Profesor Luis Magaldi Jefe de la Ctedra de Farmacologa

PENICILINAS

Son conocidas desde 1928

Son clasificadas como betalactmicos

Comparten caractersticas qumicas , mecanismos de accin, efectos farmacolgicos y clnicos con las Cefalosporinas, los monobactmicos, los carbapenems y los inhibidores de betalactamasas los cuales tambin conforman el grupo de los betalactmicos.

IMPORTANCIA EN LA TERAPETICA ANTIINFECCIOSA

1. Potente accin bactericida
2. Son antibiticos de amplio espectro 3. Caractersticas farmacocinticas favorables

4. Produccin de escasas RAMs

CLASIFICACIN
Naturales Penicilina G (sdica, potsica procanica y benzatnica) Penicilina V

cido resistentes

Resistentes a las Meticilina , betalactamasas Nafcicilina, Antiestafiloccocicas Oxacilina. Aminopenicilinas De amplio espectro antipseudomonas Ampicilina, Amoxicilina Carbecilina, Piperacilina.

FARMACOCINETICA
Vas de administracin : VO, IM ,IV Distrib.: en los lquidos corporales y los tejidos excepto en humor acuoso, vtreo, LCR, y prstata. Buena unin a PP. t : Penicilina G de 30 min., Ampicilina y otras penicilinas 1 h. Exc. : renal y biliar. El rgimen de administracin varia de acuerdo a la penicilina.

MECANISMO DE ACCIN
INHIBICIN DE LA SNTESIS DE LA PARED BACTERIANA
1. Penetracin a travs de la pared celular .
2. Acceso al espacio periplsmico. 3. Unin covalente a las PBP existentes en la membrana bacteriana. 4. Inhiben sntesis de la pared bacteriana. 5. Activacin de los sistemas de autolisis bacteriana.

INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR

Debilitamiento de la pared celular y lisis osmtica de la bacteria

ACTIVIDAD BACTERICIDA

RAMs
Reacciones alrgicas: Shock anafilctico Reacciones de tipo enfermedad del suero Exantemas cutneos

Todas las penicilinas pueden producir sensibilizacin y reaccin cruzada con las Cefalosporinas.

Sobreinfecciones

Menos frecuentes: convulsiones, neutropenia, trastornos gastrointestinales

USOS TERAPUTICOS
INFECCIONES NEUMOCCCICAS INFECCIONES STREPTOCCCICAS ESTAFILOCCCICAS NEUMONIA MENINGITIS EMPIEMA FARINGITIS, MENINGITIS NEUMONIA, SALMONELOSIS SHIGELOSIS GONORREA y SIFILIS OTRAS

OTITIS ENDOCARDITIS CONJUNTIVITIS

INTERACCIONES
El Probenecid bloquea la excrecin renal y as se aumentan los niveles sricos de penicilinas.
Reaccin cruzada con Cefalosporinas. el efecto de los anticoagulantes. la actividad del Cloranfenicol. Macrlidos y Tetraciclinas. Los alimentos Pueden su absorcin.

el efecto de los anticonceptivos

RESISTENCIA
1. ALTERACIONES EN LA PENETRACIN 2. INACTIVACIN ENZIMATICA POR BETALACTAMASAS.
1. MODIFICACIN DE LAS PBP

MECANISMO DE RESISTENCIA

Penicilina

-lactamasa

Penicilina + -lactamasa

INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS

Son frmacos sin actividad antibacteriana, actan potenciando la accin de los betalactmicos. cido Clavulnico/ Amoxicilina (Augmentin, Fulgran)) IV 1g de Amoxicilina y 200 mg de cido clavulnico. Oral; tabletas de 500mg de Amoxicilina y cido clavulnico 125mg. Suspensin Amoxicilina 125mg y cido clavulnico 375/5ml. Sulbactam/ Ampicilina (Unasyn) parenteral; frasco ampolla de 3 y 1,5 g c/6 h. Oral ;tabletas de 375mg y suspensin 250mg/5ml

PENICILINAS, PRESENTACIN Y NOMBRES COMERCIALES

Amoxicilina (Amoxal ) cp de 250 y 500 mg y susp de 250mg/5ml. Ampicilina ( Ampilan) cp de 500 mg y de 1 g y susp de 250 mg/5ml Oxacicilina (Prostafilina) cp de 250 y 500 mg y frasco ampolla de
250mg, 1 y 2 g.

Penicilina G Benzatinica (Benzetacil) frasco ampolla de

600.000UI, 1200.000UI, 2.400.000UI. La dosis varia de acuerdo a la patologa.

Penicilina G Procainica (Pronapen) frasco de 400.000 UI (una

dosis)

Piperacilina (Tazopril) frasco ampolla de 4g / 0,5g

ACCIONES DE ENFERMERA
1. Aplicar los cinco correctos.
2. Interrogar al paciente sobre experiencia previa de alergia a la penicilina

3. Tener precaucin al administrar por va intramuscular.

4. Conocer las diferentes vas de administracin

5. Recordar que la mayora de las penicilinas tienen

absorcin disminuida con la presencia de los alimentos.

6. Tener precaucin en pacientes con insuficiencia renal.

7. Observar y reportar RAMs

Las enfermedades infecciosas y su tratamiento constituyen un importante problema de salud