputicas de los frmacos utilizados en enfermedades relacionados con los cidos Enfermedad por reflujo gastroesofgico
lcera gastroduodenal Sndrome de Zolliger Ellison

Lesiones gastroduodenales por estrs

Gastropatas por AINES

Hemorragia digestiva alta

Erradicacin de la Helicobacter pilory

1. Antiulcerosos: sales de bismuto coloidal, inhibidores de la bomba H + / K + ATPasa, antagonistas H2 . 1. Antibiticos: Metronidazol, Tetraciclina o Amoxicilina, Claritromizina

2) PREVENIR INTERACCIONES

1) APLICAR LOS 5 CORRECTOS

3) OBSERVAR Y REPORTAR RAM

ACCIONES DE ENFERMERA

6) TENER PRECAUSIN EN PAC CON I.R, I.C e H.TA , MUJERES EMBARAZADAS 5) EDUCAR SOBRE EL USO ADECUADO DE LOS FRMACOS

4) CONOCER LAS CONTRAINDICACIONES